فاموتيدين

فاموتيدين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري بيبسيد وغيره، هو دواء مضاد لمستقبلات الهيستامين H2 _، يعمل على تقليل إفراز حمض المعدة . ^{[ 4 ]} يُستخدم لعلاج قرحة المعدة ، وارتجاع المريء ، ومتلازمة زولينجر إليسون . ^{[ 4 ]} يُؤخذ عن طريق الفم أو الحقن الوريدي . ^{[ 4 ]} ويبدأ مفعوله خلال ساعة. ^{[ 4 ]}

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع ، وآلام البطن ، والإسهال أو الإمساك ، والدوخة . ^{[ 4 ]} قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة الالتهاب الرئوي والنوبات . ^{[ 4 ] [ 5 ]} يبدو أن استخدامه أثناء الحمل آمن ، ولكنه لم يُدرس بشكل كافٍ، بينما لا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية . ^{[ 1 ]}

تم تسجيل براءة اختراع فاموتيدين عام 1979، وبدأ استخدامه طبيًا عام 1985. ^{[ 6 ]} وهو متوفر كدواء جنيس . ^{[ 5 ]} في عام 2023، كان الدواء الثالث والثلاثين الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 16  مليون وصفة طبية. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

• حرقة المعدة ، وعسر الهضم الحمضي، وحموضة المعدة
• علاج قرحة المعدة والاثني عشر
• علاج حالات فرط الإفراز المعدي المعوي المرضية مثل متلازمة زولينجر إليسون والأورام الغدية الصماء المتعددة
• علاج مرض الارتجاع المعدي المريئي (GERD)
• علاج التهاب المريء
• يُعد جزءًا من نظام علاجي متعدد الأدوية للقضاء على جرثومة الملوية البوابية ، على الرغم من أن أوميبرازول قد يكون أكثر فعالية إلى حد ما. ^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]}
• الوقاية من قرحة المعدة الناتجة عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية . ^{[ 15 ] [ 16 ]}
• يُعطى للمرضى قبل العمليات الجراحية لتقليل خطر الإصابة بالتهاب الرئة الاستنشاقي . ^{[ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]}

يبدأ مفعول الفاموتيدين بعد 90 دقيقة، ولكنه يستمر لمدة 540 دقيقة على الأقل (9 ساعات) . ويبلغ ذروة تأثيره بعد 210 دقائق (3.5 ساعات) من تناوله، حيث يقلل إفراز الحمض بمقدار 7.3 ملي مول كل 30 دقيقة. ^{[ 20 ]}  

^{تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة} باستخدام فاموتيدين الصداع والدوخة والإمساك أو الإسهال . ^{[ 21} ] [ ^{22 ]}

قد يساهم فاموتيدين في إطالة فترة QT ، ^{[ 23 ]} خاصة عند استخدامه مع أدوية أخرى تطيل فترة QT، أو لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى . ^{[ 24 ]}

يؤدي تنشيط مستقبلات الهيستامين H2 _{الموجودة} على الخلايا الجدارية إلى تحفيز مضخات البروتون لإفراز الحمض في تجويف المعدة. يعمل فاموتيدين، وهو مضاد لمستقبلات _{الهيستامين} H2 ، على منع عمل الهيستامين على الخلايا الجدارية، مما يقلل في النهاية من إفراز الحمض في المعدة.

على عكس السيميتيدين ، أول مضاد لمستقبلات الهيستامين H2 _، فإن الفاموتيدين له تأثير ضئيل على نظام إنزيم السيتوكروم P450 ، ولا يبدو أنه يتفاعل مع العديد من الأدوية الأخرى في فئته. ومن الاستثناءات بعض الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية مثل أتازانافير ، والعلاجات الكيميائية مثل دوكسوروبيسين ، والأدوية المضادة للفطريات مثل إيتراكونازول . ^{[ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]}

طُوِّر دواء فاموتيدين من قِبَل شركة يامانوشي للأدوية ^{[ 29 ].} وحصلت شركة ميرك على ترخيصه في منتصف ثمانينيات القرن الماضي ^{[ 30 ]} ، ويتم تسويقه من خلال مشروع مشترك بين ميرك وجونسون آند جونسون. استُبدلت حلقة الإيميدازول في دواء سيميتيدين بحلقة 2-غوانيدينوثيازول. وقد أثبت فاموتيدين أنه أكثر فعالية بتسعة أضعاف من رانيتيدين ، وأكثر فعالية باثنين وثلاثين ضعفًا من سيميتيدين ^{[ 31 ]} .

تم تسويقه لأول مرة في عام 1981. تم طرح أقراص بيبسيد آر بي دي سريعة الذوبان في الفم في عام 1999. أصبحت المستحضرات العامة متاحة في عام 2001، على سبيل المثال فلوكسيد ( شوارتز ) أو كواماتيل ( جيديون ريختر المحدودة ).

في الولايات المتحدة وكندا، يتوفر منتج يُسمى بيبسيد كومبليت ، وهو عبارة عن قرص قابل للمضغ يجمع بين فاموتيدين ومضاد للحموضة لتخفيف أعراض زيادة حموضة المعدة بسرعة. أما في المملكة المتحدة، فقد كان هذا المنتج يُعرف باسم بيبسيد تو حتى توقف إنتاجه في أبريل 2015. ^{[ 32 ]}

يتميز فاموتيدين بانخفاض التوافر الحيوي (50%) نتيجةً لانخفاض ذوبانه في بيئة الأمعاء ذات الرقم الهيدروجيني المرتفع. ويعمل الباحثون على تطوير تركيبات تستخدم أنظمة توصيل دوائي معوية، مثل الأقراص العائمة، لزيادة التوافر الحيوي عن طريق تعزيز التوصيل الموضعي (مباشرةً إلى جدار المعدة) لهذه الأدوية إلى مستقبلات في غشاء الخلايا الجدارية. ^{[ 33 ]}

تتوفر بعض مستحضرات فاموتيدين بدون وصفة طبية في العديد من البلدان. ​​ففي الولايات المتحدة وكندا، تتوفر أقراص بتركيز 10  ملغ و20  ملغ، وأحيانًا مع مضاد للحموضة ، ^{[ 34 ] [ 35 ]} بدون وصفة طبية. أما الجرعات الأكبر فتتطلب وصفة طبية. ويقتصر صرف فاموتيدين عمومًا على الوصفات الطبية فقط في المملكة المتحدة، ^{[ 36 ]} مع أنه يُسمح قانونًا ببيعه بدون وصفة طبية للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا بكميات لا تتجاوز أسبوعين. ^{[ 37 ]}

قامت شركة Horizon Pharma بتسويق تركيبات فاموتيدين مع إيبوبروفين تحت الاسم التجاري Duexis. ^{[ 38 ]}

يُعطى فاموتيدين للكلاب والقطط المصابة بارتجاع المريء. ^{[ 47 ]}

الوسائط المتعلقة بالفاموتيدين على ويكيميديا ​​كومنز