أسيتات الميتينولون
أسيتات الميتينولون ، أو ميثينولون أسيتات ، يُباع تحت الاسمين التجاريين بريموبولان ونيبال ، وهو دواء أندروجيني وستيرويد بنائي يُستخدم بشكل رئيسي في علاج فقر الدم الناتج عن فشل نخاع العظم . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 5 ] على الرغم من استخدامه على نطاق واسع في الماضي، فقد توقف إنتاجه في الغالب، وبالتالي لم يعد متوفرًا في معظم الأسواق. [ 4 ] [ 5 ] [ 2 ] يُعطى دواء مشابه، وهو إينانثات الميتينولون ، عن طريق الحقن العضلي . [ 5 ]
تشمل الآثار الجانبية لأسيتات ميتينولون أعراض التذكير مثل حب الشباب ، وزيادة نمو الشعر ، وتغيرات الصوت ، وزيادة الرغبة الجنسية . [ 5 ] هذا الدواء هو أندروجين اصطناعي وستيرويد بنائي، وبالتالي فهو منبه لمستقبلات الأندروجين ( AR)، وهي الهدف البيولوجي للأندروجينات مثل التستوستيرون وثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). [ 5 ] [ 7 ] له تأثيرات بنائية متوسطة وتأثيرات أندروجينية ضعيفة ، كما أنه لا يُسبب تأثيرات إستروجينية أو خطر تلف الكبد . [ 5 ] [ 7 ] إينانثات ميتينولون هو إستر ميتينولون ودواء أولي للميتينولون في الجسم. [ 5 ]
طُرح أسيتات ميتينولون للاستخدام الطبي عام ١٩٦١. [ ٨ ] [ ٥ ] بالإضافة إلى استخدامه الطبي، يُستخدم أسيتات ميتينولون لتحسين اللياقة البدنية والأداء . [ ٥ ] يُعد هذا الدواء مادة خاضعة للرقابة في العديد من البلدان ، ولذا فإن استخدامه لغير الأغراض الطبية غير مشروع عمومًا. [ ٥ ] ولا يزال يُسوّق للاستخدام الطبي في عدد قليل من البلدان فقط، مثل اليابان ومولدوفا . [ ٤ ] [ ٥ ]
تأثيرات جانبية
علم الأدوية
| دواء | النسبة أ |
|---|---|
| التستوستيرون | ~1:1 |
| أندروستانولون ( DHT ) | ~1:1 |
| ميثيل تستوستيرون | ~1:1 |
| ميثاندريول | ~1:1 |
| فلوكسي ميستيرون | 1:1–1:15 |
| ميتاندينون | 1:1–1:8 |
| دروستانولون | 1:3–1:4 |
| ميتينولون | 1:2–1:3 |
| أوكسي ميثولون | 1:2–1:9 |
| أوكساندرولون | 1:13–1:3 |
| ستانوزولول | 1:1–1:3 |
| ناندرولون | 1:3–1:16 |
| إيثيلسترينول | 1:2–1:19 |
| نوريثاندرولون | 1:1–1:2 |
| ملاحظات: في القوارض. الحواشي: أ = نسبة النشاط الأندروجيني إلى النشاط البنائي. المصادر: انظر النموذج. | |
| دواء | استمارة | أسماء تجارية رئيسية | مدة |
|---|---|---|---|
| التستوستيرون | معلق مائي | أندروناك، ستيروتات، فيروستيرون | 2-3 أيام |
| بروبيونات التستوستيرون | محلول زيتي | أندروتستون، بيراندرين، تيستوفيرون | 3-4 أيام |
| فينيل بروبيونات التستوستيرون | محلول زيتي | تيستولينت | 8 أيام |
| إيزوبوتيرات التستوستيرون | معلق مائي | مستودع أغوفيرين، بيراندرين م | 14 يومًا |
| إسترات التستوستيرون المختلطة أ | محلول زيتي | تريولاندرين | 10-20 يومًا |
| إسترات التستوستيرون المختلطة ب | محلول زيتي | مستودع التستوسيد | 14-20 يومًا |
| إينانثات التستوستيرون | محلول زيتي | ديلاتستريل | 14-28 يومًا |
| سيبيونات التستوستيرون | محلول زيتي | ديبوفيرين | 14-28 يومًا |
| إسترات التستوستيرون المختلطة ج | محلول زيتي | سوستانون 250 | 28 يومًا |
| أنديكانوات التستوستيرون | محلول زيتي | أفيد، نيبيدو | 100 يوم |
| حمض التستوستيرون البوسيكلات د | معلق مائي | 20 Aet-1، CDB-1781 e | 90-120 يومًا |
| ناندرولون فينيلبروبيونات | محلول زيتي | دورابولين | 10 أيام |
| ديكانوات الناندرولون | محلول زيتي | ديكا دورابولين | 21-28 يومًا |
| ميثاندريول | معلق مائي | نوتاندرون، بروتاندرون | 8 أيام |
| أسيتات ميثاندريول ثنائي سينانثويل | محلول زيتي | مستودع نوتاندرون | 16 يومًا |
| أسيتات الميتينولون | محلول زيتي | بريموبولان | 3 أيام |
| ميتينولون إينانثات | محلول زيتي | مستودع بريموبولان | 14 يومًا |
| ملاحظة: جميعها عن طريق الحقن العضلي . الحواشي: أ = TP و TV و TUe . ب = TP و TKL . ج = TP و TPP و TiCa و TD . د = دُرست ولكن لم تُسوّق. هـ = أسماء رمزية قيد التطوير. المصادر: انظر النموذج. | |||
كيمياء
أسيتات ميتينولون، أو ميتينولون 17β-أسيتات، هو ستيرويد أندروستان اصطناعي ومشتق من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). [ 1 ] [ 2 ] [ 5 ] وهو إستر أسيتات C17β للميتينولون ، الذي هو بدوره 1-ميثيل-δ1-4,5α- ثنائي هيدروتستوستيرون (1-ميثيل-δ1- DHT ) أو 1-ميثيل-5α-أندروست-1-إين-17β-أول-3-ون. [ 1 ] [ 2 ] [ 5 ]
| الستيرويدات الابتنائية | بناء | إستر | الوزن الجزيئي النسبي | محتوى AAS النسبي ب | المدة ج | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| موضع | نصف | يكتب | الطول أ | ||||||
| بولدينون أنديسيلينات |  | C17β | حمض الأنديسيلينيك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 11 | 1.58 | 0.63 | طويل | |
| بروبيونات دروستانولون |  | C17β | حمض البروبانويك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 3 | 1.18 | 0.84 | قصير | |
| أسيتات الميتينولون |  | C17β | حمض الإيثانويك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 2 | 1.14 | 0.88 | قصير | |
| ميتينولون إينانثات |  | C17β | حمض الهيبتانويك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 7 | 1.37 | 0.73 | طويل | |
| ديكانوات الناندرولون |  | C17β | حمض الديكانويك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 10 | 1.56 | 0.64 | طويل | |
| ناندرولون فينيلبروبيونات |  | C17β | حمض فينيل بروبانويك | الأحماض الدهنية العطرية | – (~6–7) | 1.48 | 0.67 | طويل | |
| أسيتات ترينبولون |  | C17β | حمض الإيثانويك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 2 | 1.16 | 0.87 | قصير | |
| ترينبولون إينانثات د |  | C17β | حمض الهيبتانويك | الأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة | 7 | 1.41 | 0.71 | طويل | |
| الهوامش: أ = طول سلسلة الإستر بذرات الكربون للأحماض الدهنية ذات السلسلة المستقيمة ، أو الطول التقريبي لسلسلة الإستر بذرات الكربون للأحماض الدهنية العطرية . ب = المحتوى النسبي للأندروجين/الستيرويد البنائي بالوزن (أي الفعالية الأندروجينية / البنائية النسبية ). ج = مدة التأثير عند الحقن العضلي أو تحت الجلد في محلول زيتي . د = لم يُسوَّق قط. المصادر: انظر المقالات الفردية. | |||||||||
تاريخ
تم طرح أسيتات ميتينولون لأول مرة للاستخدام الطبي في ألمانيا الغربية عام 1961 تحت الاسم التجاري بريموبولان وفي الولايات المتحدة عام 1962. [ 8 ] [ 5 ]
المجتمع والثقافة
الأسماء العامة
ميتينولون أسيتات هو الاسم العام للدواء واسمه الدولي غير المسجل الملكية (INN) ، بينما ميثينولون أسيتات هو اسمه المعتمد في الولايات المتحدة (USAN) واسمه المعتمد في بريطانيا (BANM) . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
أسماء العلامات التجارية
يُسوّق أسيتات ميتينولون، أو سبق تسويقه، تحت عدد من الأسماء التجارية، بما في ذلك بريموبولان، وبريموبولان إس، وبريمونابول، ونيبال. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
التوافر
مراجع
- 1 2 3 4 5 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 784–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- 1 2 3 4 5 6 مؤشر نومينوم 2000: دليل الأدوية الدولي . تايلور وفرانسيس. 2000. ص 659 – 661. ISBN 978-3-88763-075-1.
- 1 2 3 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 178 وما بعدها. ISBN 978-94-011-4439-1.
- 1 2 3 4 5 6 "قائمة الأندروجينات والستيرويدات الابتنائية" . drugs.com .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 ويليام ليويلين (2011). المنشطات . التغذية الجزيئية المحدودة. الصفحات 625-632 . ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ↑ هاندلسمان دي جيه (25 فبراير 2015). "فسيولوجيا الأندروجين، وعلم الأدوية، وإساءة الاستخدام" . في جيمسون جيه إل، ودي جروت إل جيه (محرران). علم الغدد الصماء: كتاب إلكتروني للبالغين والأطفال . إلسيفير للعلوم الصحية. ص 2388 وما بعدها. ISBN 978-0-323-32195-2.
- 1 2 كيكمان، أ. ت . (يونيو 2008). "علم الأدوية الخاص بالستيرويدات الابتنائية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 154 (3): 502-521 . doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524. PMID 18500378 .
- 1 2 دار نشر ويليام أندرو (22 أكتوبر 2013). موسوعة تصنيع الأدوية ( الطبعة الثالثة). إلسيفير. الصفحات 2109–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- إسترات الأسيتات
- إسترات الأندروجين
- الأندروجينات
- أندروستانيس
- إينونيس