أندروستانولون

📅 آخر تحديث: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

الأندروستانولون ، أو الستانولون ، المعروف أيضًا باسم ثنائي هيدروتستوستيرون ( DHT ) ويُباع تحت الاسم التجاري أندراكتيم ، هو دواء وهرمون أندروجيني وستيرويد بنائي يُستخدم بشكل أساسي لعلاج انخفاض مستويات هرمون التستوستيرون لدى الرجال. [ 2 ] كما يُستخدم أيضًا لعلاج تضخم الثدي وصغر حجم القضيب لدى الذكور. [ 2 ] بالمقارنة مع التستوستيرون ، فإن الأندروستانولون (DHT) أقل عرضة للتحول إلى هرمون الإستروجين ، وبالتالي يُظهر آثارًا جانبية إستروجينية أقل وضوحًا ، مثل التثدي واحتباس السوائل . من ناحية أخرى، يُظهر الأندروستانولون (DHT) آثارًا جانبية أندروجينية أكثر وضوحًا ، مثل حب الشباب وتساقط الشعر وتضخم البروستاتا .

له تأثيرات أندروجينية قوية وتأثيرات بناء العضلات ، بالإضافة إلى تأثيرات إستروجينية ضعيفة نسبياً. [ 2 ]

يُعطى عادةً على شكل جل يُوضع على الجلد ، ولكن يمكن استخدامه أيضاً على شكل إستر عن طريق الحقن في العضل . [ 2 ] [ 5 ]

تشمل الآثار الجانبية للأندروستانولون أعراض التذكير مثل حب الشباب ، وزيادة نمو الشعر ، وتغيرات الصوت ، وزيادة الرغبة الجنسية . [ 2 ] هذا الدواء هو أندروجين طبيعي وستيرويد بنائي ، وبالتالي فهو منبه لمستقبلات الأندروجين (AR)، وهي الهدف البيولوجي للأندروجينات مثل التستوستيرون وDHT. [ 2 ] [ 6 ]

اكتُشف الأندروستانولون عام 1935 ، وطُرح للاستخدام الطبي عام 1953. [ 2 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] ويُستخدم بشكل رئيسي في فرنسا وبلجيكا . [ 2 ] [ 10 ] [ 11 ] وقد استخدمه رافعو الأثقال لتحسين أدائهم نظرًا لخصائصه الأندروجينية القوية. [ 12 ] [ 13 ] ويُعدّ هذا الدواء مادة خاضعة للرقابة في العديد من البلدان، لذا فإن استخدامه لغير الأغراض الطبية غير مسموح به عمومًا. [ 2 ]

الاستخدامات الطبية

يتوفر الأندروستانولون في تركيبات صيدلانية للاستخدام الطبي كهرمون أندروجيني. [ 5 ] يُستخدم بشكل أساسي كعلاج بديل للأندروجين في علاج قصور الغدد التناسلية لدى الذكور ، وهو معتمد خصيصًا لهذا الغرض في بعض الدول. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 11 ] ومع ذلك، لم يعد يُنصح باستخدامه لهذا الغرض نظرًا للاختلافات البيولوجية بينه وبين التستوستيرون، مثل غياب التأثيرات الإستروجينية والتأثيرات الأندروجينية الجزئية. [ 20 ] يُعد الأندروستانولون الموضعي مفيدًا في علاج التثدي . [ 21 ] وبالمثل، وُجد أن حقن إينانثات الأندروستانولون العضلي فعال في علاج التثدي المستمر في سن البلوغ . [ 22 ] كما استُخدم هذا الدواء على شكل جل موضعي لعلاج صغر حجم القضيب لدى الأولاد في مرحلة ما قبل البلوغ ومرحلة ما حول البلوغ المصابين بمتلازمة عدم حساسية الأندروجين الخفيفة أو الجزئية . [ 23 ] [ 2 ] [ 24 ]

وُجد أن الأندروستانولون فعال في علاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء في خمسينيات القرن الماضي، على الرغم من استخدامه بجرعات عالية جدًا وتسببه في ظهور أعراض تذكيرية شديدة . [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] وقد استُخدم على شكل معلق مائي دقيق التبلور عن طريق الحقن العضلي . [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] بعد ذلك بوقت قصير، طُوّر بروبيونات دروستانولون (بروبيونات 2α-ميثيل أندروستانولون) لهذا الاستخدام بدلاً من الأندروستانولون نظرًا لخصائصه الحركية الدوائية الأفضل ، وطُرح لهذا الغرض في الولايات المتحدة وأوروبا في أوائل ستينيات القرن الماضي. [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ]

استُخدم الأندروستانولون بجرعة 25  ملغ تحت اللسان مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا في العلاج التعويضي بالأندروجين للرجال. [ 35 ] وهذه هي أيضًا الجرعة البنائية للأندروستانولون لدى الرجال. [ 35 ]

  • v
  • ت
  • هـ
تركيبات وجرعات العلاج التعويضي بالأندروجين المستخدمة لدى الرجال
طريقدواءأسماء تجارية رئيسيةاستمارةالجرعة
شفويالتستوستيرون أ–جهاز لوحي400-800  ملغ/يوم (على جرعات مقسمة)
أنديكانوات التستوستيرونأندريول، جاتينزو، كيزاتريكسكبسولة40-80  ملغ/2-4 مرات في اليوم (مع الوجبات)
ميثيل تستوستيرون بأندرويد، ميتاندرين، تم اختبارهجهاز لوحي10-50  ملغ/يوم
فلوكسي ميستيرون بهالوتستين، أورا تيستريل، أولتاندرينجهاز لوحي5-20  ملغ/يوم
ميتاندينون بديانابولجهاز لوحي5-15  ملغ/يوم
ميستيرولون ببروفيرونجهاز لوحي25-150  ملغ/يوم
تحت اللسانهرمون التستوستيرون بتيستورالجهاز لوحي5-10  ملغ 1-4 مرات في اليوم
ميثيل تستوستيرون بميتاندرين، أوريتون ميثيلجهاز لوحي10-30  ملغ/يوم
السطح الفمويالتستوستيرونستريانتجهاز لوحي30  ملغ مرتين يومياً
ميثيل تستوستيرون بميتاندرين، أوريتون ميثيلجهاز لوحي5-25  ملغ/يوم
عبر الجلدالتستوستيرونأندروجيل، تيستيم، تيستوجيلجل25-125  ملغ/يوم
أندروديرم، أندروباتش، تيستوباتشرقعة غير كيس الصفن2.5-15  ملغ/يوم
التستوديرمرقعة الصفن4-6  ملغ/يوم
أكسيرونمحلول إبطي30-120  ملغ/يوم
أندروستانولون ( DHT )ضحية أندراكتيمجل100-250  ملغ/يوم
المستقيمالتستوستيرونريكتاندرون، تستوستيرون بتحميلة40  ملغ مرتين إلى ثلاث مرات يومياً
الحقن ( حقن عضلي أو حقن تحت الجلد )التستوستيرونأندروناك، ستيروتات، فيروستيرونمعلق مائي10-50  ملغ 2-3 مرات أسبوعياً
بروبيونات التستوستيرون بتيستوفيرونمحلول زيتي10-50  ملغ 2-3 مرات أسبوعياً
إينانثات التستوستيرونديلاتستريلمحلول زيتي50-250  ملغ مرة واحدة كل 1-4  أسابيع
زيوستيدحاقن تلقائي50-100  ملغ مرة واحدة أسبوعياً
سيبيونات التستوستيرونديبو-تستوستيرونمحلول زيتي50-250  ملغ مرة واحدة كل 1-4  أسابيع
إيزوبوتيرات التستوستيرونمستودع أغوفيرينمعلق مائي50-100  ملغ مرة واحدة كل أسبوع إلى  أسبوعين
فينيل أسيتات التستوستيرون ببيراندرين، أندروجيكتمحلول زيتي50-200  ملغ مرة واحدة كل 3-5  أسابيع
إسترات التستوستيرون المختلطةسوستانون 100، سوستانون 250محلول زيتي50-250  ملغ مرة واحدة كل أسبوعين إلى أربعة  أسابيع
أنديكانوات التستوستيرونأفيد، نيبيدومحلول زيتي750-1000  ملغ مرة واحدة كل 10-14  أسبوعًا
حمض التستوستيرون البوسيكلات أ–معلق مائي600-1000  ملغ مرة واحدة كل 12-20  أسبوعًا
زرعالتستوستيرونتيستوبلحبيبات150-1200  ملغ/3-6  أشهر
ملاحظات: ينتج الرجال ما بين 3 إلى 11  ملغ من هرمون التستوستيرون يوميًا (بمعدل 7  ملغ يوميًا لدى الشباب). الحواشي: أ = لم يُسوّق مطلقًا. ب = لم يعد يُستخدم و/أو لم يعد يُسوّق. المصادر: انظر النموذج.
  • v
  • ت
  • هـ
جرعات الأندروجين/الستيرويدات الابتنائية لعلاج سرطان الثدي
طريقدواءاستمارةالجرعة
شفويميثيل تستوستيرونجهاز لوحي30-200 ملغ/يوم
فلوكسي ميستيرونجهاز لوحي10-40 ملغ 3 مرات في اليوم
كالوسترونجهاز لوحي40-80 ملغ 4 مرات في اليوم
نورميثاندرونجهاز لوحي40 ملغ/يوم
السطح الفمويميثيل تستوستيرونجهاز لوحي25-100 ملغ/يوم
الحقن ( حقن عضلي أو حقن تحت الجلد )بروبيونات التستوستيرونمحلول زيتي50-100 ملغ 3 مرات في الأسبوع
إينانثات التستوستيرونمحلول زيتي200-400 ملغ مرة واحدة كل أسبوعين إلى أربعة  أسابيع
سيبيونات التستوستيرونمحلول زيتي200-400 ملغ مرة واحدة كل أسبوعين إلى أربعة  أسابيع
إسترات التستوستيرون المختلطةمحلول زيتي250 ملغ مرة واحدة في الأسبوع
ميثاندريولمعلق مائي100 ملغ 3 مرات في الأسبوع
أندروستانولون ( DHT )معلق مائي300 ملغ 3 مرات في الأسبوع
بروبيونات دروستانولونمحلول زيتي100 ملغ مرة إلى ثلاث مرات أسبوعياً
ميتينولون إينانثاتمحلول زيتي400 ملغ 3 مرات في الأسبوع
ديكانوات الناندرولونمحلول زيتي50-100 ملغ مرة واحدة كل 1-3 أسابيع
ناندرولون فينيلبروبيوناتمحلول زيتي50-100 ملغ/أسبوع
ملاحظة: الجرعات ليست بالضرورة متساوية. المصادر: انظر النموذج.

النماذج المتاحة

يتوفر الأندروستانولون على شكل جل كحولي مائي بتركيز 2.5% يُعطى عبر الجلد بجرعات 5 أو 10 غرامات يوميًا (الاسم التجاري: أندراكتيم). [ 20 ] كان الدواء متوفرًا سابقًا على شكل أقراص فموية بتركيز 10 ملغ مع 300 ملغ من الليسين (الاسم التجاري: ليسينكس) وعلى شكل أقراص تحت اللسان بتركيز 25 ملغ (الأسماء التجارية: أنابولكس، أنابروتين، أنابولين، أنابولين، بروتينا). [ 35 ] [ 36 ] كما تم تسويق الدواء على شكل عدة إسترات من الأندروستانولون ، بما في ذلك بنزوات الأندروستانولون (الأسماء التجارية: إرمالون-أمب، هيرمالون، ساركوسان)، وإينانثات الأندروستانولون (الاسم التجاري: أنابولين ديبوت)، وبروبيونات الأندروستانولون (الاسم التجاري: بيسوماكس)، وفاليرات الأندروستانولون (الاسم التجاري: أبيتون)، والتي تُقدم على شكل محاليل زيتية للحقن العضلي على فترات منتظمة. [ 37 ]    

تأثيرات جانبية

تتشابه الآثار الجانبية للأندروستانولون مع تلك الخاصة بالستيرويدات الابتنائية الأخرى، وتشمل آثارًا جانبية أندروجينية مثل البشرة الدهنية ، وحب الشباب ، والتهاب الجلد الدهني ، وزيادة نمو شعر الوجه والجسم ، وتساقط شعر فروة الرأس ، وزيادة العدوانية والرغبة الجنسية . [ 38 ] [ 6 ] عند النساء، قد يُسبب الأندروستانولون تذكيرًا جزئيًا لا رجعة فيه ، مثل خشونة الصوت ، وكثرة الشعر ، وتضخم البظر ، وضمور الثدي ، وتضخم العضلات ، بالإضافة إلى اضطرابات الدورة الشهرية والعقم المؤقت . [ 38 ] [ 6 ] عند الرجال، قد يُسبب الدواء أيضًا قصور الغدد التناسلية ، وضمور الخصيتين ، والعقم المؤقت عند تناول جرعات عالية. [ 38 ] [ 6 ]

قد يُسبب الأندروستانولون آثارًا ضارة على الجهاز القلبي الوعائي ، خاصةً مع الاستخدام طويل الأمد بجرعات عالية. [ 38 ] تُحفز الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية، مثل الأندروستانولون ، عملية تكوين خلايا الدم الحمراء وتزيد من مستويات الهيماتوكريت ، وقد تُسبب الجرعات العالية كثرة الحمر (فرط إنتاج خلايا الدم الحمراء)، مما قد يزيد بشكل كبير من خطر الإصابة بالجلطات الدموية مثل الانسداد والسكتة الدماغية . [ 38 ] على عكس العديد من الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية الأخرى، لا يتحول الأندروستانولون إلى إستروجينات، وبالتالي لا يُسبب آثارًا جانبية إستروجينية مثل التثدي ، أو احتباس السوائل ، أو الوذمة . [ 38 ] [ 6 ] [ 39 ] [ 40 ] إضافةً إلى ذلك، ولأنه ليس من الستيرويدات الابتنائية الأندروجينية المُؤلكلة في الموضع 17α ويُعطى عن طريق الحقن، فإن الأندروستانولون لا يُسبب سمية كبدية . [ 38 ] [ 6 ]

يُعتقد أن الأندروستانولون قد يكون أقل خطورة من التستوستيرون في التسبب بتضخم البروستاتا الحميد وسرطان البروستاتا ، لأنه لا يتحول إلى إستروجينات. [ 39 ] [ 40 ] وهذا مهم لأن الإستروجينات يُعتقد أنها ضرورية لظهور هذه الأمراض. [ 39 ] وبناءً على ذلك، وُجد أن الأندروستانولون لا يزيد من حجم غدة البروستاتا لدى الرجال. [ 40 ] في المقابل، ونظرًا لعدم تحوله إلى إستروجينات، قد يؤدي العلاج بالأندروستانولون كبديل للأندروجين إلى انخفاض كثافة المعادن في العظام ، وتأثيرات غير مكتملة في الدماغ ، وتغيرات غير مرغوب فيها في مستويات الكوليسترول . [ 39 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

  • v
  • ت
  • هـ
نسبة النشاط الأندروجيني إلى النشاط البنائي للأندروجينات/الستيرويدات البنائية
دواءالنسبة أ
التستوستيرون~1:1
أندروستانولون ( DHT )~1:1
ميثيل تستوستيرون~1:1
ميثاندريول~1:1
فلوكسي ميستيرون1:1–1:15
ميتاندينون1:1–1:8
دروستانولون1:3–1:4
ميتينولون1:2–1:3
أوكسي ميثولون1:2–1:9
أوكساندرولون1:13–1:3
ستانوزولول1:1–1:3
ناندرولون1:3–1:16
إيثيلسترينول1:2–1:19
نوريثاندرولون1:1–1:2
ملاحظات: في القوارض. الحواشي: أ = نسبة النشاط الأندروجيني إلى النشاط البنائي. المصادر: انظر النموذج.

الأندروستانولون مُحفِّز قوي لمستقبلات الأندروجين . تبلغ ألفته ( Kd ) لمستقبلات الأندروجين البشرية من 0.25 إلى 0.5 نانومتر، وهي أعلى بنحو ضعفين إلى ثلاثة أضعاف من ألفة التستوستيرون (Kd = 0.4 إلى 1.0 نانومتر) [ 41 ]. كما أن معدل انفصال الأندروستانولون عن مستقبلات الأندروجين أبطأ بنحو خمسة أضعاف من معدل انفصال التستوستيرون [ 42 ] . تبلغ قيمة EC50 للأندروستانولون لتنشيط مستقبلات الأندروجين 0.13 نانومتر، وهي أقوى بنحو خمسة أضعاف من قيمة EC50 للتستوستيرون (EC50 = 0.66 نانومتر ) [ 43 ] . في التجارب الحيوية ، وُجد أن الأندروستانولون أقوى من التستوستيرون بمقدار 2.5 إلى 10 أضعاف. [ 41 ] عند حقن الأندروستانولون في العضل لدى الفئران، تكون فعاليته أكبر بنحو 1.5 إلى 2.5 مرة من فعالية التستوستيرون. [ 35 ]    

على عكس التستوستيرون والعديد من الستيرويدات الابتنائية الأخرى، لا يمكن تحويل الأندروستانولون إلى إستروجين ، ولذلك لا يُشكل أي خطر لحدوث آثار جانبية إستروجينية مثل التثدي عند أي جرعة. [ 44 ] إضافةً إلى ذلك، لا يمكن استقلاب الأندروستانولون بواسطة إنزيم 5α-ريدوكتاز (لأنه مُختزلٌ بالفعل بواسطة هذا الإنزيم)، ولذلك لا يتم تعزيز تأثيره في الأنسجة "الأندروجينية" مثل الجلد وبصيلات الشعر وغدة البروستاتا ، مما يُحسّن نسبة تأثيراته الابتنائية إلى تأثيراته الأندروجينية . ومع ذلك، يُوصف الأندروستانولون بأنه عامل ابتنائي ضعيف للغاية. [ 38 ] يُعزى ذلك إلى انجذابه الشديد كركيزة لإنزيم 3α- هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز (3α-HSD)، الذي يُعبر عنه بكثرة في العضلات الهيكلية ويُعطل الأندروستانولون إلى 3α-أندروستانيديول ، وهو مستقلب ذو نشاط مستقبلات أندروجينية ضعيف للغاية. [ 38 ] على عكس الأندروستانولون، فإن التستوستيرون مقاوم جدًا لعملية الأيض بواسطة إنزيم 3α-HSD، وبالتالي لا يُعطل بنفس الطريقة في العضلات الهيكلية. [ 38 ] للأسباب المذكورة أعلاه، وُصف الأندروستانولون بأنه "أندروجين جزئي". [ 20 ]

الحركية الدوائية

امتصاص

تختلف التوافر الحيوي للأندروستانولون اختلافًا كبيرًا باختلاف طريقة إعطائه . [ 2 ] [ 3 ] توافره الحيوي عن طريق الفم منخفض جدًا، ويُعتبر غير فعال عند تناوله عن طريق الفم. [ 2 ] ومع ذلك، فقد استُخدم عن طريق الفم، ووُصف بأنه منشط ابتنائي ضعيف عند تناوله بهذه الطريقة. [ 35 ] يبلغ التوافر الحيوي للأندروستانولون عبر الجلد حوالي 10%. [ 2 ] [ 3 ] أما توافره الحيوي عند حقنه عضليًا فهو كامل (100%). [ 3 ]

 وُجد أن جرعات من جل الأندروستانولون الموضعي بتركيز 16 و32 و64 ملغ تُنتج مستويات من هرمون التستوستيرون الكلي وهرمون ثنائي هيدروتستوستيرون ضمن النطاق الطبيعي المنخفض والمتوسط ​​والعالي للذكور البالغين، على التوالي. [ 39 ]

توزيع

تبلغ نسبة ارتباط الأندروستانولون ببروتينات البلازما حوالي 98.5 إلى 99.0%. [ 45 ] ويرتبط بنسبة 50 إلى 80% بالغلوبولين الرابط للهرمونات الجنسية ، و20 إلى 40% بالألبومين ، وأقل من 0.5% بالغلوبولين الرابط للكورتيكوستيرويد ، بينما يبقى حوالي 1.0 إلى 1.5% منه في الدورة الدموية بشكل حر أو غير مرتبط. [ 45 ]

الاسْتِقْلاب

يبلغ نصف العمر النهائي للأندروستانولون في الدورة الدموية 53  دقيقة، وهو أطول من نصف عمر التستوستيرون (34  دقيقة)، وقد يُفسر هذا جزءًا من الاختلاف في فعاليتهما. [ 46 ] أشارت دراسةٌ تناولت العلاج بالأندروستانولون والتستوستيرون عبر الجلد إلى أن نصف العمر النهائي لهما يبلغ 2.83  ساعة و1.29  ساعة على التوالي. [ 4 ]

كيمياء

الأندروستانولون، المعروف أيضاً باسم 5α-أندروستان-17β-أول-3-ون أو 5α-ديهيدروتستوستيرون (5α-DHT)، هو ستيرويد أندروستان طبيعي يحتوي على مجموعة كيتون في الموضع C3 ومجموعة هيدروكسيل في الموضع C17β. [ 37 ] [ 47 ] وهو مشتق من التستوستيرون حيث تم اختزال أو هدرجة الرابطة المزدوجة بين الموضعين C4 وC5 . [ 37 ] [ 47 ]

الإسترات

تم تطوير العديد من طليعة الأدوية الإسترية C17β للأندروستانولون، بما في ذلك بنزوات الأندروستانولون ، وإينانثات الأندروستانولون ، وبروبيونات الأندروستانولون، وفاليرات الأندروستانولون ، وطرحها للاستخدام الطبي كمنشطات ستيرويدية أندروستيرونية . في المقابل، تم تطوير أسيتات ثنائي هيدروتيستوستيرون ، وبيوتيرات ثنائي هيدروتيستوستيرون ، وفورمات ثنائي هيدروتيستوستيرون، ولكن لم يتم تسويقها. [ 37 ] [ 48 ]

المشتقات

تشمل المشتقات الاصطناعية للأندروستانولون (DHT) التي تم تطويرها كمواد استنشاقية أندروستيرونية ما يلي: [ 2 ]

تاريخ

اكتُشف الأندروستانولون لأول مرة وتم تصنيعه عام 1935 على يد أدولف بوتيناندت وزملائه. [ 7 ] [ 8 ] وطُرح للاستخدام الطبي لأول مرة عام 1953، تحت الاسم التجاري نيودرول في الولايات المتحدة ، [ 9 ] [ 49 ] [ 50 ] ثم سُوِّق لاحقًا في المملكة المتحدة ودول أوروبية أخرى . [ 9 ] ويتوفر جل الأندروستانولون عبر الجلد في فرنسا منذ عام 1982. [ 51 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

عند استخدامه كدواء، يُشار إلى الأندروستانولون باسم الأندروستانولون ( INN Tooltip الاسم الدولي غير المسجل الملكية ) أو باسم الستانولون ( BAN Tooltip الاسم البريطاني المعتمد ) بدلاً من DHT. [ 5 ] [ 37 ] [ 47 ] [ 10 ]

أسماء العلامات التجارية

تشمل الأسماء التجارية للأندروستانولون: أنابولين، أنابولكس، أنابروتين ( المملكة المتحدة )، أندراكتيم (المعروف سابقًا باسم أندروجيل-دي إتش تي) ( فرنسا ، بلجيكا ، لوكسمبورغ )، أندرولون، أبيتون، جيلوفيت ( إسبانيا )، نيودرول، أوفتوفيتال ( ألمانيا ) ، بيسوماكس ( إيطاليا )، ستانابرول، وستانولون، وغيرها. [ 5 ] [ 37 ] [ 47 ] [ 14 ] [ 52 ] [ 10 ] [ 11 ]

التوافر

يُعدّ توفر الأندروستانولون الدوائي محدودًا؛ فهو غير متوفر في الولايات المتحدة أو كندا ، [ 53 ] [ 54 ] ولكنه متوفر أو كان متوفرًا في بعض الدول الأوروبية ، بما في ذلك المملكة المتحدة ، وألمانيا ، وفرنسا ، وإسبانيا ، وإيطاليا ، وبلجيكا ، ولوكسمبورغ . [ 47 ] [ 14 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 35 ]

تشمل التركيبات المتاحة للأندروستانولون أقراصًا فموية أو تحت اللسان (أنابولكس، ستانولون)، وجلًا موضعيًا (أندراكتيم، جيلوفيت، أوفتوفيتال)، وحقنًا على شكل إسترات في الزيت ، مثل بروبيونات الأندروستانولون (بيسوماكس) وفاليرات الأندروستانولون (أبيتون). [ 5 ] [ 14 ] [ 52 ] [ 35 ] ويُعد بنزوات الأندروستانولون (إرمالون-أمب، هيرمالون، ساركوسان) وإينانثات الأندروستانولون (أنابولين ديبوت) من إسترات الأندروستانولون الإضافية المتاحة للاستخدام الطبي في بعض البلدان. ​​[ 37 ] تعمل إسترات الأندروستانولون كأدوية أولية للأندروستانولون في الجسم، ولها تأثير طويل الأمد عند إعطائها عن طريق الحقن العضلي . [ 5 ]

يُعد الأندروستانولون، إلى جانب الستيرويدات الابتنائية الأخرى، مادة خاضعة للرقابة من الجدول الثالث في الولايات المتحدة بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة . [ 55 ]

يُعد الأندروستانولون مدرجًا في قائمة المواد المحظورة للوكالة العالمية لمكافحة المنشطات ، [ 56 ] وبالتالي يُحظر استخدامه في معظم الرياضات الرئيسية.

بحث

في أوائل ومنتصف العقد الأول من الألفية الثانية، كان الأندروستانولون الموضعي أو عبر الجلد قيد التطوير في الولايات المتحدة لعلاج قصور الغدد التناسلية (كشكل من أشكال العلاج التعويضي بالأندروجين )، وهشاشة العظام لدى الرجال ، والهزال (لدى مرضى السرطان )، وفي أستراليا لعلاج تضخم البروستاتا الحميد . [ 57 ] [ 58 ] [ 14 ] وصل إلى المرحلة الثانية من التجارب السريرية لعلاج قصور الغدد التناسلية وتضخم البروستاتا الحميد، والمرحلة الثالثة من الدراسات السريرية لعلاج الهزال، لكن لم يكتمل تطويره لهذه الاستخدامات في هذه البلدان تحديدًا. [ 57 ] [ 58 ] [ 14 ] على الرغم من أن الأندروستانولون نفسه لم يُعتمد لعلاج الهزال في أي بلد، إلا أن مشتقًا اصطناعيًا فعالًا عن طريق الفم من الأندروستانولون، وهو الأوكساندرولون (2-أوكسا-17α-ميثيل أندروستانولون)، معتمد ويُستخدم لهذا الغرض في الولايات المتحدة. [ 59 ] [ 60 ]

استُخدمت الأندروجينات الموضعية، مثل الأندروستانولون، ودُرست في علاج السيلوليت لدى النساء. [ 61 ] كما وُجد أن الأندروستانولون الموضعي على البطن يُقلل بشكل ملحوظ من الدهون تحت الجلد في منطقة البطن لدى النساء، وبالتالي قد يكون مفيدًا في تحسين قوام الجسم. [ 61 ] مع ذلك، فإن الرجال والنساء المصابات بفرط الأندروجينية لديهم كميات أكبر من دهون البطن مقارنةً بالنساء السليمات، وقد وُجد أن العلاج بالأندروجينات يزيد من دهون البطن لدى النساء بعد انقطاع الطمث والرجال المتحولين جنسيًا . [ 62 ]

مراجع

  1. ^ أنفيسا (31 مارس 2023). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (نُشرت في 4 أبريل 2023). مؤرشفة من الأصلي في 3 أغسطس 2023 . تم الاسترجاع في 15 أغسطس 2023 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 ليويلين ، دبليو (2011). المنشطات . التغذية الجزيئية المحدودة. الصفحات 8، 23-25 ، 353-359 . ISBN  978-0-9828280-1-4.
  3. 1 2 3 4 5 كوتس إس بي، كيكمان إيه تي، هيرست دي تي، كوان دي إيه (نوفمبر 1997). "الإعطاء العضلي لهيبتانوات 5 ألفا-ديهيدروتستوستيرون: تغيرات في مستوى الهرمونات البولية" . الكيمياء السريرية . 43 (11): 2091-2098 . doi : 10.1093/clinchem/43.11.2091 . PMID 9365393 . 
  4. 1 2 فون دويتش دي إيه، أبو خلف آي كيه، لابو-بولا آر (15 أكتوبر 2003). "عوامل التنشيط الابتنائي" . في: موزاياني إيه، رايمون إل (محرران). دليل التفاعلات الدوائية: دليل سريري وجنائي . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 510–. doi : 10.1007/978-1-61779-222-9_15 . ISBN  978-1-59259-654-6.
  5. 1 2 3 4 5 6 هايد تي إي، جينجينباخ إم إس (2007). الإدارة التحفظية للإصابات الرياضية . جونز وبارتليت ليرنينج. ص 1100–. ISBN  978-0-7637-3252-3.
  6. 1 2 3 4 5 6 كيكمان ، أ. ت. (يونيو 2008). "علم الأدوية للستيرويدات الابتنائية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 154 (3): 502-521 . doi : 10.1038/bjp.2008.165 . PMC 2439524. PMID 18500378 .  
  7. 1 2 شنايتزر ر (1 يناير 1967). العلاج الكيميائي التجريبي . إلسيفير ساينس. ص 156–. ISBN  978-0-323-14611-1.
  8. 1 2 كروسكمبر إتش إل (22 أكتوبر 2013). الستيرويدات الابتنائية . إلسيفير. ص 12–. ISBN  978-1-4832-6504-9.
  9. 1 2 3 سيتيج م (2007). موسوعة تصنيع الأدوية . دار نشر ويليام أندرو. ISBN 978-0-8155-1526-5.
  10. 1 2 3 4 "أندروستانولون" .
  11. 1 2 3 4 غورين إل جيه، بانك إم سي (2004). "العلاج التعويضي بالأندروجين: الحاضر والمستقبل". الأدوية . 64 (17): 1861-1891 . doi : 10.2165/00003495-200464170-00002 . PMID 15329035. S2CID 46959273 .  
  12. ↑ "الإفصاح العام" . 30 مايو 2018.
  13. ↑ "استخدام الصينيين للمنشطات يشير إلى تعاطي المنشطات بشكل منهجي" . شيكاغو تريبيون . 10 ديسمبر 1994.
  14. 1 2 3 4 5 6 "أندروستانولون" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  15. ↑ وانغ سي، سويردلوف آر إس (أكتوبر 1997). "العلاج التعويضي بالأندروجين" . حوليات الطب . 29 (5): 365-370 . doi : 10.3109/07853899708999363 . PMID 9453281 . 
  16. ↑ سويردلوف آر إس، دادلي آر إي، بيج إس تي، وانغ سي، سلامة دبليو إيه (يونيو 2017). "ثنائي هيدروتيستوستيرون: الكيمياء الحيوية، والفيزيولوجيا، والآثار السريرية لارتفاع مستوياته في الدم" . مراجعات الغدد الصماء . 38 (3): 220-254 . doi : 10.1210/er.2016-1067 . PMC 6459338. PMID 28472278 .  
  17. ↑ سويردلوف آر إس، وانغ سي (أكتوبر 1998). "ثنائي هيدروتيستوستيرون: أساس منطقي لاستخدامه كعامل علاجي بديل للأندروجين غير قابل للأروماتة". مجلة بايليير للغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 12 (3): 501-506 . doi : 10.1016/S0950-351X(98)80267-X . PMID 10332569 . 
  18. ↑ وانغ سي، سويردلوف آر إس (أبريل 2002). "هل ينبغي اعتبار ثنائي هيدروتستوستيرون، وهو أندروجين غير قابل للأروماتة، بديلاً عن التستوستيرون في علاج انقطاع الطمث عند الرجال؟" . مجلة الغدد الصماء والتمثيل الغذائي السريرية . 87 (4): 1462-1466 . doi : 10.1210/jcem.87.4.8488 . PMID 11932265 . 
  19. ↑ بيرن م، نيشلاغ إي (مايو 2003). "العلاج التعويضي بالتستوستيرون في قصور الغدد التناسلية لدى الذكور". مجلة التحقيقات الغدية . 26 (5): 481-489 . doi : 10.1007/BF03345206 . PMID 12906378. S2CID 19557568 .  
  20. 1 2 3 راستريلي جي، جوارالدي إف، ريسمان واي، سفورزا إيه، إيزيدوري إيه إم، ماجي إم، كورونا جي (2019). “العلاج ببدائل التستوستيرون”. الطب الجنسي . سنغافورة: سبرينغر. دوى : 10.1007/978-981-13-1226-7_8 . رقم ISBN 978-981-13-1225-0.
  21. ↑ أغراوال إس، غاني إم إيه، نزار إس (2017). "التثدي". أساسيات علم الذكورة البشري . سنغافورة: سبرينغر. ص 451-458 . doi : 10.1007/978-981-10-3695-8_26 . ISBN  978-981-10-3694-1.
  22. ↑ إيبرلي إيه جيه، سبارو جيه تي، كينان بي إس (يوليو 1986). "علاج التثدي المستمر في سن البلوغ باستخدام هيبتانوات ثنائي هيدروتيستوستيرون". مجلة طب الأطفال . 109 (1): 144-149 . doi : 10.1016/S0022-3476(86)80596-0 . PMID 3088241 . 
  23. ↑ هول أ (30 مارس 2017). التستوستيرون: من الجوانب الأساسية إلى السريرية . سبرينغر. ص 91–. ISBN  978-3-319-46086-4.
  24. ↑ بيكر د، واين إل إم، تشونغ واي إتش، غوساي إس جيه، هندرسون إن كيه، ميلبورن جيه، وآخرون . (فبراير 2016). "استخدام ثنائي هيدروتيستوستيرون الموضعي لعلاج صغر القضيب الثانوي لمتلازمة عدم حساسية الأندروجين الجزئية (PAIS) قبل وأثناء وبعد البلوغ - سلسلة حالات". مجلة طب الغدد الصماء والتمثيل الغذائي للأطفال . 29 (2): 173-177 . doi : 10.1515/jpem-2015-0175 . PMID 26352087. S2CID 30671775 .   
  25. ↑ جيلهورن أ، هولاند ج، هيرمان ج ب، موس ج، سميلين أ (أبريل 1954). "تقييم الستانولون في علاج سرطان الثدي المتقدم". مجلة الجمعية الطبية الأمريكية . 154 (15): 1274-1277 . doi : 10.1001/jama.1954.02940490038010 . PMID 13151839 . 
  26. ↑ كينيدي، بي. جيه. (1955). "تأثير الستانولون في علاج سرطان الثدي المتقدم" . مجلة السرطان . 8 (3): 488-497 . doi : 10.1002/1097-0142(1955)8:3 < 488::AID - CNCR2820080309 > 3.0.CO ; 2-Y . PMID 14379136. S2CID 5330089 .  
  27. ↑ سيغالوف أ، هورويت ب ن، كاراباسي ر أ، موريسون ب ج، شلوسر ج ف (1955). "العلاج الهرموني في سرطان الثدي. 8. تأثير ثنائي هيدروتيستوستيرون (أندروستانولون) على المسار السريري والإفراز الهرموني" . مجلة السرطان . 8 (1): 82-86 . doi : 10.1002/1097-0142(1955)8:1 < 82::AID-CNCR2820080110 > 3.0.CO ; 2-R . PMID 13231036 . 
  28. ↑ داو تي إل (1975). "علم الأدوية والفائدة السريرية للهرمونات في الأورام المرتبطة بالهرمونات" . في: سارتوريلي إيه سي، جونز دي جيه (محرران). العوامل المضادة للأورام والمثبطة للمناعة . دليل علم الأدوية التجريبي. سبرينغر. ص 170-192 . doi : 10.1007/978-3-642-65806-8_11 . ISBN  978-3-642-65806-8.
  29. ↑ مجلس الأدوية (1960). "الأندروجينات والإستروجينات في علاج سرطان الثدي المنتشر: دراسة استرجاعية لتسعمائة وأربعة وأربعين مريضًا". مجلة الجمعية الطبية الأمريكية . 172 (12): 1271-1283 . doi : 10.1001/jama.1960.03020120049010 .
  30. ↑ سيغالوف أ، هورويت ب ن، كاراباسي ر أ، موريسون ب ج، شلوسر ج ف (1955). "العلاج الهرموني في سرطان الثدي. 8. تأثير ثنائي هيدروتيستوستيرون (أندروستانولون) على المسار السريري والإفراز الهرموني" . مجلة السرطان . 8 (1): 82-86 . doi : 10.1002/1097-0142(1955)8:1 < 82::AID-CNCR2820080110 > 3.0.CO ; 2-R . PMID 13231036 . 
  31. ↑ بلاكبيرن سي إم، تشايلدز دي إس (مارس 1959). "استخدام 2 ألفا-ميثيل أندروستان-17 بيتا-أول، 3-أون (2-ميثيل ثنائي هيدروتيستوستيرون) في علاج سرطان الثدي المتقدم". وقائع اجتماعات هيئة العاملين في مايو كلينك . 34 (5): 113-126 . PMID 13658242 . 
  32. ↑ غولدنبرغ، آي إس، وهايز، إم إيه (1961). "العلاج الهرموني لسرطان الثدي النقيلي لدى النساء. الجزء الثاني: بروبيونات ثنائي هيدروتيستوستيرون 2 ألفا-ميثيل" . مجلة السرطان . 14 (4): 705-706 . doi : 10.1002/1097-0142(199007/08)14:4 < 705::AID-CNCR2820140405 > 3.0.CO ; 2-I . PMID 13706491. S2CID 20924879 .  
  33. ↑ توماس، أ. ن.، جوردان، ج. س.، لوي، ر. (1962). "فعالية بروبيونات ثنائي هيدروتيستوستيرون 2 ألفا-ميثيل المضادة للأورام في سرطان الثدي المتقدم" . مجلة السرطان . 15 : 176-178 . doi : 10.1002/1097-0142(196201/02)15:1 < 176::AID-CNCR2820150124 > 3.0.CO ; 2-N . PMID 13920749. S2CID 71255788 .  
  34. ↑ سيتيج م (22 أكتوبر 2013). موسوعة تصنيع الأدوية ( الطبعة الثالثة). دار نشر ويليام أندرو. الصفحات 1402 وما بعدها. ISBN   978-0-8155-1856-3.
  35. 1 2 3 4 5 6 7 برذرتون ج (1976). علم الأدوية الهرمونية الجنسية . دار النشر الأكاديمية. الصفحات 19، 43، 336، 355. ISBN  978-0-12-137250-7.
  36. ↑ كروسكمبر، هـ. ل. (22 أكتوبر 2013). الستيرويدات الابتنائية . إلسيفير. ص 196–. ISBN  978-1-4832-6504-9.
  37. 1 2 3 4 5 6 7 إلكس جيه (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص 640 وما بعدها. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  38. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 ليويلين دبليو (2009). المنشطات . التغذية الجزيئية ذ.م.م. ص 19، 163. ISBN  978-0-9679304-7-3.
  39. 1 2 3 4 5 باغاتيل سي، بريمنر دبليو جيه (27 مايو 2003). الأندروجينات في الصحة والمرض . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 149، 325. ISBN  978-1-59259-388-0.
  40. 1 2 3 جونز، تي إتش (2009). التطورات في إدارة نقص هرمون التستوستيرون . دار نشر كارغر الطبية والعلمية. ص 40 وما يليها. ISBN  978-3-8055-8622-1.
  41. 1 2 موزاياني أ، رايمون ل (18 سبتمبر 2011). دليل التفاعلات الدوائية: دليل سريري وجنائي . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 656–. ISBN  978-1-61779-222-9.
  42. ↑ غرينو، بي. بي.، غريفين، جيه. إي.، ويلسون، جيه. دي. (فبراير 1990). "يتفاعل التستوستيرون بتركيزات عالية مع مستقبلات الأندروجين البشرية بشكل مشابه لتفاعل ثنائي هيدروتستوستيرون". علم الغدد الصماء . 126 (2): 1165-1172 . doi : 10.1210/endo-126-2-1165 . PMID 2298157 . 
  43. ↑ وايلدرر، ب. أ. (1 سبتمبر 2010). "الاختبارات البيولوجية للتأثيرات الإستروجينية والأندروجينية لمكونات المياه" . موسوعة علوم المياه، مجموعة من أربعة مجلدات . نيونس. ص 1805–. ISBN  978-0-444-53199-5.
  44. ^ مالفن بف (12 يناير 1993). علم الغدد الصم العصبية الثدييات . الصحافة اتفاقية حقوق الطفل. ص 228–. رقم ISBN  978-0-8493-8757-9.
  45. 1 2 نيشلاغ إي، بير إتش إم، نيشلاغ إس (26 يوليو 2012). التستوستيرون: التأثير، النقص، التعويض . مطبعة جامعة كامبريدج. ص 61–. ISBN  978-1-107-01290-5.
  46. ↑ ديامانتي-كانداراكيس إي (سبتمبر 1999). "الجوانب الحالية للعلاج بمضادات الأندروجين لدى النساء" . التصميم الصيدلاني الحالي . 5 (9): 707-723 . doi : 10.2174/1381612805666230111201150 . PMID 10495361 . 
  47. 1 2 3 4 5 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. ص 63 وما يليها. ISBN  978-3-88763-075-1.
  48. ↑ مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 261 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  49. ↑ نيوزويك . نيوزويك. 1953.
  50. ↑ الأدوية الجديدة وغير الرسمية . ليبينكوت. 1958.
  51. ↑ لونينفيلد ب، أوتيل م (2009). "الإمكانات العلاجية لهلام التستوستيرون". صحة الشيخوخة . 5 (2): 227-245 . doi : 10.2217/ahe.09.6 . ISSN 1745-509X . 
  52. 1 2 قائمة PH، Hörhammer L (12 مارس 2013). المواد الكيميائية والدروجين: Teil B: R, S . سبرينغر-فيرلاغ. ص 523–. رقم ISBN  978-3-642-66377-2.
  53. ↑ "الأدوية المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية: منتجات الأدوية المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء" . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية . تم الاطلاع عليه بتاريخ 16 نوفمبر 2016 .
  54. ↑ "قاعدة بيانات المنتجات الدوائية - وزارة الصحة الكندية" . وزارة الصحة الكندية. 18 مارس 2010. تم الاطلاع عليه بتاريخ 13 نوفمبر 2016 .
  55. ↑ كارتش س (21 ديسمبر 2006). دليل إساءة استخدام المخدرات، الطبعة الثانية . مطبعة سي آر سي. ص 30–. رقم ISBN  978-1-4200-0346-8.
  56. ↑ "المدونة العالمية لمكافحة المنشطات: قائمة المواد المحظورة لعام 2020" (ملف PDF) . الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات . تم الاطلاع عليه بتاريخ 28 ديسمبر 2019 .
  57. 1 2 "العلاج التعويضي بالأندروجين" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  58. 1 2 "ثنائي هيدروتستوستيرون عبر الجلد" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  59. ↑ نيلمز م، سوشر ك ب، لاسي ك، روث س ل (16 يونيو 2010). العلاج الغذائي وعلم الأمراض الفيزيولوجية . سينجايج ليرنينج. ص 766–. ISBN  978-1-133-00809-5.
  60. ↑ مانتوفاني، ج. (6 أكتوبر 2007). الهزال والوهن: منهج حديث . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 673 وما بعدها. ISBN  978-88-470-0552-5.
  61. 1 2 Gruber CJ, Wieser F, Gruber IM, Ferlitsch K, Gruber DM, Huber JC (ديسمبر 2002). "المفاهيم الحالية في طب الغدد الصماء التجميلي". طب الغدد الصماء النسائية . 16 (6): 431-441 . doi : 10.1080/gye.16.6.431.441 . PMID 12626029. S2CID 37424524 .  
  62. ↑ سام س (فبراير 2015). "السمنة واضطراب التمثيل الغذائي في متلازمة تكيس المبايض". بيولوجيا الهرمونات الجزيئية والتحقيقات السريرية . 21 (2): 107-116 . doi : 10.1515 / hmbci-2015-0008 . PMID 25781555. S2CID 23592351 .