فلوبيرتين

فلوبيرتين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري كاتادولون ، هو دواء مسكن للألم كان يُستخدم في الأصل لعلاج الآلام الحادة والمزمنة . ^{[ 5 ]} يعمل كمُفَتِّح انتقائي لقنوات البوتاسيوم KCNQ العصبية . ^{[ 6 ]} أصبح الدواء متاحًا لأول مرة في أوروبا عام 1984، وبعد انتهاء براءة اختراعه، طُرحت العديد من العلامات التجارية الجنيسة. ^{[ 7 ] [ 8 ]} في عام 2013، ونظرًا لمشاكل تتعلق بسمية الكبد ، قيّدت وكالة الأدوية الأوروبية استخدامه لتسكين الآلام الحادة، لمدة لا تزيد عن أسبوعين، وللأشخاص الذين لا يستطيعون استخدام مسكنات الألم الأخرى فقط. ^{[ 9 ]} في مارس 2018، سُحبت تراخيص تسويق فلوبيرتين بناءً على توصية من وكالة الأدوية الأوروبية استنادًا إلى أن القيود التي فُرضت عام 2013 لم تُطبَّق بشكل كافٍ في الممارسة السريرية، وأن حالات إصابة الكبد الخطيرة لا تزال تحدث، بما في ذلك فشل الكبد. ^{[ 10 ]}

يُستخدم فلوبيرتين كمسكن للألم الحاد، في الحالات المتوسطة إلى الشديدة. ^{[ 5 ] [ 11 ]} خصائصه المرخية للعضلات تجعله شائعًا لعلاج آلام الظهر وغيرها من الاستخدامات العظمية ، ولكنه يُستخدم أيضًا لعلاج الصداع النصفي ، وفي طب الأورام ، والرعاية بعد العمليات الجراحية، وأمراض النساء .

في عام 2013، وبسبب مشاكل تتعلق بسمية الكبد، قيدت وكالة الأدوية الأوروبية استخدامه على الألم الحاد، لمدة لا تزيد عن أسبوعين، وللأشخاص الذين لا يستطيعون استخدام مسكنات الألم الأخرى فقط. ^{[ 9 ]}

أخطر الآثار الجانبية هو التسمم الكبدي المتكرر ، مما دفع الهيئات التنظيمية إلى إصدار العديد من التحذيرات والقيود. ^{[ 12 ] [ 13 ]}

لا يسبب دواء فلوبيرتين أي آثار سلبية على الوظائف النفسية أو الحركية، أو على الوظائف الإنجابية . ^{[ 14 ] [ 15 ]}

تم اكتشاف وتطوير فلوبيرتين بين سبعينيات وتسعينيات القرن العشرين من قبل شركة كيميويرك هومبورغ في فرانكفورت ، ألمانيا، والتي أصبحت فيما بعد مجموعة ديغوسا فارما، ثم من خلال عمليات اندماج، أصبحت أستا فارما وأستا ميديكا . ^{[ 6 ]} وتم اكتشاف ريتيغابين ، وهو نظير حيوي للفلوبيرتين، كجزء من البرنامج نفسه، وله آلية عمل مماثلة. ^{[ 6 ]} تمت الموافقة على استخدام فلوبيرتين لعلاج الألم في عام 1984 في أوروبا ^{[ 16 ]} تحت الاسم التجاري كاتادولون. ^{[ 17 ]}

اعتبارًا من عام 2013، كان يُستخدم في 11 دولة عضو: بلغاريا، إستونيا، ألمانيا، المجر، إيطاليا، لاتفيا، ليتوانيا، بولندا، البرتغال، رومانيا، وسلوفاكيا. ^{[ 16 ]} دخلت العديد من الأدوية الجنيسة السوق الأوروبية حوالي عام 2011. ^{[ 18 ]}

لم يتم طرحه في السوق الأمريكية لأي غرض علاجي، ولكن في عام 2008، حصلت شركة Adeona Pharmaceuticals, Inc. (التي تُسمى الآن Synthetic Biologics, Inc.) على خيار ترخيص الطلبات الصادرة والمعلقة للحصول على براءات اختراع والمتعلقة باستخدام فلوبيرتين في علاج أمراض العيون ، وخاصة التهاب الشبكية الصباغي . ^{[ 19 ]}

اعتبارًا من عام 2016، يتم تسويقه تحت العديد من الأسماء التجارية، بما في ذلك إيفيريت، وفلوبيجيل، وفلوبرتين، وفلوبرتينا، وفلوبرتين، وفلوبيزين، وفلوبوكسي، وكاتادولون، وميتانور، وترانكولونج، وزينتيفا. ^{[ 7 ]}

اشتهر دواء فلوبيرتين بخصائصه الواقية للأعصاب ، وقد دُرست إمكانية استخدامه في علاج مرض كروتزفيلد-جاكوب ، ومرض الزهايمر ، والتصلب المتعدد . ^{[ 24 ] [ 25 ]} كما اقتُرح استخدامه كعلاج محتمل لمرض باتن . ^{[ 26 ]}

خضع دواء فلوبيرتين لتجربة سريرية كعلاج للتصلب المتعدد ^{[ 27 ]} والألم العضلي الليفي ^{[ 28 ]} . أظهر فلوبيرتين نتائج واعدة في علاج الألم العضلي الليفي نظرًا لاختلاف آلية عمله عن الأدوية الثلاثة المعتمدة من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية : بريجابالين ، وميلناسيبران ، ودولوكسيتين ^{[ 29 ]} . بالإضافة إلى ذلك، توجد تقارير حالات تُشير إلى استخدام فلوبيرتين كعلاج للألم العضلي الليفي ^{[ 30 ]} . قامت شركة أدونا للأدوية (التي تُعرف الآن باسم سينثيتيك بيولوجيكس) بترخيص براءات اختراعها لاستخدام فلوبيرتين في علاج الألم العضلي الليفي لشركة ميدا إيه بي في مايو 2010 ^{[ 29 ] .}