بريجابالين

بريجابالين
البيانات السريرية
نطق/ p r i ˈ ɡ æ b əl ɪ n /
الأسماء التجاريةليريكا، آخرون [1]
أسماء أخرى3-إيزوبوتيل-جابا؛ ( S )-3-إيزوبوتيل-جاما-أمينوبوتيريك أسيد؛ إيزوبوتيلجابا؛ CI-1008؛ PD-144723
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ605045
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : د [2] [3]

مسؤولية الاعتماد
الحالة الجسدية : عالية [4]
الحالة النفسية : متوسطة [4]

مسؤولية الإدمان
منخفضة [4] (ولكن تختلف حسب الجرعة وطريقة الإعطاء)
طرق
الإدارة
بالفم
فئة الدواء
رمز ATC
  • N02BF02 ( منظمة الصحة العالمية ) QN02BF02 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S4 (وصفة طبية فقط) [5]
  • BR : الفئة C1 (المواد الخاضعة للرقابة الأخرى) [6]
  • CA : ℞ فقط
  • نيوزيلندا : وصفة طبية فقط [7]
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط) / الفئة C [8]
  • الولايات المتحدة : الجدول الخامس [9]
  • الاتحاد الأوروبي : وصفة طبية فقط [10]
  • بشكل عام: ℞ (وصفة طبية فقط)
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجيعن طريق الفم: ≥90% [11]
ربط البروتين<1% [12]
المستقلباتن-ميثيل بريجابالين [11]
بداية العملقد يحدث خلال أسبوع (ألم) [13]
نصف عمر الإزالة4.5–7 ساعات [14] (متوسط ​​6.3 ساعات) [14] [15]
مدة العمل8-12 ساعة [16]
إفرازكلية
المعرفات
  • ( 3S )-3-(أمينوميثيل)-5-حمض ميثيل هكسانويك
رقم CAS
  • 148553-50-8 يفحصي
معرف PubChem
  • 5486971
بنك المخدرات
  • DB00230 يفحصي
كيم سبايدر
  • 4589156 يفحصي
جامعة يوني
  • 55JG375S6M
كيج
  • د02716 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:64356 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 1059 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID1045950
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.119.513
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 8 ح 17 ن أ 2
الكتلة المولية159.229  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • CC(C)CC(CC(=O)O)CN
  • InChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/ t7-/m0/s1 يفحصي
  • المفتاح:AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N يفحصي
  (يؤكد)

بريجابالين ، المباع تحت الاسم التجاري ليريكا من بين أمور أخرى، هو مضاد للاختلاج ومسكن للألم ومضاد للقلق من الأحماض الأمينية يستخدم لعلاج الصرع والألم العصبي والألم العضلي الليفي ومتلازمة تململ الساقين وسحب المواد الأفيونية واضطراب القلق العام (GAD). [13] [17] [18] يتمتع بريجابالين أيضًا بخصائص مضادة للصرع . [19] [20] [21] استخدامه في الصرع هو كعلاج إضافي للنوبات الجزئية . [13] إنه دواء جابابنتينويد ( نظير GABA ) وهي أدوية مشتقة من حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA)، وهو ناقل عصبي مثبط . [22] [23] [24] [25] يعمل بريجابالين عن طريق تثبيط قنوات الكالسيوم معينة . [13] [26] [27] عند استخدامه قبل الجراحة، فإنه يقلل الألم ولكنه يؤدي إلى مزيد من التخدير واضطرابات الرؤية. [28] يتم تناوله عن طريق الفم . [13]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع والدوار والنعاس والارتباك ومشاكل الذاكرة وضعف التنسيق وجفاف الفم ومشاكل الرؤية وزيادة الوزن . [13] [29] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة الوذمة الوعائية وإساءة استخدام العقاقير وزيادة خطر الانتحار . [13] عند تناول بريجابالين بجرعات عالية على مدى فترة طويلة من الزمن، قد يحدث الإدمان، ولكن إذا تم تناوله بالجرعات المعتادة فإن الخطر منخفض. [4] الاستخدام أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية غير واضح فيما يتعلق بسلامته. [30]

تمت الموافقة على بريجابالين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2004. [13] تم تطويره كخليفة للجابابنتين ذي الصلة . [ 31] وهو متاح كدواء عام . [29] [32] [33] [34] [35] في عام 2022، كان الدواء رقم 91 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 7  ملايين وصفة طبية. [36] [37] في الولايات المتحدة، بريجابالين هو مادة خاضعة للرقابة من الجدول الخامس بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة لعام 1970 ، [13] مما يعني أن الدواء لديه إمكانية منخفضة للإساءة مقارنة بالمواد الموجودة في الجداول من الأول إلى الرابع، ومع ذلك، لا يزال هناك احتمال للإساءة. [38] على الرغم من إمكانية الإساءة المنخفضة، كانت هناك تقارير عن النشوة وتحسن السعادة والإثارة والهدوء و"النشوة" المشابهة للماريجوانا مع استخدام بريجابالين؛ هناك احتمالية لتطوير الاعتماد على هذه المواد، وقد تحدث أعراض الانسحاب إذا تم إيقاف الدواء فجأة. [39] [40] إنه مادة خاضعة للرقابة من الفئة C في المملكة المتحدة. [41] لذلك، يتطلب بريجابالين وصفة طبية. [42] [43] علاوة على ذلك، يجب أن تحدد الوصفة بوضوح الجرعة. [44] بريجابالين لديه إمكانية إساءة الاستخدام. يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع الحالة المزاجية لدى المستخدمين. يمكن أن يكون له أيضًا آثار جانبية خطيرة، خاصة عند استخدامه مع أدوية أخرى. [44] [45]

الاستخدامات الطبية

علبة كبسولات ليريكا (بريجابالين) بتركيز 150 ملجم من فنلندا

النوبات

بالنسبة للصرع البؤري المقاوم للأدوية، يعد بريجابالين مفيدًا كعلاج إضافي للعلاجات الأخرى. [46] استخدامه بمفرده أقل فعالية من بعض أدوية النوبات الأخرى. [47] من غير الواضح كيف يقارن بالجابابنتين لهذا الاستخدام. [47]

الألم العصبي

يوصي الاتحاد الأوروبي لجمعيات الأعصاب بالبريجابالين كعامل من الخط الأول لعلاج الألم المرتبط بالاعتلال العصبي السكري والألم العصبي التالي للهربس والألم العصبي المركزي . [48] يحصل أقلية على فائدة كبيرة، ويحصل عدد أكبر على فائدة معتدلة. [49] يتم إعطاؤه وزنًا متساويًا مثل جابابنتين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات كعامل من الخط الأول، ومع ذلك فإن الأخيرة أقل تكلفة اعتبارًا من عام 2010. [50] بريجابالين فعال في تخفيف الألم مثل دولوكستين وأميتريبتيلين . يوفر العلاج المركب من بريجابالين وأميتريبتيلين أو دولوكستين تخفيفًا إضافيًا للألم للأشخاص الذين لا يتم التحكم في آلامهم بشكل كافٍ باستخدام دواء واحد، وهو آمن. [51] [52]

أظهرت الدراسات أن الجرعات العالية من بريجابالين مرتبطة بفعالية أكبر. [53]

إن استخدام بريجابالين في علاج الألم العصبي المرتبط بالسرطان مثير للجدل، [54] على الرغم من شيوع هذا الاستخدام. [55] وقد تم فحصه للوقاية من الألم المزمن بعد الجراحة، ولكن فائدته لهذا الغرض مثيرة للجدل. [56] [57]

لا يُعتبر بريجابالين عمومًا فعالاً في علاج الألم الحاد. [49] في التجارب التي تبحث في فائدة بريجابالين لعلاج الألم الحاد بعد الجراحة، لم يُلاحظ أي تأثير على مستويات الألم بشكل عام، لكن الأشخاص احتاجوا إلى كمية أقل من المورفين وكان لديهم آثار جانبية أقل مرتبطة بالمواد الأفيونية. [56] [58] تمت مناقشة العديد من الآليات المحتملة لتحسين الألم. [59]

اضطرابات القلق

يُعد بريجابالين فعالاً في علاج اضطراب القلق العام . [60] كما أنه فعال في علاج اضطراب القلق الاجتماعي على المدى القصير والطويل وفي تقليل القلق قبل الجراحة . [61] [62] ومع ذلك، هناك قلق بشأن استخدام بريجابالين خارج نطاق العلامة بسبب عدم وجود أدلة علمية قوية على فعاليته في حالات متعددة وآثاره الجانبية المثبتة. [63]

يوصي الاتحاد العالمي للطب النفسي البيولوجي باستخدام بريجابالين كأحد العديد من العوامل الأولية لعلاج اضطراب القلق العام، لكنه يوصي بعوامل أخرى مثل تلك من فئة مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRI) كعلاج أولي لاضطراب الوسواس القهري (OCD) واضطراب ضغوط ما بعد الصدمة (PTSD). [64] [65] بالنسبة لاضطراب ضغوط ما بعد الصدمة، يبدو أن بريجابالين كعلاج تكميلي فعال. [62]

اضطراب القلق العام

يمتلك بريجابالين تأثيرات مضادة للقلق مشابهة للبنزوديازيبينات مع مخاطر أقل للإدمان . [66] تظهر تأثيرات بريجابالين في غضون أسبوع واحد من الاستخدام، [67] وهي مماثلة في فعاليتها للورازيبام والألبرازولام والفينلافاكسين ، لكن بريجابالين أظهر تفوقًا من خلال إنتاج تأثيرات علاجية أكثر اتساقًا لأعراض القلق النفسي الجسدي . [68] أظهرت التجارب طويلة الأمد فعالية مستمرة دون تطوير التسامح ، بالإضافة إلى ذلك ، على عكس البنزوديازيبينات، له تأثير مفيد على النوم وبنية النوم ، يتميز بتعزيز نوم الموجة البطيئة . [68] ينتج ضعفًا إدراكيًا وحركيًا نفسيًا أقل حدة مقارنة بالبنزوديازيبينات. [68] [66]

وجدت مراجعة أجريت عام 2019 أن بريجابالين يقلل الأعراض، وكان جيد التحمل بشكل عام. [60]

استخدامات أخرى

على الرغم من أن بريجابالين يوصف أحيانًا للأشخاص المصابين بالاضطراب ثنائي القطب ، إلا أنه لا يوجد دليل يثبت فعاليته. [62] [69]

لا يوجد دليل أو خطر كبير في استخدام بريجابالين لعلاج عرق النسا وآلام أسفل الظهر . [70] [71] [72] الأدلة على الفائدة في الانسحاب من الكحول وكذلك الانسحاب من بعض الأدوية الأخرى محدودة اعتبارًا من عام 2016. [73]

لا يوجد دليل على استخدامه في الوقاية من الصداع النصفي ، كما وجد أن الجابابنتين ليس مفيدًا أيضًا. [74]

الآثار السلبية

يرتبط التعرض للبريجابالين بزيادة الوزن والنعاس والتعب والدوار والدوار وتورم الساق واضطراب الرؤية وفقدان التنسيق والنشوة. [75] له ملف آثار جانبية مماثل لمثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى . [76] على الرغم من أن البريجابالين هو مثبط ومضاد للاختلاج ، إلا أنه يمكن أن يسبب أحيانًا نوبات صرع بشكل متناقض ، خاصة في الجرعات الزائدة الكبيرة . [77] تشمل الآثار الجانبية للأدوية المرتبطة باستخدام البريجابالين ما يلي: [78] [79]

وقد تم الإبلاغ عن حالات الاستخدام الترفيهي، مع الآثار السلبية المرتبطة بها. [81]

أعراض الانسحاب

بعد التوقف المفاجئ أو السريع عن تناول بريجابالين، أبلغ بعض الأشخاص عن أعراض تشير إلى الاعتماد الجسدي . وقد حددت إدارة الغذاء والدواء أن ملف الاعتماد على مادة بريجابالين ، كما تم قياسه من خلال قائمة التحقق الشخصية للانسحاب الجسدي ، كان أقل من البنزوديازيبينات من الناحية الكمية . [76] حتى الأشخاص الذين توقفوا عن استخدام بريجابالين على المدى القصير عانوا من أعراض الانسحاب بما في ذلك الأرق والصداع والغثيان والقلق والإسهال وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا والاكتئاب الشديد والألم والنوبات والتعرق المفرط والدوخة . [ 82 ]

الحمل

من غير الواضح ما إذا كان من الآمن استخدامه أثناء الحمل، حيث أظهرت بعض الدراسات ضررًا محتملًا. [83]

التنفس

في ديسمبر 2019، حذرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) من مشاكل التنفس الخطيرة لأولئك الذين يتناولون جابابنتين أو بريجابالين عند استخدامهما مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي (CNS) أو لأولئك الذين يعانون من مشاكل في الرئة. [84] [85]

طلبت إدارة الغذاء والدواء إضافة تحذيرات جديدة حول خطر الاكتئاب التنفسي إلى معلومات وصف الجابابنتينويدات. [84] كما طلبت إدارة الغذاء والدواء من مصنعي الأدوية إجراء تجارب سريرية لتقييم إمكانية إساءة استخدامها بشكل أكبر، وخاصة عند استخدامها مع المواد الأفيونية، لأن إساءة استخدام هذه المنتجات وإساءة استخدامها معًا آخذة في الازدياد، وقد يؤدي الاستخدام المشترك إلى زيادة خطر الاكتئاب التنفسي. [84]

من بين 49 تقرير حالة تم تقديمها إلى إدارة الغذاء والدواء خلال الفترة الممتدة لخمس سنوات من عام 2012 إلى عام 2017، توفي اثنا عشر شخصًا بسبب اكتئاب الجهاز التنفسي باستخدام الجابابنتينويدات، وكان لدى جميعهم عامل خطر واحد على الأقل. [84]

راجعت إدارة الغذاء والدواء نتائج دراستين سريريتين عشوائيتين مزدوجتي التعمية وخاضعتين للتحكم الوهمي على أشخاص أصحاء، وثلاث دراسات مراقبة، والعديد من الدراسات على الحيوانات. [84] أظهرت إحدى التجارب أن استخدام بريجابالين وحده واستخدامه مع مسكن للألم من المواد الأفيونية يمكن أن يثبط وظيفة التنفس. [84] أظهرت التجربة الأخرى أن جابابنتين وحده يزيد من توقف التنفس أثناء النوم. [84] أظهرت الدراسات المراقبة الثلاث في أحد المراكز الطبية الأكاديمية وجود علاقة بين الجابابنتينويدات التي تُعطى قبل الجراحة والاكتئاب التنفسي الذي يحدث بعد أنواع مختلفة من العمليات الجراحية. [84] راجعت إدارة الغذاء والدواء أيضًا العديد من الدراسات على الحيوانات التي أظهرت أن بريجابالين وحده وبريجابالين بالإضافة إلى المواد الأفيونية يمكن أن يثبط وظيفة الجهاز التنفسي. [84 ]

جرعة زائدة

تتكون الجرعة الزائدة من بريجابالين عادةً من النعاس الشديد ، وخلل التوازن الشديد ، وعدم وضوح الرؤية ، وانفصال البقعة الصفراء ، [86] والكلام غير الواضح ، وحركات الارتعاش الشديدة التي لا يمكن السيطرة عليها ( الرعشة العضليةوالنوبات التوترية الرمعية ، والقلق. [87] وعلى الرغم من هذه الأعراض، فإن الجرعة الزائدة لا تكون مميتة عادةً ما لم يتم خلطها مع مثبط آخر للجهاز العصبي المركزي . أصيب العديد من الأشخاص المصابين بالفشل الكلوي بالرعشة العضلية أثناء تلقي بريجابالين، على ما يبدو نتيجة للتراكم التدريجي للدواء. قد تتجلى الجرعة الزائدة الحادة في النعاس ، وسرعة القلب ، وفرط التوتر العضلي . يمكن قياس تركيزات بريجابالين في البلازما أو المصل أو الدم لمراقبة العلاج أو لتأكيد تشخيص التسمم لدى الأشخاص في المستشفى. [88] [89] [90]

التفاعلات

لم يتم إثبات أي تفاعلات في الجسم الحي . ويشير المُصنِّع إلى بعض التفاعلات الدوائية المحتملة مع المواد الأفيونية والبنزوديازيبينات والباربيتورات والإيثانول ( الكحول ) والأدوية الأخرى التي تثبط الجهاز العصبي المركزي. قد تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على تعزيز التأثير الضار/السام للبريجابالين. قد يعزز البريجابالين تأثير احتباس السوائل لبعض العوامل المضادة لمرض السكري ( الثيازوليدينديونات ). [91]

علم الأدوية

آلية العمل

بريجابالين هو دواء جابابنتينويد ، وهي أدوية مشتقة من حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA)، وهو ناقل عصبي مثبط . [22] [23] [24] [25]

يثبط بريجابالين قنوات الكالسيوم معينة ، أي أنه يحجب قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد والتي تحتوي على الوحدة الفرعية α 2 δ (VDCCs). [13] [26]

في حين أن الآلية الدقيقة لعمل بريجابالين لم يتم تحديدها بشكل قاطع، يُعتقد أن العمل الرئيسي يظهر على وجه التحديد من خلال ارتباطه بالوحدة الفرعية α2δ من VDCCs، بحيث يعمل هذا الارتباط على تعديل تدفق الكالسيوم في النهايات العصبية، وبالتالي تثبيط إطلاق النواقل العصبية المثيرة . تشمل هذه النواقل العصبية المثيرة الجلوتامات والنورادرينالين (النورادرينالين) والسيروتونين والدوبامين والمادة P وببتيد مرتبط بجين الكالسيتونين . من خلال تثبيط إطلاق هذه النواقل العصبية، يمكن أن يقلل بريجابالين من انتقال إشارات الألم، مما يساعد في تخفيف الأعراض ويوفر الراحة للمرضى الذين يعانون من الألم أو النوبات أو الأعراض الأخرى ذات الصلة. [92]

في حين أن بريجابالين يشبه هيكليًا حمض جاما أمينوبوتيريك، إلا أنه لا يرتبط مباشرة بمستقبلات حمض جاما أمينوبوتيريك، وهو ما يدعم فكرة أن تأثيراته العلاجية تتحقق من خلال عمله على الوحدة الفرعية α2δ من خلايا VDCCs. [92]

الديناميكية الدوائية

بريجابالين ليس منشطًا لمستقبلات GABA A أو GABA B.
يعتبر النوع N مسؤولا عن معظم تأثيرات الجهاز العصبي المركزي.
قناة الكالسيوم ذات الجهد من النوع N

بريجابالين هو جابابنتينويد ويعمل عن طريق تثبيط قنوات الكالسيوم معينة . [26] [27] على وجه التحديد، فهو ربيطة لموقع الوحدة الفرعية المساعدة α 2 δ لبعض قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد (VDCCs)، وبالتالي يعمل كمثبط لقنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد المحتوية على الوحدة الفرعية α 2 δ. [26] [93] هناك وحدتان فرعيتان α 2 δ مرتبطتان بالدواء، α 2 δ-1 و α 2 δ-2 ، ويُظهر بريجابالين تقاربًا مشابهًا (وبالتالي عدم الانتقائية بين) هذين الموقعين. [26] بريجابالين انتقائي في ارتباطه بوحدة α 2 δ VDCC. [93] [25] على الرغم من حقيقة أن بريجابالين هو نظير GABA ، [94] إلا أنه لا يرتبط بمستقبلات GABA ، ولا يتحول إلى GABAأداة تلميح حمض غاما أمينوبوتيريكأو ناهض مستقبلات GABA آخر في الجسم الحي ، ولا ينظم نقل GABA أو التمثيل الغذائي له بشكل مباشر . [27] [93] ومع ذلك، وجد أن بريجابالين ينتج زيادة تعتمد على الجرعة في التعبير الدماغي عن ديكاربوكسيلاز حمض الجلوتاميك (GAD)، وهو الإنزيم المسؤول عن تخليق GABA، وبالتالي قد يكون له بعض التأثيرات غير المباشرة GABAergic عن طريق زيادة مستويات GABA في الدماغ. [95] [96] [97] لا يوجد حاليًا أي دليل على أن تأثيرات بريجابالين يتم توسطها بواسطة أي آلية أخرى غير تثبيط VDCCs المحتوية على α 2 δ. [93] [98] وفقًا لذلك، يبدو أن تثبيط VDCCs المحتوية على α 2 δ-1 بواسطة بريجابالين مسؤول عن تأثيراته المضادة للاختلاج والمسكنة ومضادة للقلق . [93] [98]

الأحماض الأمينية α- الذاتية L -leucine و L -isoleucine ، والتي تشبه إلى حد كبير بريجابالين والجابابنتينويدات الأخرى في البنية الكيميائية ، هي ربيطات ظاهرة للوحدة الفرعية α 2 δ VDCC مع تقارب مماثل للجابابنتينويدات (على سبيل المثال، IC 50 = 71 nM لـ L -isoleucine)، وهي موجودة في السائل النخاعي البشري بتركيزات ميكرومولية (على سبيل المثال، 12.9 ميكرومول لـ L -leucine، 4.8 ميكرومول لـ L -isoleucine). [23] وقد تم طرح نظرية مفادها أنها قد تكون ربيطات ذاتية للوحدة الفرعية وأنها قد تعاكس بشكل تنافسي تأثيرات الجابابنتينويدات. [23] [99] وفقًا لذلك، في حين أن الجابابنتينويدات مثل بريجابالين وجابابنتين لها تقارب نانومولي لوحدة α 2 δ، فإن قوتها في الجسم الحي تكون في نطاق ميكرومولي منخفض ، وقد قيل إن المنافسة على الارتباط بواسطة الأحماض الأمينية L- الذاتية ربما تكون مسؤولة عن هذا التناقض. [98]

وُجِد أن بريجابالين يمتلك تقاربًا أعلى بستة أضعاف من جابابنتين لخلايا VDCCs المحتوية على وحدة α 2 δ في إحدى الدراسات. [100] [101] ومع ذلك، وجدت دراسة أخرى أن بريجابالين وجابابنتين لهما تقارب مماثل لوحدة α 2 δ-1 البشرية المعاد تركيبها (K i = 32 nM و 40 nM، على التوالي). [102] على أي حال، فإن بريجابالين أقوى من جابابنتين بمقدار 2 إلى 4 مرات كمسكن للألم [94] [103] ، وفي الحيوانات، يبدو أنه أقوى من جابابنتين بمقدار 3 إلى 10 مرات كمضاد للاختلاج . [94] [103]

الحركية الدوائية

امتصاص

يتم امتصاص بريجابالين من الأمعاء من خلال عملية نقل نشطة تتم عبر ناقل الأحماض الأمينية المحايد الكبير 1 (LAT1، SLC7A5)، وهو ناقل للأحماض الأمينية مثل L -leucine و L -phenylalanine . [26] [93] [104] ومن المعروف أن عددًا قليلًا جدًا (أقل من 10 أدوية) يتم نقله بواسطة هذا الناقل. [105] على عكس جابابنتين ، الذي يتم نقله فقط بواسطة LAT1، [104] [12] يبدو أن بريجابالين لا يتم نقله فقط بواسطة LAT1 ولكن أيضًا بواسطة ناقلات أخرى. [26] يمكن تشبع LAT1 بسهولة ، وبالتالي فإن الحركية الدوائية للجابابنتين تعتمد على الجرعة، مع انخفاض التوافر البيولوجي ومستويات الذروة المتأخرة عند جرعات أعلى. [26] على النقيض من ذلك، ليس هذا هو الحال بالنسبة لبريجابالين، الذي يُظهر الحركية الدوائية الخطية وعدم تشبع الامتصاص. [26]

التوافر البيولوجي الفموي للبريجابالين أكبر من أو يساوي 90% عبر نطاق جرعته السريرية بالكامل (75 إلى 600 مجم/يوم). [12] لا يؤثر الطعام بشكل كبير على التوافر البيولوجي الفموي للبريجابالين. [12] يتم امتصاص البريجابالين بسرعة عند تناوله على معدة فارغة، مع T max (وقت الوصول إلى مستويات الذروة ) أقل من أو يساوي ساعة واحدة بشكل عام عند جرعات 300 مجم أو أقل. [26] [11] ومع ذلك، وجد أن الطعام يؤخر امتصاص البريجابالين بشكل كبير ويقلل بشكل كبير من مستويات الذروة دون التأثير على التوافر البيولوجي للدواء؛ تبلغ قيم T max للبريجابالين 0.6 ساعة في حالة الصيام و3.2 ساعة في حالة التغذية (فرق 5 أضعاف)، وينخفض ​​C max بنسبة 25-31% في حالة التغذية مقابل الصيام. [12]

توزيع

يعبر بريجابالين حاجز الدم في الدماغ ويدخل الجهاز العصبي المركزي . [93] ومع ذلك، نظرًا لانخفاض محبته للدهون ، [12] يتطلب بريجابالين النقل النشط عبر حاجز الدم في الدماغ. [104] [93] [106] [107] يتم التعبير عن LAT1 بشكل كبير عند حاجز الدم في الدماغ [108] وينقل بريجابالين عبره إلى الدماغ. [104] [93] [106] [107] وقد ثبت أن بريجابالين يعبر المشيمة في الفئران ويوجد في حليب الفئران المرضعة . [11] في البشر، يبلغ حجم توزيع جرعة بريجابالين التي يتم تناولها عن طريق الفم حوالي 0.56 لتر / كجم. [11] لا يرتبط بريجابالين بشكل كبير ببروتينات البلازما (<1٪). [12]

الاسْتِقْلاب

يخضع بريجابالين لعملية أيض قليلة أو معدومة . [12] [26] [109] وفي التجارب التي استخدمت تقنيات الطب النووي ، تبين أن ما يقرب من 98% من النشاط الإشعاعي المستعاد في البول كان بريجابالين غير متغير. [11] المستقلب الرئيسي هو N-methylpregabalin. [11]

يعتبر بريجابالين آمنًا بشكل عام للمرضى الذين يعانون من تليف الكبد . [110]

الإزالة

يتم التخلص من بريجابالين عن طريق الكلى في البول ، وخاصة في شكله غير المتغير. [12] [11] وله عمر نصف إزالة قصير نسبيًا ، بقيمة مُبلغ عنها تبلغ 6.3 ساعة. [12] ونظرًا لعمر النصف القصير للإزالة، يتم إعطاء بريجابالين من 2 إلى 3 مرات يوميًا للحفاظ على المستويات العلاجية. [12] تبلغ تصفية بريجابالين من الكلى 73 مل / دقيقة. [9]

كيمياء

التركيبات الكيميائية لـ GABA، وبريجابالين، وبعض الجابابنتينويدات الأخرى

بريجابالين هو نظير GABA وهو مشتق مستبدل بثلاثة أحماض أمينية بالإضافة إلى حمض γ. [19] [25] على وجه التحديد، بريجابالين هو ( S )-(+)-3-أيزوبوتيل-GABA. [111] [112] [113] يشبه بريجابالين أيضًا الأحماض الأمينية α L -leucine و L -isoleucine ، وقد يكون هذا أكثر أهمية فيما يتعلق بديناميكياته الدوائية من تشابهه البنيوي مع GABA. [23] [99] [111]

توليف

وقد تم وصف التركيبات الكيميائية للبريجابالين. [114] [115]

تاريخ

فيديوهات خارجية
ايقونة الفيديو"ريتشارد ب. سيلفرمان، من العلوم الأساسية إلى الدواء الناجح"، الأكاديمية الوطنية للمخترعين

تم تصنيع بريجابالين في عام 1990 كمضاد للاختلاج . وقد اخترعه الكيميائي الطبي ريتشارد بروس سيلفرمان في جامعة نورث وسترن في إيفانستون، إلينوي . [116] اشتهر سيلفرمان بتحديد عقار بريجابالين كعلاج محتمل للنوبات الصرعية . [117] خلال الفترة من 1988 إلى 1990، قام ريزارد أندروسكيويكز، وهو زميل بحثي زائر، بتصنيع سلسلة من الجزيئات التي طلبها سيلفرمان. [118] بدا أحدها واعدًا بشكل خاص. [119] تم تشكيل الجزيء بشكل فعال للنقل إلى الدماغ، حيث قام بتنشيط إنزيم حمض الجلوتاميك ديكاربوكسيلاز ، وهو إنزيم. كان سيلفرمان يأمل أن يزيد الإنزيم من إنتاج الناقل العصبي المثبط GABA ويمنع التشنجات. [117] في النهاية، تم إرسال مجموعة الجزيئات إلى شركة بارك ديفيس للأدوية للاختبار. تمت الموافقة على الدواء في الاتحاد الأوروبي في عام 2004. حصلت الولايات المتحدة على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لاستخدامه في علاج الصرع والألم العصبي السكري والألم العصبي التالي للهربس في ديسمبر 2004. ثم ظهر بريجابالين في السوق الأمريكية تحت الاسم التجاري ليريكا في خريف عام 2005. [120] في عام 2017، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على بريجابالين ممتد الإطلاق ليريكا سي آر لإدارة الألم العصبي المرتبط بالاعتلال العصبي المحيطي السكري والألم العصبي التالي للهربس. [121] ومع ذلك، على عكس تركيبة الإطلاق الفوري ، لم تتم الموافقة على ليريكا سي آر لإدارة الألم العضلي الليفي أو كعلاج إضافي للبالغين الذين يعانون من نوبات جزئية . [122] [9]

المجتمع والثقافة

في الولايات المتحدة، وافقت إدارة الغذاء والدواء على استخدام بريجابالين كعلاج مساعد للبالغين الذين يعانون من نوبات جزئية ، وإدارة الألم العصبي التالي للهربس والألم العصبي المرتبط بإصابة الحبل الشوكي والاعتلال العصبي المحيطي السكري ، وعلاج الألم العضلي الليفي . [132] كما تمت الموافقة على استخدام بريجابالين في الاتحاد الأوروبي والمملكة المتحدة وروسيا لعلاج اضطراب القلق العام . [133] [68] [134]

الاقتصاد

يتوفر بريجابالين كدواء عام في عدد من البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة اعتبارًا من يوليو 2019. [29] [32] [133] في الولايات المتحدة اعتبارًا من يوليو 2019، تبلغ تكلفة البيع بالجملة/الصيدلية للبريجابالين العام 0.17-0.22 دولارًا أمريكيًا لكل كبسولة 150 مجم. [135]

منذ عام 2008، شاركت شركة فايزر في حملات إعلانية مكثفة موجهة مباشرة إلى المستهلك للترويج لمنتجها الذي يحمل علامتها التجارية ليريكا لعلاج الألم العضلي الليفي وآلام الأعصاب السكرية. في يناير 2016، أنفقت الشركة مبلغًا قياسيًا قدره 24.6 مليون دولار على عقار واحد في الإعلانات التلفزيونية، وبلغت إيراداتها العالمية 14 مليار دولار، أكثر من نصفها في الولايات المتحدة. [136]

حتى عام 2009، كانت شركة فايزر تروج لعقار ليريكا لاستخدامات أخرى لم توافق عليها الجهات التنظيمية الطبية. وبالنسبة لعقار ليريكا وثلاثة أدوية أخرى، فرضت وزارة العدل على شركة فايزر غرامة قياسية بلغت 2.3 مليار دولار أمريكي، [137] [138] [139] بعد إقرارها بالذنب في الإعلان والترويج "بقصد الاحتيال أو التضليل". وقد روجت شركة فايزر للأدوية بشكل غير قانوني، حيث "دُعي الأطباء إلى اجتماعات استشارية، وكثير منها في مواقع المنتجعات؛ وتم دفع نفقات الحضور؛ وحصلوا على رسوم لمجرد وجودهم هناك"، وفقًا للمدعي العام مايكل لوكس. [137] [138]

الملكية الفكرية

قام البروفيسور ريتشارد "ريك" سيلفرمان من جامعة نورث وسترن بتطوير بريجابالين هناك. تمتلك الجامعة براءة اختراع عليه، مرخصة حصريًا لشركة فايزر. [140] [141] تم الطعن في هذه البراءة، إلى جانب براءة اختراع أخرى، من قبل الشركات المصنعة للأدوية العامة وتم تأييدها في عام 2014، مما منح شركة فايزر الحق الحصري في تسويق ليريكا في الولايات المتحدة حتى عام 2018. [142] [143]

انتهت صلاحية براءة اختراع فايزر الرئيسية لدواء ليريكا لعلاج اضطرابات النوبات في المملكة المتحدة في عام 2013. وفي نوفمبر 2018، قضت المحكمة العليا في المملكة المتحدة بأن براءة اختراع فايزر الثانية للدواء لعلاج الألم غير صالحة بسبب عدم وجود أدلة على الحالات التي يغطيها - الألم العصبي المركزي والطرفي. منذ أكتوبر 2015، أُجبر الأطباء العامون على تغيير الأشخاص من بريجابالين العام إلى بريجابالين ذي العلامة التجارية حتى انتهاء صلاحية براءة الاختراع الثانية في يوليو 2017. وقد كلف هذا هيئة الخدمات الصحية الوطنية 502 مليون جنيه إسترليني. [144]

الأسماء التجارية

اعتبارًا من أكتوبر 2017، تم تسويق بريجابالين تحت العديد من الأسماء التجارية: Algerika، Alivax، Alyse، Alzain، Andogablin، Aprion، Averopreg، Axual، Balifibro، Brieka، Clasica، Convugabalin، Dapapalin، Dismedox، Dolgenal، Dolica، Dragonor، Ecubalin، Epica. , Epiron، Gaba-P، Gabanext، Gabarol، Gabica، Gablin، Gablovac، Gabrika، Gavin، Gialtyn، Glonervya، Helimon، Hexgabalin، Irenypathic، Kabian، Kemirica، Kineptia، Lecaent، Lingabat، Linprel، Lyribastad، Lyric، Lyrica، Lyrineur ، ليرولين، ليزالون، مارتيسيا، ماكسجالين، ميستيكا، نيوراجابالين، نيوجابا، نيوريجا، نوريكا، نيوريستان، نيورولين، نيوروفان، نيوروم، نيوريكا، نوراميد، بادن، باجادين، باجاماكس، باينيكا، بيفيسكا، بي جي، بلينيكا، براجيولا، بريبالين، بريبانال، بريبيل، بريبيكتال، بريبيان، بريفاكسيل، بريجابا، بريجابالين، بريجابالينا، بريجابالين، بريجابالين، بريجابالينوم، بريجاباتيج، بريجابين، بريجابين، بريجابين، بريجاسينت، بريجاديل، بريجاجاما، بريجالكس، بريجالين، بريجالودوس، بريجاميد، بريجان، بريجانيرف، بريجاستار، بريجاتريند، بريجافاليكس، بريجدين أبيكس، بريجيب، بريجوبين، بريجونات، بريلين، بريلوديو، بريليكس، بريميلين، برينيورولين ، بريستات، بريتور، بريجا، بروفيلين، ريجابين، ريسينز، رويسكا، سيريجابتين، سيمرا، فرونوجابيك، زابلين، وزيل. [145]

يتم تسويقه كدواء مركب مع ميكوبالامين تحت الأسماء التجارية Agemax-P، Alphamix-PG، Freenerve-P، Gaben، Macraberin-P، Mecoblend-P، Mecozen-PG، Meex-PG، Methylnuron-P، Nervolin، Nervopreg، Neurica-M، Neuroprime-PG، Neutron-OD، Nuroday-P، Nurodon-PG، Nuwin-P، Pecomin-PG، Prebel-M، Predic-GM، Pregacent-M، Pregamet، Preganerv-M، Pregeb-M OD، Pregmic، Prejunate Plus، Preneurolin Plus، Pretek-GM، Rejusite، Renerve-P، Safyvit-PR، Vitcobin-P، و Voltanerv مع Methylcobalamin و ALA من Cogentrix Pharma. [145]

في الولايات المتحدة، يتم تسويق ليريكا بواسطة شركة فياتريس بعد أن انفصلت شركة أبجون عن شركة فايزر. [146] [147] [148]

مراجع

  1. ^ "Pregabalin". Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 28 أغسطس 2019. تم الاسترجاع في 7 نوفمبر 2016 .
  2. ^ "تجنب وصف بريجابالين أثناء الحمل إذا أمكن". وزارة الصحة ورعاية المسنين الأسترالية. مؤرشف من الأصل في 13 فبراير 2023. تم الاسترجاع في 13 فبراير 2023 .
  3. ^ "تحديثات سلامة معلومات المنتج - يناير 2023". وزارة الصحة ورعاية المسنين الأسترالية. مؤرشف من الأصل في 13 فبراير 2023. تم الاسترجاع في 13 فبراير 2023 .
  4. ^ abcd Schifano F (يونيو 2014). "إساءة استخدام بريجابالين وجابابنتين: سبب للقلق؟". CNS Drugs . 28 (6): 491–496. doi : 10.1007/s40263-014-0164-4 . PMID  24760436.
  5. ^ "الأدوية الموصوفة طبيًا: تسجيل الأدوية العامة الجديدة والأدوية الحيوية المماثلة، 2017". إدارة السلع العلاجية (TGA) . 21 يونيو 2022. مؤرشف من الأصل في 6 يوليو 2023. تم الاسترجاع في 30 مارس 2024 .
  6. ^ أنفيسا (31 مارس 2023). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر في 4 أبريل 2023). مؤرشفة من الأصلي في 3 أغسطس 2023 . تم الاسترجاع في 16 أغسطس 2023 .
  7. ^ "معلومات عن دواء ليريكا للمستهلك" (PDF) . مؤرشف من الأصل (PDF) في 4 ديسمبر 2023. تم الاسترجاع في 4 ديسمبر 2023 .
  8. ^ "ملخص خصائص منتج Lyrica (SmPC)". (emc) . 27 فبراير 2023. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2023. تم الاسترجاع في 21 ديسمبر 2023 .
  9. ^ abc "Lyrica-pregabalin capsule Lyrica-pregabalin solution". DailyMed . 15 يونيو 2020. مؤرشف من الأصل في 25 سبتمبر 2021 . تم الاسترجاع في 27 أغسطس 2022 .
  10. ^ "Lyrica EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) . 6 يوليو 2004. مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2023. تم الاسترجاع في 21 ديسمبر 2023 .
  11. ^ abcdefgh "ملخص خصائص المنتج" (PDF) . وكالة الأدوية الأوروبية (EMA). 6 مارس 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 16 سبتمبر 2018. تم الاسترجاع في 6 مايو 2013 .
  12. ^ abcdefghijk Bockbrader HN, Radulovic LL, Posvar EL, Strand JC, Alvey CW, Busch JA, et al. (أغسطس 2010). "الدوائية السريرية للبريجابالين لدى المتطوعين الأصحاء". مجلة الصيدلة السريرية . 50 (8): 941–950. doi :10.1177/0091270009352087. PMID  20147618. S2CID  9905501.
  13. ^ abcdefghij "Pregabalin". الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. مؤرشف من الأصل في 2 ديسمبر 2019. تم الاسترجاع في 3 فبراير 2019 .
  14. ^ ab اللجنة المتخصصة في إدمان المخدرات، الاجتماع الحادي والأربعون (نوفمبر 2018). تقرير المراجعة النقدية: بريجابالين (PDF) (تقرير). جنيف: منظمة الصحة العالمية. مؤرشف من الأصل (PDF) في 26 أكتوبر 2020.
  15. ^ Cross AL, Viswanath O, Sherman AI (19 يوليو 2022). "Pregabalin". StatPearls [إنترنت]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID  29261857. مؤرشف من الأصل في 3 أغسطس 2022. تم الاسترجاع في 27 أغسطس 2022 - عبر NCBI Bookshelf.
  16. ^ "BNF Pregabalin". NICE. 16 نوفمبر 2018. تم الاسترجاع في 19 يونيو 2024 .
  17. ^ Frampton JE (سبتمبر 2014). "Pregabalin: مراجعة لاستخدامه لدى البالغين المصابين باضطراب القلق العام". CNS Drugs . 28 (9): 835–854. doi :10.1007/s40263-014-0192-0. PMID  25149863. S2CID  5349255.
  18. ^ Iftikhar IH, Alghothani L, Trotti LM (ديسمبر 2017). "جابابنتين إيناكاربيل، بريجابالين وروتيجوتين فعالان بنفس القدر في متلازمة تململ الساقين: تحليل تلوي مقارن". المجلة الأوروبية لعلم الأعصاب . 24 (12): 1446-1456. doi :10.1111/ene.13449. PMID  28888061. S2CID  22262972.
  19. ^ ab Wyllie E, Cascino GD, Gidal BE, Goodkin HP (17 فبراير 2012). علاج ويلي للصرع: المبادئ والممارسة. Lippincott Williams & Wilkins. ص. 423. ISBN 978-1-4511-5348-4.
  20. ^ كيرش د (10 أكتوبر 2013). طب النوم في علم الأعصاب. جون وايلي وأولاده. ص 241. رقم ISBN 978-1-118-76417-6.
  21. ^ Frye M, Moore K (2009). "Gabapentin and Pregabalin". في Schatzberg AF, Nemeroff CB (المحرران). كتاب علم الأدوية النفسية للنشر الأمريكي . ص 767-77. doi :10.1176/appi.books.9781585623860.as38. ISBN 978-1-58562-309-9. مؤرشف من الأصل في 27 فبراير 2024 . تم الاسترجاع 1 سبتمبر 2022 .
  22. ^ ab Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). "ربائط Alpha2delta، جابابنتين، بريجابالين وميروجابالين: مراجعة لعلم الأدوية السريري والاستخدام العلاجي". Expert Rev Neurother . 16 (11): 1263–1277. doi :10.1080/14737175.2016.1202764. PMID  27345098. S2CID  33200190.
  23. ^ abcde Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, Feltner D (2007). "ربائط قناة الكالسيوم ألفا 2 دلتا: منظمات جديدة لانتقال الإشارات العصبية". Trends Pharmacol. Sci . 28 (2): 75–82. doi :10.1016/j.tips.2006.12.006. PMID  17222465.
  24. ^ من تأليف إلين ويلي ، جريجوري د. كاسينو، باري إي. جيدال، هوارد ب. جودكين (17 فبراير 2012). علاج ويلي للصرع: المبادئ والممارسة. ليبينكوت ويليامز وويلكينز. ص. 423. رقم ISBN 978-1-4511-5348-4.
  25. ^ abcd Honorio Benzon, James P. Rathmell, Christopher L. Wu, Dennis C. Turk, Charles E. Argoff, Robert W Hurley (11 سبتمبر 2013). Practical Management of Pain. Elsevier Health Sciences. ص. 1006. ISBN 978-0-323-17080-2.
  26. ^ abcdefghijk Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (نوفمبر 2016). "ربائط ألفا 2 دلتا، جابابنتين، بريجابالين وميروجابالين: مراجعة لعلم الأدوية السريرية والاستخدام العلاجي". Expert Review of Neurotherapeutics . 16 (11): 1263–1277. doi :10.1080/14737175.2016.1202764. PMID  27345098. S2CID  33200190.
  27. ^ abc Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "التعديل الحاد لتيارات الكالسيوم والانتقال المشبكي بواسطة الجابابنتينويدات". القنوات . 4 (6): 490-496. doi : 10.4161/chan.4.6.12864 . hdl : 11336/20897 . PMID  21150315.
  28. ^ Mishriky BM, Waldron NH, Habib AS (يناير 2015). "تأثير بريجابالين على الألم الحاد والمستمر بعد الجراحة: مراجعة منهجية وتحليل تلوي". المجلة البريطانية للتخدير . 114 (1): 10-31. doi : 10.1093/bja/aeu293 . PMID  25209095.
  29. ^ abc British National Formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. ص. 323. ISBN 9780857113382.
  30. ^ "استخدام بريجابالين أثناء الحمل". Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 21 مارس 2019. تم الاسترجاع في 4 فبراير 2019 .
  31. ^ Kaye AD, Vadivelu N, Urman RD (2014). تعاطي المخدرات: إدارة المرضى الداخليين والخارجيين لكل طبيب. Springer. ص. 324. ISBN 9781493919512. تم أرشفة النسخة الأصلية في 1 مارس 2022 . تم الاسترجاع 24 أغسطس 2020 .
  32. ^ "Generic Lyrica Availability". Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 27 مارس 2019. تم الاسترجاع في 4 فبراير 2019 .
  33. ^ "إدارة الغذاء والدواء توافق على أول عقار ليريكا". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) (بيان صحفي). 11 سبتمبر 2019. مؤرشف من الأصل في 9 يونيو 2020. تم الاسترجاع في 27 أكتوبر 2019 .
  34. ^ "Pregabalin ER: FDA-Approved Drugs". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . مؤرشف من الأصل في 24 يونيو 2021. تم الاسترجاع في 19 يونيو 2021 .
  35. ^ "الموافقات التنافسية على العلاج الجنيس". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 29 يونيو 2023. مؤرشف من الأصل في 29 يونيو 2023. تم الاسترجاع في 29 يونيو 2023 .
  36. ^ "أفضل 300 لعام 2022". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024 . تم الاسترجاع 30 أغسطس 2024 .
  37. ^ "إحصائيات استخدام عقار بريجابالين، الولايات المتحدة، 2013 - 2022". ClinCalc . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  38. ^ "هل ليريكا مادة خاضعة للرقابة؟". مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2024. تم الاسترجاع 6 مايو 2024 .
  39. ^ "هل ليريكا مادة خاضعة للرقابة / مخدر؟". مؤرشف من الأصل في 4 فبراير 2024. تم الاسترجاع 6 مايو 2024 .
  40. ^ Preuss CV, Kalava A, King KC (2024). وصف المواد الخاضعة للرقابة: الفوائد والمخاطر . PMID  30726003.
  41. ^ "يجب التحكم في بريجابالين وجابابنتين كأدوية من الفئة C". GOV.UK. 15 أكتوبر 2018. مؤرشف من الأصل في 12 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 2 أبريل 2020 .
  42. ^ "فئات الأدوية الخاضعة للرقابة". 12 أغسطس 2013. مؤرشف من الأصل في 28 مارس 2024. تم الاسترجاع 6 مايو 2024 .
  43. ^ "ما هي الأدوية من الفئة C؟". 31 أكتوبر 2022. مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2024. تم الاسترجاع 6 مايو 2024 .
  44. ^ "السيطرة على بريجابالين وجابابنتين بموجب قانون إساءة استخدام العقاقير لعام 1971". مؤرشف من الأصل في 21 فبراير 2024. تم الاسترجاع في 21 فبراير 2024 .
  45. ^ "السيطرة على بريجابالين وجابابنتين كأدوية من الفئة C". مؤرشف من الأصل في 12 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 2 أبريل 2020 .
  46. ^ Panebianco M, Bresnahan R, Marson AG (مارس 2022). "Pregabalin add-on for drug-resistant focal epilepsy". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 3 (3): CD005612. doi :10.1002/14651858.CD005612.pub5. PMC 8962962. PMID  35349176 . 
  47. ^ ab Zhou Q, Zheng J, Yu L, Jia X (أكتوبر 2012). "العلاج الأحادي بالبريجابالين لعلاج الصرع". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 10 : CD009429. doi :10.1002/14651858.CD009429.pub2. PMID  23076957.
  48. ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, et al. (سبتمبر 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". المجلة الأوروبية لعلم الأعصاب . 17 (9): 1113–1e88. doi : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . PMID  20402746. S2CID  14236933.
  49. ^ ab Derry S, Bell RF, Straube S, Wiffen PJ, Aldington D, Moore RA (يناير 2019). "Pregabalin for neuropathic pain in adults". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 1 (1): CD007076. doi : 10.1002/14651858.CD007076.pub3. PMC 6353204. PMID  30673120. 
  50. ^ Finnerup NB, Sindrup SH, Jensen TS (سبتمبر 2010). "الدليل على العلاج الدوائي للألم العصبي". Pain . 150 (3): 573–581. doi :10.1016/j.pain.2010.06.019. PMID  20705215. S2CID  29830155.
  51. ^ "العلاج المركب لاعتلال الأعصاب السكري المؤلم آمن وفعال" . أدلة المعهد الوطني للبحوث الصحية . 6 أبريل 2023. doi :10.3310/nihrevidence_57470. S2CID  258013544. مؤرشف من الأصل في 28 أبريل 2023. تم الاسترجاع في 28 أبريل 2023 .
  52. ^ Tesfaye S, Sloan G, Petrie J, White D, Bradburn M, Julious S, et al. (أغسطس 2022). "مقارنة بين أميتريبتيلين مضافًا إليه بريجابالين، وبريجابالين مضافًا إليه أميتريبتيلين، ودولوكستين مضافًا إليه بريجابالين لعلاج آلام الأعصاب الطرفية السكرية (OPTION-DM): دراسة عشوائية متعددة المراكز ومزدوجة التعمية ومتقاطعة". لانسيت . 400 (10353): 680-690. doi :10.1016/s0140-6736(22)01472-6. PMC 9418415. PMID  36007534 . 
  53. ^ Freynhagen R, Baron R, Kawaguchi Y, Malik RA, Martire DL, Parsons B, et al. (يناير 2021). "Pregabalin for neuropathic pain in primary care settings: recommendations for dosing and titration" (PDF) . Postgraduate Medicine . 133 (1). Informa UK Limited: 1–9. doi : 10.1080/00325481.2020.1857992 . PMID  33423590. S2CID  231574963. مؤرشف من الأصل (PDF) في 27 فبراير 2024 . تم الاسترجاع في 19 فبراير 2024 .
  54. ^ Bennett MI, Laird B, van Litsenburg C, Nimour M (نوفمبر 2013). "Pregabalin for the management of neuropathic pain in adults with cancer: a systematic review of the literature". طب الألم . 14 (11): 1681–1688. doi : 10.1111/pme.12212 . PMID  23915361.
  55. ^ Howard P (2017). Palliative care formulary (6 ed.). Pharmaceutical press. p. Chapter 4 Central Nervous System. ISBN 978-0-85711-348-1.
  56. ^ ab Clarke H, Bonin RP, Orser BA, Englesakis M, Wijeysundera DN, Katz J (أغسطس 2012). "الوقاية من الألم المزمن بعد الجراحة باستخدام الجابابنتين والبريجابالين: مراجعة منهجية وتحليل تلوي مشترك". التخدير والتسكين . 115 (2): 428-442. doi :10.1213/ANE.0b013e318249d36e. hdl : 10315/27968 . PMID  22415535. S2CID  18933131.
  57. ^ Chaparro LE, Smith SA, Moore RA, Wiffen PJ, Gilron I (يوليو 2013). "العلاج الدوائي للوقاية من الألم المزمن بعد الجراحة لدى البالغين". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2021 (7): CD008307. doi :10.1002/14651858.CD008307.pub2. PMC 6481826. PMID  23881791 . 
  58. ^ هاملتون تي دبليو، ستريكلاند إل إتش، بانديت إتش جي (أغسطس 2016). "تحليل تلوي حول استخدام الجابابنتينويدات لعلاج الألم الحاد بعد الجراحة بعد استبدال الركبة بالكامل" . مجلة جراحة العظام والمفاصل. المجلد الأمريكي . 98 (16): 1340-1350. doi :10.2106/jbjs.15.01202. PMID  27535436. مؤرشف من الأصل في 29 سبتمبر 2020. تم الاسترجاع في 24 أغسطس 2020 .
  59. ^ Patel R, Dickenson AH (أبريل 2016). "آليات عمل الغابابنتينويدات ووحدة قناة الكالسيوم α 2 δ-1 في الألم العصبي". Pharmacology Research & Perspectives . 4 (2): e00205. doi :10.1002/prp2.205. PMC 4804325. PMID 27069626  . 
  60. ^ ab Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (فبراير 2019). "العلاجات الدوائية لاضطراب القلق العام: مراجعة منهجية وتحليل تلوي للشبكة" (PDF) . لانسيت . 393 (10173): 768–777. doi :10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMID  30712879. S2CID  72332967. مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 مارس 2020. تم الاسترجاع في 8 سبتمبر 2020 ." الملاحق التكميلية" (PDF) . 5 يونيو 2018. مؤرشف من الأصل (PDF) في 9 مارس 2020." رد المؤلفين" (PDF) . 5 يونيو 2018. مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 أكتوبر 2020.
  61. ^ "مراجعة تجد أدلة قليلة تدعم استخدام الجابابنتينويد في الاضطراب ثنائي القطب أو الأرق" . أدلة المعهد الوطني للبحوث الصحية (ملخص باللغة الإنجليزية البسيطة). المعهد الوطني للبحوث الصحية والرعاية. 17 أكتوبر 2022. doi :10.3310/nihrevidence_54173. S2CID  252983016. مؤرشف من الأصل في 27 نوفمبر 2022. تم الاسترجاع في 27 أكتوبر 2022 .
  62. ^ abc Hong JS, Atkinson LZ, Al-Juffali N, Awad A, Geddes JR, Tunbridge EM, et al. (مارس 2022). "جابابنتين وبريجابالين في الاضطراب ثنائي القطب وحالات القلق والأرق: مراجعة منهجية وتحليل تلوي ومبررات". الطب النفسي الجزيئي . 27 (3): 1339-1349. doi :10.1038/s41380-021-01386-6. PMC 9095464. PMID  34819636 . 
  63. ^ Hong JS, Atkinson LZ, Al-Juffali N, Awad A, Geddes JR, Tunbridge EM, et al. (مارس 2022). "جابابنتين وبريجابالين في الاضطراب ثنائي القطب وحالات القلق والأرق: مراجعة منهجية وتحليل تلوي وأساس منطقي". الطب النفسي الجزيئي . 27 (3): 1339-1349. doi :10.1038/s41380-021-01386-6. PMC 9095464. PMID  34819636 . 
  64. ^ Bandelow B, Sher L, Bunevicius R, Hollander E, Kasper S, Zohar J, et al. (يونيو 2012). "إرشادات العلاج الدوائي لاضطرابات القلق واضطراب الوسواس القهري واضطراب ضغوط ما بعد الصدمة في الرعاية الأولية" (PDF) . المجلة الدولية للطب النفسي في الممارسة السريرية . 16 (2): 77-84. doi :10.3109/13651501.2012.667114. PMID  22540422. S2CID  16253034. مؤرشف من الأصل (PDF) في 3 أبريل 2018. تم الاسترجاع في 16 أكتوبر 2020 .
  65. ^ Wensel TM, Powe KW, Cates ME (مارس 2012). "Pregabalin لعلاج اضطراب القلق العام". حوليات العلاج الدوائي . 46 (3): 424–429. doi :10.1345/aph.1Q405. PMID  22395254. S2CID  26320851.
  66. ^ ab Owen RT (سبتمبر 2007). "بريجابالين: فاعليته وسلامته وقدرته على التحمل في القلق العام". Drugs of Today . 43 (9): 601–610. doi :10.1358/dot.2007.43.9.1133188. PMID  17940637.
  67. ^ "كم من الوقت يستغرق ليريكا حتى يعمل؟". Drugs.com . 25 مايو 2021. مؤرشف من الأصل في 18 فبراير 2022. تم الاسترجاع في 18 فبراير 2022 .
  68. ^ abcd Bandelow B, Wedekind D, Leon T (يوليو 2007). "Pregabalin لعلاج اضطراب القلق العام: تدخل دوائي جديد". Expert Review of Neurotherapeutics . 7 (7): 769–781. doi :10.1586/14737175.7.7.769. PMID  17610384. S2CID  6229344.
  69. ^ Ng QX، Han MX، Teoh SE، Yaow CY، Lim YL، Chee KT (أغسطس 2021). "مراجعة منهجية للاستخدام السريري للغابابنتين والبريجابالين في الاضطراب ثنائي القطب". الأدوية . 14 (9): 834. doi : 10.3390/ph14090834 . PMC 8469561. PMID  34577534 . 
  70. ^ Giménez-Campos MS، Pimenta-Fermisson-Ramos P، Díaz-Cambronero JI، Carbonell-Sanchís R، López-Briz E، Ruíz-García V (يناير 2022). "مراجعة منهجية وتحليل تلوي للفعالية والأحداث السلبية لجابابنتين وبريجابالين لألم عرق النسا". أتينسيون بريماريا . 54 (1). إلسفير بي في: 102144. دوى :10.1016/j.aprim.2021.102144. بمك 8515246 . بميد  34637958. 
  71. ^ Shanthanna H, Gilron I, Rajarathinam M, AlAmri R, Kamath S, Thabane L, et al. (أغسطس 2017). "فوائد وأمان الجابابنتينويدات في آلام أسفل الظهر المزمنة: مراجعة منهجية وتحليل تلوي للتجارب العشوائية المُحكمة". PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . PMC 5557428. PMID  28809936 . 
  72. ^ مانيكس إل (18 ديسمبر 2018). "هذا الدواء الشائع مرتبط بالإدمان والانتحار. لماذا يستمر الأطباء في وصفه؟". كانبيرا تايمز . مؤرشف من الأصل في 18 ديسمبر 2018. تم الاسترجاع في 18 ديسمبر 2018 .
  73. ^ Freynhagen R, Backonja M, Schug S, Lyndon G, Parsons B, Watt S, et al. (ديسمبر 2016). "Pregabalin لعلاج أعراض الانسحاب من المخدرات والكحول: مراجعة شاملة". CNS Drugs . 30 (12): 1191–1200. doi :10.1007/s40263-016-0390-z. PMC 5124051. PMID  27848217 . 
  74. ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (يونيو 2013). "Gabapentin or pregabalin for the prophylaxis of episodic migraine in adults". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 6 (6): CD010609. doi :10.1002/14651858.CD010609. PMC 6599858. PMID  23797675 . 
  75. ^ Onakpoya IJ، Thomas ET، Lee JJ، Goldacre B، Heneghan CJ (يناير 2019). "فوائد ومضار بريجابالين في علاج الألم العصبي: مراجعة سريعة وتحليل تلوي للتجارب السريرية العشوائية". BMJ Open . 9 (1): e023600. doi :10.1136/bmjopen-2018-023600. PMC 6347863. PMID  30670513 . 
  76. ^ abc "جداول المواد الخاضعة للرقابة: إدراج بريجابالين في الجدول الخامس". السجل الفيدرالي . 28 يوليو 2005. مؤرشف من الأصل في 2 أغسطس 2021. تم الاسترجاع في 27 أغسطس 2022 .
  77. ^ Slocum GW, Schult RF, Gorodetsky RM, Wiegand TJ, Kamali M, Acquisto NM (1 يناير 2018). "بريجابالين ورد الفعل المتناقض للنوبات في حالة تناول جرعة زائدة كبيرة". Toxicology Communications . 2 (1): 19–20. doi : 10.1080/24734306.2018.1458465 . S2CID  79760296.
  78. ^ Lyrica (معلومات المنتج المعتمدة في أستراليا)، Pfizer Australia Pty Ltd.، 2006، تم أرشفته من الأصل في 13 مارس 2018
  79. ^ روسي س، محرر (2006). دليل الأدوية الأسترالي، 2006. دليل الأدوية الأسترالي. رقم ISBN 978-0-9757919-2-9.[ الصفحة المطلوبة ]
  80. ^ "دليل الأدوية (شركة فايزر)" (PDF) . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). يونيو 2011. مؤرشف من الأصل (PDF) في 8 سبتمبر 2011. تم الاسترجاع في 6 نوفمبر 2011 .
  81. ^ ميلار جيه، ساداسيفان إس، ويذراب إن، لوتون إس (7 سبتمبر 2013). "ليالي ليريكا - إساءة استخدام بريجابالين الترفيهية في قسم الطوارئ الحضري". مجلة طب الطوارئ . 30 (10): 874.2–874. doi :10.1136/emermed-2013-203113.20. S2CID  73986091.
  82. ^ "كبسولات ليريكا". drugs.org.uk . مؤرشف من الأصل في 20 أكتوبر 2020 . تم الاسترجاع في 19 أكتوبر 2020 .
  83. ^ "تحذيرات من تناول بريجابالين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية". مؤرشف من الأصل في 21 مارس 2019. تم الاسترجاع في 29 أغسطس 2016 .
  84. ^ abcdefghi "تحذير من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بشأن مشاكل تنفسية خطيرة مع أدوية النوبات وآلام الأعصاب مثل جابابنتين (نيورونتين، جراليز، هوريزانت) وبريجابالين (ليريكا، ليريكا سي آر) عند استخدامها مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي أو في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الرئة". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 19 ديسمبر 2019. مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2019. تم الاسترجاع في 21 ديسمبر 2019 . المجال العامتتضمن هذه المقالة نصًا من هذا المصدر، والذي ينتمي إلى المجال العام .
  85. ^ "تحذير من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بشأن مشاكل تنفسية خطيرة عند استخدام أدوية النوبات وآلام الأعصاب مثل جابابنتين (نيورونتين، جراليز، هوريزانت) وبريجابالين (ليريكا، ليريكا سي آر) مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي أو في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الرئة" (PDF) . إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 19 ديسمبر 2019. مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2019. المجال العامتتضمن هذه المقالة نصًا من هذا المصدر، والذي ينتمي إلى المجال العام .
  86. ^ Tanyıldız B, Kandemir B, Mangan MS, Tangılntız A, Göktaş E, Şimşek S (أكتوبر 2018). "انفصال البقعة الصفراء المصلي الثنائي بعد محاولة الانتحار باستخدام بريجابالين". المجلة التركية لطب العيون . 48 (5): 254-257. doi :10.4274/tjo.70923. PMC 6216534. PMID  30405948 . 
  87. ^ Desai A, Kherallah Y, Szabo C, Marawar R (مارس 2019). "الرعشة العضلية الناتجة عن الجابابنتين أو البريجابالين: سلسلة حالات ومراجعة للأدبيات". مجلة علوم الأعصاب السريرية . 61 : 225-234. doi :10.1016/j.jocn.2018.09.019. PMID  30381161. S2CID  53165515.
  88. ^ Murphy NG, Mosher L (2008). "79. رعشة عضلية شديدة من بريجابالين (ليريكا) بسبب القصور الكلوي المزمن". علم السموم السريري . 46 (7): 604. doi : 10.1080/15563650802255033 . S2CID  218857181.
  89. ^ Yoo L, Matalon D, Hoffman RS, Goldfarb DS (ديسمبر 2009). "علاج سمية بريجابالين عن طريق غسيل الكلى لدى مريض يعاني من الفشل الكلوي" (PDF) . المجلة الأمريكية لأمراض الكلى . 54 (6): 1127-1130. CiteSeerX 10.1.1.955.4223 . doi :10.1053/j.ajkd.2009.04.014. PMID  19493601. مؤرشف من الأصل في 12 أبريل 2022. تم الاسترجاع في 19 أكتوبر 2020 . 
  90. ^ Baselt RC (2008). التخلص من الأدوية والمواد الكيميائية السامة في الإنسان (الطبعة الثامنة). منشورات الطب الحيوي. ص 1296-1297. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  91. ^ "Pregabalin". Lexi-Drugs [قاعدة بيانات على الإنترنت . Hudson (OH): Lexi-Comp, Inc. 2007. مؤرشف من الأصل في 19 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 29 أكتوبر 2015 ..
  92. ^ ab Holsboer-Trachsler E, Prieto R (1 مايو 2013). "تأثيرات بريجابالين على النوم في اضطراب القلق العام". المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية العصبية . 16 (4): 925-936. doi :10.1017/S1461145712000922. PMID  23009881.
  93. ^ abcdefghi Sills GJ (فبراير 2006). "آليات عمل الجابابنتين والبريجابالين". الرأي الحالي في علم الأدوية . 6 (1): 108-113. doi :10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID  16376147.
  94. ^ abc Bryans JS, Wustrow DJ (مارس 1999). "3-substituted GABA analogs with central nervous system activity: a review". Medicinal Research Reviews . 19 (2): 149–177. doi :10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B. PMID  10189176. S2CID  38496241.
  95. ^ Lin GQ, You QD, Cheng JF, eds. (8 أغسطس 2011). الأدوية الكيرالية: الكيمياء والفعل البيولوجي. John Wiley & Sons. ص 88. ISBN 9781118075630. مؤرشف من الأصل في 25 أبريل 2022. تم الاسترجاع في 17 أغسطس 2016 – عبر Google Books.
  96. ^ Li Z, Taylor CP, Weber M, Piechan J, Prior F, Bian F, et al. (سبتمبر 2011). "Pregabalin هو ربيطة قوية وانتقائية لوحدات قنوات الكالسيوم α(2)δ-1 وα(2)δ-2" . المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 667 (1-3): 80-90. doi :10.1016/j.ejphar.2011.05.054. PMID  21651903. مؤرشف من الأصل في 21 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 20 أكتوبر 2020 .
  97. ^ Sze PY (1979). "L-Glutamate Decarboxylase". GABA—Biochemistry and CNS Functions . Advances in Experimental Medicine and Biology. المجلد 123. ص 59-78. doi :10.1007/978-1-4899-5199-1_4 (غير نشط 1 نوفمبر 2024). ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID  390996.{{cite book}}:CS1 maint: DOI غير نشط اعتبارًا من نوفمبر 2024 ( الرابط )
  98. ^ abc Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (يونيو 2013). "التأثيرات العلاجية المتنوعة للبريجابالين: هل آلية واحدة مسؤولة عن العديد من الأنشطة الدوائية؟". الاتجاهات في العلوم الدوائية . 34 (6): 332-339. doi :10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID  23642658.
  99. ^ ab Davies A, Hendrich J, Van Minh AT, Wratten J, Douglas L, Dolphin AC (مايو 2007). "البيولوجيا الوظيفية لوحدات ألفا (2) دلتا الفرعية لقنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد" . الاتجاهات في العلوم الدوائية . 28 (5): 220-228. doi :10.1016/j.tips.2007.03.005. PMID  17403543. مؤرشف من الأصل في 21 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 19 أكتوبر 2020 .
  100. ^ Baidya DK, Agarwal A, Khanna P, Arora MK (يوليو 2011). "بريجابالين في الألم الحاد والمزمن". مجلة علم التخدير وعلم الأدوية السريرية . 27 (3): 307-314. doi : 10.4103/0970-9185.83672 . PMC 3161452. PMID  21897498 . 
  101. ^ McMahon SB (2013). Wall and Melzack's textbook of pain (الطبعة السادسة). فيلادلفيا، بنسلفانيا: Elsevier/Saunders. ص. 515. ISBN 9780702040597.
  102. ^ Taylor CP, Angelotti T, Fauman E (فبراير 2007). "علم الأدوية وآلية عمل بريجابالين: وحدة قناة الكالسيوم ألفا 2 دلتا (ألفا 2 دلتا) كهدف لاكتشاف عقار مضاد للصرع" . Epilepsy Research . 73 (2): 137–150. doi :10.1016/j.eplepsyres.2006.09.008. PMID  17126531. S2CID  54254671. مؤرشف من الأصل في 23 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 19 أكتوبر 2020 .
  103. ^ ab Lauria-Horner BA, Pohl RB (أبريل 2003). "Pregabalin: a new antixolytic". Expert Opinion on Investigational Drugs . 12 (4): 663–672. doi :10.1517/13543784.12.4.663. PMID  12665421. S2CID  36137322.
  104. ^ ABCD ديكنز د، ويب سد، أنتونيوك إس، جيانوديس أ، أوين أ، راديش إس، وآخرون. (يونيو 2013). "نقل جابابنتين بواسطة LAT1 (SLC7A5)" . الصيدلة البيوكيميائية . 85 (11): 1672-1683. دوى :10.1016/j.bcp.2013.03.022. PMID  23567998. مؤرشفة من الأصلي في 21 أكتوبر 2020 . تم الاسترجاع في 19 أكتوبر 2020 .
  105. ^ del Amo EM, Urtti A, Yliperttula M (أكتوبر 2008). "الدور الدوائي لناقلات الأحماض الأمينية من النوع LAT1 وLAT2". المجلة الأوروبية للعلوم الصيدلانية . 35 (3): 161–174. doi :10.1016/j.ejps.2008.06.015. PMID  18656534.
  106. ^ ab Geldenhuys WJ, Mohammad AS, Adkins CE, Lockman PR (2015). "Molecular determinants of blood-brain barrier permeation". Therapeutic Delivery . 6 (8): 961–971. doi :10.4155/tde.15.32. PMC 4675962. PMID  26305616 . 
  107. ^ ab Müller CE (نوفمبر 2009). "نهج العقاقير الأولية لتعزيز التوافر البيولوجي للأدوية ذات الذوبان المنخفض". الكيمياء والتنوع البيولوجي . 6 (11): 2071-2083. doi :10.1002/cbdv.200900114. PMID  19937841. S2CID  32513471.
  108. ^ Boado RJ, Li JY, Nagaya M, Zhang C, Pardridge WM (أكتوبر 1999). "التعبير الانتقائي عن ناقل الأحماض الأمينية المحايد الكبير عند حاجز الدم في الدماغ". وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 96 (21): 12079–12084. Bibcode :1999PNAS...9612079B. doi : 10.1073/pnas.96.21.12079 . PMC 18415. PMID  10518579 . 
  109. ^ McElroy SL ، Keck PE، Post RM، محرران (2008). الأدوية المضادة للصرع لعلاج الاضطرابات النفسية . INFRMA-HC. ص 370. ISBN 978-0-8493-8259-8.
  110. ^ Ma J, Björnsson ES, Chalasani N (فبراير 2024). "الاستخدام الآمن للمسكنات لدى مرضى تليف الكبد: مراجعة سردية". Am J Med . 137 (2): 99–106. doi :10.1016/j.amjmed.2023.10.022. PMID  37918778. S2CID  264888110.
  111. ^ ab Yogeeswari P, Ragavendran JV, Sriram D (يناير 2006). "تحديث حول نظائر GABA لاكتشاف الأدوية للجهاز العصبي المركزي". براءات الاختراع الحديثة لاكتشاف الأدوية للجهاز العصبي المركزي . 1 (1): 113–118. doi :10.2174/157488906775245291. PMID  18221197.
  112. ^ روز ما، كام بي سي (مايو 2002). "جابابنتين: علم الأدوية واستخدامه في علاج الألم". التخدير . 57 (5): 451-462. doi :10.1046/j.0003-2409.2001.02399.x. PMID  11966555. S2CID  27431734.
  113. ^ Wheless JW, Willmore J, Brumback RA (2009). Advanced Therapy in Epilepsy. PMPH-USA. ص. 302. ISBN 978-1-60795-004-2.
  114. ^ Vardanyan R, Hruby V (7 يناير 2016). Synthesis of Best-Seller Drugs. Elsevier Science. ص. 158. ISBN 978-0-12-411524-8. مؤرشف من الأصل في 29 أغسطس 2021 . تم الاسترجاع 22 يونيو 2018 .
  115. ^ Andrushko V, Andrushko N (16 أغسطس 2013). التركيب الانتقائي الفراغي للأدوية والمنتجات الطبيعية. John Wiley & Sons. ص. 869. ISBN 978-1-118-62833-1. مؤرشف من الأصل في 29 أغسطس 2021 . تم الاسترجاع 22 يونيو 2018 .
  116. ^ Lowe D (25 مارس 2008). "الوصول إلى ليريكا". في خط الأنابيب . العلوم. مؤرشف من الأصل في 27 أغسطس 2022. تم الاسترجاع في 21 نوفمبر 2015 .
  117. ^ ab Merrill N (25 فبراير 2010). "عقار سيلفرمان الذهبي يجعله تذكرة NU الذهبية". North by Northwestern . مؤرشف من الأصل في 1 يونيو 2016 . تم الاسترجاع في 19 مايو 2016 .
  118. ^ Andruszkiewicz R, Silverman RB (ديسمبر 1990). "أحماض 4-Amino-3-alkylbutanoic كركائز لحمض غاما أمينوبوتيريك أمينوترانسفيراز". مجلة الكيمياء الحيوية . 265 (36): 22288-22291. doi : 10.1016/S0021-9258(18)45702-X . PMID  2266125. مؤرشف من الأصل في 27 أغسطس 2022. تم الاسترجاع في 25 أغسطس 2016 .
  119. ^ Poros J (2005). "العالم البولندي هو المؤلف المشارك لدواء جديد مضاد للصرع". العلوم والمنح الدراسية في بولندا . مؤرشف من الأصل في 20 أغسطس 2016. تم الاسترجاع في 19 مايو 2016 .
  120. ^ Dworkin RH, Kirkpatrick P (يونيو 2005). "Pregabalin" . Nature Reviews. Drug Discovery . 4 (6): 455–456. doi :10.1038/nrd1756. PMID  15959952. S2CID  265702200. مؤرشف من الأصل في 29 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2020 .
  121. ^ "FDA approved LYRICA CR extended-release tablets CV". Seeking Alpha . 12 أكتوبر 2017. مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2022 . تم الاسترجاع في 16 سبتمبر 2022 .
  122. ^ "BRIEF-FDA approved Pfizer's Lyrica CR extended-release tablets CV". رويترز . مؤرشف من الأصل في 4 أكتوبر 2018. تم الاسترجاع في 3 أكتوبر 2018 .
  123. ^ "Lyrica: نشرة العبوة ومعلومات الوصفة الطبية". Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 13 أغسطس 2017. تم الاسترجاع في 18 أغسطس 2016 .
  124. ^ "2005 - إدراج بريجابالين في الجدول الخامس". قسم مكافحة المخدرات . 28 يوليو 2005. مؤرشف من الأصل في 28 مايو 2022. تم الاسترجاع في 27 أغسطس 2022 .
  125. ^ "العنوان 21 CFR – الجزء 1308 – القسم 1308.15 الجدول الخامس". usdoj.gov . مؤرشف من الأصل في 3 سبتمبر 2020 . تم الاسترجاع في 27 سبتمبر 2015 .
  126. ^ "Lyrica". Felleskatalogen (باللغة النرويجية). 7 مايو 2015. مؤرشف من الأصل في 23 ديسمبر 2016. تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2020 .
  127. ^ Chalabianloo F، Schjøtt J (يناير 2009). "Pregabalin og Misbrukspotensial" [بريجابالين وإمكانية إساءة استخدامه]. Tidsskrift for den Norske Laegeforening (باللغة النرويجية). 129 (3): 186-187. دوى : 10.4045/tidsskr.08.0047 . PMID  19180163. مؤرشفة من الأصلي في 29 أكتوبر 2020 . تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2020 .
  128. ^ "Re: Pregabalin and Gabapentin advice" (PDF) . GOV.UK . 14 يناير 2016. مؤرشف من الأصل (PDF) في 8 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 6 فبراير 2019 .
  129. ^ "بريجابالين وجابابنتين: اقتراح للجدولة بموجب لوائح إساءة استخدام الأدوية لعام 2001". GOV.UK. 10 نوفمبر 2017. مؤرشف من الأصل في 3 يناير 2020. تم الاسترجاع في 2 أبريل 2020 .
  130. ^ Mayor S (أكتوبر 2018). "بريجابالين وجابابنتين يصبحان عقاقير خاضعة للرقابة للحد من الوفيات الناجمة عن سوء الاستخدام" . BMJ . 363 : k4364. doi :10.1136/bmj.k4364. PMID  30327316. S2CID  53520780. مؤرشف من الأصل في 9 أغسطس 2019. تم الاسترجاع في 6 فبراير 2019 .
  131. ^ "السيطرة على بريجابالين وجابابنتين بموجب قانون إساءة استخدام العقاقير لعام 1971". GOV.UK. 29 مارس 2019. مؤرشف من الأصل في 21 فبراير 2024. تم الاسترجاع في 21 فبراير 2024 .
  132. ^ "فايزر تدفع 2.3 مليار دولار لتسوية المسؤولية الجنائية والمدنية عن الرعاية الصحية المتعلقة بالتسويق الاحتيالي ودفع الرشاوى". أوقفوا الاحتيال في الرعاية الطبية، وزارة الصحة والخدمات الإنسانية الأمريكية، ووزارة العدل. مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2012. تم الاسترجاع في 4 يوليو 2012 .
  133. ^ بواسطة Levy S (22 يوليو 2019)، "تسع شركات عامة تحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء على Lyrica العامة."، أخبار الصيدليات ، مؤرشفة من الأصل في 5 أغسطس 2020
  134. ^ "موافقة شركة فايزر على عقار ليريكا لعلاج اضطراب القلق العام في أوروبا" (بيان صحفي). مؤرشف من الأصل في 29 سبتمبر 2007. تم الاسترجاع في 6 نوفمبر 2011 .
  135. ^ "إطلاق Lyrica الجنيسة بخصم 97% على الإصدار التجاري". 46brooklyn Research . 23 يوليو 2019. مؤرشف من الأصل في 16 يوليو 2020 . تم الاسترجاع في 25 ديسمبر 2019 .
  136. ^ Bulik BS (مارس 2016). "AbbVie's Humira, Pfizer's Lyrica kick off 2016 with hefty TV ad expenditure". FiercePharma . مؤرشف من الأصل في 29 أكتوبر 2020 . تم الاسترجاع في 5 مارس 2017 .
  137. ^ ab Harris G (2 سبتمبر 2009). "Pfizer تدفع 2.3 مليار دولار لتسوية قضية التسويق". نيويورك تايمز . مؤرشف من الأصل في 26 سبتمبر 2020. تم الاسترجاع في 21 ديسمبر 2017 .
  138. ^ "فايزر توافق على غرامة قياسية بسبب الاحتيال". بي بي سي نيوز . 2 سبتمبر 2009. مؤرشف من الأصل في 8 سبتمبر 2009. تم الاسترجاع في 21 ديسمبر 2017 .
  139. ^ "أجزاء من التقرير المالي لشركة فايزر لعام 2010". هيئة الأوراق المالية والبورصات الأمريكية . 2010. مؤرشف من الأصل في 10 يونيو 2019. تم الاسترجاع في 21 ديسمبر 2017 .
  140. ^ Jacoby M (2008). "Financial Windfall from Lyrica" . Chemical & Engineering News . 86 (10): 56–61. doi :10.1021/cen-v086n010.p056. مؤرشف من الأصل في 26 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2020 .
  141. ^ US 6197819B1, Silverman RB, Andruszkiewicz R, "Gamma amino butyric acid analogs and optical isomers", released March 6, 2001, assigned to Northwestern University  Archived March 21, 2019, at the Wayback Machine
  142. ^ ديكر س (6 فبراير 2014). "فايزر تفوز بحكم بمنع بيع عقار ليريكا الجنيس حتى عام 2018". بلومبرج . مؤرشف من الأصل في 8 فبراير 2014. تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2020 .
  143. ^ "القرار: شركة فايزر (PFE) ضد شركة تيفا للأدوية، 12-1576، محكمة الاستئناف الأمريكية للدائرة الفيدرالية (واشنطن)" (PDF) . مؤرشف من الأصل (PDF) في 29 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 26 أكتوبر 2020 .
  144. ^ "فشل شركة فايزر في استئناف براءة اختراع بريجابالين يعني أن هيئة الخدمات الصحية الوطنية قد تستعيد 502 مليون جنيه إسترليني". بولس. 14 نوفمبر 2018. مؤرشف من الأصل في 15 نوفمبر 2018. تم الاسترجاع في 17 مايو 2024 .
  145. ^ "علامات تجارية دولية لـ Pregabalin". Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 28 أغسطس 2019. تم الاسترجاع في 27 أكتوبر 2017 .
  146. ^ "فايزر تستكمل صفقة دمج أعمالها مع شركة أبجون". فايزر. 16 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 17 يونيو 2024 - عبر Business Wire.
  147. ^ "Lyrica". شركة فايزر . تم الاسترجاع في 17 يونيو 2024 .
  148. ^ "العلامات التجارية". Viatris . 16 نوفمبر 2020 . تم الاسترجاع في 17 يونيو 2024 .
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=بريجابالين&oldid=1254956433"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate