نورجيسترينون

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

النورجيسترينون ، الذي يُباع تحت الأسماء التجارية أوجيلين ، وبلانور ، وميني بلانور ، هو دواء بروجستيني يُستخدم في حبوب منع الحمل ، وأحيانًا بالاشتراك مع الإيثينيل إستراديول . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] طُوّر هذا الدواء من قِبل شركة روسيل أوكلاف ، وسُجّل للاستخدام في فرنسا فقط . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] يُسوّق في فرنسا تحت الاسم التجاري بلانور  على شكل أقراص تحتوي على 2 ملغ من النورجيسترينون و50  ميكروغرام من الإيثينيل إستراديول. [ 7 ] يُؤخذ عن طريق الفم . [ 5 ]

النورجيسترينون هو بروجستين، أو بروجستوجين اصطناعي ، وبالتالي فهو ناهض لمستقبل البروجسترون ، وهو الهدف البيولوجي للبروجستوجينات مثل البروجسترون . [ 8 ] وله بعض النشاط الأندروجيني . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

وُصِفَ النورجيسترينون لأول مرة في الأدبيات عام 1965. [ 10 ] ويُشار إليه أحيانًا باسم البروجستين "من الجيل الثاني". [ 13 ] لم يعد النورجيسترينون متوفرًا.

الاستخدامات الطبية

استُخدم النورجيسترينون في وسائل منع الحمل الهرمونية لمنع الحمل . [ 2 ] [ 7 ] وقد استُخدم عادةً كحبوب منع حمل فموية بجرعة 2  ملغ/يوم مع الإيثينيل إستراديول، و350  ميكروغرام/يوم عند استخدامه بمفرده. [ 5 ]

تأثيرات جانبية

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

وُجد أن النورجيسترينون يمتلك ألفة مماثلة لمستقبلات البروجسترون ومستقبلات الأندروجين ، [ 8 ] وبالتالي، يتمتع ببعض النشاط الأندروجيني . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] ويفوق النشاط الأندروجيني للنورجيسترينون نظيره في مشتقات 19-نورتستوستيرون الأخرى، وذلك لوجود الرابطة المزدوجة C9(11) التي تعزز هذا النشاط. [ 12 ] ويبدو أن نسبة النشاط البروجستيروني إلى النشاط الأندروجيني أقل بكثير في النورجيسترينون مقارنةً ببروجستينات 19-نورتستوستيرون الأخرى مثل النوريثيستيرون والليفونورجيستريل . [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] يتمتع الجسترينون ، وهو نظير 18-ميثيل للنورجيسترينون، بنشاط أندروجيني أكبر من النورجيسترينون نفسه، حيث أن هذا التعديل يزيد من النشاط الأندروجيني بشكل مماثل. [ 12 ]

التقارب النسبي (%) للنورجيسترينون والستيرويدات ذات الصلة
مُجَمَّعتلميح العلاقات العامة : مستقبلات البروجسترونتلميح الواقع المعزز مستقبلات الأندروجينER Tooltip مستقبلات الإستروجينGR Tooltip مستقبلات الجلوكوكورتيكويدMR Tooltip مستقبلات القشرانيات المعدنيةSHBG Tooltip غلوبولين رابط للهرمونات الجنسيةCBG Tooltip غلوبولين رابط للكورتيكوستيرويد
نوريثيستيرون155–15643-45<0.12.7–2.80.2؟؟
نورجيسترينون63-6570<0.1111.8؟؟
ليفونورجيستريل17084-87<0.1140.6–0.9؟؟
جيسترينون75-7683-85<0.1، 3-10773.2؟؟
ملاحظات: القيم معروضة كنسب مئوية (%). كانت الروابط المرجعية (100%) هي: البروجسترون لمستقبل البروجسترون (PR) ، والتستوستيرون لمستقبل الأندروجين (AR) ، والإستراديول (E2) لمستقبل الإستروجين (ER) ، والديكساميثازون لمستقبل الجلوكوكورتيكويد (GR) ، والألدوستيرون لمستقبل المعادن القشرية (MR) ، وديهيدروتستوستيرون للغلوبولين الرابط للهرمونات الجنسية (SHBG) ، والكورتيزول للغلوبولين الرابط للكورتيكوستيرويد ( CBG) . المصادر: [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ]

الحركية الدوائية

تمت دراسة استقلاب النورجيسترينون في البشر. [ 18 ]

كيمياء

النورجيسترينون، المعروف أيضًا باسم 17α-إيثينيل-19-نور-δ 9,11 -تستوستيرون أو 17α-إيثينيلسترا-4,9,11-ترايين-17β-أول-3-ون، بالإضافة إلى δ 9,11 -نوريثيستيرون أو 17α-إيثينيلترينولون (17α-إيثينيلترينبولون)، هو ستيرويد إستران اصطناعي ومشتق من التستوستيرون و19 - نورتستوستيرون . [ 1 ] [ 4 ] [ 19 ] يرتبط بنيويًا بالستيرويد الابتنائي ترينبولون (19-نور-δ 9,11 -تستوستيرون؛ وهو نظير غير إيثينيلاتي 17α للنورجيسترينون)، والستيرويد البروجستيروني والأندروجيني جيسترينون (المتغير الإيثيلي 13β أو مشتق الميثيل 18 للنورجيسترينون)، والستيرويد الابتنائي تيتراهيدروجسترينون ( المتغير الميثيلي 18 والمتغير الإيثيلي 17α للنورجيسترينون). [ 1 ] [ 4 ] [ 20 ]

تاريخ

وُصِفَ النورجيسترينون لأول مرة في الأدبيات عام 1965. [ 10 ] ويُشار إليه أحيانًا باسم البروجستين "من الجيل الثاني" بناءً على وقت طرحه. [ 13 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء العامة

نورجيسترينون هو الاسم العلمي للدواء، واسمه الدولي غير المسجل الملكية (INN) . [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] يُعرف أيضًا باسميه الرمزيين التطويريين RU-2010 و A-301 . [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ]

أسماء العلامات التجارية

تم تسويق النورجيسترينون تحت الأسماء التجارية أوجيلين، وبلانور، وميني بلانور. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ]

التوافر

لم يعد دواء نورجيسترينون يُسوّق، وبالتالي لم يعد متوفراً في أي بلد. كان يُستخدم سابقاً في فرنسا . [ 4 ] لم يُسوّق هذا الدواء مطلقاً في الولايات المتحدة . [ 21 ]

بحث

تمت دراسة النورجيسترينون لاستخدامه في وسائل منع الحمل الهرمونية للذكور . [ 22 ]

مراجع

  1. 1 2 3 4 5 6 إلكس ج (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية، والهياكل، والمراجع . سبرينغر. ص  887–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. 1 2 3 4 5 مورتون، آي كيه، وهال، جيه إم (6 ديسمبر 2012). قاموس موجز للعوامل الدوائية: الخصائص والمرادفات . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 202 وما بعدها. ISBN  978-94-011-4439-1.
  3. ↑ دياز إس، بافيز إم، كوينتيروس إي، دياز جيه، روبرتسون دي إن، كروكساتو إتش بي (أكتوبر 1978). "تجربة سريرية باستخدام غرسات تحت الجلد تحتوي على نورجيسترينون". وسائل منع الحمل . 18 (4): 429-440 . doi : 10.1016/0010-7824(78)90027-6 . PMID 720075 . 
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 فهرس الأسماء 2000: الدليل الدولي للأدوية . تايلور وفرانسيس. يناير 2000. ص 751–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  5. 1 2 3 4 سويتمان، إس سي، محرر. (2009). "الهرمونات الجنسية ومعدلاتها" . مارتينديل: المرجع الدوائي الكامل ( الطبعة 36). لندن: دار النشر الصيدلانية. ص 2122. ISBN   978-0-85369-840-1النورجيسترينون هو بروجستوجين ذو بنية مشابهة للنوريثيستيرون، وقد استُخدم كوسيلة لمنع الحمل عن طريق الفم. وكانت الجرعات المعتادة 2 ملغ يوميًا مع الإستروجين، و350 ميكروغرام يوميًا عند استخدامه بمفرده.
  6. ↑ ماكغواير، جيه إل (2000). المستحضرات الصيدلانية، مجموعة من 4 مجلدات . وايلي. ص 1580، 1599. ISBN  978-3-527-29874-7.
  7. 1 2 فريق عمل الوكالة الدولية لأبحاث السرطان المعني بتقييم المخاطر المسببة للسرطان على البشر؛ منظمة الصحة العالمية؛ الوكالة الدولية لأبحاث السرطان (2007). موانع الحمل المركبة من الإستروجين والبروجستوجين والعلاج المركب لانقطاع الطمث بالإستروجين والبروجستوجين . منظمة الصحة العالمية. الصفحات 455 وما بعدها. ISBN  978-92-832-1291-1.
  8. 1 2 لوغني، د. أ.، وشويندر، س. ف. (ديسمبر 1992). "مقارنة ارتباط البروجستين ومستقبلات الأندروجين باستخدام تقنية CoMFA". مجلة التصميم الجزيئي بمساعدة الحاسوب . 6 (6): 569-581 . Bibcode : 1992JCAMD...6..569L . doi : 10.1007/bf00126215 . PMID 1291626. S2CID 22004130 .  
  9. 1 2 أكسلرود ج (1 يناير 1982). التأثيرات الكيميائية الحيوية للهرمونات . دار النشر الأكاديمية. ISBN 978-0-12-452809-3.
  10. 1 2 3 4 لوريتزن سي، ستود جيه دبليو (22 يونيو 2005). الإدارة الحالية لانقطاع الطمث . مطبعة سي آر سي. ص 45–. ISBN  978-0-203-48612-2.
  11. 1 2 دي جوليو آر تي، مونوسون إي (6 ديسمبر 2012). الترابط بين صحة الإنسان وصحة النظام البيئي . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 60–. ISBN  978-94-009-1523-7.
  12. 1 2 3 4 روزنباوم، هـ. (مارس 1982). "العلاقات بين التركيب الكيميائي والخصائص البيولوجية للبروجستينات". المجلة الأمريكية لأمراض النساء والتوليد . 142 (6 الجزء 2): 719-724 . doi : 10.1016/S0002-9378(16)32477-2 . PMID 7065053 . 
  13. 1 2 فايس، جي (فبراير 1999). "خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية مع موانع الحمل الفموية من الجيل الثالث: مراجعة". المجلة الأمريكية لأمراض النساء والتوليد . 180 (2 الجزء 2): 295-301 . doi : 10.1016/S0002-9378(99)70721-0 . PMID 9988833 . 
  14. 1 2 ديليتري جيه، مورنون جيه بي، ليبكارد جي، أوجاسو تي، رينو جيه بي (يناير 1980). "مرونة الستيرويد وخصوصية المستقبلات". مجلة الكيمياء الحيوية للستيرويد . 13 (1): 45-59 . doi : 10.1016/0022-4731(80)90112-0 . PMID 7382482 . 
  15. 1 2 رينود جي بي، بوتون إم إم، موغيليوسكي إم، أوجاسو تي، فيليبرت دي، بيك جي، وآخرون . (يناير 1980). “مستقبلات هرمون الستيرويد والصيدلة”. مجلة الكيمياء الحيوية الستيرويد . 12 : 143– 157. دوى : 10.1016/0022-4731(80)90264-2 . بميد 7421203 .  
  16. 1 2 أوجاسو تي، رينو جيه بي، دو جيه سي (يناير 1994). "الروابط بين مستقبلات الستيرويد كما كشف عنها التحليل متعدد المتغيرات لبيانات ارتباط الستيرويد". مجلة الكيمياء الحيوية الستيرويدية والبيولوجيا الجزيئية . 48 (1): 31-46 . doi : 10.1016/0960-0760(94)90248-8 . PMID 8136304. S2CID 21336380 .  
  17. 1 2 رينو ج، أوجاسو ت، بوتون م، فيليبير د (1979). "ارتباط المستقبلات كأداة في تطوير الستيرويدات النشطة بيولوجيًا الجديدة" . تصميم الأدوية . الكيمياء الطبية: سلسلة من الدراسات. المجلد 11. دار النشر الأكاديمية. الصفحات 169-214 . doi : 10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN   9781483216102.
  18. ↑ رينو جيه بي (1970). "استقلاب الستيرويدات المانعة للحمل لدى الإنسان" . سلسلة مؤتمرات إكسيربتا ميديكا الدولية . 219 : 915-922 . مؤرشف من الأصل في 29 مارس 2018.
  19. ↑ لافيري جيه بي، سانفيليبو جيه إس (6 ديسمبر 2012). طب التوليد وأمراض النساء للأطفال والمراهقين . سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 236 وما بعدها. ISBN  978-1-4612-5064-7.
  20. ↑ غوميل، ف.، وبريل، أ. (27 سبتمبر 2010). الجراحة الترميمية والتناسلية في طب النساء . مطبعة سي آر سي. ص 90 وما بعدها. ISBN  978-1-84184-757-3.
  21. ↑ ليدنيسر د (4 مارس 2009). استراتيجيات لتخليق وتصميم الأدوية العضوية . جون وايلي وأولاده. ص 134 وما بعدها. ISBN  978-0-470-39959-0.
  22. ↑ شيرر، إس. دي. (1978). استخدام البروجستينات والأندروجينات كوسيلة لمنع الحمل عند الذكور. التحكم الهرموني في خصوبة الذكور . منشور وزارة الصحة والخدمات الإنسانية رقم (NIH). (تقرير). الصفحات 78-1097 . مؤرشف من الأصل في 29 مارس 2018.