أمينيبتين

التحذيرات والاحتياطات قبل تناول الأمينيبتين: ^{[ 11 ]}

• الرضاعة الطبيعية
• الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا
• التخدير العام : يجب إيقاف الدواء قبل التخدير بـ 24 إلى 48 ساعة.
• الرياضات الرسمية / الألعاب الأولمبية : المواد المحظورة.
  • 7 مارس الجريدة الرسمية 2000.
• الحمل (الثلث الأول)

• نقص المعلومات لدى البشر
• غير مُشوه للأجنة في القوارض

تم الإبلاغ لأول مرة عن حالات حب الشباب الشديد الناتج عن الأمينيبتين في عام 1988 من قبل العديد من المؤلفين - من بينهم غروبر، وثيولي-بنسوسان، وفيكسيو، وفييه، وبويسان، وغورميل، وتيلاك، وليفين، على سبيل المثال لا الحصر - في وقت واحد ^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]} في نفس العدد من مجلة Annales de Dermatologie et de Vénéréologie وفي عدد 12 مارس 1988 من مجلة The Lancet. ^{[ 17 ]} بعد عام، أبلغ الدكتور مارتن-أورتيغا وزملاؤه في برشلونة، إسبانيا، عن حالة "طفح جلدي يشبه حب الشباب" لدى امرأة تبلغ من العمر 54 عامًا، وُصف تناولها للأمينيبتين بأنه "مفرط". ^{[ 18 ]} بعد عام من ذلك، أبلغ فيكسيو وزملاؤه عن ست نساء، إحداهن لم تُقرّ قط باستخدام الأمينيبتين، أُصبن بحب شباب حادّ مُركّز في الوجه والظهر والصدر ، وتفاوتت شدته باختلاف الجرعة. ^{[ 19 ]} عُولجت معظمهن دون جدوى باستخدام الإيزوتريتينوين (أكيوتان) لمدة 18 شهرًا تقريبًا؛ وشهدت اثنتان من النساء الثلاث اللواتي توقفن عن استخدام الأمينيبتين انخفاضًا في الأعراض الجلدية، بينما دخلت المريضة الأقل تأثرًا في حالة هدوء. ^{[ 19 ]}

نادراً ما يحدث فرط النشاط الحركي النفسي مع هذا الدواء.

• أرق
• سرعة الانفعال
• التوتر
• الأفكار الانتحارية . تظهر في المراحل المبكرة من العلاج، من خلال زوال الكبت النفسي الحركي.

نادراً جداً:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني
• خفقان القلب
• نوبة حركية وعائية

قد يُسبب الأمينيبتين، في حالات نادرة ، التهاب الكبد ، من النوعين المُحلل للخلايا والركودي الصفراوي . ^{[ 26 ]} يُعتقد أن التهاب الكبد الناجم عن الأمينيبتين، والذي يسبقه أحيانًا طفح جلدي، ناتج عن رد فعل مناعي تحسسي. ^{[ 27 ]} ويزول عند التوقف عن تناول الدواء المُسبب. ^{[ 26 ]} وقد يكون خطر الإصابة بهذا المرض مُحددًا وراثيًا أو غير مُحدد. ^{[ 28 ]}

بالإضافة إلى ذلك، من المعروف أن الأمينيبتين نادراً ما يرفع مستويات الترانساميناز والفوسفاتاز القلوي والبيليروبين . ^{[ 29 ]}

يحدث التهاب الكبد المختلط، وهو حالة نادرة جدًا، عادةً بين اليوم الخامس عشر والثلاثين من العلاج بالأمينبتين. ويسبقه غالبًا آلام شديدة في البطن، وغثيان، وقيء، أو طفح جلدي، وتختلف أعراض اليرقان. ويكون التهاب الكبد إما مختلطًا أو مصحوبًا بغلبة الركود الصفراوي. وكانت الاستجابة في جميع الحالات مواتية لإيقاف الدواء. وتتم مناقشة آلية حدوثه (مناعية تحسسية و/أو سمية). ^{[ 30 ]}

في إسبانيا حوالي عام 1994، كانت هناك حالة مرتبطة بالتهاب البنكرياس الحاد والتهاب الكبد المختلط، بعد ثلاثة أسابيع من العلاج. ^{[ 31 ]}

أبلغ لازاروس وزملاؤه في مستشفى غرب أتيكا العام في أثينا ، اليونان، عن حالتين من التهاب الكبد الناجم عن الأدوية بعد 18 و15 يومًا من العلاج. ^{[ 32 ]}

حدثت حالة واحدة من التهاب الكبد الانحلالي بعد تناول قرص واحد فقط. ^{[ 33 ]}

• التهاب البنكرياس الحاد (نادر جداً): حالة تجمع بين التهاب البنكرياس الحاد والتهاب الكبد المختلط بعد ثلاثة أسابيع من العلاج. ^{[ 31 ]}

تم الإبلاغ عن حالة صدمة تأقية لدى امرأة كانت تتناول الأمينيبتين. ^{[ 34 ]}

يُثبّط الأمينيبتين إعادة امتصاص الدوبامين ، وبدرجة أقل بكثير، النورإبينفرين . ^[ 37 ^{] [ 36 ] [ 42 ]} بالإضافة إلى ذلك، وُجد أنه يُحفّز إطلاق الدوبامين. ^{[ 37 ] [ 36 ] [ 42 ] ومع ذلك ،} فإن فعالية الأمينيبتين كعامل مُحفّز لإطلاق الدوبامين أقل بكثير من فعالية د -أمفيتامين ، ويبدو أن الدواء يعمل بشكل أساسي كمثبط لإعادة امتصاص الدوبامين . ^{[ 37 ] [ 36 ] [ 42 ]} على عكس الدوبامين، لا يُحفّز الأمينيبتين إطلاق النورإبينفرين، وبالتالي يعمل فقط كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينفرين . ^{[ 37 ] [ 36 ] [ 42 ]} على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى، يتفاعل الأمينيبتين بشكل ضعيف جدًا أو لا يتفاعل إطلاقًا مع مستقبلات السيروتونين ، والأدرينالين ، والدوبامين ، والهيستامين ، والأستيل كولين المسكاريني . ^{[ 40 ] [ 41 ] [ 42 ]} تتمتع المستقلبات الرئيسية للأمينيبتين بنشاط مشابه لنشاط المركب الأصلي، وإن كان بفعالية أقل . ^{[ 42 ]}

لا يبدو أن هناك بيانات بشرية متاحة حول ارتباط أو تثبيط ناقلات أحادي الأمين بواسطة الأمينيبتين. ^{[ 43 ]}

 وُجد أن ذروة مستويات الأمينبتين في البلازما بعد تناول جرعة فموية واحدة مقدارها 100 ملغ تتراوح بين 277 و2215  نانوغرام/مل (818-6544 نانومول/  لتر)، بمتوسط ​​772  نانوغرام/مل (2281 نانومول/لتر)، بينما تراوحت أعلى تركيزات البلازما لمستقلبه  الرئيسي بين 144 و1068 نانوغرام/مل (465-3452 نانومول/لتر)، بمتوسط ​​471 نانوغرام/مل (1522 نانومول/لتر). ^{[ 2 ]} بعد تناول جرعة فموية واحدة مقدارها 200 ملغ من الأمينبتين، بلغ متوسط ​​ذروة مستويات الأمينبتين في البلازما حوالي 750 إلى 940 نانوغرام/مل (2216-2777 نانومول/لتر)، بينما بلغت ذروة مستويات مستقلبه الرئيسي حوالي 750 إلى 970 نانوغرام/مل (2216-3135 نانومول/لتر ). ^{[ 3 ]} يستغرق الوصول إلى ذروة التركيز حوالي ساعة واحدة للأمينيبتين، وساعة ونصف للمستقلب الرئيسي له. ^{[ 2 ] [ 3 ]} يبلغ نصف عمر الإطراح للأمينيبتين حوالي 0.80 إلى 1.0 ساعة، بينما يبلغ نصف عمر الإطراح للمستقلب الرئيسي له حوالي 1.5 إلى 2.5 ساعة. ^{[ 2 ] [ 3 ]} نظرًا لقصر نصف عمر الإطراح، لا يتراكم الأمينيبتين ومستقلبه الرئيسي بشكل ملحوظ مع تكرار تناولهما. ^{[ 2 ]}             

تم بيع أمينيبتين تحت مجموعة متنوعة من الأسماء التجارية بما في ذلك Survector و Maneon و Directim و Neolior و Provector و Viaspera.

كان قد تم اقتراح إدراج أمينيبتين كمادة خاضعة للرقابة من الفئة الأولى في الولايات المتحدة في يوليو 2021. ^{[ 44 ]} وقد تبع هذا الإعلان إدراج أمينيبتين في الفئة الأولى. ^{[ 45 ]}

يُظهر الأمينيبتين تأثيرات محفزة لليقظة في الحيوانات، وقد يكون مفيدًا في علاج الناركوليبسيا . ^{[ 46 ] [ 47 ] [ 48 ] [ 49 ]}