بايبراكوين
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| رمز ATC | |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| بنك المخدرات |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| تشيبي |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي |
|
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 29 ح 32 كلوريد 2 ن 6 |
| الكتلة المولية | 535.52 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| نقطة الانصهار | 199 إلى 204 درجة مئوية (390 إلى 399 درجة فهرنهايت) (درجة مئوية) |
| |
| |
  (ما هذا؟) (تأكد) | |
بايبيراكوين هو دواء مضاد للطفيليات يستخدم بالاشتراك مع ديهيدروأرتيميسينين لعلاج الملاريا . تم تطوير بايبيراكوين في إطار البرنامج الوطني الصيني للقضاء على الملاريا في الستينيات وتم اعتماده في جميع أنحاء الصين كبديل لعقار الكلوروكين المضاد للملاريا المشابه هيكليًا. بسبب مقاومة الطفيليات على نطاق واسع للبايبيراكوين، توقف استخدام الدواء كعلاج وحيد ، ويستخدم بدلاً من ذلك كدواء شريك للعلاج المركب بالأرتيميسينين . يقتل بايبيراكوين الطفيليات عن طريق تعطيل إزالة السموم من الهيم المضيف .
الاستخدامات الطبية
يستخدم البيبيراكوين بالاشتراك مع ديهيدروأرتيميسينين لعلاج الملاريا. [1] هذا المزيج هو واحد من عدة علاجات مركبة من الأرتيميسينين التي أوصت بها منظمة الصحة العالمية لعلاج الملاريا غير المعقدة . [1] كما أوصت منظمة الصحة العالمية بهذا المزيج لعلاج الملاريا الشديدة بعد تناول الأرتيسونات . [1]
تم تسجيل استخدام بايبيراكوين أيضًا في بعض البلدان بالاشتراك مع أرتيرولان . [1] ومع ذلك، لا توصي منظمة الصحة العالمية بهذا المزيج بسبب عدم كفاية البيانات. [1]
موانع الاستعمال
مثل الكلوروكين ، يمكن أن يطيل البيبيراكوين فترة QT . وعلى الرغم من أن التجارب السريرية العشوائية الكبيرة لم تكشف عن أدلة على السمية القلبية ، توصي منظمة الصحة العالمية بعدم استخدام البيبيراكوين في المرضى الذين يعانون من إطالة فترة QT الخلقية أو الذين يتناولون أدوية أخرى تطيل فترة QT . [1]
علم الأدوية
آلية العمل
يُعتقد أن البيبيراكوين، مثل الكلوروكين، يعمل عن طريق التراكم في الفجوة الهضمية للطفيليات والتدخل في إزالة السموم من الهيم وتحويله إلى هيموزوين . [2]
مقاومة
تم الإبلاغ بشكل متزايد عن الطفيليات التي تنجو من علاج البيبيراكوين منذ عام 2010، وخاصة في جنوب شرق آسيا. ويبدو أن مركز مقاومة البيبيراكوين هو غرب كمبوديا حيث فشلت أكثر من 40٪ من علاجات ثنائي هيدروأرتيميسينين- البيبيراكوين في عام 2014 في القضاء على الطفيليات من دم المريض. [3] كان تحديد خصائص الطفيليات المقاومة للبيبيراكوين أمرًا صعبًا من الناحية الفنية، حيث يبدو أن الطفيليات التي تنجو من علاج البيبيراكوين لدى المرضى تظل حساسة للبيبيراكوين في المختبر ؛ أي أن البيبيراكوين يبدو أن له نفس IC 50 في الطفيليات الحساسة والطفيليات المقاومة. [3]
تظل الآلية التي تصبح بها الطفيليات مقاومة للبايبراكوين غير واضحة. يرتبط تضخيم بروتيناز الطفيليات البلازميبسين 2 والبلازميبسين 3 ، وكلاهما يشارك في تحلل الهيموجلوبين المضيف، بمقاومة البايبركين. [4] وبالمثل، ارتبطت الطفرات في الجين المرتبط بمقاومة الكلوروكين، PfCRT ، بمقاومة البايبركين؛ ومع ذلك، تظل الطفيليات المقاومة للكلوروكين حساسة للبايبراكوين. [4] [3] وعلى النقيض من ذلك، فإن تضخيم الجين الخاص بناقل الطفيليات PfMDR1 ، وهي آلية مقاومة الطفيليات للميفلوكين ، يرتبط عكسياً بمقاومة البايبركين. [3]
الحركية الدوائية
يعد البيبيراكوين دواءً محبًا للدهون ، وبالتالي يتم امتصاصه بسرعة وتوزيعه في معظم أنحاء الجسم. [2] يصل الدواء إلى تركيزاته القصوى بعد حوالي ساعتين من تناوله. [2]
كيمياء
يتوفر البيبيراكوين كقاعدة، وكملح رباعي الفوسفات قابل للذوبان في الماء. [5]
تاريخ
تم اكتشاف البيبيراكوين في ستينيات القرن العشرين من قبل مجموعتين منفصلتين تعملان بشكل مستقل عن بعضهما البعض: معهد أبحاث صناعة الأدوية في شنغهاي في الصين ورون بولينك في فرنسا. [5] في السبعينيات والثمانينيات، أصبح البيبيراكوين الدواء الأساسي المضاد للملاريا في البرنامج الوطني الصيني لمكافحة الملاريا بسبب زيادة مقاومة الطفيليات للكلوروكين. [2] بحلول أواخر الثمانينيات، انخفض استخدام البيبيراكوين كعلاج وحيد مضاد للملاريا مع ملاحظة زيادة مقاومة الطفيليات للبيبيراكوين. [5] بدءًا من التسعينيات، تم اختبار البيبيراكوين واعتماده كدواء شريك لعلاج مركب الأرتيميسينين . [5]
مراجع
- ^ abcdef Guidelines for the Treatment of Malaria (PDF) (3 ed.). WHO. 2015. p. 33-34 . تم الاسترجاع في 22 مايو 2018 .
- ^ abcd Eastman RT, Fidock DA (2009). "العلاجات المركبة القائمة على الأرتيميسينين: أداة حيوية في الجهود المبذولة للقضاء على الملاريا". Nature Reviews Microbiology . 7 (12): 864–874. doi :10.1038/nrmicro2239. PMC 2901398. PMID 19881520 .
- ^ abcd Duru V, Witkowski B, Menard D (2016). "مقاومة المتصورة المنجلية لمشتقات الأرتيميسينين والبايبيراكوين: تحدٍ كبير للقضاء على الملاريا في كمبوديا". المجلة الأمريكية للطب الاستوائي والنظافة . 95 (6): 1228-1238. doi :10.4269/ajtmh.16-0234. PMC 5154433. PMID 27928074 .
- ^ ab Haldar K, Bhattacharjee S, Safeukui I (2018). "مقاومة الأدوية في البلازموديوم". Nature Reviews Microbiology . 16 (3): 156–170. doi :10.1038/nrmicro.2017.161. PMC 6371404. PMID 29355852 .
- ^ abcd Davis TM, Hung TY, Sim IK, Karunajeewa HA, Ilett KF (2005). "Piperaquine: a resurgent antimalarial drug". Drugs . 65 (1): 75–87. doi :10.2165/00003495-200565010-00004. PMID 15610051.
 | هذه المقالة عن دواء مضاد للعدوى هي عبارة عن جزء قصير . يمكنك مساعدة ويكيبيديا من خلال توسيعها. |
