بنزاتروبين

📅 آخر تحديث: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣١ يوليو ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

بنزاتروبين ( الاسم الدولي غير المسجل الملكية INN )، [ 3 ] المعروف باسم بنزتروبين في الولايات المتحدة واليابان، [ 4 ] هو دواء يُستخدم لعلاج اضطرابات الحركة مثل الباركنسونية وخلل التوتر العضلي ، بالإضافة إلى الأعراض الجانبية خارج الهرمية لمضادات الذهان ، بما في ذلك الأكاتيزيا . [ 5 ] وهو غير فعال في علاج خلل الحركة المتأخر . [ 5 ] وهو مضاد للكولين ومضاد للهيستامين يعمل مركزيًا ، ويُؤخذ عن طريق الفم أو الحقن في الوريد أو العضل . [ 5 ] تبدأ فوائده بالظهور خلال ساعتين وتستمر لمدة تصل إلى عشر ساعات. [ 6 ] [ 7 ]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة جفاف الفم ، وتشوش الرؤية ، والغثيان ، والإمساك . [ 5 ] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة احتباس البول ، والهلوسة ، وارتفاع درجة الحرارة ، وضعف التنسيق الحركي . [ 5 ] من غير الواضح ما إذا كان استخدامه آمنًا أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية . [ 8 ] البنزاتروبين هو مضاد للكولين يعمل عن طريق تثبيط نشاط مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية . [ 5 ] كما يتميز الدواء بخصائص مضادة للهيستامين ومثبطة لإعادة امتصاص الدوبامين . [ 1 ]

تمت الموافقة على استخدام البنزاتروبين طبيًا في الولايات المتحدة عام ١٩٥٤. [ ٥ ] وهو متوفر كدواء جنيس . [ ٥ ] في عام ٢٠٢٠، كان الدواء رقم ٢٢٩ من حيث شيوع وصفه في الولايات المتحدة، بأكثر من مليوني  وصفة طبية. [ ٩ ] [ ١٠ ] يُباع تحت الاسم التجاري كوجنتين، من بين أسماء أخرى. [ ٥ ]

الاستخدامات الطبية

يُستخدم البنزاتروبين للحد من الأعراض الجانبية خارج الهرمية لعلاج مضادات الذهان . كما يُعد البنزاتروبين دواءً من الخط الثاني لعلاج مرض باركنسون ، حيث يُحسّن الرعاش ، وقد يُخفف من التصلب وبطء الحركة . [ 11 ] يُستخدم البنزاتروبين أحيانًا أيضًا لعلاج خلل التوتر العضلي ، وهو اضطراب نادر يُسبب انقباضًا عضليًا غير طبيعي، مما يؤدي إلى وضعيات ملتوية في الأطراف أو الجذع أو الوجه.

الآثار الجانبية

وهي في الأساس مضادات الكولين:

بينما تشير بعض الدراسات إلى أن استخدام مضادات الكولين يزيد من خطر الإصابة بخلل الحركة المتأخر (وهو أحد الآثار الجانبية طويلة الأمد لمضادات الذهان )، [ 12 ] [ 13 ] لم تجد دراسات أخرى أي ارتباط بين التعرض لمضادات الكولين وخطر الإصابة بخلل الحركة المتأخر، [ 14 ] على الرغم من أن الأعراض قد تتفاقم. [ 15 ]

قد تؤدي الأدوية التي تقلل من انتقال الإشارات الكولينية إلى إضعاف تخزين المعلومات الجديدة في الذاكرة طويلة الأمد. كما يمكن أن تؤدي مضادات الكولين إلى إضعاف إدراك الزمن. [ 16 ]

علم الأدوية

الديناميكا الدوائية

نشاط مضاد للهستامين ومضاد للكولين

البنزاتروبين هو مضاد للكولين ومضاد للهيستامين يعمل مركزيًا . من حيث تأثيره المضاد للكولين، فهو مضاد للمسكارين تحديدًا ، ويعمل كمضاد انتقائي لمستقبلات الأستيل كولين المسكارينية M1 و M3 . [ 1 ] يُثبط البنزاتروبين جزئيًا النشاط الكوليني في العقد القاعدية . أشارت الدراسات على الحيوانات إلى أن تأثير البنزاتروبين المضاد للكولين يُعادل نصف تأثير الأتروبين تقريبًا، بينما يقترب تأثيره المضاد للهيستامين من تأثير الميبيرامين . وقد ثبتت أهمية تأثيراته المضادة للكولين علاجيًا في إدارة مرض باركنسون. يُعاكس البنزاتروبين تأثير الأستيل كولين ، مما يُقلل من اختلال التوازن بين الناقلين العصبيين الأستيل كولين والدوبامين ، وهو ما قد يُحسّن أعراض مرض باركنسون في مراحله المبكرة. [ 17 ]

تم تحديد البنزاتروبين أيضاً، من خلال نهج فحص عالي الإنتاجية، كعامل تمايز قوي للخلايا الدبقية قليلة التغصن ، وربما يعمل من خلال مستقبلات المسكارين M1 و M3 . في النماذج ما قبل السريرية للتصلب المتعدد ، قلل البنزاتروبين من الأعراض السريرية وعزز إعادة التميلين. [ 18 ]

تثبيط إعادة امتصاص الدوبامين غير النمطي

إضافةً إلى تأثيره المضاد للكولين، وُجد أن البنزاتروبين يزيد من توافر الدوبامين عن طريق منع إعادة امتصاصه وتخزينه في المراكز العصبية، وبالتالي يزيد من نشاط الدوبامين . يُعد البنزاتروبين ومشتقاته من مثبطات إعادة امتصاص الدوبامين غير النمطية ، [ 19 ] مما قد يجعلها مفيدة للأشخاص الذين يعانون من الأكاتيزيا الثانوية للعلاج بمضادات الذهان. [ 20 ]

إجراءات أخرى

يعمل البنزاتروبين أيضًا كمثبط وظيفي لإنزيم أسيد سفينغوميليناز (FIASMA). [ 21 ]

المجتمع والثقافة

الأسماء

منذ عام 1959، يُعدّ "بنز أتروبين" الاسم الدولي الرسمي غير المسجل الملكية للدواء بموجب نظام INN، وهو نظام تسمية الأدوية الذي تُشرف عليه منظمة الصحة العالمية ؛ وهو أيضًا الاسم البريطاني المعتمد (BAN) الوارد في دستور الأدوية البريطاني ، [ 3 ] [ 4 ] وهو الاسم الرسمي غير المسجل الملكية في أستراليا منذ عام 2015. [ 22 ] كما تُستخدم اختلافات إقليمية في تهجئة حرف "a" في الفرنسية والإيطالية والبرتغالية والإسبانية، بالإضافة إلى اللاتينية (إذ تُخصص منظمة الصحة العالمية اسمًا لاتينيًا لجميع الأدوية). [ 4 ]

"بنزتروبين" هو الاسم الرسمي المعتمد في الولايات المتحدة (USAN)، وهو نظام تسمية الأدوية الذي ينسقه مجلس USAN، برعاية مشتركة من الجمعية الطبية الأمريكية (AMA) وهيئة دستور الأدوية الأمريكية (USP) وجمعية الصيادلة الأمريكية (APhA). وهو أيضاً الاسم الياباني المقبول (JAN) [ 23 ] ، وكان يُستخدم في أستراليا حتى عام 2015، عندما تم توحيده مع الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN). [ 22 ]

يمكن تعديل كلا الاسمين ليعكسا ملح ميثان سلفونات الذي يُصنع منه الدواء: الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INNm) والاسم التجاري المعدل (BANM) هما بنزاتروبين ميسيلات ، بينما الاسم الأمريكي المعدل (USAN) هو بنزتروبين ميسيلات . [ 24 ] أما الاسم الياباني المعدل (JAN) فهو شكل هجين، بنزتروبين ميسيلات . [ 23 ]

كما يُلاحظ أحيانًا الخطأ الإملائي "benzotropine " في الأدبيات.

الاستخدام البيطري

في الطب البيطري، يُستخدم البنزاتروبين لعلاج الانتصاب المستمر في الخيول الذكور. [ 25 ]

مراجع

  1. 1 2 3 لاكستيغال إيه إم، كوليسنيكوفا تي أو، خاتسكو إس إل، زابيغالوف كيه إن، فولجين إيه دي، ديمين كيه إيه، وآخرون  . (مايو 2019). "كلاسيكيات داكنة في علم الأعصاب الكيميائي: الأتروبين، والسكوبولامين، ومهلوسات أخرى مضادة للكولين ومسببة للهذيان". مجلة ACS لعلم الأعصاب الكيميائي . 10 (5): 2144-2159 . doi : 10.1021/acschemneuro.8b00615 . PMID 30566832 . 
  2. ↑ "الأدوية الموصوفة: تسجيل الأدوية الجنيسة الجديدة والأدوية الحيوية المماثلة، 2017" . إدارة السلع العلاجية (TGA) . 21 يونيو 2022. مؤرشف من الأصل في 6 يوليو 2023. تم الاطلاع عليه في 30 مارس 2024 .
  3. ١ ٢ منظمة الصحة العالمية (ديسمبر ١٩٥٩). "الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية للمستحضرات الصيدلانية". الأسماء الدولية غير المسجلة الملكية الموصى بها (Rec. INN): القائمة ٣" (ملف PDF) . مجلة منظمة الصحة العالمية . ١٣ (١٢): ٤٦٤. مؤرشف (ملف PDF) من الأصل في ٢٨ أغسطس ٢٠٢١. تم الاطلاع عليه في ١ ديسمبر ٢٠٢٠ .
  4. ١ ٢ ٣ منظمة الصحة العالمية. "الاسم الدولي غير المسجل الملكية: بنزاتروبين" . شبكة ميدنت التابعة لمنظمة الصحة العالمية . مؤرشف من الأصل في ١٨ يوليو ٢٠٢٥. تم الاطلاع عليه في ١ ديسمبر ٢٠٢٠ .
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "دراسة شاملة عن بنزتروبين ميسيلات للمختصين" . Drugs.com . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظم الصحية. مؤرشف من الأصل في 6 يونيو 2019. تم الاطلاع عليه في 9 أبريل 2019 .
  6. ↑ باجليارو إل إيه، باجليارو إيه إم (1999). مرجع الأدوية العصبية النفسية للأخصائيين النفسيين (PNDR) . دار النشر النفسية. ص 47. ISBN  978-0-87630-956-8.
  7. ^ أشنبرينر دي إس، فينابل إس جاي (2009). العلاج الدوائي في التمريض . ليبينكوت ويليامز وويلكينز. ص. 197. ردمك  978-0-7817-6587-9.
  8. ↑ "استخدام بنزتروبين (كوجنتين) أثناء الحمل" . Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 6 يونيو 2019. تم الاطلاع عليه في 9 أبريل 2019 .
  9. ↑ "أفضل 300 لعام 2020" . ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 12 فبراير 2021. تم الاطلاع عليه في 7 أكتوبر 2022 .
  10. ↑ "إحصائيات استخدام دواء بنزتروبين" . ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 12 مايو 2023. تم الاطلاع عليه في 7 أكتوبر 2022 .
  11. ↑ ديماسيو أ، برناردو د.ل، غرينبلات د.ج، ماردر ج.إ (مايو 1976). "تجربة مضبوطة للأمانتادين في الاضطرابات خارج الهرمية الناجمة عن الأدوية". أرشيف الطب النفسي العام . 33 (5): 599-602 . doi : 10.1001/archpsyc.1976.01770050055008 . PMID 5066 . 
  12. ↑ كين ، جيه إم، وسميث، جيه إم (أبريل 1982). "خلل الحركة المتأخر: الانتشار وعوامل الخطر، من 1959 إلى 1979". أرشيف الطب النفسي العام . 39 (4): 473-481 . doi : 10.1001/archpsyc.1982.04290040069010 . PMID 6121548. S2CID 10194153 .  
  13. ↑ وزولا، ب. أ.، ونيويل، ك. م.، وسبراغ، ر. ل. (أغسطس 2001). "عوامل الخطر لخلل الحركة المتأخر لدى شريحة كبيرة من الشباب والبالغين". علم الأدوية النفسية التجريبي والسريري . 9 (3): 285-296 . doi : 10.1037/1064-1297.9.3.285 . PMID 11534539 . 
  14. ↑ فان هارتن، بي. إن.، هوك، إتش. دبليو.، ماتروس، جي. إي.، كويتر، إم.، كان، آر. إس. (أبريل 1998). "العلاج المتقطع بمضادات الذهان وخطر الإصابة بخلل الحركة المتأخر: دراسة كوراساو الثالثة لمتلازمات الجهاز خارج الهرمي". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 155 (4): 565-567 . doi : 10.1176/ajp.155.4.565 . PMID 9546009 . 
  15. ↑ ياسا ر (سبتمبر 1988). "خلل الحركة المتأخر والأدوية المضادة للكولين: مراجعة نقدية للأدبيات". مجلة الدماغ . 14 عدد خاص: 233-239 . PMID 3063514 . 
  16. ↑ جيلينبيرج إيه جيه، فان بوتن تي، لافوري بي دبليو، ووجيك جيه دي، فالك دبليو إي، ماردر إس، وآخرون . (يونيو 1989). "التأثيرات المضادة للكولين على الذاكرة: بنزتروبين مقابل أمانتادين". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 9 (3): 180-185 . doi : 10.1097/00004714-198906000-00004 . PMID 2661606. S2CID 27308127 .   
  17. ↑ شركة MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
  18. ↑ ديشموخ، ف. أ.، تارديف، ف.، ليسيوتيس، س. أ.، غرين، س. س.، كيرمان، ب.، كيم، هـ. ج.، وآخرون . (أكتوبر 2013). "نهج تجديدي لعلاج التصلب المتعدد" . مجلة نيتشر . 502 (7471): 327-332 . Bibcode : 2013Natur.502..327D . doi : 10.1038/nature12647 . PMC 4431622. PMID 24107995 .   
  19. ↑ هيرانيتا تي، كوهوت إس جيه، سوتو بي إل، تاندا جي، كوباجتيك تي إيه، كاتز جيه إل (يناير 2014). " الفعالية ما قبل السريرية لنظائر البنزتروبين المستبدلة بـ N كمضادات لتعاطي الميثامفيتامين الذاتي في الفئران" . مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 348 (1): 174-191 . doi : 10.1124/jpet.113.208264 . PMC 3868882. PMID 24194527 .  
  20. ↑ أدلر إل إيه، بيسيلو إي، روزنتال إم، أنغريست بي (1993). "مقارنة مضبوطة لتأثيرات بروبرانولول، بنزتروبين، ودواء وهمي على الأكاتيزيا: تحليل مؤقت". نشرة علم الأدوية النفسية . 29 (2): 283-286 . PMID 8290678 . 
  21. ↑ كورنهوبر ج، موهلباشر م، تراب س، بيشمان س، فريدل أ، رايشل م، وآخرون (2011). "تحديد مثبطات وظيفية جديدة لإنزيم أسيد سفينغوميليناز" . PLOS ONE . 6 (8) e23852. Bibcode : 2011PLoSO...623852K . doi : 10.1371/journal.pone.0023852 . PMC 3166082. PMID 21909365 .   
  22. 1 2 "تحديث أسماء مكونات الأدوية - قائمة المكونات المتأثرة" . إدارة السلع العلاجية . 23 نوفمبر 2015. مؤرشف من الأصل في 27 نوفمبر 2020. تم الاطلاع عليه في 1 ديسمبر 2020 .
  23. 1 2 المركب D00778 في قاعدة بيانات مسارات KEGG .
  24. ↑ سويتمان، شون سي، محرر. (2009). "أدوية مضادة لمرض باركنسون". مارتينديل: المرجع الكامل للأدوية ( الطبعة 36). لندن: دار النشر الصيدلانية. ص 797. ISBN   978-0-85369-840-1.
  25. ↑ ويلسون دي في، نيكلز إف إيه، ويليامز إم إيه (نوفمبر 1991). "العلاج الدوائي للقساح في حصانين". مجلة الجمعية الأمريكية للطب البيطري . 199 (9): 1183-1184 . doi : 10.2460/javma.1991.199.09.1183 . PMID 1752772 .