أديفوفير

أديفوفير
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةهيبسيرا
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية

فئة الحمل
  • أستراليا : B3
طرق
الإدارة
شفوي
رمز ATC
  • J05AF08 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S4 (وصفة طبية فقط)
  • CA : ℞ فقط
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط)
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي59%
ربط البروتين<4%
نصف عمر الإزالة7.5 ساعات
إفرازالبول
المعرفات
  • حمض الفوسفونيك {[2-(6-أمينو-9 H- بورين-9-يل)إيثوكسي]ميثيل}
رقم CAS
  • 106941-25-7 ☒ن
معرف PubChem
  • 60172
بنك المخدرات
  • DB00718 يفحصي
كيم سبايدر
  • 54252 يفحصي
جامعة يوني
  • 6GQP90I798
كيج
  • د02768 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:2469 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية484 يفحصي
قاعدة بيانات الكيمياء NIAID
  • 028595
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID6046214
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.106.235
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 8 ح 12 ن 5 أ 4 فوسفور
الكتلة المولية273.189  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • O=P(O)(O)COCCn1c2ncnc(c2nc1)N
  • إنشي = 1S/C8H12N5O4P/c9-7-6-8(11-3-10-7)13(4-12-6)1-2-17-5-18(14,15)16/h3-4H, 1-2,5H2,(H2,9,10,11)(H2,14,15,16) يفحصي
  • المفتاح:SUPKOOSCJHTBAH-UHFFFAOYSA-N يفحصي
 ☒نيفحصي (ما هذا؟) (تأكد)  

أديفوفير هو دواء يوصف بوصفة طبية يستخدم لعلاج الالتهابات المزمنة بفيروس التهاب الكبد ب. كان يُطلق على أحد أشكال الدواء المساعد للأديفوفير سابقًا اسم bis-POM PMEA ، مع الأسماء التجارية Preveon و Hepsera . وهو مثبط للنسخ العكسي من نوع النوكليوتيدات التناظرية يتم تناوله عن طريق الفم (ntRTI). يمكن صياغته كدواء مساعد للبيفوكسيل أديفوفير ديبيفوكسيل .

الاستخدامات

يستخدم لعلاج التهاب الكبد الوبائي ب . [1] [2] [3] [4]

لم تظهر التجارب التي أجريت على الأديفوفير لدى مرضى فيروس نقص المناعة البشرية أي فوائد واضحة. [3] [5]

تاريخ

تم اختراع عقار أديفوفير في معهد الكيمياء العضوية والكيمياء الحيوية التابع لأكاديمية العلوم في جمهورية التشيك بواسطة أنطونين هولي ، وتم تطوير العقار بواسطة شركة جيلياد ساينسز لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية تحت الاسم التجاري بريفيون. ومع ذلك، في نوفمبر 1999، نصحت لجنة من الخبراء إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بعدم الموافقة على العقار بسبب المخاوف بشأن شدة وتكرار سمية الكلى عند تناول جرعة 60 أو 120 مجم. اتبعت إدارة الغذاء والدواء هذه النصيحة، ورفضت الموافقة على عقار أديفوفير كعلاج لفيروس نقص المناعة البشرية. [ بحاجة لمصدر ]

أوقفت شركة جيلياد ساينسز تطويرها لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية في ديسمبر 1999، لكنها استمرت في تطوير الدواء لعلاج التهاب الكبد الوبائي ب (HBV)، حيث يكون فعالاً بجرعة أقل بكثير تبلغ 10 ملغ. حصلت إدارة الغذاء والدواء على موافقة لاستخدامه في علاج التهاب الكبد الوبائي ب في 20 سبتمبر 2002، ويتم بيع أديفوفير لهذا الغرض تحت الاسم التجاري هيبسيرا. أصبح أديفوفير علاجًا معتمدًا لالتهاب الكبد الوبائي ب في الاتحاد الأوروبي في مارس 2003. [ بحاجة لمصدر ]

آلية العمل

أديفوفير ديبيفوكسيل

يعمل عقار أديفوفير عن طريق منع النسخ العكسي ، وهو إنزيم ضروري لتكاثر فيروس التهاب الكبد ب في الجسم. وقد تمت الموافقة عليه لعلاج التهاب الكبد ب المزمن لدى البالغين الذين لديهم أدلة على تكاثر الفيروس النشط أو وجود أدلة على ارتفاع مستمر في مستويات أمينوترانسفيراز المصل (أساسًا ALT) أو مرض نشط نسيجيًا.

الفائدة الرئيسية للأديفوفير مقارنة باللاميفودين (أول مثبطات النسخ العكسي النيوكليوزيدية المعتمدة لعلاج فيروس التهاب الكبد ب) هي أن الأمر يستغرق فترة أطول بكثير حتى يطور الفيروس مقاومة له.

يحتوي أديفوفير ديبيفوكسيل على وحدتين بيفالويلوكسي ميثيل ، مما يجعله شكلًا أوليًا من أديفوفير.

مراجع

  1. ^ Marcellin P, Chang TT, Lim SG, Tong MJ, Sievert W, Shiffman ML, et al. (فبراير 2003). "Adefovir dipivoxil لعلاج التهاب الكبد B المزمن الإيجابي للمستضد e". مجلة نيو إنجلاند الطبية . 348 (9): 808–16. doi : 10.1056/NEJMoa020681 . PMID  12606735.
  2. ^ Manolakopoulos S, Bethanis S, Koutsounas S, Goulis J, Vlachogiannakos J, Christias E, et al. (فبراير 2008). "العلاج طويل الأمد باستخدام أديفوفير ديبيفوكسيل في المرضى السلبيين لمستضد التهاب الكبد ب الذين يطورون مقاومة للاميفودين". علم الأدوية والعلاجات الغذائية . 27 (3): 266-73. doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . PMID  17988233.
  3. ^ لجنة التوجيه الدولية ADHOC (أكتوبر 2002). "تجربة عشوائية محكومة بالدواء الوهمي على عقار أديفوفير ديبيفوكسيل في حالات الإصابة المتقدمة بفيروس نقص المناعة البشرية: تجربة ADHOC". طب فيروس نقص المناعة البشرية . 3 (4): 229-38. doi : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . PMID  12444940.
  4. ^ "US Adefovir Dipivoxil label" (PDF) . FDA. April 2013 . Retrieved 12 February 2017 .
  5. ^ Fisher EJ, Chaloner K, Cohn DL, Grant LB, Alston B, Brosgart CL, et al. (سبتمبر 2001). "سلامة وفعالية adefovir dipivoxil في المرضى المصابين بمرض نقص المناعة البشرية المتقدم: تجربة عشوائية خاضعة للتحكم الوهمي". AIDS . 15 (13): 1695–700. doi : 10.1097/00002030-200109070-00013 . PMID  11546945. S2CID  9425407.
  • CID {{{1}}} من PubChem- أديفوفير ديبيفوكسيل
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Adefovir&oldid=1186038963"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate