مستقبلات الأمينات النزرة

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
الموسوعة الحرة

مستقبلات الأمينات النزرة المرتبطة ( TAARs )، والتي يشار إليها أحيانًا باسم مستقبلات الأمينات النزرة ( TA أو TARs )، هي عائلة من مستقبلات البروتين G المقترنة التي تم اكتشافها في عام 2001. [ 1 ] [ 2 ] تشتهر مستقبلات TAARs بشكل أساسي بوظيفتين، في الأصل من خلال دراسات أجريت على البشر والثدييات:

تُشكّل مستقبلات TAAR فرعًا شقيقًا لعائلة من المستقبلات غير الموجودة في الأمينات ، ولكنها منتشرة على نطاق واسع في الفقاريات الأخرى، وتُسمى مستقبلات شبيهة بـ TAAR (TARL). تُعتبر كل من TAAR وTARL ابتكارات فقارية، نشأت في الأصل من خلال تضاعف مستقبل 5-HT4 ( htr4 ). كيّفت الأسماك الفكية مستقبل TAAR لأداء وظيفة الشم، بينما كيّفت الأسماك عديمة الفك مستقبل TARL بشكل مستقل لأداء الوظيفة نفسها. [ 10 ] تُعدّ عائلة TAAR-TARL واحدة فقط من أربع عائلات جينية شائعة الاستخدام في حاسة الشم لدى الفقاريات؛ أما في البشر، فإن معظم مستقبلات الشم تنتمي إلى عائلة OR. [ 11 ]

مكمل TAAR الحيواني

عدد

فيما يلي قائمة بعدد TAARs الموجودة في جينومات حيوانية مختارة : [ 12 ]

في معظم الفقاريات، توجد جينات TAARs على شكل مجموعة جينية محفوظة. [ 17 ]

تصنيف

الفئة  الأولى

A1

A2

A3

A4

الصف  الثاني

ب1

B2

ب3

ب٤

تارل

مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج غير المرتبطة بمستقبلات الشم

الفروع الفرعية لـ TAARs الفقارية، بوليكاربو الملحق الشكل 17 – 18. [ 11 ]

تُصنَّف مستقبلات الشم TAAR في الفقاريات، من الناحية التطورية، إلى فئتين، يمكن تقسيمهما بدورهما إلى فروع فرعية. [ 11 ] تمتلك رباعيات الأطراف (البرمائيات، الثدييات، الطيور، السحالي، إلخ) مستقبلات TAAR من ثلاثة فروع فرعية: A3 (TAAR1 في الثدييات)، وB1 (TAAR2-4 ) ، وB3 (TAAR5-9 ) . [ 11 ] : الشكل التكميلي 16، حيث تلعب مستقبلات TAAR من الفئة الثانية فقط دورًا في حاسة الشم. [ 10 ] : الشكل 1، مستقبل taar12 في الأسماك ينتمي إلى B1، ومستقبل taar13 ينتمي إلى B3. [ 10 ]

نشأت المجموعة الفرعية B4 (المعروفة سابقًا باسم "الفئة الثالثة") في الأسماك ذات الزعانف الشعاعية من تكرار taar13 وتوسعت لاحقًا. [ 10 ]

لا يُعدّ TARL مستقبلًا شمّيًا في الفقاريات العظمية. يُعبّر عن جين tarl1 في سمكة الزيبرا بشكل ضئيل في الأنف، ولكنه يُعبّر عنه بشكل كبير في الدماغ، مما يشير إلى دور مشابه لدور TAAR1. [ 10 ]

تستخدم المراجع القديمة تصنيفًا أكثر تعقيدًا، بل وفوضويًا إلى حد ما. فعلى سبيل المثال، نظرًا لضيق نطاق العينات التصنيفية، كان يُعتقد أن مجموعة الفقاريات العظمية (TARL) تُشكل فرعًا منفصلًا عن مجموعة الفقاريات العظمية (TARL) يُسمى "الفئة الخامسة". وهناك العديد من هذه الانقسامات الإضافية التي تحتاج إلى إعادة تفسير من خلال مقارنتها بشجرة تصنيفية حديثة. [ 17 ]

مستقبلات الأمينات النزرة المرتبطة بالبشر

تم تحديد ستة مستقبلات بشرية مرتبطة بالأمينات النزرة (hTAARs) - وهي hTAAR1 و hTAAR2 و hTAAR5 و hTAAR6 و hTAAR8 و hTAAR9 - ووصفها جزئيًا. يحتوي الجدول أدناه على معلومات موجزة من مراجعات الأدبيات وقواعد بيانات علم الأدوية ومقالات بحثية أولية تكميلية حول أنماط التعبير وآليات نقل الإشارة والروابط والوظائف الفيزيولوجية لهذه المستقبلات.

علم الأدوية والبيولوجيا الجزيئية لمستقبلات الأمينات النزرة المرتبطة بالبشر
النمط الفرعي TAARالأسماء السابقةتحويل الإشارةملامح التعبير الجينيالوظيفة المعروفة أو المفترضة لدى البشر [ ملاحظة 1 ]الروابط المعروفةمصادر
hTAAR1TA 1 TAR1G s ، G q ، GIRKs ، β-arrestin 2الجهاز العصبي المركزي : الدماغ (واسع الانتشار)، الحبل الشوكي. المحيط: خلايا بيتا البنكرياسية ، المعدة ، الاثنا عشر ، الأمعاء ، الكريات البيضاء ، وأماكن أخرى [ ملاحظة 2 ] • الجهاز العصبي المركزي : تعديل انتقال النواقل العصبية أحادية الأمين / الغلوتامات • الجهاز العصبي المركزي: تنظيم العمليات المعرفية والحالات المزاجية • المحيط: انجذاب الكريات البيضاء • المحيط: تنظيم إفراز هرمونات الجهاز الهضمي ومستوى سكر الدم • تنظيم الشبع ووزن الجسم     • الأمينات النزرة (مثل التيرامين، فينيل إيثيل أمين ، إن - ميثيل إيثيل أمين ) • النواقل العصبية أحادية الأمين (مثل الدوبامين ) • الأمفيتامين وبعض النظائر التركيبية  [ 4 ] [ 18 ] [ 20 ] [ 21 ]
hTAAR2 [ ملاحظة 3 ]GPR58غولف ، اقتران بروتين G آخر غير معروف [ ملاحظة 4 ] الجهاز العصبي المركزي: الدماغ (محدود) [ ملاحظة 5 ] المحيط: الظهارة الشمية ، الأمعاء، القلب ، الخصيتان ، الكريات البيضاء • المحيط: انجذاب الكريات البيضاء الكيميائي • حاسة الشم : مستقبلات كيميائية للروائح المتطايرة [ ملاحظة 6 ] [ 3 ] [ 18 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]
TAAR3GPR57غير متوفرغير متوفرالجين الكاذب في البشر  - غير متوفرغير متوفر[ 14 ] [ 18 ] [ 20 ]
TAAR4TA 2غير متوفرغير متوفرالجين الكاذب في البشر  - غير متوفرغير متوفر[ 14 ] [ 18 ] [ 20 ]
hTAAR5سجل بيانات المستأجرG s ، G olf ، G q ، G 12/13الجهاز العصبي المركزي: الدماغ (بشكل محدود)، الحبل الشوكي. الجهاز المحيطي: الظهارة الشمية، الأمعاء، الخصيتان، الكريات البيضاء. • حاسة الشم: مستقبلات كيميائية للروائح المتطايرة والكريهة [ ملاحظة 6 ] • المُحفزات: ثلاثي ميثيل أمين ، N ، N -DMEA • المُثبطات العكسية: 3-يودوثيرونامين [ 3 ] [ 18 ] [ 20 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]
hTAAR6TA 4 TAR4الجولف ، اقتران بروتين G آخر الجهاز العصبي المركزي: الدماغ. الجهاز المحيطي : الظهارة الشمية، الأمعاء، الخصيتان، الكريات البيضاء، الكليتان. • حاسة الشم: مستقبلات كيميائية للروائح المتطايرة [ ملاحظة 6 ] • المحفزات : البوترسين والكادافيرين [ 29 ][ 3 ] [ 18 ] [ 20 ] [ 30 ]
TAAR7–غير متوفرغير متوفرالجين الكاذب في البشر  - غير متوفرغير متوفر[ 3 ] [ 18 ] [ 20 ]
hTAAR8TA 5 GPR102غولف ، جي آي / أوالجهاز العصبي المركزي: الدماغ. الأطراف : الظهارة الشمية، الخلايا الصبغية ، [ 31 ] المعدة، الأمعاء، القلب، الخصيتان، الكريات البيضاء، الكليتان، الرئتان ، العضلات ، الطحال. • حاسة الشم: مستقبلات كيميائية للروائح المتطايرة [ ملاحظة 6 ] • المحفزات : البوترسين والكادافيرين [ 29 ][ 3 ] [ 18 ] [ 20 ] [ 32 ]
hTAAR9 [ ملاحظة 7 ]TA 3 TAR3الجولف ، اقتران بروتين G آخر الجهاز العصبي المركزي: الحبل الشوكي. الجهاز المحيطي : الظهارة الشمية، الأمعاء، الكريات البيضاء، الغدة النخامية ، العضلات الهيكلية ، الطحال. • حاسة الشم: مستقبلات كيميائية للروائح المتطايرة [ ملاحظة 6 ] • ناهض: N-ميثيل بيبيريدين (CAS: 626-67-5 ) [ 3 ][ 3 ] [ 18 ] [ 20 ] [ 33 ]
ملحوظات
  1. ↑ اعتبارًا من ديسمبر 2017،لم يتم تحديدوظائف hTAAR2 و hTAAR5 و hTAAR6 و hTAAR8 و hTAAR9 في الجهاز العصبي المركزي والأنسجة الطرفية خارج الظهارة الشمية. [ 18 ]
  2. يُعدّ hTAAR1 النوع الفرعي الوحيد من مستقبلات TAAR الذي لا يُعبّر عنه في الظهارة الشمية البشرية . [ 3 ] [ 19 ] وبالتالي، على عكس جميع مستقبلات الأمينات النزرة الأخرى المرتبطة بالبشر، لا يعمل hTAAR1 كمستقبل شمّي لدى البشر. [ 3 ] [ 19 ]
  3. ↑ يُعدّ مستقبل hTAAR2 غير وظيفي لدى 10-15% من الآسيويين نتيجةً لوجود تعدد أشكال النوكليوتيدات المفردة الذي يتضمن كودون توقف مبكر في جين TAAR2 البشري. [ 14 ] [ 18 ]
  4. ↑ وُجد أن hTAAR2 يُعبر عنه بالتزامن مع بروتينات Gα ، إلا أن آليات نقل الإشارة الدقيقة الخاصة به لم تُحدد بعد. [ 18 ] [ 22 ]
  5. ↑ لوحظ وجود تعبير hTAAR2 في المخيخ البشري . [ 23 ]
  6. ١ ٢ ٣ ٤ ٥ في البشر والحيوانات الأخرى، تعملTAAR الموجودة في الظهارة الشمية كمستقبلات شمية تكشف عن روائح الأمينات المتطايرة ، بما في ذلك بعض الفيرومونات ؛ [ ٣ ] [ ٢٠ ] يُفترض أن هذه المستقبلات تعمل كفئة من مستقبلات الفيرومونات المشاركة في الكشف الشمي عن الإشارات الاجتماعية. [ ٣ ] [ ٢٠ ] أشارت مراجعة للدراسات التي أُجريت على حيوانات غير بشرية إلى أن مستقبلات TAAR في الظهارة الشمية يمكن أن تتوسطالاستجابات السلوكية الجاذبة أو المنفرة لمادة منشطة . [ ٣ ] كما لاحظت هذه المراجعة أن الاستجابة السلوكية التي يثيرها مستقبل TAAR يمكن أن تختلف بين الأنواع. [ ٣ ] على سبيل المثال، يتوسط مستقبل TAAR5 الانجذاب إلى ثلاثي ميثيل أمين في الفئران والنفور منه في الجرذان. [ 3 ] يُفترض أن مستقبل hTAAR5 لدى البشر يُساهم في النفور من ثلاثي ميثيل أمين، المعروف بأنه يعمل كمحفز لمستقبل hTAAR5 وله رائحة كريهة تشبه رائحة السمك، مما يجعله منفراً للبشر؛ [ 3 ] [ 24 ] ومع ذلك، فإن مستقبل hTAAR5 ليس مستقبل الشم الوحيد المسؤول عن شم ثلاثي ميثيل أمين لدى البشر. [ 3 ] [ 24 ] وحتى ديسمبر 2015،لم يتم بحث النفور من ثلاثي ميثيل أمين بوساطة مستقبل hTAAR5 في الأبحاث المنشورة. [ 24 ]
  7. يُعدّ hTAAR9 مستقبلًا وظيفيًا لدى معظم الأفراد، ولكن تحدث طفرة فقدان الوظيفة - وتحديدًا، كودون توقف مبكر متعدد الأشكال - في جين TAAR9 البشريلدى 10-30% من الأفراد. [ 14 ] [ 18 ]

يُعدّ دواء Ulotaront / SEP 363856 مُحفزًا لمستقبلات TAAR1، وهو حاليًا في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لعلاج الفصام، وقد خضع لتجارب سابقة لعلاج الذهان المصاحب لمرض باركنسون. وقد حصل الدواء على تصنيف "العلاج المبتكر" من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. [ 34 ] [ 35 ] [ 36 ]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ↑ بوروفسكي ب، أدهم ن، جونز ك.أ، راداتز ر، أرتيميشين ر، أوغوزاليك ك.ل، وآخرون  . (يوليو 2001). "الأمينات النزرة: تحديد عائلة من مستقبلات البروتين ج المقترنة في الثدييات" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 98 (16): 8966-8971 . Bibcode : 2001PNAS...98.8966B . doi : 10.1073 / pnas.151105198 . PMC 55357. PMID 11459929 .  
  2. ↑ بنزو جيه آر، سوندرز إم إس، أرتامانغكول إس، هاريسون إل إم، تشانغ جي، كويغلي دي آي، وآخرون . (ديسمبر 2001). "الأمفيتامين، و3،4-ميثيلين ديوكسي ميثامفيتامين، وثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك، ومستقلبات الناقلات العصبية الكاتيكولامينية هي منبهات لمستقبلات الأمينات النزرة في الفئران". علم الأدوية الجزيئي . 60 (6): 1181-1188 . doi : 10.1124/mol.60.6.1181 . PMID 11723224 .  
  3. ١ ٢ ٣ ٤ ٥ ٦ ٧ ٨ ٩ ١٠ ١١ ١٢ ١٣ ١٤ ١٥ ١٦ ١٧ ليبرليس إس دي (أكتوبر ٢٠١٥). " مستقبلات الأمينات النزرة المرتبطة: الروابط، والدوائر العصبية، والسلوكيات" . الرأي الحالي في علم الأحياء العصبي . ٣٤ : ١-٧ . doi : 10.1016/j.conb.2015.01.001 . PMC ٤٥٠٨٢٤٣. PMID ٢٥٦١٦٢١١. تدعم حالات فقدان حاسة الشم لثلاثي ميثيل أمين لدى البشر، المستقلة عن مستقبل TAAR5، أدوار مستقبل آخر [٣٢]. ... تكشف العديد من مستقبلات TAAR عن الأمينات المتطايرة والمنفرة، لكن الجهاز الشمي قادر على تجاهل القيود القائمة على الروابط أو الوظائف المتعلقة بتطور مستقبلات TAAR. طرأت طفرات على بعض مستقبلات TAARs لتتعرف على روابط جديدة، حيث فقدت مجموعة كاملة تقريبًا من الأسماك العظمية النمطَ التقليدي للتعرف على الأمينات. علاوة على ذلك، فبينما تستشعر بعض مستقبلات TAARs الروائح الكريهة، فإن السلوكيات التي تتوسطها هذه المستقبلات قد تختلف بين الأنواع. ... إن قدرة مستقبلات TAARs على التوسط في سلوك النفور والانجذاب تُتيح فرصةً مثيرةً لكشف الآليات الكامنة وراء ترميز قيمة الرائحة.    الشكل 2: جدول بالروابط، وأنماط التعبير، والاستجابات السلوكية الخاصة بكل نوع من أنواع TAAR
  4. 1 2 ميلر، جي إم (يناير 2011). "الدور الناشئ لمستقبل الأمينات النزرة المرتبط 1 في التنظيم الوظيفي لناقلات أحادي الأمين والنشاط الدوباميني" . مجلة الكيمياء العصبية . 116 (2): 164-176 . doi : 10.1111/j.1471-4159.2010.07109.x . PMC 3005101. PMID 21073468 .  
  5. ^ لام في إم، إسبينوزا إس، جيراسيموف إيه إس، جاينيتدينوف آر آر، صلاحبور أ (سبتمبر 2015). "علم الصيدلة داخل الجسم الحي لمستقبلات Trace-Amine المرتبطة 1". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة . 763 (الجزء ب): 136-142 . دوى : 10.1016/j.ejphar.2015.06.026 . بميد 26093041 . 
  6. 1 2 سكانلان تي إس، سوتشلاند كيه إل، هارت إم إي، تشيليني جي، هوانغ واي، كروزيتش بي جيه، وآخرون . (يونيو 2004). "3-يودوثيرونامين مشتق داخلي سريع المفعول من هرمون الغدة الدرقية". مجلة نيتشر الطبية . 10 (6): 638-642 . doi : 10.1038/nm1051 . PMID 15146179. S2CID 2389946 .   
  7. ↑ ليندمان إل، هونر إم سي (مايو 2005). "نهضة في مجال الأمينات النزرة مستوحاة من عائلة جديدة من مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج". اتجاهات في العلوم الدوائية . 26 (5): 274-281 . doi : 10.1016/j.tips.2005.03.007 . PMID 15860375 . 
  8. ↑ هارت إم إي، سوتشلاند كيه إل، مياكاوا إم، بونزاو جيه آر، غراندي دي كيه، سكانلان تي إس (فبراير 2006). "ناهضات مستقبلات الأمينات النزرة: تخليق وتقييم الثيرونامينات ونظائرها ذات الصلة". مجلة الكيمياء الطبية . 49 (3): 1101-1112 . doi : 10.1021/jm0505718 . PMID 16451074 . 
  9. ↑ جراندي دي كيه (ديسمبر 2007). " مستقبل الأمينات النزرة المرتبط 1 - نموذج أصلي للعائلة أم مُحطِّم للأيقونة؟" . علم الأدوية والعلاجات . 116 (3): 355-390 . doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.06.007 . PMC 2767338. PMID 17888514 .  
  10. 1 2 3 4 5 ديريس م، كواتشيف د، كورشينغ إس آي (أبريل 2021). "تطورت وظيفة الشم في عائلة مستقبلات الأمينات النزرة (TAARs) مرتين بشكل مستقل" . التقارير العلمية . 11 (1) 7807. doi : 10.1038/s41598-021-87236-5 . PMC 8032801. PMID 33833329 .  
  11. 1 2 3 4 بوليكاربو م، بالدوين م.و، كاسان د، سالزبورغر و (فبراير 2024). "تنوع وتطور مجموعة جينات مستقبلات الكيمياء في الفقاريات" . نيتشر كوميونيكيشنز . 15 (1) 1421. doi : 10.1038/s41467-024-45500-y . PMC 10869828. PMID 38360851 .  
  12. ↑ ماغواير جيه جيه، باركر دبليو إيه، فورد إس إم، بونر تي آي، نيوبيج آر آر، دافنبورت إيه بي (مارس 2009). " الاتحاد الدولي لعلم الأدوية. 72. توصيات لتسمية مستقبلات الأمينات النزرة" . مراجعات علم الأدوية . 61 (1): 1-8 . doi : 10.1124/pr.109.001107 . PMC 2830119. PMID 19325074 .  
  13. ↑ إيون إس آي (يوليو 2019). " التحول السريع إلى جينات كاذبة لمستقبلات الأمينات النزرة في الرئيسيات" . الجينات، الدماغ، والسلوك . 18 (6) e12543. doi : 10.1111/gbb.12543 . PMC 6849804. PMID 30536583 .  
  14. 1 2 3 4 5 دافنبورت إيه بي، ألكسندر إس بي، شارمان جيه إل، باوسون إيه جيه، بنسون إتش إي، موناغان إيه إي، وآخرون . (يوليو 2013). "الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري. 88. قائمة مستقبلات البروتين المقترن بـ G: توصيات للاقترانات الجديدة مع الروابط المتوافقة" . مراجعات علم الأدوية . 65 (3): 967-986 . doi : 10.1124/pr.112.007179 . PMC 3698937. PMID 23686350. TAAR2 وTAAR9 : اثنان من مستقبلات الأمينات النزرة معطلان لدى جزء من البشر. يوجد تعدد أشكال في TAAR2 (rs8192646) ينتج عنه كودون توقف مبكر عند الحمض الأميني 168 لدى 10-15% من الآسيويين. يبدو أن جين TAAR9 (المعروف سابقًا باسم TRAR3) فعال لدى معظم الأفراد، ولكنه يحمل كودون توقف مبكر متعدد الأشكال عند الحمض الأميني 61 (rs2842899) بتردد أليلي يتراوح بين 10 و30% في مختلف المجموعات السكانية (Vanti et al., 2003). ويُعتقد أن جيني TAAR3 (المعروف سابقًا باسم GPR57) وTAAR4 (رمزه الجيني الحالي TAAR4P) جينات كاذبة لدى الإنسان، على الرغم من كونهما فعالين لدى القوارض (Lindemann et al., 2005).   
  15. ↑ حسين أ، ساراييفا ل ر، كورشينغ س إ (مارس 2009). "الانتخاب الدارويني الإيجابي ونشأة مجموعة مستقبلات شمية في الأسماك العظمية" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 106 (11): 4313-4318 . Bibcode : 2009PNAS..106.4313H . doi : 10.1073/pnas.0803229106 . PMC 2657432. PMID 19237578 .  
  16. ↑ غالستيان دي إس، كروتوفا إن إيه، ليبيديف إيه إس، كوتوفا إم إم، مارتينوف دي دي، غولوشكو إن آي، وآخرون . (مارس 2025). "إشارات الأمينات النزرة في نماذج أسماك الزيبرا: علم الأدوية في الجهاز العصبي المركزي، والتنظيم السلوكي، والأهمية التطبيقية". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 991 177312. doi : 10.1016/j.ejphar.2025.177312 . PMID 39870233 .  
  17. 1 2 إيون إس آي، مورياما إتش، هوفمان إف جي، مورياما إي إن (2016). "التطور الجزيئي والاختلاف الوظيفي لمستقبلات الأمينات النزرة" . PLOS ONE . 11 (3) e0151023. doi : 10.1371/journal.pone.0151023 . PMC 4786312. PMID 26963722 .  
  18. ١ ٢ ٣ ٤ ٥ ٦ ٧ ٨ ٩ ١٠ ١١ ١٢ ١٣ ١٤ بيري إم دي، جاينتدينوف آر آر، هونر إم سي، شهيد إم (ديسمبر ٢٠١٧). "علم الأدوية لمستقبلات الأمينات النزرة البشرية: الفرص والتحديات العلاجية" . علم الأدوية والعلاجات . ١٨٠ : ١٦١-١٨٠ . doi : 10.1016/j.pharmthera.2017.07.002 . PMID 28723415 . 
  19. 1 2 ليبرليس إس دي، باك إل بي (أغسطس 2006). "فئة ثانية من مستقبلات الاستشعار الكيميائي في الظهارة الشمية". نيتشر . 442 (7103): 645-650 . Bibcode : 2006Natur.442..645L . doi : 10.1038/nature05066 . PMID 16878137. S2CID 2864195 .  
  20. ١ ٢ ٣ ٤ ٥ ٦ ٧ ٨ ٩ ١٠ ١١ "مستقبلات الأمينات النزرة: مقدمة" . الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري، الجمعية البريطانية لعلم الأدوية، جامعة إدنبرة . الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري . تم الاطلاع عليه بتاريخ ١٥ فبراير ٢٠١٤. من المهم ذكره أن ثلاثة ليجاندات تم تحديدها لتنشيط مستقبلات Taar في الفئران هي مكونات طبيعية لبول الفئران، وهو مصدر رئيسي للإشارات الاجتماعية لدى القوارض. يتعرف مستقبل Taar4 في ​​الفئران على β-فينيل إيثيل أمين، وهو مركب يرتبط ارتفاع تركيزه في البول بزيادة التوتر واستجابات التوتر لدى كل من القوارض والبشر. يكشف كل من مستقبلي Taar3 وTaar5 في الفئران عن مركبات (أيزو أميل أمين وثلاثي ميثيل أمين، على التوالي) تتواجد بكثرة في بول ذكور الفئران مقارنةً بالإناث. وقد ورد أن أيزو أميل أمين في بول الذكور يعمل كفرمون، مما يسرع بدء البلوغ لدى إناث الفئران [٣٤]. يقترح الباحثون أن عائلة جينات Taar لها وظيفة حسية كيميائية تختلف عن مستقبلات الروائح، إذ يرتبط دورها بالكشف عن الإشارات الاجتماعية. ... يتميز النمط التطوري لعائلة جينات TAAR بالتكتل الوراثي الخاص بكل سلالة [26، 30، 35]. وتتشابه هذه الخصائص إلى حد كبير مع تلك الملاحظة في عائلات جينات مستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج الشمية ومستقبلات البروتين المقترن بالبروتين ج الأنفية (V1R، V2R). 
  21. 1 2 بابوسايت أ، كوتوف م، فيدلر ج، كراوتورست د (مارس 2013). "تنشط الأمينات الحيوية خلايا الدم البيضاء عبر مستقبلات الأمينات النزرة المرتبطة TAAR1 وTAAR2" . مجلة بيولوجيا الكريات البيضاء . 93 (3): 387-394 . doi : 10.1189/jlb.0912433 . PMID 23315425 . 
  22. 1 2 "TAAR2" . الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري . تاريخ الاسترجاع: 15 مايو 2018. آليات النقل الأولية . التعليقات: وُجد أن TAAR2 يُعبر عنه بالتزامن مع بروتينات Gα. ومع ذلك، لم يتم تحديد مسار نقل TAAR2 بعد.
  23. 1 2 خان، م. ز.، ونواز، و. (أكتوبر 2016). "الأدوار الناشئة للأمينات النزرة البشرية ومستقبلاتها المرتبطة بها (hTAARs) في الجهاز العصبي المركزي". الطب الحيوي والعلاج الدوائي = الطب الحيوي والعلاج الدوائي . 83 : 439-449 . doi : 10.1016/j.biopha.2016.07.002 . PMID 27424325 . 
  24. والرابنشتاين ، آي.، سينغر، إم.، بانتن، ج.، هات، إتش.، جيسلمان، جي. (2015). " يثبط التيمبرول الاستجابات الوسيطة بواسطة مستقبلات TAAR5 لثلاثي ميثيل أمين ويؤثر على عتبة الشم لدى البشر" . PLOS ONE . 10 (12) e0144704. Bibcode : 2015PLoSO..1044704W . doi : 10.1371/journal.pone.0144704 . PMC 4684214. PMID 26684881. في حين أن الفئران تنتج كميات محددة من ثلاثي ميثيل أمين في البول تختلف باختلاف الجنس ، وتنجذب إليه، فإن هذه الرائحة طاردة للجرذان ومنفرة للبشر [19]، مما يشير إلى وجود وظائف خاصة بكل نوع. ... علاوة على ذلك، أدى تعطيل جين TAAR5 في الفئران إلى إلغاء سلوك الانجذاب إلى مادة TMA [19]. لذا، يُستنتج أن TAAR5 بحد ذاته كافٍ لإحداث استجابة سلوكية، على الأقل في الفئران. ... ولا يزال من الضروري دراسة ما إذا كان تنشيط TAAR5 بواسطة TMA يُحفز استجابة سلوكية محددة، مثل سلوك التجنب لدى البشر.    
  25. ↑ أوفرمانز إس (2008). والتر آر (محرر). موسوعة علم الأدوية الجزيئية ( الطبعة الثانية). برلين: سبرينغر. الصفحات 1219-1222 . ISBN   978-3-540-38916-3.
  26. ↑ والرابنشتاين وآخرون (2013). "يمكن تنشيط مستقبل TAAR5 البشري المرتبط بالأمينات النزرة بواسطة ثلاثي ميثيل أمين" . PLOS ONE . 8 (2) e54950. Bibcode : 2013PLoSO...854950W . doi : 10.1371/journal.pone.0054950 . PMC 3564852. PMID 23393561 .   
  27. ↑ Zhang J, Pacifico R, Cawley D, Feinstein P, Bozza T (فبراير 2013). "الكشف فائق الحساسية عن الأمينات بواسطة مستقبل مرتبط بالأمينات النزرة" . مجلة علم الأعصاب . 33 (7): 3228-3239 . doi : 10.1523/JNEUROSCI.4299-12.2013 . PMC 3711460. PMID 23407976. نُبين أن [مستقبل TAAR5 البشري] يستجيب للأمين الثالثي N,N-ثنائي ميثيل إيثيل أمين، وبدرجة أقل لثلاثي ميثيل أمين، وهو ناهض ذو صلة بنيوية لمستقبل TAAR5 في الفئران والجرذان ( Liberles and Buck, 2006; Staubert et al., 2010; Ferrero et al., 2012).  
  28. ↑ دينتر ج، مولهاوس ج، وينكول سي إل، يي سي إكس، نورنبرغ د، مورين إس، وآخرون (2015). " التأثير المضاد العكسي لـ3-يودوثيرونامين على مستقبل الأمينات النزرة 5 البشري" . PLOS ONE . 10 (2) e0117774. Bibcode : 2015PLoSO..1017774D . doi : 10.1371/journal.pone.0117774 . PMC 4382497. PMID 25706283 .   
  29. 1 2 إزكويردو سي، غوميز-تامايو جي سي، نيبيل جي سي، باردو إل، غونزاليس إيه (يناير 2018). "تحديد مستشعرات ثنائي الأمين البشري لجزيئات البوترسين والكادافيرين المرتبطة بالموت" . مجلة PLOS للبيولوجيا الحاسوبية . 14 (1) e1005945. Bibcode : 2018PLSCB..14E5945I . doi : 10.1371/journal.pcbi.1005945 . PMC 5783396. PMID 29324768 .  
  30. ↑ "TAAR6" . الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري . تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 مايو 2018. التوزيع النسيجي: الكلى، اللوزة الدماغية، الحصين؛ النوع: بشري؛ التقنية: RT-PCR ... أنسجة دماغية بشرية (مع مستوى التعبير النازل من الحصين، المادة السوداء، اللوزة الدماغية، القشرة الأمامية إلى العقد القاعدية)، كبد جنيني بشري. لم يتم الكشف عنه في المخيخ أو المشيمة.؛ النوع: بشري؛ التقنية: RT-PCR 
  31. ↑ فاجانوفا أ.ن، كوفارزين س.ر، سيتشيفا أ.م، جاينيتدينوف ر.ر (يناير 2022). "اضطراب تنظيم التعبير عن مستقبلات الأمينات النزرة (TAAR) ونمط الإشارة في الورم الميلانيني" . الجزيئات الحيوية . 12 (1): 114. doi : 10.3390/biom12010114 . PMC 8774021. PMID 35053262 .  
  32. ^ موهلهاوس جي، دينتر جي، نورنبرغ د، ريدرس إم، ديبكي إم، جولشيرت جي، وآخرون . (نوفمبر 2014). "تحليل TAAR8 البشري والفأري Taar8b بوساطة مسارات الإشارات وملف تعريف التعبير" . المجلة الدولية للعلوم الجزيئية . 15 (11): 20638–20655 . دوى : 10.3390/ijms151120638 . بمك 4264187 . بميد 25391046 .   
  33. ↑ "TAAR9" . الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الأساسي والسريري . تم الاطلاع عليه بتاريخ 15 مايو 2018. تعليقات حول التوزيع النسيجي ... لم يُرصد أي تعبير عن TAAR9 بواسطة تفاعل البوليميراز المتسلسل العكسي (RT-PCR) في عقدة غرونبيرغ [2]. كما لم يُرصد تعبير TAAR9 بواسطة تحليل التلطيخ الشمالي في المهاد، واللوزة الدماغية، والدماغ المتوسط، والحصين، والبطامة، والنواة المذنبة، والقشرة الأمامية، والجسر، والبروستاتا، والمعدة، والقلب، والمثانة، والأمعاء الدقيقة، والقولون، أو الرحم [4]. 
  34. ↑ هيفيرنان إم إل، هيرمان إل دبليو، براون إس، جونز بي جي، شاو إل، هيويت إم سي، وآخرون . (يناير 2022). "يولوتارونت: ناهض مستقبلات TAAR1 لعلاج الفصام" . رسائل الكيمياء الطبية ACS . 13 (1): 92-98 . doi : 10.1021/acsmedchemlett.1c00527 . PMC 8762745. PMID 35047111 .   
  35. ↑ "سونوفيون: ابتكار علاجات للمساعدة في تغيير حياة الناس" . شركة سوميتومو فارما أمريكا . تم الاطلاع عليه بتاريخ 4 يونيو 2022 .
  36. ↑"Sunovion and PsychoGenics Announce that SEP-363856 Has Received FDA Breakthrough Therapy Designation for the Treatment of People with Schizophrenia". news.sunovion.com. Retrieved 4 June 2022.
  • "Trace Amine Receptors". The International Union of Basic and Clinical Pharmacology, The British Pharmacological Society, The University of Edinburgh. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.

Additional database mappings:

  • IPR009133 (PR01830) - TAAR1
  • cd15314 - TAAR1