Eszopiclone

تُوصف الأدوية المنومة المهدئة، بما في ذلك إيزوبيكلون، بشكل أكثر شيوعًا لكبار السن مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا، على الرغم من أن فوائد هذه الأدوية غير ملحوظة بشكل عام. ^{[ 15 ]}

في عام 2015، قامت الجمعية الأمريكية لطب الشيخوخة بمراجعة معلومات السلامة المتعلقة بدواء إيزوبيكلون والأدوية المماثلة وخلصت إلى أنه "يجب تجنب المنومات غير البنزوديازيبينية، منبهات مستقبلات البنزوديازيبين (إيزوبيكلون، زاليبون ، زولبيديم ) دون النظر إلى مدة الاستخدام بسبب ارتباطها بأضرار تتوازن مع فعاليتها الضئيلة في علاج الأرق".

توصلت المراجعة إلى هذا القرار نظرًا للمخاطر الكبيرة نسبيًا التي يُشكلها دواء زولبيديم وغيره من الأدوية المنومة من فئة "زد" على كبار السن، فضلًا عن أن هذه الأدوية "تتمتع بفعالية ضئيلة في علاج الأرق". وقد مثّل هذا تغييرًا عن توصية الجمعية الأمريكية لطب الشيخوخة لعام 2012، التي اقترحت قصر مدة الاستخدام على 90 يومًا أو أقل. وذكرت المراجعة: "تم حذف شرط الاستخدام لمدة 90 يومًا من المنومات غير البنزوديازيبينية، من ناهضات مستقبلات البنزوديازيبين، مما أدى إلى بيان واضح لا لبس فيه بضرورة "تجنب" هذه الأدوية (دون أي تحفظات) نظرًا لتزايد الأدلة على الضرر في هذا المجال منذ تحديث عام 2012." ^{[ 16 ]}

أظهرت مراجعة شاملة للأدبيات الطبية المتعلقة بعلاج الأرق لدى كبار السن وجود أدلة قوية على فعالية العلاجات غير الدوائية للأرق لدى البالغين من جميع الأعمار، وأن هذه التدخلات لا تُستخدم بالقدر الكافي. وبالمقارنة مع البنزوديازيبينات، بدت المهدئات المنومة غير البنزوديازيبينية ، بما في ذلك إيزوبيكلون، قليلة الفائدة، إن وجدت، من حيث الفعالية أو التحمل لدى كبار السن. وقد تبين أن الأدوية الأحدث ذات آليات العمل الجديدة وخصائص السلامة المحسّنة، مثل ناهضات مستقبلات الميلاتونين ، تبشر بالخير في علاج الأرق المزمن لدى كبار السن. ويفتقر الاستخدام طويل الأمد للمهدئات المنومة لعلاج الأرق إلى قاعدة أدلة علمية، وقد تم التوصية تقليديًا بعدم استخدامه لأسباب تشمل المخاوف من الآثار الجانبية المحتملة للدواء، مثل ضعف الإدراك (فقدان الذاكرة التقدمي )، والنعاس أثناء النهار، وعدم التناسق الحركي، وزيادة خطر حوادث السيارات والسقوط. بالإضافة إلى ذلك، لا تزال فعالية وسلامة استخدام هذه الأدوية على المدى الطويل غير محددة. وقد خُلص إلى ضرورة إجراء المزيد من البحوث لتقييم الآثار طويلة المدى للعلاج، وتحديد أنسب استراتيجية لإدارة الأرق المزمن لدى كبار السن. ^{[ 17 ]}

أظهرت دراسة تحليلية شاملة أجريت عام 2009 ارتفاع معدل الإصابات . ^{[ 18 ]}

في الولايات المتحدة، يُصنّف الإيزوبيكلون ضمن المواد الخاضعة للرقابة من الفئة الرابعة بموجب قانون المواد الخاضعة للرقابة . قد يؤدي استخدام الإيزوبيكلون إلى الإدمان الجسدي والنفسي. ^{[ 6 ] [ 22 ]} يزداد خطر الاستخدام غير الطبي والإدمان مع زيادة الجرعة ومدة الاستخدام، ومع الاستخدام المتزامن لمواد أخرى ذات تأثير نفسي. كما يزداد الخطر لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطراب تعاطي الكحول أو اضطراب تعاطي مواد أخرى ، أو تاريخ من الاضطرابات النفسية. قد تتطور حالة التحمل بعد الاستخدام المتكرر للبنزوديازيبينات والأدوية الشبيهة بالبنزوديازيبينات لعدة أسابيع.

أظهرت دراسة ممولة ومنفذة من قبل شركة سيبركور ، الشركة المصنعة لدواء إيزوبيكلون، عدم وجود أي علامات على التحمل أو الاعتماد لدى مجموعة من المرضى الذين تمت متابعتهم لمدة تصل إلى ستة أشهر. ^{[ 22 ]}

أظهرت دراسةٌ حول إمكانية استخدام الإيزوبيكلون لغير الأغراض الطبية أن جرعات 6 و12 ملغ من الإيزوبيكلون لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ معروف في استخدام البنزوديازيبينات  لغير الأغراض الطبية، تُنتج تأثيراتٍ مشابهة لتأثيرات جرعة 20 ملغ من الديازيبام  . ووجدت الدراسة أنه عند هذه الجرعات، التي تزيد مرتين أو أكثر عن الحد الأقصى الموصى به، لوحظ ازديادٌ مرتبطٌ بالجرعة في حالات فقدان الذاكرة، والتخدير، والنعاس، والهلوسة، وذلك لكلٍّ من الإيزوبيكلون (لونيستا) والديازيبام ( فاليوم ). ^{[ 20 ]}

تم الإبلاغ عن حالات جرعة زائدة من الإيزوبيكلون تصل إلى 90 ضعف الجرعة الموصى بها، وقد تعافى المرضى تمامًا. ^{[ 2 ]} ولم تُسجّل حالات وفاة إلا في الحالات التي تم فيها تناول الإيزوبيكلون مع أدوية أخرى أو الكحول . ^{[ 2 ]} ويمكن علاج الجرعة الزائدة بنجاح باستخدام فلومازينيل ، وهو مضاد لمستقبلات GABA _A يُستخدم أيضًا لعلاج جرعات البنزوديازيبين الزائدة. ^{[ 23 ]}

أفادت مراكز مكافحة السموم أنه بين عامي 2005 و 2006 تم تسجيل 525 حالة جرعة زائدة من الإيزوبيكلون في ولاية تكساس ، وكانت غالبيتها محاولات انتحار متعمدة . ^{[ 24 ]}

إذا تم تناول جرعة زائدة من الإيزوبيكلون خلال الساعة الماضية، فيمكن علاجها بإعطاء الفحم المنشط أو عن طريق غسل المعدة . ^{[ 25 ]}

في 11 سبتمبر/أيلول 2007، وقّعت شركة سيبركور اتفاقية تسويق مع شركة الأدوية البريطانية جلاكسو سميث كلاين للحصول على حقوق بيع إيزوبيكلون (تحت اسم لونيفيا بدلاً من لونيستا) في أوروبا . ^{[ 32 ]} وكان من المتوقع أن تحصل سيبركور على حوالي 155 مليون دولار أمريكي في حال إتمام الصفقة. ^{[ 32 ]} في عام 2008، قدّمت سيبركور طلبًا إلى وكالة الأدوية الأوروبية (EMA ) ( الهيئة الأوروبية المكافئة لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية ) للحصول على ترخيص لتسويق الدواء في الاتحاد الأوروبي، وتلقت في البداية ردًا إيجابيًا. ^{[ 33 ]} إلا أن سيبركور سحبت طلب الترخيص في عام 2009 بعد أن صرّحت وكالة الأدوية الأوروبية بأنها لن تمنح إيزوبيكلون صفة "مادة فعّالة جديدة"، نظرًا لتشابهه الدوائي والعلاجي الكبير مع زوبيكلون، ما يجعله غير مؤهل للحصول على براءة اختراع. ^{[ 34 ]} بما أن براءة اختراع زوبيكلون قد انتهت صلاحيتها، فإن هذا الحكم كان سيسمح للشركات المنافسة بإنتاج نسخ عامة أرخص من إيزوبيكلون بشكل قانوني للسوق الأوروبية. ^{[ 35 ]} اعتبارًا من نوفمبر 2012 لم تُقدّم شركة سيبركور طلب ترخيصها مجدداً، كما أن دواء إيزوبيكلون غير متوفر في أوروبا. وقد فشلت الصفقة مع شركة جلاكسو سميث كلاين، وبدلاً من ذلك، أبرمت جلاكسو سميث كلاين صفقة بقيمة 3.3 مليار دولار لتسويق أقراص ألموركسانت المنومة من إنتاج شركة أكتيليون، والتي دخلت المرحلة الثالثة من التجارب السريرية قبل أن يتم التخلي عن تطويرها بسبب آثارها الجانبية. ^{[ 36 ]}

منذ عام 2020، أصبح دواء eszopiclone متوفرًا تحت الاسم التجاري Esogno في العديد من الدول الأوروبية ويتم تسويقه بواسطة شركة GL Pharma.