أموباربيتال

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 2 صور
الموسوعة الحرة

الأموباربيتال (المعروف سابقًا باسم أميلوباربيتون أو أميتال الصوديوم كملح الصوديوم القابل للذوبان) هو دواء مشتق من الباربيتورات . له خصائص مهدئة ومنومة . وهو مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة وذو طعم مر خفيف. تم تصنيعه لأول مرة في ألمانيا عام 1923. ويُصنف ضمن الباربيتورات قصيرة إلى متوسطة المفعول.

إذا تم تناول الأموباربيتال لفترات طويلة، فقد يتطور الإدمان الجسدي والنفسي. تشبه أعراض انسحاب الأموباربيتال أعراض الهذيان الارتعاشي ، وقد تكون مهددة للحياة. تم تصنيع الأموباربيتال من قبل شركة إيلي ليلي في الولايات المتحدة تحت الاسم التجاري أميتال ، في كبسولات زرقاء زاهية على شكل رصاصة (تُعرف باسم بولفولز) أو أقراص وردية (تُعرف باسم ديسكيتس) [ 2 ] تحتوي على 50 أو 100 أو 200 ملليغرام من الدواء. كما تم تصنيع الدواء كدواء جنيس.

أُسيء استخدام الأموباربيتال على نطاق واسع، وكان يُعرف في الشارع باسم "بلو هيفنز". وكانت شركة إيلي ليلي تُصنّع كلاً من الأميتال، والتوينال ، وهو دواء مُركّب يحتوي على كميات متساوية من السيكوباربيتال والأموباربيتال، حتى أواخر التسعينيات. إلا أنه مع ازدياد شعبية البنزوديازيبينات ، أصبحت وصفات هذه الأدوية نادرة بشكل متزايد بدءًا من منتصف إلى أواخر الثمانينيات.

علم الأدوية

في دراسة مخبرية أجريت على شرائح من مهاد الفئران، عمل الأموباربيتال عن طريق تنشيط مستقبلات GABA A ، مما أدى إلى تقليل مقاومة الإدخال، وتثبيط إطلاق النبضات والنبضات المستمرة ، وخاصة في الخلايا العصبية البطنية القاعدية والخلايا العصبية داخل الصفيحة ، بينما زاد في الوقت نفسه من مدة النبضات ومتوسط ​​الموصلية في قنوات الكلوريد الفردية ؛ وقد أدى ذلك إلى زيادة كل من سعة ووقت اضمحلال التيارات المثبطة بعد المشبكية . [ 3 ]

تم استخدام الأموباربيتال في دراسة لتثبيط نقل الإلكترون في الميتوكوندريا في قلب الفئران في محاولة للحفاظ على وظيفة الميتوكوندريا بعد إعادة التروية . [ 4 ]

أظهرت دراسة أجريت عام 1988 أن الأموباربيتال يزيد من ارتباط مستقبلات البنزوديازيبين في الجسم الحي، لكن بفعالية أقل من السيكوباربيتال والبنتوباربيتال (بالترتيب التنازلي)، ولكنه أقوى من الفينوباربيتال والباربيتال ( بالترتيب التنازلي ) . [ 5 ] ( سيكوباربيتال > بنتوباربيتال > أموباربيتال > فينوباربيتال > باربيتال)

تبلغ الجرعة المميتة الوسطية (LD50 ) في الفئران 212  ملغم/كغم تحت الجلد

الاسْتِقْلاب

يخضع الأموباربيتال لعملية الهيدروكسيل لتكوين 3'-هيدروكسي أموباربيتال، [ 6 ] وعملية الغلوكوزيد N [ 7 ] لتكوين 1-(بيتا-D-غلوكوبيرانوزيل)-أموباربيتال. [ 8 ]

دواعي الاستعمال

موافقة

غير معتمد/خارج نطاق الاستخدام المعتمد

يُعرف أموباربيتال الصوديوم، عند إعطائه ببطء عن طريق الوريد، بقدرته على العمل كمصل الحقيقة . ففي ظل تأثيره، يُفصح الشخص عن معلومات كان سيُخفيها في الظروف العادية. ويرجع ذلك على الأرجح إلى فقدان الكبح. ولذلك، استُخدم هذا الدواء لأول مرة سريريًا من قِبل ويليام بليكوين في جامعة ويسكونسن لتجاوز الكبح لدى المرضى النفسيين. [ 10 ] إلا أن استخدام الأموباربيتال كمصل الحقيقة فقد مصداقيته بعد اكتشاف إمكانية إجبار الشخص على تكوين " ذاكرة زائفة " للحدث. [ 11 ]

يمكن استخدام الدواء عن طريق الحقن الوريدي لإجراء مقابلات مع المرضى الذين يعانون من الصمت التخشبي ، وأحيانًا يتم دمجه مع الكافيين لمنع النوم. [ 12 ]

استُخدم هذا الدواء من قبل القوات المسلحة الأمريكية خلال الحرب العالمية الثانية في محاولة لعلاج الصدمة النفسية الناتجة عن القصف وإعادة الجنود إلى مهامهم في الخطوط الأمامية . [ 13 ] وقد توقف استخدامه منذ ذلك الحين، حيث أن التخدير القوي، والضعف الإدراكي، وفقدان التنسيق الحركي الذي يسببه الدواء قلل بشكل كبير من فعالية الجنود في الميدان.

موانع الاستخدام

قارورة من أميتال الصوديوم

ينبغي تجنب الأدوية التالية عند تناول الأموباربيتال:

التفاعلات

من المعروف أن الأموباربيتال يقلل من تأثيرات وسائل منع الحمل الهرمونية. [ 14 ]

جرعة زائدة

تشمل بعض الآثار الجانبية للجرعة الزائدة: تشوش ذهني حاد؛ انخفاض أو فقدان ردود الفعل؛ نعاس شديد؛ حمى؛ تهيج مستمر؛ انخفاض درجة حرارة الجسم؛ ضعف ​​في التقدير؛ ضيق في التنفس أو بطء أو صعوبة في التنفس؛ بطء في ضربات القلب؛ تداخل في الكلام؛ ترنح؛ صعوبة في النوم؛ حركات غير طبيعية للعينين؛ ضعف ​​شديد. قد تؤدي الجرعة الزائدة الشديدة إلى الوفاة في حال عدم التدخل الطبي.

كيمياء

يُصنّع الأموباربيتال (حمض 5-إيثيل-5-أيزوأميل باربيتوريك)، كغيره من الباربيتورات، عن طريق تفاعل مشتقات حمض المالونيك مع مشتقات اليوريا . وبالتحديد، لتحضير الأموباربيتال، يُفاعل إستر α-إيثيل-α-أيزوأميل مالونيك مع اليوريا (بوجود إيثوكسيد الصوديوم ). [ 15 ] [ 16 ]

المجتمع والثقافة

في ليلة 28 أغسطس/آب 1951، وجدت مدبرة منزل الممثل روبرت ووكر أنه في حالة انفعالية شديدة. فاتصلت بطبيبه النفسي الذي حضر وأعطاه دواء أموباربيتال للتخدير. يُزعم أن ووكر كان قد تناول الكحول قبل نوبة انفعاله، ويُعتقد أن مزيج الأموباربيتال والكحول أدى إلى رد فعل حاد. ونتيجة لذلك، فقد وعيه وتوقف عن التنفس، وباءت جميع محاولات إنعاشه بالفشل. توفي ووكر عن عمر يناهز 32 عامًا.

انتحر الممثل الكوميدي البريطاني توني هانكوك في أستراليا عام 1968 باستخدام المخدر مع الكحول.

أنتجت شركة إيلي ليلي الأموباربيتال تحت الاسم التجاري أميتال حتى توقف إنتاجه في ثمانينيات القرن العشرين، وحلّت محله إلى حد كبير عائلة البنزوديازيبينات من الأدوية. كما أُسيء استخدام أميتال على نطاق واسع. ومن الأسماء الشائعة للأموباربيتال "بلوز" و"بلو أنجلز" و"بلو بيردز" و"بلو ديفلز" و"بلو هيفنز" نسبةً إلى لون كبسولته الزرقاء. [ 17 ]

انظر أيضاً

ملحوظات

  1. ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة ] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 2023-04-04). مؤرشف من الأصل بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
  2. ↑ واينك، تشارلز ل. (1965-02-01). "أسماء أشكال الجرعات وتحديد المنتج" . المجلة الأمريكية لصيدلة النظم الصحية . 22 (2): 84. doi : 10.1093/ajhp/22.2.82 . ISSN 1079-2082 . 
  3. ↑ كيم إتش إس، وان إكس، ماذرز دي إيه، بويل إي (أكتوبر 2004). "التأثيرات الانتقائية للأموباربيتال على مستقبلات GABA في الخلايا العصبية المهادية" . المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 143 (4): 485-494 . doi : 10.1038/sj.bjp.0705974 . PMC 1575418. PMID 15381635 .  
  4. ↑ ستيوارت إس، ليسنيفسكي إي جيه، تشين كيو (مايو 2009). "الحصار العكسي لنقل الإلكترون باستخدام الأموباربيتال عند بدء إعادة التروية يخفف من إصابة القلب". البحوث الانتقالية . 153 (5): 224-31 . doi : 10.1016/j.trsl.2009.02.003 . PMID 19375683 . 
  5. ↑ ميلر إل جي، دويتش إس آي، غرينبلات دي جيه، بول إس إم، شادر آر آي (1988). "يؤدي تناول الباربيتورات الحاد إلى زيادة ارتباط مستقبلات البنزوديازيبين في الجسم الحي". علم الأدوية النفسية . 96 (3): 385-390 . doi : 10.1007/BF00216067 . PMID 2906155. S2CID 29934652 .  
  6. ↑ ماينرت إي دبليو (أكتوبر 1965). "المستقلبات الكحولية للبنتوباربيتال والأموباربيتال في الإنسان". مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية . 150 (1): 118-21 . PMID 5855308 . 
  7. ↑ تانغ بي كيه، وكالو دبليو، وغراي إيه إيه (يوليو 1978). "استقلاب الأموباربيتال في الإنسان: تكوين إن-غلوكوزيد". اتصالات بحثية في علم الأمراض الكيميائية وعلم الأدوية . 21 (1): 45-53 . PMID 684279 . 
  8. ↑ سوين، بي. جيه.، وسوين، دبليو. إتش. (نوفمبر 1987). "تحديد المتصاوغات الفراغية لـ 1-(بيتا-دي-غلوكوبيرانوزيل)أموباربيتال في البول باستخدام كروماتوغرافيا السائل عالي الأداء". مجلة الكروماتوغرافيا . 422 : 309-314 . doi : 10.1016/0378-4347(87)80468-1 . PMID 3437019 . 
  9. ↑ "اختبار أميتال الصوديوم (وادا): اعتبارات إجرائية وتفسيرية" ، دليل علم اللغة العصبي ، دار النشر الأكاديمية، الصفحات 189-203 ، 1998-01-01 ، تاريخ الاطلاع 2026-05-19 
  10. ↑ بليكوين دبليو جيه (1930). "أمتال الصوديوم في بعض الحالات العصبية والعقلية". مجلة ويسكونسن الطبية . 29 : 693-696 .
  11. ↑ ستوكس، جيه تي (سبتمبر 1998). "علاج الذاكرة المستعادة: أسلوب ممارسة مشكوك فيه". العمل الاجتماعي . 43 (5): 423-36 . doi : 10.1093/sw/43.5.423 . PMID 9739631 . (الاشتراك مطلوب)
  12. ↑ ماكول، دبليو في (نوفمبر 1992). " إضافة الكافيين عن طريق الوريد أثناء مقابلة الأموباربيتال" . مجلة الطب النفسي وعلم الأعصاب . 17 (5): 195-197 . PMC 1188455. PMID 1489761 .  
  13. ↑ "استخدام أميتال الصوديوم خلال الحرب العالمية الثانية" . معركة الثغرة - نص البرنامج . PBS. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2009. تم الاطلاع عليه في 24 أغسطس 2017. بن كيملان، نقيب، الفوج 28 مشاة: كان يُفترض أن يكون لأميتال الصوديوم، الذي أطلق عليه الرجال اسم "القرص الأزرق 88"، تأثير مُسهِّل. كما تعلمون، كانت أكثر قطع المدفعية الألمانية فعالية هي مدفع 88، وكان هذا يُسمى " القرص الأزرق 88" ، لأن أميتال الصوديوم كان عبارة عن قرص أزرق.
  14. ↑ "أموباربيتال | مركز ميموريال سلون كيترينج للسرطان" .
  15. ↑ براءة اختراع بريطانية رقم 191008 ، ليرو إي، "تصنيع أحماض الباربيتوريك ثنائية الألكيل غير المتماثلة"، صدرت في 25 أكتوبر 1923 
  16. ↑ براءة الاختراع الأمريكية رقم 1856792 ، شونلي إتش إيه، "أملاح قلوية لا مائية لأحماض باربيتوريك 5،5-ثنائية الاستبدال الأليفاتية وعمليات إنتاجها"، صدرت في 3 مايو 1932 
  17. ↑ "الشياطين الزرقاء (أموباربيتال) - قاموس/موسوعة المرادفات ميميدكس" . www.memidex.com .