مخدر

• بنزوكايين
• الكوكايين

• بروكايين
• التتراكائين (يسمى أحيانًا أميثوكايين )

• بوبيفاكايين
• سينكوكايين ( INN / BAN )/ ديبوكائين ( USAN )
• إيتيدوكائين
• ليفوبوبيفاكايين
• ليدوكايين
• ميبفاكايين
• بريلوكائين
• روبيفاكايين

تمنع عوامل التخدير الموضعي انتقال النبضات العصبية دون التسبب في فقدان الوعي. تعمل هذه العوامل عن طريق الارتباط العكسي بقنوات الصوديوم السريعة داخل الألياف العصبية ، مما يمنع دخول الصوديوم إلى الألياف، ويثبت غشاء الخلية، ويمنع انتشار جهد الفعل . يُضاف اللاحقة "-كاين" إلى اسم كل من عوامل التخدير الموضعي.

يمكن أن تكون المخدرات الموضعية إما إسترية أو أميدية . تتميز المخدرات الإسترية عمومًا بعدم استقرارها في المحلول وسرعة مفعولها، كما أنها تُستقلب بسرعة بواسطة إنزيمات الكولينستراز في بلازما الدم والكبد ، ^{[ 4 ]} وغالبًا ما تُسبب تفاعلات تحسسية . أما المخدرات الأميدية ، فهي مستقرة حراريًا ولها فترة صلاحية طويلة (حوالي سنتين). تتميز الأميدات ببطء بدء مفعولها وطول عمر النصف مقارنةً بالمخدرات الإسترية، ^{[ 4 ]} وعادةً ما تكون مخاليط راسيمية ، باستثناء الليفوبوبيفاكايين (وهو S(-)-بوبيفاكايين) ^{[ 4 ]} والروبيفاكايين (S(-)-روبيفاكايين). على الرغم من وجود قواعد عامة لبدء مفعول التخدير ومدته بين المخدرات الإسترية والأميدية ، إلا أن هذه الخصائص تعتمد في النهاية على عوامل عديدة، بما في ذلك ذوبان المادة في الدهون، وتركيز المحلول، وقيمة pKa _. ^{[ 4 ]} تُستخدم الأميدات عمومًا في تقنيات التخدير الموضعي والتخدير فوق الجافية أو التخدير النخاعي، [4] نظرًا لطول مدة تأثيرها، مما يوفر تسكينًا كافيًا للألم أثناء الجراحة والولادة وتخفيف الأعراض. ​​توجد بعض الإسترات، مثل البنزوكائين والتتراكائين ^{، في تركيبات} موضعية ليتم امتصاصها عبر الجلد. ^{[ 4 ]}

لا يجوز حقن سوى عوامل التخدير الموضعي الخالية من المواد الحافظة داخل القراب .

يتمتع البيثيدين أيضاً بخصائص التخدير الموضعي، بالإضافة إلى تأثيراته الأفيونية. ^{[ 7 ]}

• ديسفلوران (شائع)
• إنفلوران (تم إيقاف استخدامه إلى حد كبير)
• هالوثان (رخيص الثمن، توقف إنتاجه)
• إيزوفلوران (شائع)
• ميثوكسي فلوران
• أكسيد النيتروز
• سيفوفلوران (شائع)
• زينون (نادر الاستخدام)

المواد المتطايرة هي عادةً سوائل عضوية تتبخر بسهولة. تُعطى عن طريق الاستنشاق لبدء التخدير العام أو الحفاظ عليه. أكسيد النيتروز والزينون غازان، لذا لا يُعتبران من المواد المتطايرة. يجب أن يكون المخدر المتطاير المثالي غير قابل للاشتعال، وغير قابل للانفجار، وقابل للذوبان في الدهون. كما يجب أن يتميز بانخفاض ذوبانه في غازات الدم، وألا يكون له أي سمية أو آثار جانبية على الأعضاء الحيوية (القلب، الكبد، الكلى)، وألا يخضع لعملية الأيض، وألا يُهيّج الجهاز التنفسي.

لا يوجد أي عامل تخدير مستخدم حاليًا يفي بجميع هذه المتطلبات، ولا يمكن اعتبار أي عامل تخدير آمنًا تمامًا . فهناك مخاطر كامنة وتفاعلات دوائية خاصة بكل مريض. ^{[ 9 ]} تشمل عوامل التخدير الشائعة الاستخدام حاليًا: الإيزوفلوران ، والديسفلوران ، والسيفوفلوران ، وأكسيد النيتروز. يُعد أكسيد النيتروز غازًا مساعدًا شائعًا ، مما يجعله من أطول الأدوية استخدامًا حتى الآن. ونظرًا لضعف فعاليته، لا يُمكنه إحداث التخدير بمفرده، ولكنه يُستخدم غالبًا مع عوامل أخرى. أما الهالوثان، وهو عامل تم تقديمه في خمسينيات القرن الماضي، فقد تم استبداله بالكامل تقريبًا في ممارسة التخدير الحديثة بعوامل أحدث نظرًا لعيوبه. ^{[ 10 ]} وبسبب آثاره الجانبية جزئيًا، لم يحظَ الإنفلوران بشعبية واسعة. ^{[ 10 ]}

نظريًا، يُمكن استخدام أي مُخدِّر استنشاقي لبدء التخدير العام. مع ذلك، تُهيِّج مُعظم المُخدِّرات الهالوجينية مجرى الهواء، مما قد يُؤدي إلى السعال، وتشنج الحنجرة، وصعوبة بدء التخدير عمومًا. إذا لزم استخدام مُخدِّر استنشاقي، يُستخدم السيفوفلوران غالبًا نظرًا لانخفاض حدته نسبيًا، وسرعة ارتفاع تركيزه في الحويصلات الهوائية، وذوبانه العالي في الدم مُقارنةً بالمُخدِّرات الأخرى. تُتيح هذه الخصائص بدء تخدير أقل تهيجًا وأسرع، بالإضافة إلى سرعة الإفاقة من التخدير مُقارنةً بالمُخدِّرات الاستنشاقية الأخرى. ^{[ 4 ]} يُمكن استخدام جميع المُخدِّرات المُتطايرة مُنفردةً أو مُدمجةً مع أدوية أخرى للحفاظ على التخدير (أكسيد النيتروز ليس قويًا بما يكفي لاستخدامه كمُخدِّر وحيد).

تُقارن عوامل التخدير الاستنشاقية عادةً من حيث الفعالية، التي تتناسب عكسيًا مع الحد الأدنى للتركيز السنخي . وترتبط الفعالية ارتباطًا مباشرًا بذوبانها في الدهون، وهو ما يُعرف بفرضية ماير-أوفرتون . مع ذلك، أصبحت بعض الخصائص الحركية الدوائية لعوامل التخدير الاستنشاقية معيارًا آخر للمقارنة. وأهم هذه الخصائص هو معامل التوزيع بين الدم والغاز . يشير هذا المفهوم إلى الذوبان النسبي لعامل معين في الدم. فالعوامل ذات الذوبان المنخفض في الدم (أي معامل التوزيع المنخفض بين الدم والغاز، مثل الديسفلوران) تُتيح لمقدم التخدير سرعة أكبر في معايرة عمق التخدير، وتسمح بالاستيقاظ من حالة التخدير بشكل أسرع عند إيقاف إعطائها. في الواقع، أصبحت العوامل المتطايرة الأحدث (مثل السيفوفلوران، والديسفلوران) شائعة ليس بسبب فعاليتها (الحد الأدنى للتركيز السنخي)، ولكن بسبب تعدد استخداماتها من أجل الخروج بشكل أسرع من التخدير، وذلك بفضل معامل تقسيم الدم والغاز المنخفض.

على الرغم من وجود العديد من الأدوية التي يمكن استخدامها عن طريق الوريد لإحداث التخدير أو التهدئة، إلا أن أكثرها شيوعاً هي:

• الباربيتورات
  • أموباربيتال ( الاسم التجاري : أميتال)
  • ميثوهيكسيتال (الاسم التجاري: بريفيتال)
  • ثياميلال (الاسم التجاري: سوريتال)
  • ثيوبنتال (الاسم التجاري: بنتوثال، ويشار إليه باسم ثيوبنتون في المملكة المتحدة)
• البنزوديازيبينات
  • ديازيبام
  • لورازيبام
  • ميدازولام
• إيتوميدات
• الكيتامين
• بروبوفول

من بين الباربيتورات المذكورة أعلاه، يُعدّ كلٌّ من الثيوبنتال والميثوهيكسيتال من الباربيتورات قصيرة المفعول للغاية، ويُستخدمان لتحفيز التخدير والحفاظ عليه. ^{[ 11 ]} ومع ذلك، فعلى الرغم من أنهما يُسببان فقدان الوعي، إلا أنهما لا يُوفران أي تسكين للألم، ويجب استخدامهما مع عوامل أخرى. ^{[ 11 ]} يمكن استخدام البنزوديازيبينات للتخدير قبل الجراحة أو بعدها، كما يمكن استخدامها لتحفيز التخدير العام والحفاظ عليه. ^{[ 11 ]} عند استخدام البنزوديازيبينات لتحفيز التخدير العام، يُفضّل استخدام الميدازولام. ^{[ 11 ]} تُستخدم البنزوديازيبينات أيضًا للتخدير أثناء الإجراءات التي لا تتطلب تخديرًا عامًا. ^{[ 11 ]} ومثل الباربيتورات، لا تمتلك البنزوديازيبينات أي خصائص مُسكّنة للألم. ^{[ 11 ]}

يُعد الإيتوميدات من أكثر الأدوية الوريدية شيوعًا لتحفيز التخدير العام والحفاظ عليه. ^{[ 11 ]} كما يُستخدم أيضًا للتخدير أثناء العمليات الجراحية أو في وحدة العناية المركزة . ^{[ 11 ]} ومثل غيره من الأدوية المذكورة سابقًا، يُفقد الإيتوميدات المريض وعيه دون تسكين الألم. ^{[ 11 ]} وبالمقارنة مع أدوية التخدير الوريدي الأخرى، يُسبب الإيتوميدات تثبيطًا طفيفًا للجهاز القلبي الرئوي. بالإضافة إلى ذلك، يُؤدي الإيتوميدات إلى انخفاض ضغط الجمجمة وتدفق الدم الدماغي. ^{[ 4 ]} ونظرًا لهذه التأثيرات الفسيولوجية الإيجابية، كان الإيتوميدات من الأدوية المفضلة في وحدة العناية المركزة. إلا أنه تبين لاحقًا أن الإيتوميدات يُسبب تثبيطًا لقشرة الغدة الكظرية، مما أدى إلى انخفاض استخدامه لتجنب ارتفاع معدل الوفيات لدى المرضى ذوي الحالات الحرجة. ^{[ 4 ]} أما الكيتامين، فنادرًا ما يُستخدم في التخدير نظرًا للتجارب غير السارة التي قد تحدث عند الإفاقة من التخدير، والتي تشمل " الأحلام الواضحة ، والتجارب خارج الجسم، والأوهام ". ^{[ 12 ]} عند استخدامه، غالبًا ما يُقترن الكيتامين بالبنزوديازيبينات مثل ميدازولام لإحداث فقدان الذاكرة والتخدير. ^{[ 4 ]} ومع ذلك، ومثل الإيتوميدات، يُستخدم الكيتامين بكثرة في حالات الطوارئ ومع المرضى ذوي الحالات الحرجة نظرًا لقلة آثاره الجانبية الفسيولوجية. ^{[ 11 ]} على عكس أدوية التخدير الوريدية المذكورة سابقًا، يُوفر الكيتامين تسكينًا عميقًا للألم، حتى بجرعات أقل من تلك التي تُسبب التخدير العام. ^{[ 11 ]} أيضًا، على عكس عوامل التخدير الأخرى في هذا القسم، يبدو أن المرضى الذين يتلقون الكيتامين وحده في حالة جمود ، على عكس حالات التخدير الأخرى التي تُشبه النوم الطبيعي . يتمتع المرضى المُخدَّرون بالكيتامين بتسكين عميق للألم، لكنهم يُبقون أعينهم مفتوحة ويحافظون على العديد من ردود الفعل. ^{[ 11 ]}