سواغ

المادة المساعدة هي مادة تُصاغ مع المادة الفعالة للدواء . تعمل هذه المواد على تعزيز الخصائص العلاجية للمادة الفعالة؛ لتسهيل امتصاص الدواء ، وتعديل اللزوجة ، وتعزيز الذوبان ، وتحسين الاستقرار على المدى الطويل (منع التلف والتكتل خلال فترة الصلاحية المتوقعة ). [ 1 ] خلال عملية التصنيع، يمكن للمواد المساعدة تحسين التعامل مع المواد الفعالة وتسهيل انسياب المسحوق. يعتمد اختيار المواد المساعدة على عوامل مثل طريقة الإعطاء المقصودة ، والشكل الدوائي ، والتوافق مع المادة الفعالة. [ 2 ]

تحتوي جميع الأدوية المسوّقة تقريباً على مواد مساعدة، وعادةً ما تحتوي التركيبات الدوائية النهائية على كمية من المواد المساعدة تفوق كمية المادة الفعالة. وتُلزم اللوائح والمعايير الصيدلانية بتحديد جميع مكونات الأدوية وتقييم سلامتها، بما في ذلك نواتج تحللها الكيميائي.

الخمول النسبي مقابل الخمول المطلق

على الرغم من أن السواغات كانت تُعتبر في السابق مكونات "غير فعالة"، إلا أنه بات من المعروف الآن أنها قد تكون أحيانًا "عاملًا حاسمًا في أداء الشكل الدوائي"؛ [ 3 ] بعبارة أخرى، فإن تأثيراتها على الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية ، وإن كانت عادةً ضئيلة، لا يمكن الجزم بضآلتها دون تأكيد تجريبي ، وقد تكون مهمة في بعض الأحيان. لهذا السبب، تُدرج السواغات أحيانًا ضمن المواد الضابطة في البحوث الأساسية والتجارب السريرية لتقليل عوامل التداخل ، مما يعكس حقيقة أنه لولا ذلك، لما كان غياب المكون الفعال هو المتغير الوحيد المؤثر، إذ لا يمكن دائمًا افتراض أن غياب السواغ ليس متغيرًا. [ 4 ] تُسمى هذه الدراسات بدراسات التحكم بالسواغات أو دراسات التحكم بالمادة الحاملة .

الأنواع

المواد المساعدة

تُضاف المواد المساعدة إلى اللقاحات لتعزيز أو تعديل استجابة الجهاز المناعي للتطعيم. قد تحفز المادة المساعدة الجهاز المناعي على الاستجابة بقوة أكبر للقاح، مما يؤدي إلى مناعة أقوى لدى المتلقي.

مضادات الالتصاق

تعمل المواد المانعة للالتصاق على تقليل الالتصاق بين المسحوق ( الحبيبات ) وسطح قوالب الأقراص ، وبالتالي تمنع التصاق الأقراص بقوالب الأقراص من خلال توفير سطح غير لاصق . كما تُستخدم هذه المواد لحماية الأقراص من الالتصاق. وأكثرها شيوعًا هو ستيرات المغنيسيوم .

مضادات الأكسدة

تعمل مضادات الأكسدة على إطالة العمر الافتراضي للأدوية عن طريق إبطاء تحلل المادة الفعالة. [ 4 ]

المجلدات

تعمل المواد الرابطة على تماسك مكونات القرص. وتضمن هذه المواد إمكانية تشكيل الأقراص والحبيبات بالقوة الميكانيكية المطلوبة، كما تُعطي الأقراص ذات الجرعات المنخفضة حجمًا مناسبًا. وتكون المواد الرابطة عادةً على النحو التالي:

تُصنف المواد الرابطة وفقًا لاستخداماتها:

وكلاء التعبئة

تُعرف أيضاً باسم مواد الحشو والمخففات، وتُستخدم عوامل التكثيف لإضافة كتلة إلى التركيبات الصلبة التي تحتوي على كميات صغيرة من المكونات النشطة القوية. [ 5 ] [ 6 ]

الطلاءات

تحمي أغلفة الأقراص مكوناتها من التلف الناتج عن رطوبة الهواء، وتسهل بلع الأقراص الكبيرة أو ذات المذاق غير المستساغ. في معظم الأقراص المغلفة، يُستخدم غلاف من هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز إيثر السليلوز (HPMC)، وهو خالٍ من السكر والمواد المسببة للحساسية . أحيانًا، تُستخدم مواد تغليف أخرى، مثل البوليمرات الاصطناعية، أو الشيلاك ، أو بروتين الذرة (الزين أو غيرها من السكريات المتعددة. أما الكبسولات ، فتُغلف بالجيلاتين.

تتحكم الأغلفة المعوية في معدل إطلاق الدواء وتحدد مكان إطلاقه في الجهاز الهضمي. تشمل المواد المستخدمة في هذه الأغلفة الأحماض الدهنية، والشموع، والشيلاك، والبلاستيك، والألياف النباتية.

الألوان

تُضاف الألوان لتحسين مظهر التركيبة الدوائية. يُعدّ ثبات اللون أمرًا بالغ الأهمية لأنه يُسهّل التعرّف على الدواء. علاوة على ذلك، تُحسّن الألوان غالبًا المظهر الجمالي للأدوية وملمسها. يستطيع الجسم معالجة كميات صغيرة من الملونات بسهولة، على الرغم من وجود ردود فعل نادرة، لا سيما تجاه التارترازين . [ 7 ] يُستخدم أكسيد التيتانيوم عادةً كملون لإنتاج الألوان المعتمة الشائعة، إلى جانب أصباغ الآزو للألوان الأخرى. من خلال تحسين هذه الخصائص الحسية، يُصبح المريض أكثر التزامًا بجدوله العلاجي، كما تتحسن النتائج العلاجية، خاصةً للأطفال.

إطلاق متحكم به

تُستخدم الإضافات البوليمرية للتحكم في معدل إطلاق المادة الفعالة. [ 8 ]

المواد المفككة

تُسبب المواد المُفتتة تفتت القرص عند تناوله. [ 1 ] وبهذه الطريقة، تُطلق المكونات الفعالة لامتصاصها . كما تضمن هذه المواد أن القرص يتفتت بسرعة إلى أجزاء أصغر عند ملامسته للماء ، مما يُسهل ذوبانه . [ 7 ] يُعد النشا أكثر المواد المُفتتة شيوعًا. وتشمل المواد المُفتتة الأخرى البوليمرات المتشابكة : بولي فينيل بيروليدون المتشابك ( كروسبوفيدونوكربوكسي ميثيل السليلوز الصوديوم المتشابك ( كروسكارميلوز الصوديوم ). كما يُستخدم جليكولات نشا الصوديوم ، وهو نوع مُعدل من النشا .

النكهات

يمكن استخدام النكهات لإخفاء المذاق غير المستساغ للمكونات الفعالة وتحسين تقبّل المريض لإكمال دورة العلاج. قد تكون النكهات طبيعية (مثل مستخلص الفاكهة) أو اصطناعية. [ 9 ] [ 7 ]

على سبيل المثال، لتحسين: [ 9 ]

انزلاقات

تُستخدم المواد المُسهِّلة للانسياب لتحسين تدفق المساحيق عن طريق تقليل الاحتكاك والتماسك بين الجزيئات. وتُستخدم هذه المواد مع مواد التشحيم لعدم قدرتها على تقليل الاحتكاك بالجدار. ومن أمثلتها: هلام السيليكا ، والسيليكا المدخنة ، والتلك ، وكربونات المغنيسيوم . مع ذلك، تتميز بعض المواد المُسهِّلة للانسياب المصنوعة من هلام السيليكا، مثل Syloid® 244 FP وSyloid® XDP، بتعدد وظائفها، إذ تُقدم العديد من المزايا الأخرى بالإضافة إلى تقليل الاحتكاك بين الجزيئات، بما في ذلك مقاومة الرطوبة، وتحسين المذاق، وتسهيل التسويق، وغيرها.

مواد التشحيم

تمنع مواد التشحيم المكونات من التكتل والالتصاق بآلات ضغط الأقراص أو آلات تعبئة الكبسولات. كما تضمن هذه المواد تشكيل الأقراص وإخراجها بسلاسة مع تقليل الاحتكاك بين المادة الصلبة وجدار القالب. [ 7 ]

تُعدّ المعادن الشائعة، مثل التلك والسيليكا ، والدهون ، مثل ستيرين نباتي ، وستيرات المغنيسيوم ، وحمض الستياريك، من أكثر المواد المُزلّقة استخدامًا في الأقراص أو كبسولات الجيلاتين الصلبة. تُضاف المواد المُزلّقة بكميات صغيرة إلى تركيبات الأقراص والكبسولات لتحسين خصائص تصنيعها. ورغم أن إضافة المواد المُزلّقة غالبًا ما تُحسّن من سهولة تصنيع المنتجات الدوائية، إلا أنها قد تؤثر سلبًا على جودة المنتج. فعلى سبيل المثال، قد يؤدي الخلط المطوّل للمواد المُزلّقة أثناء عملية المزج إلى تأخير الذوبان وجعل الأقراص أكثر ليونة، وهو ما يُعرف غالبًا باسم "التزييت الزائد". لذا، يُعدّ تحسين وقت التزييت أمرًا بالغ الأهمية خلال عملية تطوير الأدوية. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

هناك ثلاثة أدوار محددة للمواد المزلقة على النحو التالي:

  • دور المزلق الحقيقي:
لتقليل الاحتكاك عند السطح الفاصل بين سطح القرص وجدار القالب أثناء عملية الإخراج وتقليل التآكل على المثاقب والقوالب.
  • دور مضاد للالتزام:
منع الالتصاق بأسطح المثقب أو مواد التشحيم في حالة التغليف.
منع الالتصاق بأجهزة الجرعات، ودبابيس الدك، وما إلى ذلك.
  • دور جلايدانت:
تحسين تدفق المنتج عن طريق تقليل الاحتكاك بين الجزيئات.

يوجد نوعان رئيسيان من مواد التشحيم:

  • محب للماء
مواد تشحيم رديئة بشكل عام، لا تحتوي على خصائص انزلاق أو مضادة للالتصاق.
  • مسعور
معظم مواد التشحيم الشائعة الاستخدام اليوم هي من فئة المواد الكارهة للماء. تتميز هذه المواد بجودتها العالية وفعاليتها حتى عند التركيزات المنخفضة نسبيًا. كما أن العديد منها يتمتع بخصائص مضادة للالتصاق وخصائص انزلاقية. لهذه الأسباب، تُستخدم مواد التشحيم الكارهة للماء بشكل أكثر شيوعًا من المواد المحبة للماء. ومن أمثلتها ستيرات المغنيسيوم.

المواد الحافظة

بعض المواد الحافظة الشائعة الاستخدام في التركيبات الصيدلانية هي

المواد الماصة

تُستخدم المواد الماصة في حماية الأقراص والكبسولات من الرطوبة عن طريق امتصاص السوائل (امتصاص سائل أو غاز إما عن طريق الامتزاز أو الامتصاص ) في حالة جافة. على سبيل المثال، تمتص المواد المجففة الماء، مما يؤدي إلى تجفيف المواد المحيطة بها.

المحليات

تُضاف المُحليات لتحسين مذاق المكونات، خاصةً في الأقراص القابلة للمضغ مثل مضادات الحموضة أو السوائل مثل شراب السعال . يمكن استخدام السكر لإخفاء الطعم أو الرائحة غير المرغوبة، ولكن يُفضل استخدام المُحليات الصناعية، لأن المُحليات الطبيعية قد تُسبب تسوس الأسنان. [ 7 ]

المركبات

في التركيبات السائلة والهلامية، يُطلق عادةً على المادة الحاملة التي تعمل كوسيط لنقل المكون الفعال اسم "الناقل" . ومن النواقل الشائعة الفازلين ، وثنائي ميثيل سلفوكسيد ، والزيوت المعدنية .

انظر أيضاً

مراجع

  1. 1 2 توماس أ. ويتلي (2007). "ما هي السواغات؟". في: مايرا ل. واينر، لويس أ. كوتكوسكي (محرران). سمية السواغات وسلامتها . إنفورما هيلثكير.
  2. ألين، لويد فيرنون؛ زانوفياك، بول (2014). "أشكال الجرعات الصيدلانية". موسوعة أولمان للكيمياء الصناعية . ص 1-45 . doi : 10.1002/14356007.a19_241.pub2 . ISBN  978-3-527-30673-2.
  3. لوكيش ب، ستيفان س، شيهان س، ويليام ر (2006). "المواد المساعدة: خلفية/مقدمة". في كاتدار أ، تشوبال م (محرران). تطوير المواد المساعدة لأنظمة المستحضرات الصيدلانية والتكنولوجيا الحيوية وأنظمة توصيل الأدوية . مطبعة سي آر سي . رقم ISBN 9781420004137. OCLC 476062541 . 
  4. 1 2 بوتل، يشوع؛ ارمسترونج، دنكان. زو، لينغ؛ فيكيت، الكسندر. هوانغ، شي بينغ؛ توروسيان، هاياربي؛ بيدناركزيك، دالاس؛ وايتبريد ، ستيفن. بهاتاراي، بارون؛ ليانغ، قويكينج؛ جين، هونغ؛ قائمي، س. ناصر؛ سلوكوم، صموئيل؛ لوكاش، كاتالين V؛ إيروين، جون ج. بيرج، إلين L.؛ جياكوميني، كاثلين م. روث، بريان L.؛ شويتشيت، بريان ك. أوربان ، لازلو (2020/07/24). "أنشطة المكونات الدوائية غير الفعالة على الأهداف البيولوجية" . علوم . 369 (6502): 403– 413. بيب كود : 2020Sci...369..403P . doi : 10.1126/ science.aaz9906 . PMC 7960226. PMID 32703874 .  
  5. بورباس إي، سينكو بي، تسينمان أو، تسينمان ك، كيسردي إي، ديموث بي، وآخرون . (نوفمبر 2016). "دراسة ووصف رياضي للقوة الدافعة الحقيقية للنقل السلبي لجزيئات الدواء من المحاليل فائقة التشبع". الصيدلة الجزيئية . 13 (11): 3816-3826 . doi : 10.1021/acs.molpharmaceut.6b00613 . PMID 27611057 .  
  6. هسو تي، ميتراغوتري إس (سبتمبر 2011). "إيصال الحمض النووي الريبوزي المتداخل الصغير (siRNA) والجزيئات الكبيرة الأخرى إلى الجلد والخلايا باستخدام مُحسِّن ببتيدي" . وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم في الولايات المتحدة الأمريكية . 108 (38): 15816-21 . Bibcode : 2011PNAS..10815816H . doi : 10.1073/pnas.1016152108 . PMC 3179050. PMID 21903933 .  
  7. 1 2 3 4 5 غافورا س (21 فبراير 2019). "ما كل تلك الأشياء الأخرى في دوائي؟" . الطب القائم على الأدلة العلمية . مؤرشف من الأصل في 21 فبراير 2019. تم الاسترجاع في 21 فبراير 2019 .
  8. أوريتش، كاثرين إي؛ كانيزارو، سكوت إم؛ لانجر، روبرت إس؛ شيكشيف، كيفن إم (1999). "أنظمة بوليمرية لإطلاق الأدوية المتحكم به". مراجعات كيميائية . 99 (11): 3181-3198 . doi : 10.1021/cr940351u . PMID 11749514 . 
  9. 1 2 ميلز إس (أبريل 2007). السواغات (مايكروسوفت باوربوينت) . ورشة عمل تدريبية حول تطوير المستحضرات الصيدلانية مع التركيز على تركيبات الأطفال . منظمة الصحة العالمية . مؤرشف من الأصل في 20 أكتوبر 2012.
  10. وانغ جيه، وين إتش، ديساي دي (مايو 2010). "التزييت في تركيبات الأقراص". المجلة الأوروبية للصيدلة والبيولوجيا الصيدلانية . 75 (1): 1-15 . doi : 10.1016/j.ejpb.2010.01.007 . PMID 20096779 . 
  11. وانغ واي، أوسوريو جي جي، لي تي، موزيو إف جي (2017-12-01). "نظام القص المتحكم به والخلط الصوتي الرنيني: تأثيراتهما على خصائص التزييت والتدفق للمخاليط الصيدلانية" . تكنولوجيا المساحيق . 322 : 332-339 . doi : 10.1016/j.powtec.2017.09.028 . ISSN 0032-5910 . 
  12. مورين جي، بريينز إل (سبتمبر 2013). " تأثير مواد التشحيم على انسيابية المساحيق في التطبيقات الصيدلانية" . مجلة AAPS للعلوم والتكنولوجيا الصيدلانية . 14 (3): 1158-1168 . doi : 10.1208/s12249-013-0007-5 . PMC 3755167. PMID 23897035 .