سيتاجليبتين

📅 آخر تحديث: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٥ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 2 صور
الموسوعة الحرة

سيتاجليبتين
البيانات السريرية
نطق/ س ɪ ر əˈ ɡ ل ɪ ب ر ɪ ن /​ ⓘ
الأسماء التجاريةجانوفيا، زيتوفيو، وآخرون
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ606023
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : B3
طرق
الإدارة		بالفم
رمز ATC
  • A10BH01 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S4 (وصفة طبية فقط)
  • CA : ℞ فقط [1]
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط)
  • الولايات المتحدة : ℞ فقط [2] [3] [4]
  • الاتحاد الأوروبي : وصفة طبية فقط [5]
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي87%
ربط البروتين38%
الاسْتِقْلابالكبد ( بوساطة CYP3A4 و CYP2C8 )
نصف عمر الإزالة8 إلى 14 ساعة [6]
إفرازالكلى (80%) [6]
المعرفات
  • ( R )-4-أوكسو-4-[3-(ثلاثي فلورو ميثيل)-5,6-ديهيدرو[1,2,4]تريازولو[4,3- أ ]بيرازين-7(8 H )-يل]-1-(2,4,5-ثلاثي فلورو فينيل)بوتان-2-أمين
رقم CAS
  • 486460-32-6 يفحصي
معرف PubChem
  • 4369359
IUPHAR/BPS
  • 6286
بنك المخدرات
  • DB01261 يفحصي
كيم سبايدر
  • 3571948 يفحصي
جامعة يوني
  • QFP0P1DV7Z
كيج
  • د08516
  • كملح:  D06645
تشيبي
  • تشيبي:40237 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 1422 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID70197572
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.217.948
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 16 ح 15 ف 6 ن 5 أ
الكتلة المولية407.320  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7- 26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 يفحصي
  • المفتاح: MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N يفحصي
  (يؤكد)

سيتاجليبتين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري جانوفيا وغيره، هو دواء مضاد لمرض السكري يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع 2. [7] في المملكة المتحدة، يُدرج على أنه أقل تفضيلاً من الميتفورمين أو السلفونيل يوريا . [8] يتم تناوله عن طريق الفم . [7] وهو متاح أيضًا في تركيبة الدواء الثابتة الجرعة سيتاجليبتين/ميتفورمين (جانوميت، جانوميت إكس آر). [7]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع وتورم الساقين والتهابات الجهاز التنفسي العلوي . [7] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة الوذمة الوعائية وانخفاض نسبة السكر في الدم ومشاكل الكلى والتهاب البنكرياس وآلام المفاصل . [7] من غير الواضح ما إذا كان الاستخدام أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية آمنًا. [9] إنه من فئة مثبطات ثنائي ببتيديل ببتيداز 4 (DPP-4) ويعمل عن طريق زيادة إنتاج الأنسولين وتقليل إنتاج الجلوكاجون بواسطة البنكرياس. [7]

تم تطوير سيتاجليبتين بواسطة شركة ميرك آند كو وتمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2006. [7] في عام 2022، كان سيتاجليبتين هو الدواء رقم 86 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 7  ملايين وصفة طبية. [10] [11] وهو متاح كدواء عام . [12] [13] [14]

الاستخدامات الطبية

يستخدم السيتاجليبتين لعلاج مرض السكري من النوع 2. [7] وهو أقل تفضيلاً بشكل عام من الميتفورمين أو السلفونيل يوريا . [8] يتم تناوله عن طريق الفم. [7] وهو متاح أيضًا في تركيبات ذات جرعة ثابتة من السيتاجليبتين / الميتفورمين (Janumet، Janumet XR) [7] والسيتاجليبتين / سيمفاستاتين (Juvisync). [15]

لا ينبغي استخدام السيتاجليبتين لعلاج مرض السكري من النوع الأول. في ديسمبر 2020، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على تغييرات في الملصقات تنص على أن Januvia (سيتاجليبتين) و Janumet (سيتاجليبتين وميتفورمين هيدروكلوريد) و Janumet XR (سيتاجليبتين وميتفورمين هيدروكلوريد ممتد المفعول) لم يثبت أنها تعمل على تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و 17 عامًا المصابين بداء السكري من النوع 2. [16] تمت الموافقة على الأدوية لتحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 عامًا وما فوق المصابين بداء السكري من النوع 2. [16]

الآثار السلبية

الآثار الجانبية للسيتاجليبتين مشابهة للدواء الوهمي ، باستثناء الغثيان النادر ، وأعراض تشبه أعراض البرد الشائعة ، والحساسية للضوء. [17] لا يزيد من خطر الإصابة بالإسهال. [18] لا يوجد فرق كبير في حدوث نقص السكر في الدم بين الدواء الوهمي والسيتاجليبتين. [17] [19] [20] في أولئك الذين يتناولون السلفونيل يوريا ، يزداد خطر انخفاض نسبة السكر في الدم . [21]

تم ملاحظة وجود تقارير حالات نادرة من الفشل الكلوي وردود الفعل التحسسية المفرطة في معلومات وصف الدواء في الولايات المتحدة، ولكن لم يتم تحديد الدور المسبب للسيتاجليبتين. [2]

تم تقديم العديد من التقارير بعد التسويق عن التهاب البنكرياس (بعضها مميت) لدى الأشخاص الذين عولجوا بالسيتاجليبتين ومثبطات DPP-4 الأخرى، [22] [23] وتحمل النشرة الداخلية لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية تحذيرًا بهذا الشأن، [2] على الرغم من أن الارتباط السببي بين السيتاجليبتين والتهاب البنكرياس لم يتم إثباته بالكامل بعد. [24] خلصت إحدى الدراسات التي أجريت على فئران التجارب ونشرت في عام 2009 إلى أن بعض المخاطر المحتملة لالتهاب البنكرياس أو سرطان البنكرياس قد تقل عند استخدامه مع الميتفورمين. ومع ذلك، في حين أظهرت مثبطات DPP-4 زيادة في عوامل الخطر هذه، اعتبارًا من عام 2009، لم يتم الإبلاغ عن زيادة في سرطان البنكرياس لدى الأفراد الذين يتناولون مثبطات DPP-4. [25]

في عام 2015، أضافت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تحذيرًا جديدًا واحتياطات بشأن خطر الإصابة بألم المفاصل "الشديد والمعوق" إلى ملصقات جميع أدوية مثبطات DPP-4. [26]

آلية العمل

يعمل سيتاجليبتين على تثبيط إنزيم ديبتيديل ببتيديز 4 (DPP-4) بشكل تنافسي . يقوم هذا الإنزيم بتكسير الإنكريتين GLP-1 و GIP، وهما هرمونان معويان يتم إطلاقهما استجابةً لتناول وجبة طعام. [27] من خلال منع تكسير GLP-1 و GIP، فإنهما قادران على زيادة إفراز الأنسولين وقمع إطلاق الجلوكاجون بواسطة خلايا ألفا في البنكرياس. [ بحاجة لمصدر طبي ] وهذا يدفع مستويات الجلوكوز في الدم نحو المعدل الطبيعي. [ بحاجة لمصدر طبي ] مع اقتراب مستوى الجلوكوز في الدم من المعدل الطبيعي، تقل كميات الأنسولين المنبعثة والجلوكاجون المكبوت، وبالتالي تميل إلى منع "التجاوز" وانخفاض نسبة السكر في الدم (نقص السكر في الدم) اللاحق، والذي يُرى مع بعض عوامل خفض السكر عن طريق الفم الأخرى. [ بحاجة لمصدر طبي ]

لقد ثبت أن السيتاجليبتين يخفض مستوى الهيموجلوبين السكري التراكمي بنحو 0.7% مقارنة بالعلاج الوهمي. وهو أقل فعالية قليلاً من الميتفورمين عند استخدامه كعلاج وحيد . ولا يسبب زيادة في الوزن ويسبب انخفاض سكر الدم بشكل أقل مقارنة بالسلفونيل يوريا. ويوصى باستخدام السيتاجليبتين كدواء من الخط الثاني (بالاشتراك مع أدوية أخرى) بعد فشل الجمع بين النظام الغذائي/التمارين الرياضية والميتفورمين. [28]

تاريخ

تمت الموافقة على سيتاجليبتين من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في أكتوبر 2006، [29] ويتم بيعه تحت الاسم التجاري Januvia. [30] في أبريل 2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء على تركيبة فموية من سيتاجليبتين / ميتفورمين تباع تحت الاسم التجاري Janumet. [31] في أكتوبر 2011، وافقت إدارة الغذاء والدواء على تركيبة فموية من سيتاجليبتين / سيمفاستاتين تباع تحت الاسم التجاري Juvisync. [32] [15] تمت الموافقة على الإصدار الممتد من سيتاجليبتين / ميتفورمين في فبراير 2012. [33]

  • الوسائط المتعلقة بـ Sitagliptin في ويكيميديا ​​كومنز

مراجع

  1. ^ "تحديثات سلامة العلامة التجارية لمنتج أحادي". وزارة الصحة الكندية . فبراير 2024. تم الاسترجاع في 24 مارس 2024 .
  2. ^ abc "Januvia- sitagliptin tablet, film coated". DailyMed . مؤرشف من الأصل في 27 أكتوبر 2021 . تم الاسترجاع في 15 أكتوبر 2021 .
  3. ^ "قرص زيتوفيو- سيتاجليبتين". DailyMed . 1 نوفمبر 2023 . تم الاسترجاع في 25 ديسمبر 2023 .
  4. ^ "قرص زيتوفيو- سيتاجليبتين". DailyMed . 1 نوفمبر 2023 . تم الاسترجاع في 25 ديسمبر 2023 .
  5. ^ "Januvia EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية . 17 سبتمبر 2018. مؤرشف من الأصل في 23 أكتوبر 2021. تم الاسترجاع 15 أكتوبر 2021 .
  6. ^ ab Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, et al. (December 2005). "الدوائية الحركية والدوائية للسيتاجليبتين، وهو مثبط لبيبتيديل ببتيداز الرابع، في الأشخاص الأصحاء: نتائج دراستين عشوائيتين مزدوجتي التعمية وخاضعتين للتحكم بالدواء الوهمي بجرعات فموية واحدة". علم الأدوية والعلاجات السريرية . 78 (6): 675-688. doi :10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID  16338283. S2CID  20935646.{{cite journal}}:CS1 maint: تم تجاوز الإعداد ( الرابط )
  7. ^ abcdefghij "Sitagliptin Monograph for Professionals". Drugs.com . الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. مؤرشف من الأصل في 4 مارس 2016 . تم الاسترجاع في 3 مارس 2019 .
  8. ^ ab الصيغة الوطنية البريطانية: BNF 76 (الطبعة 76). دار النشر الصيدلانية. 2018. ص. 681. ISBN 9780857113382.
  9. ^ "تحذيرات بشأن سيتاجليبتين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية". Drugs.com . مؤرشف من الأصل في 6 مارس 2019. تم الاسترجاع في 3 مارس 2019 .
  10. ^ "أفضل 300 لعام 2022". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024 . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  11. ^ "إحصائيات استخدام عقار سيتاجليبتين، الولايات المتحدة، 2013 - 2022". ClinCalc . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  12. ^ "Generic Januvia Availability". Drugs.com . تم الاسترجاع في 1 ديسمبر 2023 .
  13. ^ "مجموعة JAMP Pharma تحصل على موافقة وزارة الصحة الكندية على عقار PrJAMP Sitagliptin، وهو بديل عام جديد لعلاج مرض السكري من النوع 2" (بيان صحفي). JAMP Pharma. 6 يناير 2023. تم الاسترجاع في 19 يونيو 2023 - عبر Newswire.
  14. ^ "Sitagliptin SUN EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) . 9 ديسمبر 2021. تم الاسترجاع في 27 سبتمبر 2024 .
  15. ^ "إدارة الغذاء والدواء توافق على العلاج المركب Juvisync" (بيان صحفي). إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). 7 أكتوبر 2011. مؤرشف من الأصل في 24 أغسطس 2014. تم الاسترجاع في 17 نوفمبر 2013 .
  16. ^ "دواء السكري لم يثبت أنه يحسن نسبة السكر في الدم لدى مرضى الأطفال". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 4 ديسمبر 2020. مؤرشف من الأصل في 4 ديسمبر 2020. تم الاسترجاع 5 ديسمبر 2020 . المجال العامتتضمن هذه المقالة نصًا من هذا المصدر، والذي ينتمي إلى المجال العام .
  17. ^ "الآثار الجانبية لـJanuvia وتفاعلات الأدوية". RxList.com. 2007. مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2007. تم الاسترجاع في 28 نوفمبر 2007 .
  18. ^ Zhao Q, Hong D, Zheng D, Xiao Y, Wu B (2014). "خطر الإصابة بالإسهال لدى مرضى السكري من النوع 2 الذين عولجوا بالسيتاجليبتين: تحليل تلوي لـ 30 تجربة سريرية عشوائية". تصميم الأدوية وتطويرها والعلاج . 8 : 2283-2294. doi : 10.2147/DDDT.S70945 . PMC 4234286. PMID  25419118 . 
  19. ^ Stricklin SM, Stoecker WV, Rader RK, Hood AF, Litt JZ, Schuman TP (فبراير 2012). "Persistent edematous-plaque photosensitivity noticed with sitagliptin phosphate (Januvia®)". مجلة الأمراض الجلدية الإلكترونية . 18 (2): 9. doi :10.5070/D30D70K7B2. PMID  22398230. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2019. تم الاسترجاع في 6 يونيو 2019 .
  20. ^ "الآثار الجانبية لدواء جانوفيا: تفاعل الحساسية للضوء - eHealthMe". www.ehealthme.com . مؤرشف من الأصل في 7 يونيو 2019 . تم الاسترجاع في 6 يونيو 2019 .
  21. ^ Salvo F, Moore N, Arnaud M, Robinson P, Raschi E, De Ponti F, et al. (مايو 2016). "إضافة مثبطات ثنائي ببتيديل ببتيداز-4 إلى السلفونيل يوريا وخطر نقص سكر الدم: مراجعة منهجية وتحليل تلوي". BMJ . 353 : i2231. doi :10.1136/bmj.i2231. PMC 4854021 . PMID  27142267. {{cite journal}}:CS1 maint: تم تجاوز الإعداد ( الرابط )
  22. ^ أولانسكي إل (يناير 2010). "هل تسبب العلاجات القائمة على الإنكريتين التهاب البنكرياس الحاد؟". مجلة علوم وتكنولوجيا السكري . 4 (1): 228-229. doi :10.1177/193229681000400129. PMC 2825646. PMID  20167189 . 
  23. ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA investigation reports of possible increased risk of pancreatitis and precancerous results of the pancreas from incretin mimetic drugs for type 2 diabetes". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 21 يونيو 2019. مؤرشف من الأصل في 10 مايو 2022. تم الاسترجاع في 10 مايو 2022 .
  24. ^ National Prescribing Service (August 2010). "Sitagliptin for Type 2 Diabetes". مؤرشف من الأصل في 18 يوليو 2010. تم الاسترجاع في 27 أغسطس 2010 .
  25. ^ Matveyenko AV, Dry S, Cox HI, Moshtaghian A, Gurlo T, Galasso R, et al. (يوليو 2009). "التأثيرات الغدد الصماء المفيدة ولكن التأثيرات الخارجية الضارة للسيتاجليبتين في نموذج الفئران المعدلة وراثيًا من البولي ببتيد الأميلويد الجزري البشري لمرض السكري من النوع 2: التفاعلات مع الميتفورمين". مرض السكري . 58 (7): 1604-1615. doi :10.2337/db09-0058. PMC 2699878. PMID 19403868  . {{cite journal}}:CS1 maint: تم تجاوز الإعداد ( الرابط )
  26. ^ "مثبطات DPP-4 لمرض السكري من النوع 2: التواصل بشأن سلامة الدواء - قد تسبب آلامًا شديدة في المفاصل". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 28 أغسطس 2015. مؤرشف من الأصل في 13 ديسمبر 2019. تم الاسترجاع في 1 سبتمبر 2015 .
  27. ^ Herman GA, Bergman A, Liu F, Stevens C, Wang AQ, Zeng W, et al. (أغسطس 2006). "الدوائية الحركية والتأثيرات الدوائية الديناميكية لمثبط DPP-4 الفموي سيتاجليبتين في الأشخاص البدينين في منتصف العمر". مجلة الصيدلة السريرية . 46 (8): 876-886. doi :10.1177/0091270006289850. PMID  16855072. S2CID  45849328.{{cite journal}}:CS1 maint: تم تجاوز الإعداد ( الرابط )
  28. ^ Gadsby R (2009). "فعالية وأمان السيتاجليبتين في علاج مرض السكري من النوع 2". الطب السريري: العلاجات . 1 (1): 53-62. doi : 10.4137/CMT.S2313 .
  29. ^ "إدارة الغذاء والدواء الأمريكية توافق على علاج جديد لمرض السكري" (بيان صحفي). إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). 17 أكتوبر 2006. مؤرشف من الأصل في 28 فبراير 2009. تم الاسترجاع في 17 أكتوبر 2006 .
  30. ^ "حزمة موافقة الدواء: Januvia (Sitagliptin Phosphate) NDA #021995". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . تم الاسترجاع في 27 سبتمبر 2024 .
  31. ^ "حزمة موافقة الدواء: Janumet (Sitagliptin/Metformin Hydrochloride) NDA #022044". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 8 يوليو 2008. تم الاسترجاع في 27 سبتمبر 2024 .
  32. ^ "حزمة موافقة الدواء: أقراص جوفيسينك (تركيبة جرعة ثابتة من سيتاجليبتين وسيمفاستاتين) NDA #202343". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 13 يوليو 2012. تم الاسترجاع في 27 سبتمبر 2024 .
  33. ^ "حزمة موافقة الدواء: Janumet XR (sitagliptin/metformin hydrochloride) NDA #202270". إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) . 3 سبتمبر 2013. تم الاسترجاع في 27 سبتمبر 2024 .
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=سيتاجليبتين&oldid=1248011222"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate