موميتازون

موميتازون

البيانات السريرية
الأسماء التجارية	نازونيكس، أسمانيكس، إيلوكون، وغيرها [1]
أسماء أخرى	LAS-41002، 9α، 21- ثنائي كلورو-11β، 17α- ثنائي هيدروكسي-16α- ميثيل بريجنا-1،4- ديين-3،20- ديون 17α-(2- فوروات)
AHFS / Drugs.com	دراسة أحادية
بيانات الترخيص	US  DailyMed :  موميتازون
فئة الحمل	أستراليا : B3 [2]
طرق الإدارة	موضعي ، استنشاق ( رذاذ أنفي )
فئة الدواء	كورتيكوستيرويد ؛ جلوكوكورتيكويد
رمز ATC	D07AC13 ( منظمة الصحة العالمية ) R01AD09 ( منظمة الصحة العالمية )، R03BA07 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني	AU : S2 (صيدلة) / S4 [3] [4] [5] CA : ℞ فقط الولايات المتحدة : ℞ فقط / OTC [6] [7] الاتحاد الأوروبي : وصفة طبية فقط [8]
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي	لا يمكن اكتشاف رذاذ الأنف تقريبًا في البلازما؛ لكن التوافر الجهازي مماثل للفلوتيكازون [9]
ربط البروتين	98% إلى 99%
الاسْتِقْلاب	الكبد
نصف عمر الإزالة	5.8 ساعات
المعرفات
اسم الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (9 R ، 10 S ، 11 S ، 13 S ، 14 S ، 16 R ، 17 R )-9-كلورو-17-(2-كلورو أسيتيل)-11-هيدروكسي-10،13،16-ثلاثي ميثيل-3-أوكسو-6،7،8،9،10،11،12،13،14،15،16،17-دوديكاهيدرو-3 H- سيكلوبنتا [ أ ] فينانثرين-17-يل فوران-2-كربوكسيلات
رقم CAS	105102-22-5 83919-23-7 ي
معرف PubChem	441335 كالفوروات: 441336
بنك المخدرات	DB00764 ي كالفوروات:  DB14512
كيم سبايدر	390090 ي كالفوروات: 390091
جامعة يوني	8HR4QJ6DW8 كما الفوروات:  04201GDN4R
كيج	د08227 كالفوروات:  D00690
تشيبي	تشيبي:6970 ي مثل الفوروات:  CHEBI:47564
المختبر الكيميائي الأوروبي	الكيمياء الأوروبية 1201404 ي على هيئة فوروات:  ChEMBL1161
لوحة معلومات CompTox ( EPA )	رقم DTXSID4023333
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية	100.125.600
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغة	C 22 H 28 Cl 2 O 4 لموميتازون C 27 H 30 O 6 Cl 2 على هيئة فوروات
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )	صورة تفاعلية كالفوروات: صورة تفاعلية
الابتسامات CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)O)C)O)Cl)C على هيئة فوروات: CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)OC(=O)C5=CC=CO5)C)O)Cl)C
إنتشي InChI=1S/C22H28Cl2O4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-17,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/م1/ثانية1 ي المفتاح:QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N ي على هيئة فوروات: InChI=1S/C27H30Cl2O6/c1-15-11-19-18-7-6-16-12-17(30)8-9-24(16,2)26(18,29)21(31)13-25(19,3)27(15,22(32)14-28)35-23(33)20-5-4-10-34-20/h4-5,8-10,12,15,18-19,21,31H,6-7,11,13-14H2,1-3H3/t15-,18+,19+,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1 المفتاح:WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
ني (ما هذا؟) (تأكد)

الموميتازون ، المعروف أيضًا باسم موميتازون واي 3 إس ، هو دواء ستيرويدي (على وجه التحديد، جلوكوكورتيكويد ) يستخدم لعلاج بعض حالات الجلد وحمى القش والربو . ^{[10] [11] [12]} ويستخدم على وجه التحديد لمنع نوبات الربو وليس علاجها. [ ^10] ويمكن وضعه على الجلد أو استنشاقه أو استخدامه في الأنف. ^{[10] [11] [12]} يستخدم فوروات الموميتازون ، وليس الموميتازون، في المنتجات الطبية. ^[13]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة عند استخدامها لعلاج الربو الربو والقلاع . ^[10] لذلك يوصى بشطف الفم بعد الاستخدام. ^[10] قد يزيد الاستخدام طويل الأمد من خطر الإصابة بالجلوكوما وإعتام عدسة العين . ^[10] تشمل الآثار الجانبية الشائعة عند استخدامها في الأنف التهابات الجهاز التنفسي العلوي ونزيف الأنف . ^[12] تشمل الآثار الجانبية الشائعة عند وضعها على الجلد حب الشباب وضمور الجلد والحكة. ^[11] يعمل عن طريق تقليل الالتهاب . ^[10]

تم تسجيل براءة اختراع فوروات موميتازون في عام 1981 ودخل الاستخدام الطبي في عام 1987. ^[14] وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ^[15] ومتاح كدواء عام . ^{[16] [17]} في عام 2021، كان الدواء رقم 266 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من مليون  وصفة طبية. ^{[18] [19]}

يستخدم فوروات موميتازون في علاج اضطرابات الجلد الالتهابية (مثل الإكزيما ^[20] والصدفية ) (الشكل الموضعي)، والتهاب الأنف التحسسي (مثل حمى القش ) (الشكل الموضعي)، والربو (الشكل الاستنشاقي) ^{[21] [22]} للمرضى الذين لا يستجيبون للكورتيكوستيرويدات الأقل قوة ، وتضيق القلفة القضيبية . ^[23] من حيث قوة الستيرويد، فهو أقوى من الهيدروكورتيزون ، وأقل قوة من ديكساميثازون . ^[24]

تشير بعض الأدلة منخفضة الجودة إلى استخدام الموميتازون لتحسين الأعراض لدى الأطفال المصابين بتضخم اللحمية الأنفية . ^[25]

يستخدم الموميتازون لتخفيف الالتهاب والحكة في حالات الجلد التي تستجيب للعلاج بالجلوكوكورتيكويدات مثل الصدفية والتهاب الجلد التأتبي. ^{[26] [27]}

يستخدم موميتازون الأنف لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن عامين لتقليل أعراض حمى القش (التهاب الأنف التحسسي الموسمي) والحساسيات الأخرى (التهاب الأنف الدائم)، بما في ذلك احتقان الأنف والإفرازات والحكة والعطاس وعلاج الزوائد الأنفية . ^[6]

لا يفيد في علاج نزلات البرد الشائعة . ^[28]

يمكن استخدام فوروات الموميتازون مع الفورموتيرول لعلاج الربو، وذلك بسبب خصائصه المضادة للالتهابات. ^{[25] [22]}

لا يستشهد هذا القسم بأي مصادر . يُرجى المساعدة في تحسين هذا القسم من خلال إضافة الاستشهادات إلى مصادر موثوقة . قد يتم الطعن في المواد غير الموثقة وإزالتها . ( فبراير 2024 ) ( تعرف على كيفية ومتى يمكنك إزالة هذه الرسالة )

لا ينبغي للأشخاص استخدام موميتازون المستنشق أو رذاذ موميتازون الأنفي إذا كان لديهم:

• الجلوكوما أو إعتام عدسة العين
• فرط الحساسية ، أو لديك حساسية تجاه أي مكون من مكونات الموميتازون

يجب على الأشخاص الذين يستخدمون موميتازون عن طريق الأنف أو الاستنشاق لفترة طويلة من الزمن (على سبيل المثال أكثر من ثلاثة أشهر) إجراء فحوصات منتظمة للعين للتحقق من الجلوكوما وإعتام عدسة العين ويجب عليهم اتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب العدوى مثل تناول مكملات فيتامين د، والابتعاد عن الأشخاص المصابين بالعدوى (جدري الماء، الحصبة، نزلات البرد أو الأنفلونزا، كوفيد-19)، وغسل الأطعمة، وغسل اليدين واستدعاء طبيب الأسرة عند أول علامة على وجود عدوى شديدة.

لا ينبغي للأشخاص استخدام كريم موميتازون الموضعي (كريم الجلد) إذا:

• حساسية مفرطة أو حساسية تجاه أي مكون في كريم الجلد

لا يمكن استبعاد مخاطر تناول موميتازون فيورويت على الطفل أثناء الحمل.

لا يستشهد هذا القسم بأي مصادر . يُرجى المساعدة في تحسين هذا القسم من خلال إضافة الاستشهادات إلى مصادر موثوقة . قد يتم الطعن في المواد غير الموثقة وإزالتها . ( يناير 2022 ) ( تعرف على كيفية ومتى يمكنك إزالة هذه الرسالة )

قد يسبب رذاذ الأنف من موميتازون الآثار الجانبية التالية :

• صداع
• التهابات الجهاز التنفسي العلوي الفيروسية
• التهاب الحلق
• نزيف الأنف
• سعال
• آلام العضلات والمفاصل

تشمل الآثار الجانبية الخطيرة ما يلي: القلاع (عدوى فطرية في الأنف أو الحلق)، بطء التئام الجروح، مشاكل في العين مثل الجلوكوما أو إعتام عدسة العين، ضعف الجهاز المناعي ( نقص المناعة ) مما يسبب زيادة قابلية الإصابة بالعدوى وقصور الغدة الكظرية .

قد يسبب الشكل المستنشق من موميتازون لعلاج الربو الآثار الجانبية التالية:

• صداع
• احتقان الأنف أو سيلان الأنف
• جفاف الحلق
• تورم الأنف والحلق والجيوب الأنفية
• أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا
• فترات الحيض المؤلمة

قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة ما يلي: تفاعلات حساسية ( الحساسية المفرطة )، وزيادة خطر الإصابة بهشاشة العظام ، والزرق وإعتام عدسة العين، والقلاع في الفم أو الحلق، وتأخر النمو عند الأطفال، وتشنجات القصبات الهوائية ، وقصور الغدة الكظرية، وضعف الجهاز المناعي مما يسبب زيادة قابلية الإصابة بالعدوى.

قد يسبب الإصدار الموضعي (كريم البشرة) ما يلي:

• حرقان وحكة في موقع التطبيق
• حَبُّ الشّبَاب
• تغيرات في لون الجلد
• جفاف في موقع التطبيق
• قروح الجلد

التأثير الجانبي الخطير الوحيد المعروف باستخدام موميتازون الموضعي هو قصور الغدة الكظرية .

يقلل فوروات موميتازون الالتهاب من خلال التسبب في عدة تأثيرات: ^{[6] [29] [30]}

• عكس تنشيط البروتينات الالتهابية
• تنشيط إفراز البروتينات المضادة للالتهابات
• تثبيت أغشية الخلايا
• تقليل تدفق الخلايا الالتهابية

بالإضافة إلى خصائص الجلوكوكورتيكويد في فوروات موميتازون، فهو منشط قوي جدًا لمستقبل البروجسترون بالإضافة إلى كونه منشطًا جزئيًا لمستقبلات القشرانيات المعدنية . ^[31]

يمتلك الموميتازون، مثل غيره من الكورتيكوستيرويدات، خصائص مضادة للالتهابات ومضادة للحكة وقابضة للأوعية الدموية. وفي حالات الحساسية، تعمل الكورتيكوستيرويدات على تقليل التفاعلات التحسسية في أنواع مختلفة من الخلايا (الخلايا البدينة والخلايا الحمضية) المسؤولة عن التفاعلات التحسسية. ويدور الموميتازون وغيره من الكورتيكوستيرويدات في الدم بسهولة، حيث تعبر الأغشية الخلوية وترتبط بمستقبلات السيتوبلازم، مما يؤدي إلى نسخ البروتينات وتخليقها. كما أنه يثبط عمل إنزيم السيتوكروم P450 2C8 الذي يشارك في نشاط أحادي الأكسجيناز. ^[32]

يتم تقليل الالتهاب عن طريق تقليل تحرير أحماض الهيدرولاز من الكريات البيضاء ، ومنع تراكم الخلايا البلعمية في مواقع الالتهاب، والتدخل في التصاق الكريات البيضاء بجدران الشعيرات الدموية ، وتقليل نفاذية الأغشية الشعرية وبالتالي الوذمة ، وتقليل المكونات التكميلية، وتثبيط تحرير الهيستامين والكينين ، والتدخل في تكوين النسيج الندبي. ^[33] كما يتم تقليل تكاثر الخلايا الليفية ورواسب الكولاجين. يُعتقد أن عمل عوامل الكورتيكوستيرويد المضادة للالتهابات مرتبطة ببروتينات مثبطة للفوسفوليباز A2 ، والتي تسمى مجتمعة ليبوكورتين. تتحكم الليبوكورتين بدورها في التخليق الحيوي للوسطاء القويين للالتهاب مثل البروستاجلاندين والليوكوترينات ، مما يمنع تحرير السلائف الجزيئية لحمض الأراكيدونيك . يعمل الموميتازون عن طريق الأنف على تخفيف الأعراض مثل سيلان الأنف ، واحتقان الأنف ، والتنقيط الأنفي، والعطاس، والحكة البلعومية. كما يعمل الإعطاء الموضعي للدواء على الجلد على تقليل الالتهاب المرتبط بالأمراض الجلدية المزمنة أو الحادة.

على الرغم من أن فوروات موميتازون ليس له تأثيرات مناعية جهازية كبيرة، إلا أنه يمكن اعتباره دواءً مثبطًا للمناعة محليًا لأن الدراسات السريرية أظهرت انخفاضًا (مقارنة بالخط الأساسي) في العدلات (خلايا الدم البيضاء) في الغشاء المخاطي للأنف. ^{[ بحاجة لمصدر ]} يمكن اعتباره أيضًا مضادًا للهيستامين إلى جانب تأثيراته الجلوكوكورتيكويدية لأنه يقلل بشكل كبير من مستويات الهيستامين وبروتين الكاتيون الحمضي. ^{[ بحاجة لمصدر ]}

يحدث استقلاب كبدي استقلابي واسع النطاق لفوروات موميتازون إلى مستقلبات متعددة. لا يمكن الكشف عن المستقلبات الرئيسية في البلازما. بعد الحضانة في المختبر ، يكون أحد المستقلبات الثانوية المتكونة هو فوروات 6β-هيدروكسي موميتازون. في الميكروسومات الكبدية البشرية، يتم تنظيم تكوين هذه المستقلبات بواسطة CYP3A4 . ^[6]

موميتازون في حد ذاته عبارة عن جلوكوكورتيكويد أو كورتيكوستيرويد صناعي لم يتم تسويقه مطلقًا. ^{[34] [35] [36]} إستر فوروات C17α لموميتازون هو الدواء المسوق. ^{[34] [35] [36]} يعمل فوروات موميتازون كدواء أولي لموميتازون. [ 37 ^] بالإضافة إلى نشاطه الجلوكوكورتيكويد، يتمتع موميتازون أيضًا بنشاط بروجستيروني قوي للغاية ويعمل كمضاد جزئي لمستقبلات القشرانيات المعدنية . ^[31]

اعتبارًا من عام 2016، أصبح فوروات موميتازون متاحًا في جميع أنحاء العالم في تركيبات للاستنشاق عن طريق الأنف والفم والإعطاء الموضعي، للاستخدام البشري والبيطري، وفي تركيبات مع أدوية أخرى، تحت العديد من الأسماء التجارية. ^[1] كان متوفرًا كعامل نشط وحيد في العلامات التجارية التالية: Alcom، Altosone، Asmanex، Atozon، Aureox، Belloseta، Bioelementa، Biometasona، Bloctimo، Borgasone، Breso، Broner، Codermo، Cortynase، Cutimom، Cutizone، Cutticom، Dance، Demoson، Dergentil، Derimod، Dermacortine، Dermaten، Dermome، Dermosona، Dermotasone، Dermovel، Desdek، Ecelecort، Ecural، Edelan، Elica، Elisone، Elisox، Elitasone، Elna، Elocan، Elocom، Elocon، Elocortin، Elofute، Elomet، Elomox، Eloskin، Eloson، Elosone، Elovent، Elox، Etacid، Eversone، Eztom، F-Din، Fenisona، Flazcort، Flogocort، Fremomet، فروندافا، فو مي سونغ، فولميتا، فورو، فورواتو دي موميتازونا، فوروديرم، جيستان-إتش، هونميت، إيفلاكورت، إنتركون، إيفوكسيل، كالمينتي، كونيكس، لاديكسول، ليسودير، لوجرين، لوكسين، لومين، إم-فورو، ماكيرين، ميفوروسان، ميلوكورت، مينا، ميزون، ميتاكورتيل، ميتاكتيف، ميتافلام، ميتاجرا، ميتساف، ميتاسون، ميتاسوني، ميتاسبراي، ميتاتوب، ميتاز، ميتمين، ميتسون، ميديرمين، ميفوسين، مينير، موفاكورت، موفليكس، موفور، موفيورويت، موليسون، مومات، موماكس، موميكون، موميكورت، موميكوتان، موميديرم، مومجالين، مومجين، موميكورت، موملاب، مومنتوم، مومبلس، مومريد، موميسون، موميسون، مومستر، موميت، مومييتا، موميتاجين، موميتازون، موميتازون، موميتازون فورواتو، موميتازون فوروات، موميتازون فوروات هيدرات، موميتازون فوروات، موميتازون فوروات، موميتازون فورواتس، موميتازونوم، موميتازين، موميتازين، موميتاكس، موميتازون، موميتازونا، موميتازونا فورات، موميتازون فوروات، موميتيكس-إيه كيو، موميفيت، موميكسا، موميكس، موموكس، مومتاس، موناليز، مونيز، مونوفيل، مونوفو، موسون، موتاديرم، موتانيال، موفيسان، متاز، موندوسون، موروزو، ميري، نارينكس، ناساميت، ناسيهالر، ناسوكيور، ناسوميت، ناسوميتين، ناسونيكس، ناسوميت، نازوفيكس، نازستر، نيتونوكس، نيكسوميست، نوفاسون، أوفيسون، أوفيكسان، أوكسيماكس، فارميكورت، بلستر، بروناسال، بروبيل، بروسبيريل، بايدركون، رينيلون، رينيتيك، رينو فال، رينوبوديكس، رينونكس، رينوسال، رينوسونا، رينوفال، ريزونيل، رينوكورت، سينسيكورت، سيبتوبيك، سيلكارين، سونيتا، سوافيكورت، سوكي، سينالير، تابونيكس، توبكورت، توبيسون، يونيكلار، يونيديرم، فيزوميت، يبيرود، زالكونيكس، وزينوفيت. ^[1]

تتوفر الأدوية المركبة التالية اعتبارًا من عام 2022: ^[38]

• موميتازون فيوروات وأزيلاستين مثل ناسافليكس
• موميتازون فيوروات وكلوتريمازول وجنتاميسين للاستخدام البيطري مثل موميتاماكس وموميتافيت
• موميتازون فيوروات وكلوتريمازول وموبيروسين مثل ديرما كيو
• موميتازون فيوروات وفلورفينيكول وتيربينافين للاستخدام البيطري مثل كلارو
• موميتازون فيوروات وفورموتيرول مثل دوليرا وهيكسالير برونكويال ديو وزينهيل
• موميتازون فيوروات وحمض الفوسيديك مثل باكتيريست-إم، ديرموتيل فيوسيد، وموميت-إف
• موميتازون فوروات وجنتاميسين وبوساكونازول للاستخدام البيطري مثل موميتاماكس ألترا [ ^{39] [40]}
• موميتازون فيوروات وهيدروكينون وتريتينوين مثل أكنيزاك-إم إتش
• موميتازون فيوروات وميكونازول مثل إليكا إم وإليكا-إم وسينسيكورت-إف
• موميتازون فيوروات وموبيروسين مثل سينسيكورت-ب
• موميتازون فيوروات وأوربيفلوكساسين وبوساكونازول للاستخدام البيطري مثل بوساتكس وبوساتكس للكلاب وبوساتكس للكلاب
• موميتازون فيوروات وحمض الساليسيليك مثل كورتيماكس-إس، وإيليكاسال، وإيلوكوم بلس، وإيلوساليك، وميزو-إس، وموميت-إس، وموميساليك، ومومتاس-إس، ومونساليك، وسينسيكورت-إس
• موميتازون فيوروات وتربينافين مثل Cutizone-T وMezo-T وMomelomTerbi-Humanity
• موميتازون فيوروات وتيوتروبيوم مثل تيوموم