بيتاهستين

بيتاهستين
البيانات السريرية
الأسماء التجارية	سيرك، آخرون
AHFS / Drugs.com	أسماء الأدوية الدولية
; فئة الحمل	ج (لا يوجد خطر مستبعد);
طرق ; الإدارة	بالفم
رمز ATC	N07CA01 ( منظمة الصحة العالمية );
الوضع القانوني
الوضع القانوني	بشكل عام: ℞ (وصفة طبية فقط);
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي	~100%
ربط البروتين	<5%
الاسْتِقْلاب	الكبد
المستقلبات	• 2-(2-أمينو إيثيل) بيريدين; • حمض 2-بيريديل الأسيتيك
بداية العمل	<1 ساعة ( الذروة )
نصف عمر الإزالة	3.5 ساعة
إفراز	البول : 91%
المعرفات
	اسم الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية ميثيل[2-(بيريدين-2-يل)إيثيل]أمين;
رقم CAS	5638-76-6 ;
معرف PubChem	2366;
بنك المخدرات	DB06698 ;
كيم سبايدر	2276 ;
جامعة يوني	X32KK4201D;
كيج	د07522 ;
تشيبي	تشيبي:35677 ;
المختبر الكيميائي الأوروبي	الكيمياء الحيوية الأوروبية 24441 ;
لوحة معلومات CompTox ( EPA )	رقم تعريف DTXSID3022665;
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية	100.024.625
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغة	ج 8 ح 12 ن 2
الكتلة المولية	136.198 جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )	صورة تفاعلية;
	الابتسامات ن1cccccc1CCNC;
	إنتشي إنتشي = 1S/C8H12N2/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3 ; المفتاح:UUQMNUMQCIQDMZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(يؤكد)

بيتاهستين ، والذي يباع تحت الاسم التجاري سيرك وغيره، هو دواء مضاد للدوار . ويوصف عادة لعلاج اضطرابات التوازن أو لتخفيف أعراض الدوار . وقد تم تسجيله لأول مرة في أوروبا عام 1970 لعلاج مرض منيير، لكن الأدلة الحالية لا تدعم فعاليته في علاجه. ^[4]^[5]

الاستخدامات الطبية

كان يُعتقد ذات يوم أن البيتاهستين له بعض التأثيرات الإيجابية في علاج مرض منيير والدوار ، ^[3] لكن الأدلة الأحدث تلقي بظلال من الشك على فعاليته. ^[4]^[5] أظهرت دراسات استخدام البيتاهستين انخفاضًا في أعراض الدوار، وبدرجة أقل، طنين الأذن ، لكن الأدلة القاطعة غير متوفرة في الوقت الحاضر.

تمت الموافقة على استخدام عقار بيتاهستين عن طريق الفم لعلاج مرض منيير والدوار الدهليزي في أكثر من 80 دولة حول العالم، وتم وصفه لأكثر من 130 مليون مريض. ومع ذلك، لم تتم الموافقة على تسويق عقار بيتاهستين في الولايات المتحدة خلال العقود القليلة الماضية، وهناك خلاف حول فعاليته.

استنتجت مكتبة كوكرين في عام 2001 أن "معظم التجارب أشارت إلى انخفاض الدوار مع بيتاهستين، واقترح بعضها انخفاض طنين الأذن، ولكن كل هذه التأثيرات ربما كانت ناجمة عن التحيز في الأساليب. أظهرت إحدى التجارب التي استخدمت أساليب جيدة عدم وجود تأثير للبيتاهستين على طنين الأذن مقارنة بالعلاج الوهمي في 35 مريضًا. لم تظهر أي من التجارب أي تأثير للبيتاهستين على فقدان السمع. لم يتم العثور على أي آثار جانبية خطيرة للبيتاهستين".

يخضع بيتاهستين أيضًا للتجارب السريرية لعلاج اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط (ADHD). ^[6]

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام بيتاهستين للمرضى المصابين بورم القواتم . كما يجب مراقبة المرضى المصابين بالربو القصبي أو تاريخ من قرحة المعدة عن كثب. ^{[ بحاجة لمصدر ]}

الآثار السلبية

قد يعاني المرضى الذين يتناولون بيتاهستين من الآثار الجانبية التالية: ^[7]

صداع
مستوى منخفض من الآثار الجانبية المعدية
يمكن أن يكون الغثيان أحد الآثار السلبية، ولكن المرضى غالبا ما يعانون بالفعل من الغثيان بسبب الدوار، لذلك يمر هذا الأمر دون أن يلاحظه أحد إلى حد كبير.
قد يعاني المرضى الذين يتناولون بيتاهستين من فرط الحساسية وردود الفعل التحسسية. في عدد نوفمبر 2006 من مجلة "سلامة الدواء"، أفاد الدكتور سابين جيك-ثول والدكتور ولفجانج فاجنر أن بيتاهستين قد يسبب آثارًا جانبية متعلقة بالحساسية والجلد. وتشمل هذه الطفح الجلدي في عدة مناطق من الجسم؛ والحكة والشرى؛ وتورم الوجه واللسان والفم. وتشمل ردود الفعل التحسسية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها الوخز والخدر والإحساس بالحرقان وضيق التنفس وصعوبة التنفس. اقترح مؤلفو الدراسة أن ردود الفعل التحسسية قد تكون نتيجة مباشرة لدور بيتاهستين في زيادة تركيزات الهيستامين في جميع أنحاء الجسم. تهدأ ردود الفعل التحسسية بسرعة بعد التوقف عن تناول بيتاهستين.

هضمي

قد يسبب بيتاهستين أيضًا العديد من الآثار الجانبية المتعلقة بالجهاز الهضمي. تنص النشرة الداخلية لـ Serc، وهو الاسم التجاري لبيتاهستين، على أن المرضى قد يعانون من العديد من الآثار الجانبية في الجهاز الهضمي. قد تشمل هذه الآثار الغثيان واضطراب المعدة والقيء والإسهال وجفاف الفم وتشنجات المعدة. هذه الأعراض ليست خطيرة عادةً وتختفي بين الجرعات. قد يخفض المرضى الذين يعانون من مشاكل هضمية مزمنة جرعتهم إلى الحد الأدنى الفعال وقد يخففون من الآثار عن طريق تناول بيتاهستين مع الوجبات. قد تتطلب مشاكل الجهاز الهضمي الإضافية استشارة المرضى لطبيبهم من أجل العثور على بديل مناسب محتمل.

آحرون

قد يعاني الأشخاص الذين يتناولون بيتاهستين من العديد من الآثار الجانبية الأخرى التي تتراوح من الخفيفة إلى الخطيرة. تنص النشرة الداخلية لـ Serc على أن المرضى قد يعانون من آثار جانبية في الجهاز العصبي، بما في ذلك الصداع. قد تعزى بعض أحداث الجهاز العصبي أيضًا جزئيًا إلى الحالة الأساسية، وليس الدواء المستخدم لعلاجها. أفاد جيك ثول وواغنر أيضًا أن المرضى قد يعانون من صداع ومشاكل في الكبد، بما في ذلك زيادة إنزيمات الكبد واضطرابات تدفق الصفراء. قد تستدعي أي آثار جانبية تستمر أو تفوق تخفيف أعراض الحالة الأصلية استشارة المريض لطبيبه لتعديل أو تغيير الدواء.

علم الأدوية

الديناميكية الدوائية

البيتاهستين هو مضاد قوي لمستقبلات الهيستامين H3 ومضاد ضعيف لمستقبلات الهيستامين _H1 . _[^1]

للبيتاهستين آليتان للعمل. أولاً، هو منشط ضعيف لمستقبلات الهيستامين H1 _{الموجودة} على الأوعية الدموية في الأذن الداخلية. وهذا يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية المحلية وزيادة النفاذية، مما يساعد على عكس المشكلة الأساسية المتمثلة في استسقاء اللمف.

الأهم من ذلك، أن بيتاهستين له تأثير مضاد قوي على مستقبلات الهيستامين H ₃ ، وبالتالي زيادة كميات النواقل العصبية الهيستامين ، والأستيل كولين ، والنورادرينالين ، والسيروتونين ، وحمض جاما أمينوبوتيريك المنطلقة من النهايات العصبية. يمكن أن تؤدي الكميات المتزايدة من الهيستامين المنطلقة من النهايات العصبية الهيستامينية إلى تحفيز مستقبلات الهيستامين. يفسر هذا التحفيز التأثيرات القوية لتوسع الأوعية الدموية للبيتاهستين في الأذن الداخلية، والتي تم توثيقها جيدًا.

يبدو أن البيتاهستين يعمل على توسيع الأوعية الدموية في الأذن الداخلية، مما قد يخفف الضغط الناتج عن السوائل الزائدة ويعمل على العضلات الملساء.

يفترض أن الزيادة في كمية السيروتونين في جذع الدماغ الناجمة عن البيتاهستين تمنع نشاط النوى الدهليزية .

الحركية الدوائية

يأتي البيتاهستين في شكل أقراص ومحلول فموي، ويتم تناوله عن طريق الفم. يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل. يبلغ متوسط عمر النصف للإزالة البلازمية من 3 إلى 4 ساعات، ويتم الإخراج بالكامل تقريبًا في البول خلال 24 ساعة. يكون ارتباطه ببروتينات البلازما منخفضًا جدًا. يتحول البيتاهستين إلى أمينو إيثيل بيريدين وهيدروكسي إيثيل بيريدين ويفرز في البول على شكل حمض بيريدي الأسيتيك. هناك بعض الأدلة على أن أحد هذه المستقلبات، أمينو إيثيل بيريدين، قد يكون نشطًا وله تأثيرات مماثلة لتلك التي يحدثها البيتاهستين على مستقبلات الأمبولة. ^[8]

كيمياء

البيتاهستين كيميائيًا هو 2-[2-(ميثيل أمينو)إيثيل] بيريدين، ويتم صياغته على هيئة ملح ثنائي هيدروكلوريد . يشبه تركيبه الكيميائي إلى حد كبير تركيب الفينيثيلامين والهيستامين . ^[^{بحاجة لمصدر}^]

المجتمع والثقافة

الأسماء التجارية

يتم تسويق بيتاهستين تحت عدد من الأسماء التجارية، بما في ذلك Veserc، وSerc، وHiserk، وBetaserc، وVergo. ^{[ بحاجة لمصدر ]}

التوفر

يُستخدم بيتاهستين على نطاق واسع ومتوفر في أوروبا ، بما في ذلك المملكة المتحدة . ^[1] وقد وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في أوائل سبعينيات القرن العشرين لعلاج مرض منيير، ولكن تم سحب الموافقة لاحقًا بسبب عدم وجود دليل على فعاليته. وقد أيدت محكمة استئناف أمريكية السحب في عام 1968. ^{[ بحاجة لمصدر ]}

انظر أيضا

2-بيريديل إيثيلامين

مراجع

^ abcdefg Dickenson A (2017). Drugs in Neurology. Oxford University Press. ص 408-409. ISBN 978-0-19-966436-8.
^ White R, Bradnam V (2015). Handbook of Drug Administration via Enteral Feeding Tubes (الطبعة الثالثة). Pharmaceutical Press. ص 125–. ISBN 978-0-85711-162-3.
^ ab Tiziani AP (2013). دليل تمريض هافارد للأدوية. Elsevier Health Sciences. ص. 1063–. ISBN 978-0-7295-8162-2.
^ ab James AL, Burton MJ (2001). "Betahistine for Menière's disease or syndrome". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2001 (1): CD001873. doi :10.1002/14651858.CD001873. PMC 6769057. PMID 11279734 .
^ ab Adrion C, Fischer CS, Wagner J, Gürkov R, Mansmann U, Strupp M (يناير 2016). "فعالية وسلامة علاج بيتاهستين في المرضى المصابين بمرض منيير: النتائج الأولية لتجربة طويلة الأمد ومتعددة المراكز ومزدوجة التعمية وعشوائية ومحكومة بالدواء الوهمي ومحددة الجرعة (تجربة BEMED)". BMJ . 352 : h6816. doi :10.1136/bmj.h6816. PMC 4721211 . PMID 26797774.
^ رقم التجربة السريرية NCT00829881 لـ "تأثيرات استخدام بيتاهستين لعلاج البالغين المصابين باضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط" على ClinicalTrials.gov
^ Sokolova L, Hoerr R, Mishchenko T (2014). "علاج الدوار: تجربة عشوائية مزدوجة التعمية لمقارنة فعالية وأمان مستخلص الجنكة بيلوبا EGb 761 والبيتاهستين". المجلة الدولية لطب الأنف والأذن والحنجرة . 2014 : 682439. doi : 10.1155/2014/682439 . PMC 4099171. PMID 25057270 .
^ بوتا إل، ميرا إي، فالي إس، زوكا جي، بنفينوتي سي، فوساتي أ، وآخرون. (يونيو 2001). "تأثيرات البيتاهستين ومستقلباته على الأعضاء الحسية الدهليزية". اكتا الأنف والأذن والحنجرة إيتاليكا . 21 (3 ملحق 66): 24-30. بميد 11677836.

Original text

Rate this translation

Your feedback will be used to help improve Google Translate

[Dickenson2017-1] Dickenson A (2017). Drugs in Neurology. Oxford University Press. ص 408-409. ISBN 978-0-19-966436-8.

[WhiteBradnam2015-2] White R, Bradnam V (2015). Handbook of Drug Administration via Enteral Feeding Tubes (الطبعة الثالثة). Pharmaceutical Press. ص 125–. ISBN 978-0-85711-162-3.

[Tiziani2013-3] Tiziani AP (2013). دليل تمريض هافارد للأدوية. Elsevier Health Sciences. ص. 1063–. ISBN 978-0-7295-8162-2.

[Jam2001-4] James AL, Burton MJ (2001). "Betahistine for Menière's disease or syndrome". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2001 (1): CD001873. doi :10.1002/14651858.CD001873. PMC 6769057. PMID 11279734 .

[Adr2016-5] Adrion C, Fischer CS, Wagner J, Gürkov R, Mansmann U, Strupp M (يناير 2016). "فعالية وسلامة علاج بيتاهستين في المرضى المصابين بمرض منيير: النتائج الأولية لتجربة طويلة الأمد ومتعددة المراكز ومزدوجة التعمية وعشوائية ومحكومة بالدواء الوهمي ومحددة الجرعة (تجربة BEMED)". BMJ . 352 : h6816. doi :10.1136/bmj.h6816. PMC 4721211 . PMID 26797774.

[6] رقم التجربة السريرية NCT00829881 لـ "تأثيرات استخدام بيتاهستين لعلاج البالغين المصابين باضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط" على ClinicalTrials.gov

[7] Sokolova L, Hoerr R, Mishchenko T (2014). "علاج الدوار: تجربة عشوائية مزدوجة التعمية لمقارنة فعالية وأمان مستخلص الجنكة بيلوبا EGb 761 والبيتاهستين". المجلة الدولية لطب الأنف والأذن والحنجرة . 2014 : 682439. doi : 10.1155/2014/682439 . PMC 4099171. PMID 25057270 .

[8] بوتا إل، ميرا إي، فالي إس، زوكا جي، بنفينوتي سي، فوساتي أ، وآخرون. (يونيو 2001). "تأثيرات البيتاهستين ومستقلباته على الأعضاء الحسية الدهليزية". اكتا الأنف والأذن والحنجرة إيتاليكا . 21 (3 ملحق 66): 24-30. بميد 11677836.