كويتيابين

📅 آخر تحديث: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٩ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 11 صور
الموسوعة الحرة

كويتيابين
البيانات السريرية
نطق/ ك ث ɪˈتأɪ .​​​ ə p iː n / kwi- TY -ə-peen
الأسماء التجاريةسيروكويل، سيروكويل إكس آر، أدوية أخرى
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ698019
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : B3
طرق
الإدارة		بالفم
فئة الدواءمضادات الذهان غير التقليدية
رمز ATC
  • N05AH04 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S4 (وصفة طبية فقط) [2]
  • BR : الفئة C1 (المواد الخاضعة للرقابة الأخرى) [3]
  • CA : ℞ فقط
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط)
  • الولايات المتحدة الأمريكية : تحذير [1] وصفة طبية فقط [4] [5]
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي100% [6]
ربط البروتين83% [7]
الاسْتِقْلابالكبد عن طريق الأكسدة السلفاتية المحفزة بواسطة CYP3A4 إلى مستقلبه النشط نوركويتيابين (N-desalkylquetiapine) [10]
نصف عمر الإزالة7 ساعات (المركب الأصلي)؛ 9-12 ساعة (المستقلب النشط، نوركيتيابين) [7] [8]
إفرازالكلى (73٪)، البراز (20٪) [6] [7] [8] [9]
المعرفات
  • 2-(2-(4-ديبنزو[ ب ، و ]][1,4]ثيازيبين-11-يل-1-بيبيرازينيل)إيثوكسي)إيثانول
رقم CAS
  • 111974-69-7 يفحصي
معرف PubChem
  • 5002
IUPHAR/BPS
  • 50
بنك المخدرات
  • DB01224 يفحصي
كيم سبايدر
  • 4827 يفحصي
جامعة يوني
  • بجل0جي سي واي 5 إس آي
كيج
  • د08456 يفحصي
تشيبي
  • تشيبي:8707 يفحصي
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 716 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID9023546
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.131.193
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 21 ح 25 ن 3 أو 2 ثاني أكسيد الكبريت
الكتلة المولية383.51  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
الذوبان في الماء3.29 ملغ/مل (20 درجة مئوية)
  • N\1=C(\c3c(Sc2c/1cccc2)cccc3)N4CCN(CCOCCO)CC4
  • إنشي = 1S/C21H25N3O2S/c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24(12-10-23)21-17-5-1-3-7-19(17)27-20-8-4-2-6-18(20)22-21/h1-8,25H,9-16H2 يفحصي
  • المفتاح:URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N يفحصي
  (يؤكد)

كويتيابين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري سيروكويل وغيره، هو دواء مضاد للذهان غير نمطي يستخدم لعلاج الفصام والاضطراب ثنائي القطب واضطراب الاكتئاب الشديد . [11] [12] وعلى الرغم من استخدامه على نطاق واسع كمساعد على النوم بسبب تأثيره المهدئ ، إلا أن فوائد هذا الاستخدام قد لا تفوق آثاره الجانبية غير المرغوب فيها. [13] يتم تناوله عن طريق الفم. [11]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس والإمساك وزيادة الوزن وجفاف الفم . [11] تشمل الآثار الجانبية الأخرى انخفاض ضغط الدم عند الوقوف والنوبات والانتصاب لفترات طويلة وارتفاع نسبة السكر في الدم وخلل الحركة المتأخر ومتلازمة الخبيثة للذهان . [11] في كبار السن المصابين بالخرف ، يزيد استخدامه من خطر الوفاة. [11] قد يؤدي استخدامه في الثلث الثالث من الحمل إلى اضطراب في الحركة لدى الطفل لبعض الوقت بعد الولادة. [11] يُعتقد أن الكويتيابين يعمل عن طريق منع عدد من المستقبلات، بما في ذلك مستقبلات السيروتونين والدوبامين . [11]

تم تطوير كويتيابين في عام 1985 وتمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1997. [4] [11] [14] وهو متاح كدواء عام . [15] في عام 2022، كان الدواء رقم 82 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 8  ملايين وصفة طبية. [16] [17] وهو مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية . [18]

الاستخدامات الطبية

أقراص كويتيابين (سيروكويل) 25 مجم، بجوار عملة أمريكية بقيمة سنت واحد للمقارنة
علبة أقراص سيروكويل XR 150 مجم

يستخدم كويتيابين في المقام الأول لعلاج الفصام أو الاضطراب ثنائي القطب. [19] يستهدف كويتيابين كل من الأعراض الإيجابية والسلبية للفصام. [20]

فُصام

أجرت مؤسسة كوكرين في عام 2013 مقارنة بين الكيتيابين ومضادات الذهان النموذجية:

كويتيابين مقارنة بمضادات الذهان التقليدية لعلاج الفصام [21]
ملخص
قد لا يختلف كويتيابين عن مضادات الذهان التقليدية في علاج الأعراض الإيجابية والاضطرابات النفسية العامة والأعراض السلبية . ومع ذلك، فإنه يسبب آثارًا جانبية أقل من حيث تخطيط القلب غير الطبيعي والتأثيرات خارج الهرمية ومستويات البرولاكتين غير الطبيعية وزيادة الوزن. [21]

في مقارنة أجريت عام 2013 بين 15 مضادًا للذهان من حيث الفعالية في علاج الفصام، أظهر عقار كويتيابين فعالية قياسية. وكان أكثر فعالية بنسبة 13-16% من عقار زيبراسيدون وكلوربرومازين وآسينابين وفعالية تقارب فعالية عقار هالوبيريدول وعقار أريبيبرازول . [22]

هناك أدلة مبدئية على فائدة عقار كويتيابين مقارنة بالعلاج الوهمي في علاج مرض انفصام الشخصية؛ ومع ذلك، لا يمكن التوصل إلى استنتاجات نهائية بسبب ارتفاع معدل الانسحاب من التجارب (أكثر من 50%) ونقص البيانات حول النتائج الاقتصادية، أو الأداء الاجتماعي، أو نوعية الحياة. [23]

من الممكن مناقشة ما إذا كانت مضادات الذهان التقليدية أو غير التقليدية أكثر فعالية كفئة. [24] فكلاهما لديه معدلات متساوية من الانقطاع عن العلاج وانتكاس الأعراض عند استخدام مضادات الذهان التقليدية بجرعات منخفضة إلى معتدلة. [25] في حين أن عقار كويتيابين له معدلات أقل من الآثار الجانبية خارج الهرمية، إلا أنه يسبب النعاس وجفاف الفم بشكل أكبر. [23]

وقد توصلت مراجعة كوكرين التي قارنت بين الكيتيابين وغيره من مضادات الذهان غير التقليدية إلى استنتاج مبدئي مفاده أنه قد يكون أقل فعالية من أولانزابين وريسبيريدون ؛ وينتج آثارًا جانبية مرتبطة بالحركة أقل من باليبيريدون وأريبيبرازول وزيبراسيدون وريسبيريدون وأولانزابين ؛ وينتج زيادة في الوزن مماثلة للريسبيريدون والكلوزابين والأريبيبرازول. وخلصوا إلى أنه ينتج محاولة انتحار، وانتحار، ووفاة، وإطالة فترة كيو تي سي، وانخفاض ضغط الدم ، وتسارع دقات القلب، والتخدير ، وتضخم الثدي ، وكثرة إفراز اللبن ، وعدم انتظام الدورة الشهرية ، وعدد خلايا الدم البيضاء بمعدل مماثل لمضادات الذهان من الجيل الأول. [26]

اضطراب ذو اتجاهين

يستخدم الكويتيابين في علاج مرضى الاضطراب ثنائي القطب لعلاج النوبات الاكتئابية؛ والنوبات الهوسية الحادة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول (إما كعلاج وحيد أو علاج مساعد لليثيوم ؛ فالبروات أو لاموتريجين )؛ والنوبات المختلطة الحادة؛ وعلاج الصيانة للاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول (كعلاج مساعد لليثيوم أو دي فالبروكس).

اضطراب الاكتئاب الشديد

يُعد عقار كويتيابين فعالاً عند استخدامه بمفرده [12] وعند استخدامه مع أدوية أخرى في اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD). [12] [27] ومع ذلك، غالبًا ما يكون التهدئة أحد الآثار الجانبية غير المرغوب فيها. [12]

في الولايات المتحدة، [8] والمملكة المتحدة [28] وأستراليا (على الرغم من عدم دعمها من قبل مخطط المزايا الصيدلانية الأسترالي لعلاج الاكتئاب المزمن)، تم ترخيص استخدام الكيتيابين كعلاج إضافي في الاكتئاب المزمن. [29]

مرض الزهايمر

لا يقلل عقار كويتيابين من الانفعالات بين الأشخاص المصابين بمرض الزهايمر . كما يؤدي عقار كويتيابين إلى تفاقم الأداء العقلي لدى كبار السن المصابين بالخرف، وبالتالي لا ينصح باستخدامه. [30]

آحرون

لا يُنصح باستخدام جرعات منخفضة من كويتيابين لعلاج الأرق ، على الرغم من شيوعه؛ فهناك القليل من الأدلة على الفوائد والمخاوف بشأن الآثار الضارة. [31] [32] [33] [34] [35] [36] وجد تحليل شبكي عام 2022 لـ 154 تجربة عشوائية مزدوجة التعمية ومحكومة للعلاجات الدوائية مقابل العلاج الوهمي للأرق عند البالغين أن كويتيابين لم يُظهر أي فوائد قصيرة المدى في جودة النوم. كان لكويتيابين، على وجه التحديد، حجم تأثير ( متوسط ​​الفرق الموحد ) مقابل العلاج الوهمي لعلاج الأرق 0.05 (95٪ فاصل ثقةفاصل الثقة في تلميح الأدوات-1.21 إلى 1.11) عند 4  أسابيع من العلاج، مع تصنيف يقين الأدلة على أنه منخفض جدًا. [37] تراوحت جرعات الكيتيابين المستخدمة للأرق من 12.5 إلى 800  مجم، حيث تعد الجرعات المنخفضة من 25 إلى 200  مجم هي الأكثر شيوعًا. [38] [31] [32] وبغض النظر عن الجرعة المستخدمة، لا يزال من الممكن حدوث بعض الآثار الجانبية الأكثر خطورة في نطاقات الجرعات المنخفضة، مثل خلل شحميات الدم وقلة العدلات . [39] [40] وقد تم تأكيد مخاوف السلامة هذه عند الجرعات المنخفضة من خلال الدراسات الرصدية الدنماركية التي أظهرت أن استخدام الكيتيابين بجرعات منخفضة على وجه التحديد (تم استبعاد الوصفات الطبية المملوءة بقوة أقراص >50 مجم) كان مرتبطًا بزيادة خطر الإصابة بأحداث القلب والأوعية الدموية الكبرى مقارنة باستخدام أدوية Z ، حيث يكون معظم الخطر مدفوعًا بالوفاة القلبية الوعائية. [41] كما تدعم البيانات المعملية من تحليل غير منشور لنفس المجموعة أيضًا عدم وجود اعتماد على الجرعة للآثار الجانبية الأيضية، حيث ارتبط الاستخدام الجديد لجرعة منخفضة من الكيتيابين بخطر زيادة الدهون الثلاثية الصائمة عند المتابعة لمدة عام واحد. [42]

يتم استخدامه أحيانًا خارج نطاق العلامة التجارية ، وغالبًا كعامل تعزيز، لعلاج حالات مثل متلازمة توريت ، [43] والهلوسة الموسيقية [44] واضطرابات القلق . [45]

يعد الكيتيابين والكلوزابين من أكثر الأدوية استخدامًا على نطاق واسع لعلاج الذهان المرتبط بمرض باركنسون نظرًا لانخفاض احتمالية حدوث آثار جانبية خارج هرمية نسبيًا. [46] ونظرًا للمخاطر المرتبطة بالكلوزابين (مثل ندرة الكريات البيضاء، ومرض السكري، وما إلى ذلك)، غالبًا ما يحاول الأطباء العلاج بالكيتيابين أولاً، على الرغم من أن الأدلة التي تدعم استخدام الكيتيابين لهذا الغرض أضعف بشكل ملحوظ من تلك الخاصة بالكلوزابين. [47] [48]

الآثار السلبية

مصادر قوائم الإصابة: [6] [8] [28] [29] [48] [49]

الآثار الجانبية الشائعة جدًا (>10%)
  • جفاف الفم
  • دوخة
  • صداع
  • النعاس (النعاس؛ من بين 15 مضادًا للذهان، يسبب الكيتيابين خامس أكثر تأثير مهدئ. تميل تركيبات الإطلاق الممتد (XR) إلى إنتاج قدر أقل من التخدير، جرعة بجرعة، من تركيبات الإطلاق الفوري.) [22]
الآثار الجانبية الشائعة (1-10%)
الآثار الجانبية النادرة (أقل من 1%)
  • متلازمة خبيثة للذهان هي من المضاعفات النادرة والمميتة المحتملة لعلاج الأدوية المضادة للذهان. تتميز بالأعراض التالية: الرعشة، والتصلب، وفرط الحرارة، وتسارع القلب، وتغيرات الحالة العقلية (مثل الارتباك)، وما إلى ذلك.
  • خلل الحركة المتأخر . حالة عصبية نادرة وغالبًا لا يمكن علاجها وتتميز بحركات لا إرادية للوجه واللسان والشفتين وبقية الجسم. تحدث غالبًا بعد العلاج المطول بمضادات الذهان. يُعتقد أنها نادرة بشكل خاص مع مضادات الذهان غير التقليدية، وخاصة الكيتيابين والكلوزابين [29]

يمكن أن تتسبب مضادات الذهان التقليدية وغير التقليدية في حدوث خلل الحركة المتأخر . [50] ووفقًا لإحدى الدراسات، فإن المعدلات أقل مع مضادات الذهان التقليدية بنسبة 3.9% مقارنة بمضادات الذهان التقليدية بنسبة 5.5%. [50] وعلى الرغم من أن الكيتيابين والكلوزابين من مضادات الذهان غير التقليدية، فإن التحول إلى هذه الأدوية غير التقليدية يعد خيارًا لتقليل أعراض خلل الحركة المتأخر الناجم عن أدوية غير تقليدية أخرى. [51]

قد تكون زيادة الوزن مشكلة بالنسبة للبعض، حيث يسبب الكيتيابين زيادة في الوزن أكثر من الفلوفينازين ، والهالوبيريدول ، واللوكسابين ، والموليندون ، والأولانزابين ، والبيموزيد ، والريسبيريدون ، والثيوريدازين ، والثيوثيكسين ، والتريفلوبيرازين ، والزيبراسيدون ، ولكن أقل من الكلوربرومازين ، والكلوزابين ، والبيرفينازين ، والسيرتيندول . [52]

كما هو الحال مع بعض مضادات الذهان الأخرى، قد يخفض الكيتيابين عتبة النوبات ، [53] ويجب تناوله بحذر مع أدوية مثل بوبروبيون .

التوقف

توصي الصيغة الوطنية البريطانية بالانسحاب التدريجي عند التوقف عن تناول مضادات الذهان لتجنب متلازمة الانسحاب الحادة أو الانتكاس السريع. [54] تشمل أعراض الانسحاب عادةً الغثيان والقيء وفقدان الشهية. [55] قد تشمل الأعراض الأخرى الأرق وزيادة التعرق ومشاكل النوم. [55] في حالات أقل شيوعًا قد يكون هناك شعور بأن العالم يدور، أو خدر، أو آلام في العضلات. [55] تختفي الأعراض عمومًا بعد فترة قصيرة من الزمن. [55]

هناك أدلة مبدئية على أن التوقف عن تناول مضادات الذهان قد يؤدي إلى الذهان. [56] وقد يؤدي أيضًا إلى تكرار الحالة التي يتم علاجها. [57] نادرًا ما يحدث خلل الحركة المتأخر عند التوقف عن تناول الدواء. [55]

الحمل والرضاعة

التعرض المشيمي هو الأقل بالنسبة للكيتيابين مقارنة بمضادات الذهان غير التقليدية الأخرى. [48] الأدلة غير كافية لاستبعاد أي خطر على الجنين ولكن البيانات المتاحة تشير إلى أنه من غير المرجح أن يؤدي إلى أي تشوهات جنينية رئيسية. [7] [9] [49] يتم إفرازه في حليب الثدي وبالتالي ينصح الأمهات المعالجات بالكيتيابين بعدم الرضاعة الطبيعية. [7] [9] [49]

احتمالية الإساءة

على النقيض من معظم الأدوية المضادة للذهان الأخرى، والتي تميل إلى أن تكون مزعجة إلى حد ما وغالبًا ما تظهر مشاكل في التزام المريض بأنظمة الأدوية الموصوفة، يرتبط عقار كويتيابين أحيانًا بإساءة استخدام العقاقير وإمكانية إساءة استخدامها، بسبب تأثيراته المنومة والمهدئة. ولديه إمكانية محدودة لإساءة الاستخدام، وعادةً ما يكون ذلك فقط لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من إساءة استخدام العديد من المواد و/أو الأمراض العقلية، وخاصةً لدى المسجونين في السجون أو المرافق النفسية الآمنة حيث يكون الوصول إلى المواد المسكرة البديلة أكثر محدودية. إلى حد أكبر بكثير من الأدوية المضادة للذهان غير التقليدية الأخرى، وجد أن عقار كويتيابين مرتبط بسلوكيات البحث عن المخدرات، وأن أسعار الشوارع الموحدة والمصطلحات العامية المرتبطة به، إما بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى (مثل "Q-ball" للحقن الوريدي من عقار كويتيابين مخلوطًا بالكوكايين ) . إن الأساس الدوائي لهذا التمييز بين العقاقير المضادة للذهان من الجيل الثاني الأخرى غير واضح، على الرغم من أنه قد تم اقتراح أن تقارب الكيتيابين الأقل نسبيًا لمستقبلات الدوبامين ونشاطه القوي كمضاد للهيستامين قد يعني أنه يمكن اعتباره أكثر تشابهًا مع مضادات الهيستامين المهدئة في هذا السياق. وفي حين لم يتم اعتبار هذه القضايا سببًا كافيًا لوضع الكيتيابين تحت ضوابط قانونية متزايدة، فقد تم حث الأطباء على توخي الحذر عند وصف الكيتيابين للأفراد الذين لديهم خصائص قد تجعلهم أكثر عرضة لخطر إساءة استخدام الدواء. [58] [59] [60] [61] [62]

جرعة زائدة

تؤدي معظم حالات الجرعة الزائدة الحادة إلى التخدير وانخفاض ضغط الدم وتسارع القلب فقط، ولكن عدم انتظام ضربات القلب والغيبوبة والوفاة حدثت لدى البالغين. عادة ما تكون تركيزات الكيتيابين في المصل أو البلازما في نطاق 1-10 مجم / لتر لدى الناجين من الجرعة الزائدة، بينما يتم ملاحظة مستويات الدم بعد الوفاة من 10-25 مجم / لتر بشكل عام في الحالات المميتة. [63] تمتد المستويات غير السامة في دم ما بعد الوفاة إلى حوالي 0.8 مجم / كجم، ولكن المستويات السامة في دم ما بعد الوفاة يمكن أن تبدأ عند 0.35 مجم / كجم. [64] [65]

علم الأدوية

الديناميكية الدوائية

كويتيابين (والمُسْتَقْلَب) [66] [67]
موقع QTP برنامج تدريبي وطني فعل مرجع
سرتناقل السيروتونين >10,000 927 مانع [67]
شبكةأداة نقل النورإبينفرين >10,000 58 مانع [67]
داتناقل الدوبامين >10,000 >10,000 اختصار الثاني [67]
5-HT 1A 320–432 45 ناهض جزئي [67] [68]
5-HT 1ب 1,109–2,050 1,117 اختصار الثاني [67] [68]
5-HT 1D >10,000 249 اختصار الثاني [67] [68]
5-HT 1E 1250-2402 97 اختصار الثاني [67] [68]
5-الجولة الأولى 2,240 اختصار الثاني اختصار الثاني [68]
5-HT 2A 96–101 48 خصم [67] [68]
5-HT 2B اختصار الثاني 14 خصم [67]
5- HT2C 2,502 107 خصم [67]
5-HT 3 >10,000 394 خصم [67]
5-HT 4 اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني
5-HT 5A 3,120 768 اختصار الثاني [67]
5-HT 6 1,865 503 خصم [67]
5-HT 7 307 76 خصم [67]
ألفا 1أ 22 144 خصم [67]
ألفا 1 ب 39 95 خصم [67]
ألفا 2أ 2,230–3,630 237 خصم [67] [68]
ألفا 2 ب 90–747 378 خصم [67] [68]
ألفا 2 ج 28.7–350 736 خصم [67] [68]
بيتا 1 >10,000 >10,000 اختصار الثاني [67] [68]
بيتا 2 >10,000 >10,000 اختصار الثاني [67] [68]
د 1 712 214 خصم [67]
د 2 245 196 خصم [67]
د 2ل 700 اختصار الثاني خصم [68]
د 2س 390 اختصار الثاني خصم [68]
د 3 340–483 567 خصم [67] [68]
د 4 1,202 1,297 خصم [67]
د 4.2 1600 اختصار الثاني خصم [68]
د 5 1,738 1,419 خصم [67]
ح 1 2.2–11 3.5 خصم [67]
ح 2 >10,000 298 خصم [67]
ح 3 >10,000 >10,000 اختصار الثاني [67]
ح 4 >10,000 1,660 اختصار الثاني [67]
م 1 858 39 خصم [67]
م 2 1,339 453 اختصار الثاني [67]
م 3 >10,000 23 خصم [67]
م 4 542 110 اختصار الثاني [67]
م 5 1,942 23 خصم [67]
سي ام 1 220–3,651 >10,000 اختصار الثاني [67] [68]
سي 2 1,344 1,050 اختصار الثاني [67]
NMDA
( PCP )		 >10,000 اختصار الثاني خصم [67]
مركز دافنشي للمؤتمراتأداة إرشادية لقناة الكالسيوم المعتمدة على الجهد >10,000 اختصار الثاني اختصار الثاني [67] [68]
هير جىأداة إرشادية جين مرتبط بـ Ether-à-go-go البشري اختصار الثاني >10,000
( IC 50تلميح عن نصف التركيز المثبط الأقصى)		 اختصار الثاني [67]
القيم هي K i (nM)، ما لم يُذكر خلاف ذلك. كلما كانت القيمة أصغر، كلما كان ارتباط الدواء بالموقع أقوى. جميع البيانات خاصة بالبروتينات المستنسخة البشرية، باستثناء σ 1 (خنزير غينيا)، وσ 2 (الجرذ)، و VDCC (الجرذ). [67] [68]

يتمتع الكيتيابين بالتأثيرات الدوائية التالية: [69] [70] [71] [72] [4] [73] [74] [75]

هذا يعني أن الكيتيابين هو مضاد للدوبامين والسيروتونين والأدرينالية ، ومضاد قوي للهيستامين مع بعض الخصائص المضادة للكولين . [76] يرتبط الكيتيابين بقوة بمستقبلات السيروتونين؛ يعمل الدواء كمضاد جزئي لمستقبلات 5-HT 1A . [77] أظهرت عمليات مسح PET المتسلسلة التي تقيم احتلال الكيتيابين لمستقبل D 2 أن الكيتيابين ينفصل بسرعة كبيرة عن مستقبل D 2. [78] من الناحية النظرية، يسمح هذا للطفرات الفسيولوجية الطبيعية للدوبامين بإحداث تأثيرات طبيعية في مناطق مثل المسارات السوداء المخططية والدرنية القمعية ، وبالتالي تقليل مخاطر الآثار الجانبية مثل مرض باركنسون الكاذب بالإضافة إلى ارتفاع مستويات البرولاكتين . [79] بعض المستقبلات المضادة (السيروتونين والنورادرينالين) هي في الواقع مستقبلات ذاتية يميل حصارها إلى زيادة إطلاق النواقل العصبية.

عند تناول جرعات منخفضة للغاية، يعمل الكيتيابين في المقام الأول كحاجب لمستقبلات الهيستامين (مضاد للهيستامين) وحاجب لمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية . وعند زيادة الجرعة، ينشط الكيتيابين النظام الأدرينالي ويرتبط بقوة بمستقبلات السيروتونين والمستقبلات الذاتية . وعند تناول جرعات عالية، يبدأ الكيتيابين في حجب كميات كبيرة من مستقبلات الدوبامين. [70] [80] ونظرًا لنشاط الدواء المهدئ لمستقبلات الهيستامين H1 ، فإنه غالبًا ما يوصف بجرعات منخفضة للأرق. وبينما يشعر البعض أن الجرعات المنخفضة من الأدوية ذات التأثيرات المضادة للهيستامين مثل الكيتيابين والميرتازابين أكثر أمانًا من الأدوية المرتبطة بالاعتماد البدني أو عوامل الخطر الأخرى، فقد أثار بعض المتخصصين مخاوف من أن وصف الأدوية خارج نطاق العلامة أصبح منتشرًا للغاية بسبب المخاطر غير المقدرة. [81]

عند علاج الفصام، يعمل تثبيط مستقبل D2 بواسطة الكيتيابين في المسار الحوفي المتوسط ​​على تخفيف الأعراض الإيجابية، وقد يعمل تثبيط مستقبل 5-HT 2A في القشرة الأمامية من الدماغ على تخفيف الأعراض السلبية وتقليل شدة النوبات الذهانية. [20] [82] [83] يحتوي الكيتيابين على آثار جانبية خارج هرمية أقل ومن غير المرجح أن يسبب فرط برولاكتين الدم مقارنة بالأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج الفصام، لذلك يتم استخدامه كعلاج من الخط الأول. [84] [85]

الحركية الدوائية

تحدث مستويات الذروة من الكيتيابين بعد 1.5 ساعة من تناول الجرعة. [86] يبلغ ارتباط الكيتيابين ببروتينات البلازما 83٪. [86] المستقلب النشط الرئيسي للكيتيابين هو نوركيتيابين ( N -desalkylquetiapine). [67] يبلغ عمر النصف لإفراز الكيتيابين 6 أو 7 ساعات. [86] [7] [8] يبلغ عمر النصف لمستقلبه، نوركيتيابين، من 9 إلى 12 ساعة. [7] [8] يُفرز الكيتيابين في المقام الأول عن طريق الكلى (73٪) وفي البراز (20٪) بعد التمثيل الغذائي الكبدي، ويُفرز الباقي (1٪) كدواء في شكله غير المستقلب. [82] [86]

الصيغة الهيكلية للنوركيتيابين

كيمياء

كويتيابين هو مركب رباعي الحلقات ويرتبط بشكل وثيق من الناحية البنيوية بالكلوزابين ، والأولانزابين ، واللوكسابين ، ومضادات الذهان الرباعية الحلقات الأخرى.

توليف

يبدأ تخليق الكيتيابين باستخدام ثنائي بنزوثيازيبينون. يتم معالجة اللاكتام أولاً باستخدام كلوريد الفوسفوريل لإنتاج ثنائي بنزوثيازيبين . يتم استخدام الاستبدال النووي لإدخال السلسلة الجانبية. [87]

تاريخ

إطلاق مستمر

قدمت شركة أسترازينيكا طلبًا للحصول على دواء جديد لإصدار ممتد المفعول من عقار كويتيابين في الولايات المتحدة وكندا والاتحاد الأوروبي في النصف الثاني من عام 2006 لعلاج مرض انفصام الشخصية. [88] [89]

في مايو 2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على سيروكويل إكس آر لعلاج الفصام الحاد. [90] خلال مؤتمر أرباح الربع الثاني لعام 2007، أعلنت شركة أسترازينيكا عن خطط لإطلاق سيروكويل إكس آر في الولايات المتحدة خلال أغسطس 2007. [91] ومع ذلك، أصبح سيروكويل إكس آر متاحًا في الصيدليات الأمريكية فقط بعد موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على سيروكويل إكس آر لاستخدامه كعلاج صيانة للفصام، بالإضافة إلى العلاج الحاد للمرض، في 16 نوفمبر 2007. [92] لم تقدم الشركة سببًا لتأخير إطلاق سيروكويل إكس آر.

وافقت وزارة الصحة الكندية على بيع عقار سيروكويل XR في 27 سبتمبر 2007. [93]

في أكتوبر 2008، وافقت إدارة الغذاء والدواء على استخدام دواء سيروكويل XR لعلاج الاكتئاب ثنائي القطب والهوس ثنائي القطب.

في ديسمبر 2008، أعلنت شركة بيوفيل أن إدارة الغذاء والدواء قد وافقت على طلب الشركة لتسويق نسختها الخاصة من عقار كويتيابين ممتد المفعول. [94] سوف تتنافس أقراص بيوفيل ممتدة المفعول مع عقار سيروكويل إكس آر من شركة أسترازينيكا.

في ديسمبر 2008، أبلغت شركة أسترازينيكا المساهمين أن إدارة الغذاء والدواء طلبت معلومات إضافية بشأن طلب الشركة لتوسيع استخدام عقار كويتيابين طويل المفعول لعلاج الاكتئاب. [95]

المجتمع والثقافة

الحالة التنظيمية

في الولايات المتحدة، وافقت إدارة الغذاء والدواء (FDA) على عقار كويتيابين لعلاج الفصام ونوبات الهوس الحادة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب ( الهوس ثنائي القطب ) وعلاج الاكتئاب ثنائي القطب . [96] في عام 2009، تمت الموافقة على عقار كويتيابين XR كعلاج مساعد لاضطراب الاكتئاب الشديد. [97]

حصل عقار كويتيابين على الموافقة الأولية من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج الفصام في عام 1997. [4] [98] وفي عام 2004، حصل على ثاني إشارة لاستخدامه لعلاج الاضطراب ثنائي القطب المرتبط بالهوس. [99] وفي عامي 2007 و2008، أجريت دراسات حول فعالية عقار كويتيابين في علاج اضطراب القلق العام والاكتئاب الشديد.

انتهت حماية براءة الاختراع للمنتج في عام 2012؛ ومع ذلك، في عدد من المناطق، ظلت النسخة طويلة المفعول تحت براءة الاختراع حتى عام 2017. [100]

الدعاوى القضائية

في أبريل 2010، فرضت وزارة العدل الأمريكية غرامة قدرها 520 مليون دولار على شركة أسترازينيكا بسبب التسويق العدواني لسيروكويل لاستخدامات غير مصرح بها . [96] ووفقًا لوزارة العدل، "قامت الشركة بتجنيد أطباء للعمل كمؤلفين لمقالات كتبتها شركات الأدب الطبي حول دراسات لم يجرها الأطباء المعنيون. ثم استخدمت أسترازينيكا هذه الدراسات والمقالات كأساس لرسائل ترويجية حول الاستخدامات غير المعتمدة لسيروكويل". [96]

تم رفع دعاوى قضائية متعددة فيما يتعلق بالآثار الجانبية للكيتيابين، وخاصة مرض السكري . [101] [102] [103] [104]

تم رفع ما يقرب من 10000 [105] دعوى قضائية [106] ضد شركة أسترازينيكا، زاعمين أن عقار كويتيابين تسبب في مشاكل تتراوح من التلعثم في الكلام والأرق المزمن إلى الوفاة.

الجدل

في عام 2004، انتحر شاب يدعى دان ماركينجسون في تجربة سريرية مثيرة للجدل لعقار سيروكويل في جامعة مينيسوتا أثناء وجوده تحت أمر الإيداع القسري. [107] اتهمت مجموعة من خبراء الأخلاقيات الحيوية في جامعة مينيسوتا التجربة بأنها تضمنت عددًا مثيرًا للقلق من الانتهاكات الأخلاقية. [108]

حالة التلاعب بـNurofen Plus

في أغسطس 2011، أصدرت وكالة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية في المملكة المتحدة (MHRA) تنبيهًا بشأن دواء من الفئة الرابعة في أعقاب تقارير تفيد بأن بعض دفعات نيوروفين بلس تحتوي على أقراص سيروكويل إكس إل بدلاً من ذلك. [109]

في أعقاب إصدار تنبيه الأدوية من الفئة الرابعة، تلقت شركة ريكيت بنكيزر (المملكة المتحدة) المحدودة تقارير أخرى عن وجود شرائط بثور غير صالحة في علب تحتوي على دفعتين إضافيتين من أقراص نوروفين بلس. احتوت إحدى الدفعتين الجديدتين على أقراص سيروكويل إكس إل 50 مجم، بينما احتوت الدفعة الأخرى على كبسولات نيورونتين 100 مجم من شركة فايزر.

بعد مناقشات مع مركز تقارير الأدوية المعيبة التابع لوكالة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية، قررت شركة ريكيت بنكيزر (المملكة المتحدة) المحدودة سحب جميع المخزون المتبقي من أقراص نوروفين بلس غير المنتهية الصلاحية في أي حجم عبوة، مما أدى إلى إصدار تنبيه بشأن الدواء من الدرجة الأولى. [110] وتم تتبع التلوث لاحقًا إلى العبث به داخل المتجر من قبل أحد العملاء. [111]

مراجع

  1. ^ "قائمة من إدارة الغذاء والدواء لجميع الأدوية التي تحتوي على تحذيرات الصندوق الأسود (استخدم روابط تنزيل النتائج الكاملة وعرض الاستعلام.)". nctr-crs.fda.gov . FDA . تم الاسترجاع في 22 أكتوبر 2023 .
  2. ^ "الأدوية الموصوفة طبيًا: تسجيل الأدوية العامة الجديدة والأدوية الحيوية المماثلة، 2017". إدارة السلع العلاجية (TGA) . 21 يونيو 2022. تم الاسترجاع في 30 مارس 2024 .
  3. ^ أنفيسا (31 مارس 2023). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (نُشرت في 4 أبريل 2023). مؤرشفة من الأصلي في 3 أغسطس 2023 . تم الاسترجاع في 16 أغسطس 2023 .
  4. ^ abcd "قرص سيروكويل- كويتيابين، مغلف بغشاء". DailyMed . 27 يناير 2022 . تم الاسترجاع في 22 سبتمبر 2024 .
  5. ^ "Seroquel Xr- quetiapine tablet, extended release". DailyMed . 27 يناير 2022 . تم الاسترجاع في 22 سبتمبر 2024 .
  6. ^ abc "quetiapine (Rx) - Seroquel, Seroquel XR". مرجع Medscape . WebMD. مؤرشف من الأصل في 20 أكتوبر 2013. تم الاسترجاع في 11 أكتوبر 2013 .
  7. ^ abcdefg "Quetiapine 25 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium . Sandoz. January 2013. مؤرشف من الأصل في 20 أكتوبر 2013. تم الاسترجاع في 20 أكتوبر 2013 .
  8. ^ abcdef Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [تم الاستشهاد به في 18 سبتمبر 2013]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare؛ 2013.
  9. ^ abc "Quetiapine fumarate tablet". DailyMed . Ascend Laboratories, LLC. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2 ديسمبر 2013 . تم الاسترجاع في 26 نوفمبر 2013 .
  10. ^ ab Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (الطبعة الثانية عشرة). McGraw Hill Professional. ISBN 978-0071624428.
  11. ^ abcdefgh "فومارات كويتيابين". الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. مؤرشف من الأصل في 29 أغسطس 2017. تم الاسترجاع في 26 مارس 2017 .
  12. ^ abcd Komossa K, Depping AM, Gaudchau A, Kissling W, Leucht S (ديسمبر 2010). "مضادات الذهان من الجيل الثاني لعلاج الاضطراب الاكتئابي الشديد والاكتئاب المزمن". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية (12): CD008121. doi :10.1002/14651858.CD008121.pub2. PMID  21154393.
  13. ^ Anderson SL, Vande Griend JP (مارس 2014). "Quetiapine for insomnia: A review of the literature" (PDF) . American Journal of Health-System Pharmacy . 71 (5): 394–402. doi :10.2146/ajhp130221. PMID  24534594. S2CID  207292819. مؤرشف من الأصل (PDF) في 19 فبراير 2020.
  14. ^ Riedel M, Müller N, Strassnig M, Spellmann I, Severus E, Möller HJ (أبريل 2007). "Quetiapine في علاج الفصام والاضطرابات المرتبطة به". الأمراض العصبية والنفسية والعلاج . 3 (2): 219-235. doi : 10.2147/nedt.2007.3.2.219 . PMC 2654633. PMID  19300555 . 
  15. ^ الصيغة الوطنية البريطانية: BNF 74 (الطبعة 74). الجمعية الطبية البريطانية. 2017. ص 383. ISBN 978-0857112989.
  16. ^ "أفضل 300 لعام 2022". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024 . تم الاسترجاع 30 أغسطس 2024 .
  17. ^ "إحصائيات استخدام عقار كويتيابين، الولايات المتحدة، 2013 - 2022". ClinCalc . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  18. ^ منظمة الصحة العالمية (2023). اختيار واستخدام الأدوية الأساسية 2023: الملحق الإلكتروني أ: قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية: القائمة الثالثة والعشرون (2023) . جنيف: منظمة الصحة العالمية. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  19. ^ "quetiapine-fumarate". الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي . مؤرشف من الأصل في 10 فبراير 2011. تم الاسترجاع في 3 أبريل 2011 .
  20. ^ ab Dev V, Raniwalla J (أكتوبر 2000). "Quetiapine: مراجعة لسلامته في علاج مرض انفصام الشخصية". سلامة الدواء . 23 (4): 295-307. doi :10.2165/00002018-200023040-00003. PMID  11051217.
  21. ^ ab Suttajit S, Srisurapanont M, Xia J, Suttajit S, Maneeton B, Maneeton N (مايو 2013). "Quetiapine versus conventional antipsychotic drugs for schizophrenia". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 5 (5): CD007815. doi :10.1002/14651858.CD007815.pub2. PMID  23728667. مؤرشف من الأصل في 21 أبريل 2016.
  22. ^ abcde Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (سبتمبر 2013). "الفعالية المقارنة وقابلية تحمل 15 دواء مضادًا للذهان في الفصام: تحليل تلوي متعدد العلاجات". لانسيت . 382 (9896): 951–962. doi :10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  23. ^ ab Srisurapanont M, Maneeton B, Maneeton N (2004). Srisurapanont M (محرر). "Quetiapine لعلاج الفصام". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2004 (2): CD000967. doi :10.1002/14651858.CD000967.pub2. PMC 7032613. PMID  15106155 . 
  24. ^ Kane JM, Correll CU (2010). "العلاج الدوائي للفصام". Dialogues in Clinical Neuroscience . 12 (3): 345–357. doi : 10.31887 /DCNS.2010.12.3/jkane. PMC 3085113. PMID  20954430. 
  25. ^ شولتز، إس إتش، نورث إس دبليو، شيلدز، سي جي (يونيو 2007). "الفصام: مراجعة". مجلة الطبيب العائلي الأمريكي . 75 (12): 1821–1829. PMID  17619525.
  26. ^ Asmal L, Flegar SJ, Wang J, Rummel-Kluge C, Komossa K, Leucht S (نوفمبر 2013). "Quetiapine versus other atypical antipsychotics for schizophrenia". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 11 (11): CD006625. doi :10.1002/14651858.CD006625.pub3. PMC 4167871. PMID  24249315 . 
  27. ^ Spielmans GI, Berman MI, Linardatos E, Rosenlicht NZ, Perry A, Tsai AC (2013). "Adjunctive atypical antipsychotic treatment for major depressive disorder: a meta-analysis of depression, quality of life, and safety results". PLOS Medicine . 10 (3): e1001403. doi : 10.1371/journal.pmed.1001403 . PMC 3595214. PMID  23554581 . 
  28. ^ abc British National Formulary (BNF) 65. لندن، المملكة المتحدة: Pharmaceutical Press. 2013. ص 235. ISBN 9780857110848.
  29. ^ abc Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (طبعة 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  30. ^ Ballard C, Margallo-Lana M, Juszczak E, Douglas S, Swann A, Thomas A, et al. (أبريل 2005). "Quetiapine and rivastigmine and cognitive Depression in Alzheimer's disease: randomised double blind placebo controlled trial". BMJ . 330 (7496): 874. doi :10.1136/bmj.38369.459988.8F. PMC 556156. PMID  15722369 . 
  31. ^ ab Coe HV, Hong IS (مايو 2012). "سلامة جرعات منخفضة من الكيتيابين عند استخدامها لعلاج الأرق". حوليات العلاج الدوائي . 46 (5): 718-722. doi :10.1345/aph.1Q697. PMID  22510671. S2CID  9888209.
  32. ^ ab Anderson SL, Vande Griend JP (مارس 2014). "Quetiapine لعلاج الأرق: مراجعة للأدبيات". المجلة الأمريكية لصيدلة النظام الصحي . 71 (5): 394-402. doi :10.2146/ajhp130221. PMID  24534594.
  33. ^ Modesto-Lowe V, Harabasz AK, Walker SA (مايو 2021). "Quetiapine لعلاج الأرق الأولي: ضع في اعتبارك المخاطر". مجلة كليفلاند كلينيك الطبية . 88 (5): 286-294. doi : 10.3949/ccjm.88a.20031 . PMID  33941603.
  34. ^ Maglione M, Maher AR, Hu J, Wang Z, Shanman R, Shekelle PG, et al. (سبتمبر 2011). الاستخدام غير المسموح به لمضادات الذهان غير التقليدية: تحديث (تقرير). PMID  22132426.
  35. ^ Maglione M, Maher AR, Hu J, Wang Z, Shanman R, Shekelle PG, et al. (2011). Off-Label Use of Atypical Antipsychotics: An Update . Comparative Effectiveness Reviews, No. 43. Rockville: Agency for Healthcare Research and Quality. PMID  22973576.
  36. ^ Coe HV, Hong IS (مايو 2012). "سلامة جرعات منخفضة من الكيتيابين عند استخدامها لعلاج الأرق". حوليات العلاج الدوائي . 46 (5): 718-722. doi :10.1345/aph.1Q697. PMID  22510671. S2CID  9888209.
  37. ^ De Crescenzo F, D'Alò GL, Ostinelli EG, Ciabattini M, Di Franco V, Watanabe N, et al. (يوليو 2022). "التأثيرات المقارنة للتدخلات الدوائية للإدارة الحادة وطويلة الأمد لاضطراب الأرق لدى البالغين: مراجعة منهجية وتحليل تلوي للشبكة". لانسيت . 400 (10347): 170-184. doi : 10.1016/S0140-6736(22)00878-9 . hdl : 11380/1288245 . PMID  35843245. S2CID  250536370.
  38. ^ Wine JN, Sanda C, Caballero J (أبريل 2009). "تأثيرات الكيتيابين على النوم في الحالات غير النفسية والنفسية". حوليات العلاج الدوائي . 43 (4): 707-713. doi :10.1345/aph.1L320. PMID  19299326. S2CID  207263320.
  39. ^ Pillinger T, McCutcheon RA, Vano L, Mizuno Y, Arumuham A, Hindley G, et al. (يناير 2020). "التأثيرات المقارنة لـ 18 مضادًا للذهان على الوظيفة الأيضية لدى مرضى الفصام، والتنبؤات باضطراب التمثيل الغذائي، والارتباط بالمرض النفسي: مراجعة منهجية وتحليل تلوي للشبكة". The Lancet. Psychiatry . 7 (1): 64–77. doi :10.1016/s2215-0366(19)30416-x. PMC 7029416. PMID  31860457 . 
  40. ^ Yoshida K, Takeuchi H (مارس 2021). "التأثيرات المعتمدة على الجرعة لمضادات الذهان على الفعالية والآثار السلبية في مرض انفصام الشخصية". Behavioural Brain Research . 402 : 113098. doi : 10.1016/j.bbr.2020.113098 . PMID  33417992. S2CID  230507941.
  41. ^ Højlund M, Andersen K, Ernst MT, Correll CU, Hallas J (أكتوبر 2022). "استخدام جرعة منخفضة من الكيتيابين يزيد من خطر حدوث أحداث قلبية وعائية ضارة كبرى: نتائج دراسة مجموعة مقارنة نشطة على مستوى البلاد". الطب النفسي العالمي . 21 (3): 444-451. doi :10.1002/wps.21010. PMC 9453914. PMID  36073694 . 
  42. ^ Højlund M (12 سبتمبر 2022). جرعة منخفضة من عقار كويتيابين: الاستخدام ومخاطر أمراض القلب والأيض (أطروحة دكتوراه). جامعة جنوب الدنمارك. doi :10.21996/mr3m-1783.
  43. ^ Mukaddes NM, Abali O (2003). "علاج الأطفال والمراهقين المصابين باضطراب توريت باستخدام عقار كويتيابين". مجلة علم الأدوية النفسية للأطفال والمراهقين . 13 (3): 295-299. doi :10.1089/104454603322572624. PMID  14642017.
  44. ^ أوليفر ساكس "Musicophilia" Knopf NY 2007 ص 67
  45. ^ Becker PM (سبتمبر 2006). "علاج خلل النوم والاضطرابات النفسية". خيارات العلاج الحالية في علم الأعصاب . 8 (5): 367-375. doi :10.1007/s11940-006-0026-6. PMID  16901376. S2CID  34246401.
  46. ^ كايل ك، برونشتاين جيه إم (يونيو 2020). "علاج الذهان في مرض باركنسون والخرف مع أجسام لوي: مراجعة". باركنسون والاضطرابات ذات الصلة . 75 : 55-62. doi : 10.1016/j.parkreldis.2020.05.026. PMID  32480308. S2CID  219168745. في الممارسة السريرية، يتم استخدام الكيتيابين بسهولة أكبر من الكلوزابين، نظرًا لملف الآثار الجانبية المحسن مقارنةً بالكلوزابين. وعلى الرغم من الاستخدام المتكرر في الممارسة السريرية، فإن فعاليته في PDP أقل وضوحًا. ... وبالتالي فإن قاعدة الأدلة الخاصة بالكيتيابين غامضة، وتفتقر إلى الدعم المتسق من التجارب العشوائية في PDP. في DLB، هناك اعتماد على الدراسات الاسترجاعية، مع القيود المتأصلة فيها. كما هو الحال مع الكلوزابين، يمكن أن يكون التخدير والتقويم عوامل مقيدة. في الممارسة السريرية، وعلى الرغم من ندرة الأدلة المتسقة، كان الكيتيابين هو الخط الأول من العلاج المضاد للذهان بسبب ملف الآثار الجانبية وانخفاض خطر حساسية مضادات الذهان.
  47. ^ Shotbolt P, Samuel M, David A (نوفمبر 2010). "Quetiapine في علاج الذهان في مرض باركنسون". Therapeutic Advances in Neurological Disorders . 3 (6): 339–350. doi :10.1177/1756285610389656. PMC 3002640. PMID  21179595 . 
  48. ^ abcd Taylor D, Carol P, Shitij K (2012). إرشادات مودسلي لوصف الأدوية في الطب النفسي. غرب ساسكس: وايلي بلاكويل. ISBN 9780470979693.
  49. ^ abc "معلومات المنتج STADA(TM) Quetiapine (أقراص فومارات الكيتيابين 25 مجم، 100 مجم، 200 مجم، 300 مجم)". خدمات الأعمال الإلكترونية TGA . شركة STADA Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 30 نوفمبر 2012. مؤرشف من الأصل في 27 مارس 2017. تم الاسترجاع في 19 سبتمبر 2013 .
  50. ^ ab Correll CU, Schenk EM (مارس 2008). "Tardive dyskinesia and new antipsychotics". Current Opinion in Psychiatry . 21 (2): 151–156. doi :10.1097/YCO.0b013e3282f53132. PMID  18332662. S2CID  37288246.
  51. ^ Aia PG, Revuelta GJ, Cloud LJ, Factor SA (يونيو 2011). "خلل الحركة المتأخر". خيارات العلاج الحالية في طب الأعصاب . 13 (3): 231–241. doi :10.1007/s11940-011-0117-x. PMID  21365202. S2CID  24308129.
  52. ^ أليسون دي بي، مينتور جيه إل، هيو إم، تشاندلر إل بي، كابيليري جيه سي، إنفانتي إم سي، وآخرون (نوفمبر 1999). "زيادة الوزن الناجمة عن مضادات الذهان: دراسة بحثية شاملة". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 156 (11): 1686-96. doi :10.1176/ajp.156.11.1686. PMID  10553730. S2CID  38635470.
  53. ^ "معلومات وصف سيروكويل". www.astrazeneca-us.com .
  54. ^ Joint Formulary Committee BMJ, ed. (March 2009). "4.2.1". British National Formulary (57 ed.). United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. p. 192. ISBN 978-0-85369-845-6يجب أن يتم سحب الأدوية المضادة للذهان بعد العلاج طويل الأمد بشكل تدريجي ومراقب عن كثب لتجنب خطر حدوث متلازمات الانسحاب الحادة أو الانتكاس السريع.
  55. ^ abcde Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). المتلازمات الضارة والأدوية النفسية: دليل سريري. دار نشر جامعة أكسفورد، ص 207-216. ISBN 9780198527480.
  56. ^ Moncrieff J (يوليو 2006). "هل يؤدي الانسحاب من مضادات الذهان إلى إثارة الذهان؟ مراجعة الأدبيات حول الذهان السريع (الذهان المفرط الحساسية) والانتكاس المرتبط بالانسحاب". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. doi :10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID  16774655. S2CID  6267180.
  57. ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia. Springer Science & Business Media. ص. 85. ISBN 9788847026797.
  58. ^ كلاين إل، بانج إس، كول جيه بي (فبراير 2017). "الإساءة الترفيهية المتعمدة لعقار كويتيابين مقارنة بمضادات الذهان الأخرى من الجيل الثاني". المجلة الغربية لطب الطوارئ . 18 (2): 243-250. doi : 10.5811/westjem.2016.10.32322 . PMC 5305132. PMID  28210359 . 
  59. ^ كيم إس، لي جي، كيم إي، جونج إتش، تشانج جيه ​​(2017). "إساءة استخدام عقار كويتيابين وتعاطيه: هل هو نموذج غير نمطي لسلوك البحث عن العقاقير؟". مجلة البحوث في ممارسة الصيدلة . 6 (1): 12-15. doi : 10.4103/2279-042X.200987 . PMC 5348850. PMID  28331860 . 
  60. ^ Chiappini S, Schifano F (فبراير 2018). "هل هناك احتمال لسوء استخدام عقار كويتيابين؟: مراجعة الأدبيات وتحليل قاعدة بيانات الآثار الجانبية للأدوية التابعة لوكالة الأدوية الأوروبية/وكالة الأدوية الأوروبية". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 38 (1): 72-79. doi :10.1097/JCP.00000000000000814. hdl : 2299/19835 . PMID  29210868. S2CID  3292900.
  61. ^ Evoy KE, Teng C, Encarnacion VG, Frescas B, Hakim J, Saklad S, et al. (2019). "مقارنة تقارير إساءة استخدام وسوء استخدام عقار كويتيابين مع نظام الإبلاغ عن الأحداث السلبية التابع لإدارة الغذاء والدواء مع مضادات الذهان الأخرى من الجيل الثاني". Substance Abuse . 13 : 1178221819844205. doi : 10.1177/1178221819844205 . PMC 6495438. PMID  31068753 . 
  62. ^ Vento AE, Kotzalidis GD, Cacciotti M, Papanti GD, Orsolini L, Rapinesi C, et al. (2020). "إساءة استخدام عقار كويتيابين بعد مرور أربعة عشر عامًا: أين نحن الآن؟ مراجعة منهجية". تعاطي المواد وإساءة استخدامها . 55 (2): 304-313. doi :10.1080/10826084.2019.1668013. PMID  31573374. S2CID  203621793.
  63. ^ باسيلت ر (2008). التخلص من الأدوية والمواد الكيميائية السامة في الإنسان (الطبعة الثامنة). فوستر سيتي، كاليفورنيا: منشورات الطب الحيوي. ص 1355-1357.
  64. ^ Skov L, Johansen SS, Linnet K (يناير 2015). "تركيزات مرجعية لدم الفخذ بعد الوفاة من الأريبيبرازول والكلوربروثيكسين والكويتيابين". مجلة علم السموم التحليلي . 39 (1): 41-44. doi : 10.1093/jat/bku121 . PMID  25342720.
  65. ^ Skov L, Johansen SS, Linnet K (سبتمبر 2015). "تركيزات مرجعية لـ Quetiapine بعد الوفاة في المخ والدم". مجلة علم السموم التحليلي . 39 (7): 557-561. doi : 10.1093/jat/bkv072 . PMID  26159868.
  66. ^ Roth BL, Driscol J. "PDSP Ki Database". برنامج فحص المخدرات ذات التأثير النفسي (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  67. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak al am an ao ap aq Jensen NH, Rodriguiz RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL (سبتمبر 2008). "N-desalkylquetiapine, a potent norepinephrine reuptake inhibitor and partial 5-HT1A agonist, as a putative mediator of quetiapine's antidepressant activity". Neuropsychopharmacology . 33 (10): 2303–2312. doi : 10.1038/sj.npp.1301646 . PMID  18059438.
  68. ^ abcdefghijklmnopqr Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, et al. (مارس 1996). "مقارنة الريسبيريدون بالأدوية المضادة للذهان الجديدة والمرجعية: الارتباط بالمستقبلات في المختبر وفي الجسم الحي". علم الأدوية النفسية . 124 (1-2): 57-73. doi :10.1007/bf02245606. PMID  8935801. S2CID  12028979.
  69. ^ "أقراص سيروكويل (فومارات كويتابين)" (PDF) . أسترازينيكا . 276521. مؤرشف من الأصل (PDF) في 14 أبريل 2008.
  70. ^ ab Richelson E, Souder T (نوفمبر 2000). "ربط الأدوية المضادة للذهان بمستقبلات الدماغ البشري يركز على مركبات الجيل الأحدث". علوم الحياة . 68 (1): 29–39. doi :10.1016/S0024-3205(00)00911-5. PMID  11132243.
  71. ^ Miyamoto SE, Duncan GE, Goff DC, Lieberman JA (2002). "Therapeutics of schizophrenia". في Davis KL, Charney D, Coyle JT, Nemeroff C (eds.). Neuropsychopharmacology: the Fifth generation of progress . الكلية الأمريكية لعلم الأعصاب والعقاقير النفسية. ISBN 978-0-7817-2837-9.
  72. ^ "معلومات رسمية من إدارة الغذاء والدواء عن سيروكويل، والآثار الجانبية والاستخدامات". Drugs.com. مؤرشف من الأصل في 4 يونيو 2012. تم الاسترجاع في 9 يوليو 2012 .
  73. ^ المعهد الوطني للصحة العقلية. قاعدة بيانات كي لاضطرابات الشخصية (الإنترنت) [تم الاستشهاد بها في 18 سبتمبر 2013]. تشابل هيل (كارولاينا الشمالية): جامعة نورث كارولينا. 1998-2013. متوفر من: "... قائمة تعرض أفضل 100 مستقبل/هدف في كي". مؤرشف من الأصل في 8 نوفمبر 2013. تم الاسترجاع في 5 يوليو 2013 .
  74. ^ Jensen NH, Rodriguiz RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL (سبتمبر 2008). "N-desalkylquetiapine, a potent norepinephrine reuptake inhibitor and partial 5-HT1A agonist, as a putative mediator of quetiapine's antidepressant activity". Neuropsychopharmacology . 33 (10): 2303–2312. doi : 10.1038/sj.npp.1301646 . PMID  18059438.
  75. ^ López-Muñoz F, Alamo C (سبتمبر 2013). "المستقلبات النشطة كأدوية مضادة للاكتئاب: دور نوركيتيابين في آلية عمل الكيتيابين في علاج اضطرابات المزاج". Frontiers in Psychiatry . 4 : 102. doi : 10.3389/fpsyt.2013.00102 . PMC 3770982. PMID  24062697 . 
  76. ^ Chew ML, Mulsant BH, Pollock BG, Lehman ME, Greenspan A, Mohammad RA, et al. (يوليو 2008). "النشاط المضاد للكولين لـ 107 أدوية يستخدمها كبار السن بشكل شائع". مجلة الجمعية الأمريكية لطب الشيخوخة . 56 (7): 1333–1341. doi :10.1111/j.1532-5415.2008.01737.x. PMID  18510583. S2CID  11448976.
  77. ^ Guzman F. "Mechanism of action of quetiapine". معهد علم الأدوية النفسية. مؤرشف من الأصل في 11 أغسطس 2013. تم الاسترجاع في 20 يناير 2013 .
  78. ^ Kapur S, Seeman P (مارس 2001). "هل يفسر الانفصال السريع عن مستقبل الدوبامين د (2) عمل مضادات الذهان غير التقليدية؟: فرضية جديدة". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 158 (3): 360-369. doi :10.1176/appi.ajp.158.3.360. PMID  11229973.
  79. ^ Seeman P (فبراير 2002). "مضادات الذهان غير التقليدية: آلية العمل". المجلة الكندية للطب النفسي. Revue Canadienne de Psychiatrie . 47 (1): 27–38. doi : 10.1177/070674370204700106 . PMID  11873706.
  80. ^ Gefvert O, Lundberg T, Wieselgren IM, Bergström M, Långström B, Wiesel F, et al. (أبريل 2001). "احتلال مستقبلات D(2) و5HT(2A) لجرعات مختلفة من الكيتيابين في الفصام: دراسة التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني". European Neuropsychopharmacology . 11 (2): 105–110. doi :10.1016/S0924-977X(00)00133-4. PMID  11313155. S2CID  29460397.
  81. ^ "تقييم تعاطي المخدرات: جرعة منخفضة من عقار كويتيابين (سيروكويل/سيروكويل إكس آر)" (PDF) . مجموعة وسائل الإعلام التنفيذية الحكومية . ولاية أوريغون. مؤرشف من الأصل (PDF) في 22 أبريل 2016. تم الاسترجاع في 20 يناير 2016 .
  82. ^ ab "Quetiapine". www.drugbank.ca . تم الاسترجاع في 23 يناير 2019 .
  83. ^ "سيروكويل" (PDF) . FDA . تم الاسترجاع في 23 يناير 2019 .
  84. ^ Nemeroff CB, Kinkead B, Goldstein J (2002). "Quetiapine: preclinical studies, pharmacokinetics, drug interactions, and dosing". مجلة الطب النفسي السريري . 63 (ملحق 13): 5-11. PMID  12562141.
  85. ^ كاسبر س، مولر-سبان ف (مايو 2000). "مراجعة عقار كويتيابين وتطبيقاته السريرية في علاج الفصام". رأي الخبراء بشأن العلاج الدوائي . 1 (4): 783-801. doi :10.1517/14656566.1.4.783. PMID  11249516. S2CID  22978385.
  86. ^ abcd "Seroquel" (PDF) . FDA . تم الاسترجاع في 23 يناير 2019 .
  87. ^ واراوا ، إي جيه. ميغلر، بي إم؛ 1988، براءة الاختراع الأمريكية 4,879,288 .
  88. ^ "AstraZeneca Submits an NDA For Sustained Release Formulation Seroquel XR. For the treatment of schizophrenia" (بيان صحفي). AstraZeneca . 18 يوليو 2006. مؤرشف من الأصل في 5 نوفمبر 2006. تم الاسترجاع في 1 يناير 2007 .
  89. ^ "أسترازينيكا تقدم طلبات تنظيمية للاتحاد الأوروبي وكندا بشأن تركيبة الإطلاق المستمر سيروكويل إكس آر لعلاج الفصام" (بيان صحفي). أسترازينيكا . 19 أكتوبر 2006. مؤرشف من الأصل في 7 نوفمبر 2006. تم الاسترجاع في 1 يناير 2007 .
  90. ^ "إدارة الغذاء والدواء توافق على أقراص أسترازينيكا سيروكويل إكس آر ممتدة المفعول للاستخدام مرة واحدة يوميًا لعلاج مرض انفصام الشخصية" (بيان صحفي). أسترازينيكا . 18 مايو 2007. مؤرشف من الأصل في 28 سبتمبر 2007. تم الاسترجاع في 2 أغسطس 2007 .
  91. ^ "نتائج الربع الثاني ونصف العام 2007" (بيان صحفي). أسترازينيكا . 26 يوليو 2007. مؤرشف من الأصل في 24 أغسطس 2007. تم الاسترجاع في 2 أغسطس 2007 .
  92. ^ "Seroquel XR Receives Approval from FDA for Maintenance Treatment of Schizophrenia" (بيان صحفي). أسترازينيكا . 16 نوفمبر 2007. مؤرشف من الأصل في 4 ديسمبر 2007. تم الاسترجاع في 3 ديسمبر 2007 .
  93. ^ إشعار بمعلومات الامتثال - Seroquel XR [ رابط ميت دائم ] 27 سبتمبر 2007، تم استرجاعه في 3 ديسمبر 2007
  94. ^ "Biovail Announces Filing of ANDA for Quetiapine XR Tablets" (بيان صحفي). Biovail . 1 ديسمبر 2008. مؤرشف من الأصل في 9 أغسطس 2007.
  95. ^ "AstraZeneca Receives FDA Complete Response Letter on Seroquel XR for Major Depressive Disorder" (بيان صحفي). AstraZeneca . 24 ديسمبر 2008. مؤرشف من الأصل في 26 أكتوبر 2010. تم الاسترجاع في 28 ديسمبر 2008 .
  96. ^ abc "شركة الأدوية العملاقة أسترازينيكا تدفع 520 مليون دولار لتسويق أدوية غير مصرح بها". أخبار العدالة، وزارة العدل الأمريكية. 27 أبريل 2010. مؤرشف من الأصل في 13 يوليو 2012. تم الاسترجاع في 16 يوليو 2012 .
  97. ^ Guzman F. "مؤشرات استخدام عقار كويتيابين: الاستخدامات المعتمدة وغير المسموح بها من قبل إدارة الغذاء والدواء". معهد علم الأدوية النفسية. مؤرشف من الأصل في 22 يناير 2014. تم الاسترجاع في 19 يناير 2013 .
  98. ^ "QUETIAPINE FUMARATE". الكتاب البرتقالي الإلكتروني . إدارة الغذاء والدواء. أبريل 2007. مؤرشف من الأصل في 5 يناير 2009. تم الاسترجاع في 24 مايو 2007 .
  99. ^ "أسترازينيكا تتلقى موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على استخدام عقار سيروكويل لعلاج الهوس ثنائي القطب" (بيان صحفي). أسترازينيكا . 13 يناير 2004. مؤرشف من الأصل في 8 يونيو 2011.
  100. ^ AstraZeneca (2013). "Pioneering science, life-changing drugs". www.sec.gov . مؤرشف من الأصل في 6 مارس 2016 . تم الاسترجاع في 26 مارس 2017 .
  101. ^ Knef A (2 أغسطس 2007). "تزعم دعوى سيروكويل أن "الكثير" من المال يُنفق على التسويق ويبتعد عن البحث العلمي". The Madison / St. Clair Record . مؤرشف من الأصل في 21 أغسطس 2008.
  102. ^ Milford P (11 مارس 2009). "AstraZeneca May Link Seroquel, Diabetes, Doctor Says". Bloomberg.com . Bloomberg LP مؤرشف من الأصل في 24 سبتمبر 2015.
  103. ^ "أسترازينيكا تفوز بقضية سيروكويل الرائدة". FiercePharma. 19 مارس 2010. مؤرشف من الأصل في 14 مارس 2012. تم الاسترجاع في 9 يوليو 2012 .
  104. ^ "أسترازينيكا تدفع تعويضات بملايين الدولارات". ذا لوكال . 9 أغسطس 2010. مؤرشف من الأصل في 17 أغسطس 2010.
  105. ^ "أسئلة تلوح في الأفق بشأن عقار للمحاربين القدامى الذين لا ينامون - أخبار مشاة البحرية | أخبار من أفغانستان والعراق". صحيفة مشاة البحرية تايمز . مؤرشف من الأصل في 2 يونيو 2013. تم الاسترجاع في 9 يوليو 2012 .
  106. ^ ويلسون د (19 يوليو 2011). "إضافة تحذير من أمراض القلب إلى ملصق دواء مضاد للذهان شائع الاستخدام". نيويورك تايمز. مؤرشف من الأصل في 2 يوليو 2012. تم الاسترجاع في 9 يوليو 2012 .
  107. ^ إليوت سي (سبتمبر-أكتوبر 2010). "الفساد القاتل للتجارب السريرية". مجلة ماذر جونز . مؤرشف من الأصل في 17 نوفمبر 2012. تم الاسترجاع في 2 ديسمبر 2012 .
  108. ^ Couzin-Frankel J (7 ديسمبر 2010). "أخصائيو الأخلاقيات الحيوية في مينيسوتا ينتقدون جامعتهم". مجلة ساينس . مؤرشف من الأصل في 21 فبراير 2013. تم الاسترجاع في 2 ديسمبر 2012 .
  109. ^ "بيان صحفي، 25 أغسطس 2011" (بيان صحفي). MHRA. مؤرشف من الأصل في 19 مارس 2012. تم الاسترجاع 9 يوليو 2012 .
  110. ^ "تنبيهات حول المخدرات". وكالة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية. مؤرشف من الأصل في 19 مارس 2012. تم الاسترجاع في 9 يوليو 2012 .
  111. ^ "التلاعب بـNurofen Plus: كريستوفر ماكجواير مسجون". BBC News . 28 مايو 2012. مؤرشف من الأصل في 14 يونيو 2012. تم استرجاعه في 9 يوليو 2012 .
يوجد في ويكيميديا ​​كومنز وسائط متعددة متعلقة بـ كويتيابين .
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=كويتيابين&oldid=1246967115"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate