زيلكويستنيل

📅 آخر تحديث: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٤ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 3 صور
الموسوعة الحرة

زيلكويستنيل
البيانات السريرية
طرق
الإدارة		بالفم
فئة الدواءمنظم مستقبلات NMDA
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي~100%
نصف عمر الإزالة1.2–2 ساعة
المعرفات
  • تيرت-بوتيل (4S)-2-[(2S,3R)-1-أمينو-3-هيدروكسي-1-أوكسوبيتان-2-يل]-3-أوكسو-2,5-ديازاسبيرو[3.4]أوكتان-5-كربوكسيلات
رقم CAS
  • 2151842-64-5
معرف PubChem
  • 132155398
كيم سبايدر
  • 81367638
جامعة يوني
  • 387WYR6N95
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 15 ح 25 ن 3 أ 5
الكتلة المولية327.381  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • C[C@H]([C@@H](C(=O)N)N1C[C@]2(C1=O)CCCN2C(=O)OC(C)(C)C)O
  • إنشي=1S/C15H25N3O5/c1-9(19)10(11(16)20)17-8-15(12(17)21)6-5-7-18(15)13(22)23-14( 2,3)4/h9-10,19H,5-8H2,1-4H3,(H2,16,20)/t9-,10+,15+/m1/s1
  • المفتاح: ABAPCYNTEPGBNJ-FTGAXOIBSA-N

Zelquistinel ( GATE-251، سابقًا AGN-241751 ) هو منظم لمستقبلات NMDA جزيئي صغير نشط عن طريق الفم وهو قيد التطوير لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD) بواسطة Gate Neurosciences، وفي السابق بواسطة Allergan. [1] [2] [3]

يعمل زيلكويستنيل من خلال موقع ارتباط فريد على مستقبل NMDA، بغض النظر عن موقع الجلايسين، لتعديل نشاط المستقبل وتعزيز اللدونة المشبكية بوساطة NMDA . [4] [5] آلية عمله مماثلة لآلية عمل راباستنيل . ومع ذلك، على عكس راباستنيل، فإن زيلكويستنيل متاح حيويًا عن طريق الفم، ويظهر فاعلية متزايدة، وله خصائص دوائية محسنة. [2] [3] [5] تم الإبلاغ عن أن متوسط ​​عمر النصف لزيلكويستنيل يتراوح من 1.21 إلى 2.06 ساعة، ويصل إلى تركيزات البلازما القصوى بعد 30 دقيقة من الإعطاء. [6] في الدراسات السريرية المسبقة، أظهرت جرعات مفردة من زيلكويستنيل تأثيرات مضادة للاكتئاب سريعة المفعول (24 ساعة) ومستدامة (أسبوع واحد) وتعزيز اللدونة المشبكية طويلة المدى . [6]

في 23 يوليو 2018، منحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية تصنيف المسار السريع لتطوير زيلكويستنيل كعلاج تجريبي جديد لاضطراب الاكتئاب الشديد. [7]

في عام 2019، أكملت شركة أليرجان تجربة سريرية استكشافية للمرحلة الثانية (أ) من عقار زيلكويستنيل عن طريق الفم مرة واحدة أسبوعيًا لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد. [1] [3] [8] اعتبارًا من عام 2024، يخضع عقار زيلكويستنيل لتجربة سريرية للمرحلة الثانية (ب) لعلاج الاكتئاب برعاية شركة جيت نيوروساينس. [2]

انظر أيضا

مراجع

  1. ^ ab "منظمات مستقبلات NMDA - AdisInsight". adisinsight.springer.com .
  2. ^ abc "Home - Gate Neurosciences" . تم الاسترجاع في 12 مايو 2022 .
  3. ^ abc Aptinyx Inc. "Allergan Exercises Option to Acquire Compound from Aptinyx Discovery Platform Under Ongoing Research Collaboration". www.prnewswire.com (بيان صحفي).
  4. ^ Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. (مارس 2019). "تعديل مستقبلات N-Methyl-D-Aspartate الإيجابية بواسطة Rapastinel يعزز التأثيرات السريعة والمستدامة المشابهة لمضادات الاكتئاب". المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية العصبية . 22 (3): 247-259. doi :10.1093/ijnp/pyy101. PMC 6403082. PMID  30544218 . 
  5. ^ ab Pothula S, Liu RJ, Wu M, Sliby AN, Picciotto MR, Banerjee P, Duman RS (مارس 2021). "التعديل الإيجابي لمستقبلات NMDA بواسطة AGN-241751 يمارس تأثيرات سريعة شبيهة بمضادات الاكتئاب عبر الخلايا العصبية المثيرة". Neuropsychopharmacology . 46 (4): 799–808. doi :10.1038/s41386-020-00882-7. PMC 8027594. PMID  33059355 . 
  6. ^ ab Burgdorf JS (26 يوليو 2022). "Zelquistinel هو منظم تآزري جديد لمستقبلات NMDA متاح حيويًا عن طريق الفم ويُظهر تأثيرات سريعة ومستدامة تشبه مضادات الاكتئاب". المجلة الدولية لعلم الأعصاب والعقاقير النفسية .
  7. ^ plc A. "Allergan Receives FDA Fast Track Designation for AGN-241751 for the Treatment of Major Depressive Disorder (MDD)". www.prnewswire.com (بيان صحفي) . تم الاسترجاع في 2022-05-16 .
  8. ^ رقم التجربة السريرية NCT03586427 لـ "دراسة مزدوجة التعمية، خاضعة للتحكم الوهمي، بجرعة ثابتة لـ AGN-241751 في المشاركين البالغين المصابين باضطراب الاكتئاب الشديد" على ClinicalTrials.gov
  • AGN-241751 - أديس إنسايت
أيقونة كعب

هذه المقالة الدوائية المتعلقة بالجهاز العصبي هي عبارة عن جزء قصير . يمكنك مساعدة ويكيبيديا من خلال توسيعها.

  • ف
  • ت
  • هـ
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=زيلكستينيل&oldid=1248088426"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate