جيكي 52466

جيكي 52466
الصيغة الهيكلية
نموذج ملء الفراغ لـ GYKI-52,466
الأسماء
الاسم المفضل للاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية
4-(8-ميثيل-2 H ،9H - [1,3]ديوكسولو[4,5- h ]][2,3]بنزوديازيبين-5-يل)أنيلين
المعرفات
  • 102771-26-6 يفحصي
  • 192065-56-8 (ملح حمض الهيدروكلوريك) ☒ن
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
تشيبي
  • تشيبي:79560 ☒ن
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 275006 ☒ن
كيم سبايدر
  • 3417 ☒ن
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية 100.162.378
  • 4210
كيج
  • سي15040 ☒ن
معرف PubChem
  • 3538
جامعة يوني
  • 471V8NZ5X3 ☒ن
  • رقم تعريف DTXSID40145500
  • إنشي=1S/C17H15N3O2/c1-10-6-12-7-15-16(22-9-21-15)8-14(12)17(20-19-10)11-2-4-13( 18)5-3-11/h2-5,7-8H,6,9,18H2,1H3 ☒ن
    المفتاح: LFBZZHVSGAHQPP-UHFFFAOYSA-N ☒ن
  • InChI=1/C17H15N3O2/c1-10-6-12-7-15-16(22-9-21-15)8-14(12)17(20-19-10)11-2-4-13( 18)5-3-11/h2-5,7-8H,6,9,18H2,1H3
    المفتاح: LFBZZHVSGAHQPP-UHFFFAOYAH
  • CC1=NN=C(C2=CC3=C(C=C2C1)OCO3)C4=CC=C(C=C4)N
ملكيات
ج 17 ح 15 ن 3 أ 2
الكتلة المولية 293.326  جرام مول -1
مظهر مادة صلبة صفراء (ملح حمض الهيدروكلوريك)
كثافة 1.393 جرام/سم 3
>10 ملغ/مل (ملح حمض الهيدروكلوريك)
باستثناء ما هو مذكور خلافًا لذلك، يتم تقديم البيانات للمواد في حالتها القياسية (عند 25 درجة مئوية [77 درجة فهرنهايت]، 100 كيلو باسكال).
☒ن التحقق  ( ما هو   ؟) يفحصي☒ن
مراجع صندوق المعلومات

GYKI 52466 هو 2,3- بنزوديازيبين يعمل كمضاد لمستقبلات الغلوتامات الأيونوتروبية ، وهو مضاد غير تنافسي لمستقبلات AMPA ( قيم IC 50 هي 10-20، ~ 450 و>> 50 ميكرومولار للاستجابات المستحثة بواسطة AMPA و kainate و NMDA على التوالي)، ومضاد للاختلاج عن طريق الفم ، ومرخٍ للعضلات الهيكلية . [1] [2] [3] [4] على عكس 1,4- بنزوديازيبينات التقليدية، لا يعمل GYKI 52466 و2,3- بنزوديازيبينات ذات الصلة على مستقبلات GABA A. [5] مثل مضادات مستقبلات AMPA الأخرى، يتمتع GYKI 52466 بخصائص مضادة للاختلاج وحماية للأعصاب . [6]

انظر أيضا

مراجع

  1. ^ Donevan, SD; Rogawski, MA (1998). "التنظيم التآزري لمستقبلات ألفا-أمينو-3-هيدروكسي-5-ميثيل-4-إيزوكسازول-بروبيونات بواسطة الثيوسيانات والسيكلوثيازيد في موقع تعديلي مشترك يختلف عن موقع 2,3-بنزوديازيبينات". علم الأعصاب . 87 (3): 615-629. doi :10.1016/s0306-4522(98)00109-2. PMID  9758228. S2CID  14817743.
  2. ^ Donevan, Sean D.; Rogawski, Michael A. (1993). "GYKI 52466, a 2,3-benzodiazepine, is a highly selective, noncompetitive antagonist of AMPA/Kainate receptor responses". Neuron . 10 (1): 51–59. doi :10.1016/0896-6273(93)90241-i. PMID  7678966. S2CID  16011527.
  3. ^ تارناوا، استفان؛ فاركاس، ساندور؛ بيرسينيي، بال؛ باتاكي، أغنيس؛ أندراسي، فيرينك (1989). "دراسات الفيزيولوجيا الكهربية باستخدام مرخيات العضلات 2،3-بنزوديازيبين: GYKI 52466". المجلة الأوروبية لعلم الصيدلة . 167 (2): 193-199. دوى :10.1016/0014-2999(89)90579-7. بميد  2574112.
  4. ^ Rzeski, W.; Turski, L.; Ikonomidou, C. (2001). "مضادات الجلوتامات تحد من نمو الورم". وقائع الأكاديمية الوطنية للعلوم . 98 (11): 6372–6377. doi : 10.1073/pnas.091113598 . PMC 33475. PMID  11331750 . 
  5. ^ Paternain, Ana V.; Morales, Miguel; Lerma, Juan (1995). "الخصومة الانتقائية لمستقبلات AMPA تكشف الاستجابات الوسيطة لمستقبلات الكاينات في الخلايا العصبية الحُصينية". Neuron . 14 (1): 185–189. doi : 10.1016/0896-6273(95)90253-8 . PMID  7826635. S2CID  6037517.
  6. ^ زابادوس، تاماس؛ جيجلر، غابور؛ غاكسالي، إستفان؛ غيرتيان، إستفان؛ ليفاي، جيورجي (2001). "مقارنة بين نشاط مضادات الاختلاج والحماية العصبية الحادة لثلاثة مركبات 2،3 بنزوديازيبين، GYKI 52466، GYKI 53405، وGYKI 53655". نشرة أبحاث الدماغ . 55 (3): 387-391. دوى :10.1016/s0361-9230(01)00516-0. بميد  11489346. S2CID  23142293.
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=GYKI_52466&oldid=1250116702"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate