ديبيريدامول
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | برسنتين، آخرون |
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| ميدلاين بلس | أ682830 |
| طرق الإدارة | عن طريق الفم ، عن طريق الوريد |
| رمز ATC |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني | |
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر البيولوجي | 37-66% [1] |
| ربط البروتين | ~99% |
| الاسْتِقْلاب | الكبد ( الجلوكورونيدات ) [2] |
| نصف عمر الإزالة | الطور ألفا: 40 دقيقة، الطور بيتا: 10 ساعات |
| إفراز | الصفراء (95%)، البول (لا يذكر) |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| معرف PubChem |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| بنك المخدرات | |
| كيم سبايدر | |
| جامعة يوني |
|
| كيج | |
| تشيبي | |
| المختبر الكيميائي الأوروبي | |
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.000.340 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 24 ح 40 ن 8 أ 4 |
| الكتلة المولية | 504.636 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| (يؤكد) | |
ديبيريدامول (العلامة التجارية بيرسانتين وغيرها) هو دواء مضاد للصفيحات من فئة مثبطات نقل النوكليوسيد ومثبطات الفوسفوديستيراز 3 الذي يثبط تكوين جلطات الدم عندما يعطى بشكل مزمن ويسبب توسع الأوعية الدموية عندما يعطى بجرعات عالية لفترة قصيرة.
الاستخدامات الطبية
- يستخدم ديبيريدامول لتوسيع الأوعية الدموية لدى الأشخاص المصابين بمرض الشرايين الطرفية ومرض الشريان التاجي . [3]
- لقد ثبت أن ديبيريدامول يخفض ارتفاع ضغط الدم الرئوي دون انخفاض كبير في ضغط الدم الجهازي .
- إنه يثبط تكاثر خلايا العضلات الملساء في الجسم الحي ويزيد بشكل متواضع من سالكية الطعوم الوريدية الشريانية الاصطناعية غير المدعومة. [4]
- يؤدي أحادي فوسفات الأدينوزين الدوري إلى إضعاف تراكم الصفائح الدموية ويسبب أيضًا استرخاء العضلات الملساء للشرايين . لم يُظهر العلاج المزمن انخفاضًا كبيرًا في ضغط الدم الجهازي.
- إنه يثبط تكاثر الحمض النووي الريبوزي لفيروس المينجو . [5]
- يمكن استخدامه في اختبار إجهاد عضلة القلب كبديل لطرق الإجهاد الناجمة عن التمارين الرياضية مثل أجهزة المشي.
سكتة دماغية
تمت الموافقة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مزيج من ثنائي بيريدامول والأسبرين ( حمض أسيتيل الساليسيليك/ثنائي بيريدامول ) للوقاية الثانوية من السكتة الدماغية وله خطر نزيف يساوي استخدام الأسبرين وحده. [3] يعتمد امتصاص ثنائي بيريدامول على درجة الحموضة والعلاج المصاحب بمثبطات حمض المعدة (مثل مثبط مضخة البروتون ) سيمنع امتصاص الأقراص السائلة والبسيطة. [6] [7] [8] [9]
ومع ذلك، لا يتم ترخيصه كعلاج وحيد للوقاية من السكتة الدماغية، على الرغم من أن مراجعة كوكرين تشير إلى أن الديبيريدامول قد يقلل من خطر حدوث المزيد من الأحداث الوعائية في المرضى الذين يعانون بعد نقص تروية الدماغ . [10]
وقد تم التحقيق في العلاج الثلاثي بالأسبرين وكلوبيدوجريل وديبيريدامول، ولكن هذا المزيج أدى إلى زيادة في الأحداث النزيفية الضارة. [11]
تفاعلات الأدوية
بسبب تأثيره كمثبط للفوسفوديستيراز، من المرجح أن يعزز الديبيريدامول تأثيرات الأدينوزين . يحدث هذا عن طريق منع ناقل النوكليوسيد (ENT1) الذي يدخل من خلاله الأدينوزين إلى خلايا الدم الحمراء والخلايا البطانية . [12]
وفقًا لإرشادات جمعية أطباء التخدير في بريطانيا العظمى وأيرلندا لعام 2016، يُعتبر الديبيريدامول غير مسبب لخطر النزيف عند تلقي التخدير العصبي المحوري والتخدير العصبي العميق. وبالتالي، لا يتطلب التوقف عن تناوله قبل التخدير بهذه التقنيات، ويمكن الاستمرار في تناوله مع وضع قسطرة التخدير العصبي في مكانها. [13]
جرعة زائدة
يمكن علاج جرعة زائدة من ديبيريدامول باستخدام أمينوفيلين [2] : 6 أو الكافيين الذي يعكس تأثيره الموسع للأوعية الدموية . يوصى بالعلاج العرضي، وربما يشمل دواءً مضيقًا للأوعية. يجب التفكير في غسل المعدة. نظرًا لأن ديبيريدامول مرتبط بشدة بالبروتين، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا.
آليات العمل
يُعرف عن مادة ديبيريدامول أنها تمتلك تأثيرين، وتعمل من خلال آليات عمل مختلفة:
- يثبط الديبيريدامول إنزيمات الفسفوديستيراز التي تكسر cAMP بشكل طبيعي (مما يزيد من مستويات cAMP الخلوية ويمنع تراكم الصفائح الدموية ، والاستجابة [3] لـ ADP ) و/أو cGMP .
- يعمل الديبيريدامول على تثبيط إعادة امتصاص الأدينوزين من الخلايا إلى الصفائح الدموية وخلايا الدم الحمراء والخلايا البطانية ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزات الأدينوزين خارج الخلايا.
مراجع
- ^ نيلسن كودسك إف، بيدرسن إيه كيه (مايو 1979). "الحركية الدوائية للديبيريدامول". اكتا فارماكولوجيكا وتوكسيكولوجيكا . 44 (5): 391-399. دوى :10.1111/j.1600-0773.1979.tb02350.x. بميد 474151.
- ^ "Aggrenox (aspirin/extended-release dipyridamole) Capsules. Full Prescribing Information" (PDF) . Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. تم الاسترجاع في 1 ديسمبر 2016 .
- ^ abc Brown DG, Wilkerson EC, Love WE (مارس 2015). "مراجعة للعلاجات التقليدية والجديدة بمضادات التخثر ومضادات الصفائح الدموية عن طريق الفم لأطباء الجلد وجراحي الجلد". مجلة الأكاديمية الأمريكية للأمراض الجلدية . 72 (3): 524-534. doi :10.1016/j.jaad.2014.10.027. PMID 25486915.
- ^ Dixon BS, Beck GJ, Vazquez MA, Greenberg A, Delmez JA, Allon M, et al. (مايو 2009). "تأثير ثنائي بيريدامول بالإضافة إلى الأسبرين على سالكية طُعم غسيل الكلى". مجلة نيو إنجلاند الطبية . 360 (21): 2191–2201. doi :10.1056/nejmoa0805840. PMC 3929400. PMID 19458364 .
- ^ ديبيريدامول في المختبر: Fata-Hartley CL، Palmenberg AC (سبتمبر 2005). "ديبيريدامول يثبط بشكل عكسي تكاثر الحمض النووي الريبي لفيروس المينجو". مجلة علم الفيروسات . 79 (17): 11062-11070. doi :10.1128/JVI.79.17.11062-11070.2005. PMC 1193570. PMID 16103157 .
- ^ Russell TL, Berardi RR, Barnett JL, O'Sullivan TL, Wagner JG, Dressman JB (يناير 1994). "التغيرات المرتبطة بدرجة الحموضة في امتصاص ثنائي بيريدامول لدى كبار السن". Pharmaceutical Research . 11 (1): 136–43. doi :10.1023/a:1018918316253. hdl : 2027.42/41435 . PMID 7908130. S2CID 12877330.
- ^ Derendorf H, VanderMaelen CP, Brickl RS, MacGregor TR, Eisert W (يوليو 2005). "التوافر البيولوجي للديبيريدامول في الأشخاص الذين يعانون من انخفاض حموضة المعدة". مجلة الصيدلة السريرية . 45 (7): 845-50. doi :10.1177/0091270005276738. PMID 15951475. S2CID 36579161.
- ^ "Persantin Retard 200mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". Electronic Medicines Compendium (EMC) . مؤرشف من الأصل في 5 يوليو 2009. تم الاسترجاع في 6 فبراير 2010 .
- ^ Stockley I (2009). Stockley's Drug Interactions . The Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-424-3.
- ^ De Schryver EL, Algra A, van Gijn J (يوليو 2007). Algra A (محرر). "Dipyridamole للوقاية من السكتة الدماغية والأحداث الوعائية الأخرى لدى المرضى المصابين بأمراض الأوعية الدموية". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية (3): CD001820. doi :10.1002/14651858.CD001820.pub3. PMID 17636684.
- ^ Sprigg N, Gray LJ, England T, Willmot MR, Zhao L, Sare GM, Bath PM (أغسطس 2008). Berger JS (محرر). "تجربة عشوائية محكومة للعلاج الثلاثي المضاد للصفيحات (الأسبرين والكلوبيدوجريل والديبيريدامول) في الوقاية الثانوية من السكتة الدماغية: السلامة والتحمل والجدوى". PLOS ONE . 3 (8): e2852. Bibcode :2008PLoSO...3.2852S. doi : 10.1371/journal.pone.0002852 . PMC 2481397. PMID 18682741 .
- ^ Gamboa A, Abraham R, Diedrich A, Shibao C, Paranjape SY, Farley G, Biaggioni I (أكتوبر 2005). "دور الأدينوزين وأكسيد النيتريك في آليات عمل ثنائي بيريدامول". Stroke . 36 (10): 2170–5. doi :10.1161/01.STR.0000179044.37760.9d. PMID 16141426. S2CID 1877425.
- ^ إرشادات الجمعية الأمريكية لأطباء الأعصاب والتخثر يونيو 2016
