بروميد الجليكوبيرونيوم
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | روبينول، كوفبوسا، سيبري، وآخرون |
| أسماء أخرى | جليكوبيرولات ( USAN US ) |
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| ميدلاين بلس | أ602014 |
| بيانات الترخيص |
|
فئة الحمل |
|
| طرق الإدارة | عن طريق الفم ، عن طريق الوريد ، الاستنشاق ، موضعي ، حقن ، تحت الجلد |
| فئة الدواء | عامل مضاد للمسكارين |
| رمز ATC | |
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني | |
| بيانات الحركية الدوائية | |
| نصف عمر الإزالة | 0.6–1.2 ساعة |
| إفراز | 85% الكلى، كمية غير معروفة في الصفراء |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| معرف PubChem |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| بنك المخدرات | |
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| كيج | |
| تشيبي |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي | |
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.008.990 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 19 ح 28 بروميد ن2 أو 3 |
| الكتلة المولية | 398.341 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| |
| | |
بروميد غليكوبيرونيوم هو دواء من مجموعة مضادات الكولين المسكارينية . [7] لا يعبر حاجز الدم في الدماغ وبالتالي يكون له تأثيرات مركزية قليلة أو معدومة. يتم إعطاؤه عن طريق الفم ، [8] عن طريق الحقن الوريدي، على الجلد ، [9] وعن طريق الاستنشاق . [4] [5] [6] وهو مركب رباعي الأمونيوم الاصطناعي . [2] الكاتيون ، وهو المكون النشط ، يسمى غليكوبيرونيوم ( INN ) [10] أو غليكوبيرولات ( USAN ).
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التهيج، والاحمرار، وانسداد الأنف، وانخفاض الإفرازات في مجرى الهواء، وجفاف الفم، والإمساك، والإسهال، والقيء وعدم القدرة على إفراغ المثانة تمامًا (احتباس البول). [7]
في سبتمبر 2012، تمت الموافقة على استخدام الجليكوبيرونيوم للاستخدام الطبي في الاتحاد الأوروبي. [4] في يونيو 2018، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على الجليكوبيرونيوم لعلاج التعرق المفرط تحت الإبط، ليصبح أول دواء تم تطويره خصيصًا لتقليل التعرق المفرط. [11] وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية . [12]
الاستخدامات الطبية
استُخدم الجليكوبيرونيوم لأول مرة في عام 1961 لعلاج قرحة المعدة . ومنذ عام 1975، استُخدم الجليكوبيرونيوم الوريدي قبل الجراحة لتقليل إفرازات اللعاب والقصبة الهوائية والبلعوم . [13] كما يُستخدم أيضًا مع النيوستجمين ، وهو عامل عكسي لحجب الأعصاب العضلية ، لمنع التأثيرات المسكارينية للنيوستيجمين مثل بطء القلب . [14] يمكن إعطاؤه لرفع معدل ضربات القلب في بطء القلب الانعكاسي نتيجة لتفاعل وعائي مبهم ، والذي غالبًا ما يؤدي أيضًا إلى زيادة ضغط الدم. [15]
كما يتم استخدامه لتقليل إفراز اللعاب المفرط ( سيلان اللعاب )، [7] [16] [17] [18] وعلاج مرض منيير . [19]
وقد تم استخدامه موضعيًا وفمويًا لعلاج فرط التعرق ، وخاصة فرط التعرق التذوقي . [20] [21]
يُستخدم في صورة قابلة للاستنشاق لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD). [4] [5] [6] تكون الجرعات للاستنشاق أقل بكثير من الجرعات الفموية، وبالتالي فإن ابتلاع الجرعة لن يكون له تأثير. [22] [23]
تأثيرات جانبية
جفاف الفم، احتباس البول ، الصداع ، القيء ، الإسهال ، الإمساك ، عدم وضوح الرؤية هي الآثار الجانبية المحتملة للدواء. [13]
علم الأدوية
آلية العمل
يمنع الجليكوبيرونيوم مستقبلات المسكارين بشكل تنافسي ، [13] [24] وبالتالي يثبط انتقال الكولين .
الحركية الدوائية
يؤثر بروميد جليكوبيرونيوم على الجهاز الهضمي والكبد والكلى ولكن له تأثير محدود للغاية على الدماغ والجهاز العصبي المركزي . في دراسات الخيول، بعد تسريب وريدي واحد، اتبعت الاتجاهات الملحوظة لجليكوبيرونيوم معادلة ثلاثية الأس، بالاختفاء السريع من الدم تليها مرحلة نهائية مطولة. كان الإخراج بشكل رئيسي في البول وفي شكل عقار غير متغير. يتمتع جليكوبيرونيوم بمعدل انتشار بطيء نسبيًا، وفي مقارنة قياسية مع الأتروبين ، يكون أكثر مقاومة للاختراق عبر حاجز الدم في الدماغ والمشيمة . [ 25]
بحث
وقد تمت دراسته في الربو . [26] [27]
مراجع
- ^ "العلاجات العصبية". وزارة الصحة الكندية . 9 مايو 2018. تم الاسترجاع في 13 أبريل 2024 .
- ^ "قرص روبينول-غليكوبيرولات قرص روبينول فورتي-غليكوبيرولات". DailyMed . 1 يونيو 2021 . تم الاسترجاع في 20 يونيو 2022 .
- ^ "Dartisla ODT- أقراص تحلل عن طريق الفم من نوع جليكوبيرولات قرص، تتحلل عن طريق الفم". DailyMed . 9 ديسمبر 2021 . تم الاسترجاع في 20 يونيو 2022 .
- ^ abcd "Seebri Breezhaler EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) . 17 سبتمبر 2018. مؤرشف من الأصل في 29 فبراير 2020. تم الاسترجاع 28 فبراير 2020 .
- ^ abc "Tovanor Breezhaler EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) . 17 سبتمبر 2018. مؤرشف من الأصل في 29 فبراير 2020. تم الاسترجاع 28 فبراير 2020 .
- ^ abc "Enurev Breezhaler EPAR". وكالة الأدوية الأوروبية . 17 سبتمبر 2018. تم الاسترجاع في 29 يناير 2023 .
- ^ اي بي سي دي “سيلانار EPAR”. وكالة الأدوية الأوروبية . 17 سبتمبر 2018 . تم الاسترجاع في 29 يناير 2023 .تم نسخ النص من هذا المصدر الذي يتمتع بحقوق الطبع والنشر لوكالة الأدوية الأوروبية. يُسمح بإعادة الإنتاج بشرط الإشارة إلى المصدر.
- ^ "Glycopyrrolate Oral Inhalation". MedlinePlus . مؤرشف من الأصل في 17 أغسطس 2021. تم الاسترجاع 20 يونيو 2022 .
- ^ "Glycopyrronium Topical". MedlinePlus . مؤرشف من الأصل في 17 أغسطس 2021. تم الاسترجاع 20 يونيو 2022 .
- ^ باجاج في، لانغتري جيه إيه (يوليو 2007). "استخدام بروميد الجليكوبيرونيوم عن طريق الفم في حالات التعرق المفرط". المجلة البريطانية للأمراض الجلدية . 157 (1): 118-121. doi :10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x. PMID 17459043. S2CID 29080876.
- ^ "FDA OKs first drug made to reduce over sweating". AP News . مؤرشف من الأصل في 2018-07-02 . تم الاسترجاع في 2018-07-02 .
- ^ منظمة الصحة العالمية (2021). قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية: القائمة الثانية والعشرون (2021) . جنيف: منظمة الصحة العالمية. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ abc Chabicovsky M, Winkler S, Soeberdt M, Kilic A, Masur C, Abels C (مايو 2019). "علم الأدوية وعلم السموم والسلامة السريرية لغليكوبيرولات". علم السموم وعلم الأدوية التطبيقي . 370 : 154–169. رمز Bibcode :2019ToxAP.370..154C. doi :10.1016/j.taap.2019.03.016. PMID 30905688. S2CID 85498396.
- ^ Howard J, Wigley J, Rosen G, D'mello J (فبراير 2017). "جليكوبيرولات: حان وقت المراجعة". مجلة التخدير السريري . 36 : 51–53. doi :10.1016/j.jclinane.2016.09.013. PMID 28183573.
- ^ "Robinul for Reflex Tachycardia" . تم الاسترجاع في 13 سبتمبر 2024 .
- ^ Mier RJ, Bachrach SJ, Lakin RC, Barker T, Childs J, Moran M (December 2000). "Treatment of sialorrhea with glycopyrrolate: A double-blind, dose-ranging study". أرشيف طب الأطفال والمراهقين . 154 (12): 1214–1218. doi : 10.1001/archpedi.154.12.1214 . PMID 11115305. مؤرشف من الأصل في 2011-08-10 . تم الاسترجاع في 2008-11-26 .
- ^ Tscheng DZ (نوفمبر 2002). "فرط إفراز اللعاب - خيارات الأدوية العلاجية". حوليات العلاج الدوائي . 36 (11): 1785-1790. doi :10.1345/aph.1C019. PMID 12398577. S2CID 45799443.[ رابط ميت دائم ]
- ^ أولسن أيه كيه، سيوجرين بي (أكتوبر 1999). "الجليكوبيرولات الفموي يخفف من سيلان اللعاب لدى مريض مصاب بسرطان اللسان". مجلة إدارة الألم والأعراض . 18 (4): 300-302. doi : 10.1016/S0885-3924(99)00080-9 . PMID 10534970.
- ^ ماريا إس إيه، كلوديا سي، باميلا جي، أندريا سي، روبرتو إيه (1 ديسمبر 2012). "العلاج الطبي في مرض منيير". طب السمع . 10 (4): 171-177. doi :10.3109/1651386X.2012.718413. S2CID 72380413.
- ^ كيم وو، كيل إتش كيه، يون دي إم، تشو إم جيه (أغسطس 2003). "علاج فرط التعرق التعويضي الذوقي باستخدام الجليكوبيرولات الموضعي". مجلة يونسي الطبية . 44 (4): 579-582. doi : 10.3349/ymj.2003.44.4.579 . PMID 12950111.
- ^ كيم وو، كيل إتش كيه، يون كي بي، يون دي إم (مايو 2008). "جليكوبيرولات موضعي للمرضى الذين يعانون من فرط التعرق في الوجه". المجلة البريطانية للأمراض الجلدية . 158 (5): 1094-1097. doi :10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x. PMID 18294315. S2CID 39870296.
- ^ "EPAR – معلومات المنتج لـ Seebri Breezhaler" (PDF) . وكالة الأدوية الأوروبية . 28 سبتمبر 2012. مؤرشف من الأصل (PDF) في 30 يوليو 2018. تم الاسترجاع في 4 فبراير 2017 .
- ^ Tzelepis G، Komanapolli S، Tyler D، Vega D، Fulambarker A (يناير 1996). "مقارنة الجليكوبيرولات المستنشق والميتابروتيرينول في مرض الانسداد الرئوي المزمن". المجلة الأوروبية للجهاز التنفسي . 9 (1): 100-103. doi : 10.1183/09031936.96.09010100 . PMID 8834341.
- ^ Haddad EB، Patel H، Keeling JE، Yacoub MH، Barnes PJ، Belvisi MG (مايو 1999). "التوصيف الدوائي لمضاد مستقبلات المسكارين، جليكوبيرولات، في مجاري الهواء البشرية وخنازير غينيا". المجلة البريطانية لعلم الأدوية . 127 (2): 413-420. doi :10.1038/sj.bjp.0702573. PMC 1566042. PMID 10385241 .
- ^ Rumpler MJ, Colahan P, Sams RA (يونيو 2014). "الدوائية الحركية لغليكوبيرولات في خيول ستاندرد بريد". مجلة الصيدلة والعلاج البيطري . 37 (3): 260-268. doi :10.1111/jvp.12085. PMID 24325462.
- ^ Hansel TT, Neighbour H, Erin EM, Tan AJ, Tennant RC, Maus JG, Barnes PJ (أكتوبر 2005). "يتسبب الجليكوبيرولات في إطالة أمد الحماية القصبية وتوسع القصبات الهوائية لدى المرضى المصابين بالربو". مجلة الصدر . 128 (4): 1974–1979. doi :10.1378/chest.128.4.1974. PMID 16236844. مؤرشف من الأصل في 2013-04-14.
- ^ Gilman MJ, Meyer L, Carter J, Slovis C (نوفمبر 1990). "مقارنة الجليكوبيرولات المستنشق والميتابروتيرينول في الربو الحاد". Chest . 98 (5): 1095–1098. doi :10.1378/chest.98.5.1095. PMID 2225951. مؤرشف من الأصل في 2013-04-14.
