مضاد المسكارين

📅 آخر تحديث: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٣ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 5 صور
الموسوعة الحرة
مضاد مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية
فئة الدواء
سكوبولامين
الصيغة الهيكلية للسكوبولامين ، وهو مضاد غير انتقائي لمستقبلات المسكارين
معرفات الفئة
يستخدمالحساسية ، الربو ، الرجفان الأذيني مع بطء القلب، [1] دوار الحركة ، مرض باركنسون ، إلخ.
رمز ATCالخامس
الهدف البيولوجيمستقبلات الأستيل كولين الأيضية
روابط خارجية
شبكةد018727
الوضع القانوني
في ويكي بيانات

مضاد مستقبلات المسكارين ( MRA )، ويسمى أيضًا مضاد المسكارين ، هو نوع من العوامل المضادة للكولين التي تمنع نشاط مستقبل الأسيتيل كولين المسكاريني . المستقبل المسكاريني هو بروتين يشارك في نقل الإشارات عبر أجزاء معينة من الجهاز العصبي، وتعمل مضادات مستقبلات المسكارين على منع حدوث هذا النقل. والجدير بالذكر أن مضادات مستقبلات المسكارين تقلل من تنشيط الجهاز العصبي السمبتاوي . غالبًا ما يتم تلخيص الوظيفة الطبيعية للجهاز العصبي السمبتاوي على أنها "الراحة والهضم"، وتشمل إبطاء القلب وزيادة معدل الهضم وتضييق مجرى الهواء وتعزيز التبول والإثارة الجنسية. تعمل مضادات مستقبلات المسكارين على مواجهة استجابة "الراحة والهضم" المسكارينية هذه، وتعمل أيضًا في أماكن أخرى في كل من الجهازين العصبيين المركزي والطرفي .

تُستخدم الأدوية ذات النشاط المضاد للمسكارين على نطاق واسع في الطب، في علاج انخفاض معدل ضربات القلب ، وفرط نشاط المثانة ، ومشاكل الجهاز التنفسي مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) ، والمشاكل العصبية مثل مرض باركنسون ومرض الزهايمر . كما أن عددًا من الأدوية الأخرى، مثل مضادات الذهان وعائلة مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، لها نشاط مضاد للمسكارين عرضي يمكن أن يسبب آثارًا جانبية غير مرغوب فيها مثل صعوبة التبول ، وجفاف الفم والجلد، والإمساك .

الأستيل كولين (يُختصر غالبًا باسم ACh ) هو ناقل عصبي تكون مستقبلاته عبارة عن بروتينات موجودة في المشابك العصبية والأغشية الخلوية الأخرى. بالإضافة إلى الاستجابة للتفاعل الكيميائي العصبي الأساسي، يمكن لمستقبلات الناقل العصبي أن تكون حساسة لمجموعة متنوعة من الجزيئات الأخرى. يتم تصنيف مستقبلات الأستيل كولين إلى مجموعتين بناءً على هذا:

معظم مضادات مستقبلات المسكارين هي مواد كيميائية صناعية؛ ومع ذلك، فإن أكثر مضادات الكولين استخدامًا، سكوبولامين وأتروبين ، عبارة عن قلويدات البلادونا ، ويتم استخراجها بشكل طبيعي من نباتات مثل أتروبا البلادونا ، وهي نبات الباذنجان القاتل. يُعتقد أن اسم "بلادونا"، وهو اسم إيطالي يعني "السيدة الجميلة"، مشتق من أحد التأثيرات المضادة للمسكارين لهذه القلويدات: فقد استخدمتها النساء لأغراض تجميلية، لتعزيز اتساع حدقة العين . [ 2]

تتوازن تأثيرات مضادات المسكارين وتأثيرات منبه المسكارين مع بعضها البعض لتحقيق التوازن الداخلي .

يمكن تصنيف بعض مضادات المسكارين إلى مضادات مستقبلات المسكارين طويلة المفعول ( LAMAs ) أو مضادات مستقبلات المسكارين قصيرة المفعول ( SAMAs )، اعتمادًا على وقت حدوث التأثير الأقصى ومدة استمرار التأثير. [3]

التأثيرات

السكوبولامين والأتروبين لهما تأثيرات مماثلة على الجهاز العصبي المحيطي . ومع ذلك، فإن السكوبولامين له تأثيرات أكبر على الجهاز العصبي المركزي (CNS) من الأتروبين بسبب قدرته على عبور حاجز الدم في الدماغ . [4] عند جرعات أعلى من العلاجية، يسبب الأتروبين والسكوبولامين اكتئاب الجهاز العصبي المركزي الذي يتميز بفقدان الذاكرة والتعب وانخفاض حركة العين السريعة أثناء النوم . يتمتع السكوبولامين (هيوسين) بنشاط مضاد للقيء ، وبالتالي، يستخدم لعلاج دوار الحركة .

تُستخدم مضادات المسكارين أيضًا كأدوية مضادة لمرض باركنسون. في مرض باركنسون ، يحدث خلل في التوازن بين مستويات الأستيل كولين والدوبامين في الدماغ، مما ينطوي على زيادة مستويات الأستيل كولين وتنكس المسارات الدوبامينية ( المسار الأسود المخططي ). وبالتالي، في مرض باركنسون، يحدث انخفاض في مستوى النشاط الدوباميني. إحدى طرق موازنة النواقل العصبية هي من خلال منع النشاط الكوليني المركزي باستخدام مضادات مستقبلات المسكارين.

يؤثر الأتروبين على مستقبلات M2 في القلب ويعارض نشاط الأستيل كولين. ويسبب تسرع القلب عن طريق منع التأثيرات المبهمة على العقدة الجيبية الأذينية . ويزيد الأستيل كولين من استقطاب العقدة الجيبية الأذينية؛ ويتم التغلب على هذا بواسطة مضادات الاختلاج، وبالتالي تزيد من معدل ضربات القلب. وإذا تم إعطاء الأتروبين عن طريق الحقن العضلي أو تحت الجلد، فإنه يسبب بطء القلب الأولي . وذلك لأنه عند إعطائه عن طريق الحقن العضلي أو تحت الجلد، يعمل الأتروبين على مستقبلات M1 قبل المشبكية ( المستقبلات الذاتية ). ويتم منع امتصاص الأستيل كولين في البلازم المحوري ويطلق العصب قبل المشبكي المزيد من الأستيل كولين في المشبك ، مما يسبب بطء القلب في البداية.

في العقدة الأذينية البطينية ، تنخفض إمكانية الراحة ، مما يسهل التوصيل. يُرى هذا على أنه فترة PR مختصرة على مخطط كهربية القلب . [ يحتاج إلى توضيح ] له تأثير معاكس على ضغط الدم . يتسبب تسرع القلب وتحفيز المركز الحركي الوعائي في زيادة ضغط الدم. ولكن بسبب التنظيم الارتجاعي للمركز الحركي الوعائي، يحدث انخفاض في ضغط الدم بسبب توسع الأوعية الدموية .

تشمل مضادات المسكارين المهمة [5] الأتروبين ، والهيوسيامين ، وبوتيل بروميد هيوسين وهيدروبروميد ، والإبراتروبيوم ، والتروبيكاميد ، والسيكلوبنتولات ، والبيرينزيبين ، والسكوبالامين .

يمكن أن تكون مضادات المسكارين مثل بروميد الإبراتروبيوم فعالة أيضًا في علاج الربو ، حيث من المعروف أن الأستيل كولين يسبب تقلص العضلات الملساء ، وخاصة في الشعب الهوائية .

جدول المقارنة

ملخص

مادة انتقائية الاستخدام السريري الآثار السلبية ملحوظات الأسماء التجارية
الأتروبين (D/L- هيوسيامين ) ن س قرص مضغوط [5] سيماكس، هيوماكس، أناسباز، إيجازيل، بويكون، سيستوسباز، ليفسين، ليفبيد، ليفسينيكس، دونامار، نوليف، سباكول تي/إس، ونيوكويس
ميثونيترات الأتروبين ن س يمنع انتقال الإشارات في العقد العصبية . [5] يفتقر إلى تأثيرات الجهاز العصبي المركزي [7]
بروميد الأكليدينيوم انتقائي [ يحتاج إلى توضيح ]
  • تشنج قصبي
  • مرض الانسداد الرئوي المزمن
 مضاد طويل المفعول تيودورزا
بنزتروبين M1- انتقائي يقلل من آثار الزيادة النسبية في الكولين المركزي التي تحدث نتيجة لنقص الدوبامين. كوجنتين
سيكلوبنتولات ن س قصير المفعول، قرص مضغوط [5]
ديفينهيدرامين ن س
  • التخدير
  • جفاف الفم
  • إمساك
  • اور
 يعمل في الجهاز العصبي المركزي والأوعية الدموية والأنسجة العضلية الملساء بينادريل ، نايتول
دوكسيلامين ن س
  • مضاد الهيستامين [8]
  • مضاد للقيء
  • مساعد على النوم
  • دوخة
  • جفاف الفم
 يونيسوم
ديمينهيدرينات تركيبة ديفينهيدرامين مع ملح ميثيل زانثين درامامين، جرافول
ديسيكلومين بنتيل
داريفيناسين انتقائي لـ M3 [7] سلس البول [7] آثار جانبية قليلة [7] تمكين
فلافوكسات أوريسباس
غليكوبيرولات (بروميد غليكوبيرونيوم) ن س لا يعبر حاجز الدم الدماغي وله تأثيرات مركزية قليلة أو معدومة. [9] روبينول، كوفبوسا، سيبري
هيدروكسيزين عمل خفيف جدًا/لا يُذكر فيستاريل، أتاراكس
بروميد الإبراتروبيوم ن س الربو والتهاب الشعب الهوائية [5]
  • توسع الأوعية الدموية القصبية
 يفتقر إلى تثبيط إفراز المخاطية الهدبية . [5] اتروفنت وابوفينت
ميبيفيرين
  • متلازمة القولون العصبي في شكلها الأولي (على سبيل المثال، آلام البطن، والانتفاخ، والإمساك، والإسهال).
  • متلازمة القولون العصبي المرتبطة بالآفات العضوية في الجهاز الهضمي. (على سبيل المثال، داء الرتوج والتهاب الرتوج، وما إلى ذلك).
  • طفح جلدي
 مضاد للتشنجات العضلية ذو تأثير قوي وانتقائي على تشنج العضلات الملساء في الجهاز الهضمي، وخاصة القولون. كولوفاك، دوسباتال، دوسباتالين
أوكسي بوتينين M1/3/4 انتقائية ديتروبان
بيرنزيبين M1- انتقائي [5] (أقل من غير الانتقائية) [5] يثبط إفراز المعدة [5]
بروسيكليدين ن س
  • مرض باركنسون الناجم عن المخدرات، والعجز الحركي، والتوتر العضلي الحاد
  • بي دي
  • خلل التوتر العضلي مجهول السبب أو الثانوي
 تؤدي الجرعة الزائدة إلى حدوث ارتباك واضطراب وأرق قد يستمر لمدة تصل إلى 24 ساعة أو أكثر. تتسع حدقة العين وتصبح غير متفاعلة مع الضوء. تسارع دقات القلب، فضلاً عن الهلوسة السمعية والبصرية.
سكوبولامين (L-هيوسين) ن س قرص مضغوط [5] سكوباس، ترانسديرم-سكوب، مالديمار، بوسكوبان
سوليفيناسين خصم تنافسي فيسيكار
تروبيكاميد ن س قصير المفعول، قرص مضغوط [5]
تيوتروبيوم سبيريفا
تريهيكسفينيديل / بنزهيكسول M1 انتقائي بي دي الدواء بجرعة نسبية له نشاط 83% من الأتروبين، وبالتالي له نفس الآثار الجانبية أرتان
تولتيرودين ديتروزيتول، ديترول

الارتباطات الملزمة

مضادات الكولين

مُجَمَّع م 1 م 2 م 3 م 4 م 5 صِنف مرجع
3-كوينوكليدينيل بنزيلات 0.035–0.044 0.027–0.030 0.080–0.088 0.034–0.037 0.043–0.065 بشر [10] [11]
4-الرطوبة 0.57–0.58 3.80–7.3 0.37–0.52 0.72–1.17 0.55–1.05 بشر [12] [13]
ايه اف-دي اكس 250 427 55.0 692 162 3020 بشر [12]
ايه اف-دي اكس 384 30.9 6.03 66.1 10.0 537 بشر [12]
آق-را 741 28.8 4.27 63.1 6.46 832 بشر [12]
الأتروبين 0.21–0.50 0.76–1.5 0.15–1.1 0.13–0.6 0.21–1.7 بشر [10] [14] [13]
بنزاتروبين (بنزتروبين) 0.231 1.4 1.1 1.1 2.8 بشر [10]
بيبيريدين 0.48 6.3 3.9 2.4 6.3 بشر [10]
داريفيناسين 5.5–13 47–77 0.84–2.0 8.6–22 2.3–5.4 بشر [13] [15]
ديسيكلوفيرين (ديسيكلومين) 57 ( IC 50 ) 415 (IC 50 ) 67 (IC 50 ) 97 (IC 50 ) 53 (IC 50 ) الإنسان/الجرذ [14]
جليكوبيرولات 0.37 1.38 1.31 0.41 1.30 بشر [9]
هيكساهيدروديفينيدول 11 200 16 76 (IC 50 ) 83 الإنسان/الجرذ [14]
هيكساهيدروسيلاديفينيدول 44 249 10 298 (IC 50 ) 63 الإنسان/الجرذ [14]
(ر)-هيكسبيوتينول 2.09 20.9 2.14 3.02 5.50 بشر [12]
هيكسوسيكليوم 2.3 23 1.4 5.5 3.7 الإنسان/الجرذ [14]
هيمباسين 107 10.0 93.3 11.0 490 بشر [12]
إيبراتروبيوم 0.49 1.5 0.51 0.66 1.7 بشر [15]
ميثوكترامين 16–50 3.6–14.4 118–277 31.6–38.0 57–313 بشر [14] [12] [16]
ن -ميثيل سكوبولامين 0.054–0.079 0.083–0.251 0.052–0.099 0.026–0.097 0.106–0.125 بشر [12]
أورفينادرين 48 213 120 170 129 بشر [11]
وسادة أوتينزيباد (AF-DX 116) 1300 186 838 1800 (IC 50 ) 2800 الإنسان/الجرذ [14]
أوكسي بوتينين 0.66 13 0.72 0.54 7.4 بشر [13]
بFHHSiD 22.4 132 15.5 31.6 93.3 بشر [12]
بيرنزيبين 6.3–8 224–906 75–180 17–37 66–170 بشر [10] [14] [12] [13]
بروسيكليدين 4.6 25 12.4 7 24 بشر [10]
بروبيفيرين 476 2970 420 536 109 بشر [13]
سكوبولامين (هيوسين) 1.1 2.0 0.44 0.8 2.07 بشر [10]
السيلاهكساسايكليم 2.0 35 1.2 3.2 2.0 الإنسان/الجرذ [14]
تايمبيديوم 34 7.7 31 18 11 بشر [13]
تيكيزيوم 4.1 4.0 2.8 3.6 8.2 بشر [13]
تريهيكسفينيديل 1.6 7 6.4 2.6 15.9 بشر [10]
تريبيتامين (تريبيترامين) 1.58 0.27 38.25 6.41 33.87 بشر [16]
زاميفيناسين 55 153 10 68 34 بشر [13]
القيم هي K i (nM). كلما كانت القيمة أصغر، كلما كان ارتباط الدواء بالموقع أقوى.

مضادات الهيستامين

مُجَمَّع م 1 م 2 م 3 م 4 م 5 صِنف مرجع
برومفينيرامين 25700 32400 50100 67600 28800 بشر [17]
كلورفينيرامين (كلورفينيرامين) 19000 17000 52500 77600 28200 بشر [17]
سيبروهيبتادين 12 7 12 8 11.8 بشر [11]
ديفينهيدرامين 80-100 120–490 84–229 53-112 30–260 بشر [10] [18]
دوكسيلامين 490 2100 650 380 180 بشر [18]
ميكويتازين 5.6 14 5.3 11.1 11.0 بشر [11]
تيرفينادين 8710 8510 5250 30900 11200 بشر [17]
القيم هي K i (nM). كلما كانت القيمة أصغر، كلما كان ارتباط الدواء بالموقع أقوى.

مضادات الاكتئاب

مُجَمَّع م 1 م 2 م 3 م 4 م 5 صِنف مرجع
اميتريبتيلين 14.7 11.8 12.8 7.2 15.7 بشر [11]
بوبروبيون >35000 >35000 >35000 >35000 >35000 بشر [11]
سيتالوبرام 1430 اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [19]
ديسيبرامين 110 540 210 160 143 بشر [11]
ديسميثيل سيتالوبرام >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 بشر [20]
ديسميثيلديسيبرامين 404 927 317 629 121 بشر [20]
ديسفينلافكسين >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 بشر [21]
دوسوليبين (دوثيبين) 18 109 38 61 92 بشر [11]
دوكسيبين 18–38 160–230 25–52 20–82 5.6–75 بشر [18] [11]
اسيتالوبرام 1242 اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [19]
إيتوبيريدون >35000 >35000 >35000 >35000 >35000 بشر [11]
فيموكستين 92 150 220 470 400 بشر [11]
فلوكستين 702–1030 2700 1000 2900 2700 بشر [11] [19]
فلوفوكسامين 31200 اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [19]
إيميبرامين 42 88 60 112 83 بشر [11]
لوفيبرامين 67 330 130 340 460 بشر [11]
نورفلوكستين 1200 4600 760 2600 2200 بشر [11]
نورتريبتيلين 40 110 50 84 97 بشر [11]
باروكستين 72–300 340 80 320 650 بشر [11] [19]
سيرترالين 427–1300 2100 1300 1400 1900 بشر [11] [19]
تيانيبتين >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 بشر [22]
ترازودون >35000 >35000 >35000 >35000 >35000 بشر [18] [11]
فينلافاكسين >35000 >35000 >35000 >35000 >35000 بشر [11]
القيم هي K i (nM). كلما كانت القيمة أصغر، كلما كان ارتباط الدواء بالموقع أقوى.

مضادات الذهان

مُجَمَّع م 1 م 2 م 3 م 4 م 5 صِنف مرجع
أميسولبرايد >10,000 >10,000 >10,000 >10,000 >10,000 بشر [23]
أريبيبرازول 6780 3510 4680 1520 2330 بشر [24]
أسينابين >10000 >10000 >10000 >10000 اختصار الثاني بشر [25]
برومبيريدول 7600 1800 7140 1700 4800 بشر [10]
كلوربروثيكسين 11 28 22 18 25 بشر [10]
كلوربرومازين 25 150 67 40 42 بشر [10]
كلوزابين 1.4–31 7-204 6-109 5-27 5-26 بشر [10] [25] [26] [27]
سياميمازين (سياميمبرومازين) 13 42 32 12 35 بشر [28]
ن -ديسميثيل كلوزابين 67.6 414.5 95.7 169.9 35.4 بشر [29]
فلوبيرلابين 8.8 71 41 14 17 بشر [10]
فلوفينازين 1095 7163 1441 5321 357 بشر [30]
هالوبيريدول >10000 >10000 >10000 >10000 >10000 بشر [25] [26]
إيلوبيريدون 4898 3311 >10000 8318 >10000 بشر [31]
لوكسابين 63.9–175 300–590 122–390 300–2232 91–241 بشر [10] [32]
ميلبيرون >15000 2400 >15000 4400 >15000 بشر [10]
ميزوريدازين 10 15 90 19 60 بشر [10]
موليندون اختصار الثاني اختصار الثاني >10000 اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [33]
أولانزابين 1.9–73 18–96 13–132 10–32 6–48 بشر [25] [26] [27]
بيرفينازين اختصار الثاني اختصار الثاني 1848 اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [33]
بيموزيد اختصار الثاني اختصار الثاني 1955 اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [33]
كويتيابين 120–135 630–705 225–1320 660–2990 2990 بشر [25] [26]
ريموكسيبريد >10000 >10000 >10000 >10000 اختصار الثاني بشر [25]
ريلابين 190 470 1400 1000 1100 بشر [10]
ريسبيريدون 11000 ≥3700 13000 ≥2900 >15000 بشر [10] [25]
سيرتيندول اختصار الثاني اختصار الثاني 2692 اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [33]
تينيلابين 260 62 530 430 660 بشر [10]
ثيوريدازين 2.7 14 15 9 13 بشر [10]
ثيوثيكسين >10000 >10000 >10000 >10000 5376 بشر [34]
سيس -ثيوثيكسين 2600 2100 1600 1540 4310 بشر [10]
تيوسبيرون 630 180 1290 480 3900 بشر [10]
تريفلوبيرازين اختصار الثاني اختصار الثاني 1001 اختصار الثاني اختصار الثاني بشر [33]
زيبراسيدون ≥300 >3000 >1300 >1600 >1600 بشر [26] [35]
زوتيبين 18 140 73 77 260 بشر [10]
القيم هي K i (nM). كلما كانت القيمة أصغر، كلما كان ارتباط الدواء بالموقع أقوى.

انظر أيضا

مراجع

  1. ^ "Hyoscyamine Subs for Pacemaker in Afib with Bradycardia" (استبدال الهيوسيامين لمنظم ضربات القلب في حالة الرجفان الأذيني مع بطء القلب). www.medpagetoday.com . 14 مايو 2018.
  2. ^ "Belladonna: MedlinePlus Supplements". medlineplus.gov . تم الاسترجاع في 2020-08-13 .
  3. ^ ريتر، جيمس (2020). علم الأدوية عند رانج وديل. آر جيه فلاور، جرايم هندرسون، يون كونج لوك، ديفيد جيه ماكيوان، إتش بي رانج (الطبعة التاسعة). إدنبرة. ص. 377. رقم ISBN 978-0-7020-8060-9. OCLC  1081403059.{{cite book}}: CS1 maint: location missing publisher (link)
  4. ^ Sanagapalli, Santosh; Agnihotri, Kriti; Leong, Rupert; Corte, Crispin John (2017). "الأدوية المضادة للتشنج في تنظير القولون: مراجعة لعلم الأدوية والسلامة والفعالية في تحسين اكتشاف الاورام الحميدة والنتائج ذات الصلة". التطورات العلاجية في أمراض الجهاز الهضمي . 10 (1): 101-113. doi :10.1177/1756283X16670076. PMC 5330606. PMID  28286563 . 
  5. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab Rang, HP (2003). علم الأدوية . إدنبرة: تشرشل ليفينجستون. ISBN 0-443-07145-4.الصفحة 147
  6. ^ ميراخور، ر. ك. (أغسطس 1991). "الأدوية التي تسبق التخدير: دراسة استقصائية عن الاستخدام الحالي". مجلة الجمعية الملكية للطب . 84 (8): 481-483. doi :10.1177/014107689108400811. PMC 1293378. PMID  1886116 . 
  7. ^ abcd الجدول 10-5 في: Rod Flower؛ Humphrey P. Rang؛ Maureen M. Dale؛ Ritter, James M. (2007). Rang & Dale's pharmacology . إدنبرة: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-06911-6.
  8. ^ "دوكسيلامين". www.drugbank.ca . تم الاسترجاع في 21 مارس 2018 .
  9. ^ ab Chabicovsky, Monika; Winkler, Swantje; Soeberdt, Michael; Kilic, Ana; Masur, Clarissa; Abels, Christoph (1 مايو 2019). "علم الأدوية وعلم السموم والسلامة السريرية لغليكوبيرولات". علم السموم وعلم الأدوية التطبيقي . 370 : 154–169. doi :10.1016/j.taap.2019.03.016. ISSN  1096-0333. PMID  30905688. S2CID  85498396.
  10. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwx Bolden C, Cusack B, Richelson E (1992). "التضاد بواسطة المركبات المضادة للمسكارين والمضادة للذهان في المستقبلات الكولينية المسكارينية البشرية الخمسة المستنسخة المعبر عنها في خلايا مبيض الهامستر الصيني". J. Pharmacol. Exp. Ther . 260 (2): 576–80. PMID  1346637.
  11. ^ abcdefghijklmnopqrst Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). "Antagonism of the five cloned human muscarinic cholinergic receptors expression in CHO-K1 cells by antidepressants and antihistaminics". Biochem. Pharmacol . 45 (11): 2352–4. doi :10.1016/0006-2952(93)90211-e. PMID  8100134.
  12. ^ abcdefghij Dörje F, Wess J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR (1991). "Antagonist binding profiles of five cloned human muscarinic receptor subtypes". J. Pharmacol. Exp. Ther . 256 (2): 727–33. PMID  1994002.
  13. ^ abcdefghi Moriya H, Takagi Y, Nakanishi T, Hayashi M, Tani T, Hirotsu I (1999). "ملفات تعريف التقارب للعديد من مضادات المسكارينية للأنواع الفرعية لمستقبلات الأستيل كولين المسكارينية البشرية المستنسخة (mAChR) ومستقبلات الأستيل كولين المسكارينية في قلب الفئران والغدة تحت الفك السفلي". Life Sci . 64 (25): 2351–8. doi :10.1016/s0024-3205(99)00188-5. PMID  10374898.
  14. ^ abcdefghi Buckley NJ، Bonner TI، Buckley CM، Brann MR (1989). "خصائص ارتباط الخصوم لخمسة مستقبلات مسكارينية مستنسخة معبر عنها في خلايا CHO-K1". Mol. Pharmacol . 35 (4): 469–76. PMID  2704370.
  15. ^ ab Hirose H, Aoki I, Kimura T, Fujikawa T, Numazawa T, Sasaki K, Sato A, Hasegawa T, Nishikibe M, Mitsuya M, Ohtake N, Mase T, Noguchi K (2001). "الخصائص الدوائية لـ (2R)-N-[1-(6-aminopyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]-2-[(1R)-3,3-difluorocyclopentyl]-2-hydroxy-2-phenylacetamide: مضاد جديد للموكارين مع نشاط مضاد للحفاظ على M(2)". J. Pharmacol. Exp. Ther . 297 (2): 790–7. PMID  11303071.
  16. ^ ab Maggio R، Barbier P، Bolognesi ML، Minarini A، Tedeschi D، Melchiorre C (1994). "الملف التعريفي الملزم لمضاد المستقبلات المسكارينية الانتقائية تريبيترامين". يورو. جي فارماكول . 268 (3): 459-62. دوى :10.1016/0922-4106(94)90075-2. بميد  7805774.
  17. ^ abc Yasuda SU, Yasuda RP (1999). "Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes". العلاج الدوائي . 19 (4): 447–51. doi :10.1592/phco.19.6.447.31041. PMID  10212017. S2CID  39502992.
  18. ^ abcd Krystal AD, Richelson E, Roth T (2013). "مراجعة نظام الهيستامين والتأثيرات السريرية لمضادات الهيستامين 1: أساس لنموذج جديد لفهم تأثيرات أدوية الأرق". Sleep Med Rev. 17 ( 4): 263–72. doi :10.1016/j.smrv.2012.08.001. PMID  23357028.
  19. ^ abcdef Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). "[الجيل الثاني من SSRIS: ملف تعريف ارتباط ناقل أحادي الأمين البشري بالإسكيتالوبرام وR-فلوكستين]". Encephale (بالفرنسية). 28 (4): 350–5. PMID  12232544.
  20. ^ ab Deupree JD, Montgomery MD, Bylund DB (2007). "الخصائص الدوائية للمركبات الأيضية النشطة لمضادات الاكتئاب ديسيبرامين وسيتالوبرام". Eur. J. Pharmacol . 576 (1–3): 55–60. doi :10.1016/j.ejphar.2007.08.017. PMC 2231336. PMID  17850785 . 
  21. ^ Deecher DC، Beyer CE، Johnston G، Bray J، Shah S، Abou-Gharbia M، Andree TH (2006). "Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor". J. Pharmacol. Exp. Ther . 318 (2): 657–65. doi :10.1124/jpet.106.103382. PMID  16675639. S2CID  15063064.
  22. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  23. ^ عباس أيه، هيدلوند بي بي، هوانج إكس بي، تران تي بي، ميلتزر إتش واي، روث بي إل (2009). "أميسولبرايد هو مضاد قوي لمستقبلات 5-HT7: أهمية تأثير مضادات الاكتئاب في الجسم الحي". علم الأدوية النفسية . 205 (1): 119-28. doi :10.1007/s00213-009-1521-8. PMC 2821721. PMID  19337725 . 
  24. ^ Shapiro DA, Renock S, Arrington E, Chiodo LA, Liu LX, Sibley DR, Roth BL, Mailman R (2003). "Aripiprazole, a novel atypical antipsychotic drug with a unique and strong pharmacology". Neuropsychopharmacology . 28 (8): 1400–11. doi : 10.1038/sj.npp.1300203 . PMID  12784105.
  25. ^ abcdefg Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). "ملف تعريف ارتباط مستقبلات الأشعة للأولانزابين المضاد للذهان غير التقليدي". Neuropsychopharmacology . 14 (2): 87–96. doi : 10.1016/0893-133X(94)00129-N . PMID  8822531.
  26. ^ abcde Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (2003). "الآليات المسكارينية للاختلالات المضادة للذهان". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry . 27 (7): 1125–43. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMID  14642972. S2CID  28536368.
  27. ^ ab Bymaster FP, Falcone JF (2000). "انخفاض تقارب الارتباط بين عقار أولانزابين وكلوزابين لمستقبلات المسكارين البشرية في الخلايا المستنسخة السليمة في وسط فسيولوجي". Eur. J. Pharmacol . 390 (3): 245–8. doi :10.1016/s0014-2999(00)00037-6. PMID  10708730.
  28. ^ Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (2003). "Affinity of cyamemazine, an anexolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes". Biochem. Pharmacol . 65 (3): 435–40. doi :10.1016/s0006-2952(02)01515-0. PMID  12527336.
  29. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  30. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  31. ^ Kalkman HO, Subramanian N, Hoyer D (2001). "ملف تعريف الارتباط الممتد للربيط المشع لـ iloperidone: مضاد واسع الطيف لمستقبلات الدوبامين/السيروتونين/النورأدرينالين لإدارة الاضطرابات الذهانية". Neuropsychopharmacology . 25 (6): 904–14. doi : 10.1016/S0893-133X(01)00285-8 . PMID  11750183.
  32. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  33. ^ abcde Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). "H1-histamine receptor affinity predictions short-term weight gain for conventional and atypical antipsychotic drugs". Neuropsychopharmacology . 28 (3): 519–26. doi : 10.1038/sj.npp.1300027 . PMID  12629531.
  34. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  35. ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) . جامعة نورث كارولينا في تشابل هيل والمعهد الوطني للصحة العقلية بالولايات المتحدة . تم الاسترجاع في 14 أغسطس 2017 .
  • تأثيرات مضادات المسكارين
  • الأتروبين (مضاد مستقبلات المسكارين)، مفاهيم علم الأدوية القلبية الوعائية، ريتشارد إي. كلابوند، دكتوراه
  • مضادات المسكارين في المكتبة الوطنية الأمريكية للطب ( MeSH)
  • قائمة وكلاء MeSH 82018727
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Muscarinic_antagonist&oldid=1225097850"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate