فينتافوليد

📅 آخر تحديث: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٥ أغسطس ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 3 صور
الموسوعة الحرة
فينتافوليد
بنية فينتافوليد
البيانات السريرية
أسماء أخرىاي سي-145
رمز ATC
  • L01CA06 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • الهند
المعرفات
  • N -(4-{[(2-أمينو-4-أوكسو-1,4-ديهيدروبتيريدين-6-يل)ميثيل]أمينو}بنزويل)- L -γ-جلوتاميل- L -α-أسبارتيل- L -أرجينيل- L -α-أسبارتيل- L -α-أسبارتيل- L -ثنائي كبريتيد السيستين مع ميثيل (5 S ،7 R ،9 S )-5-إيثيل-9-[(3a R ،4 R ،5 S ،5a R ،10b R ،13a R )-3a-إيثيل-4,5-ديهيدروكسي-8-ميثوكسي-6-ميثيل-5-({2-[(2-سلفانيلثوكسي)كربونيل]هيدرازينيل}كربونيل)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-أوكتاهيدرو-1 H- إندوليزينو[8,1- cd ] كاربازول-9-يل]-5-هيدروكسي-1،4،5،6،7،8،9،10-أوكتاهيدرو-2 H -3،7-ميثانوازاسيكلوونديسينو[5،4- ب ] إندول-9-كربوكسيلات
رقم CAS
  • 742092-03-1 يفحصي
كيم سبايدر
  • 27444385 يفحصي
جامعة يوني
  • 36O410ZD4I
كيج
  • د10434 يفحصي
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم DTXSID201030294
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.234.085
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 86 ح 109 شمال 21 س 26 جنوب 2
الكتلة المولية1 917.06  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
  • [H]/N=C(\N)/NCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CSSCCOC(=O)NNC(=O)[C@@]1([C@H]2[C@]3(CCN4[C@H]3[C@]([C@H]1O)(C=CC4)CC)c5cc(c(cc5N2 ج)OC)[C@]6(ج[C@@H]7ج[C@](CN(C7)CCc8c6[nH]c9c8cccc9)(CC)O)ج(=O)OC)O)ج(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)c1ccc(cc1)NCc1cnc2c(n1)c(=O)[nH]c(n2)N
  • إنشي = 1S/C86H109N21O26S2/c1-6-82(129)35-42-36-85(78(127)132-5,64-47(21-26-106(39-42)41-82)46-12-8-9-13-50(46)95-64)49-30-48-57(34-58(49)131-4)105(3)75-84(48)23-27-107-25-11-22-83(7-2,74(84)107)76(125)86(75,130)7 7(126)103-104-81(128)133-28-29-134-135-40-56(73(123)124)100-70(119)55(33-62(113)114)99-69(118)54(32-61(111 )112)98-67(116)51(14-10-24-90-79(87)88)96-68(117)53(31-60(109)110)94-59(108)20-19-52(72(121)122)97-66(115) 43-15-17-44(18-16-43)91-37-45-38-92-65-63(93-45)71(120)102-80(89)101-65/ح8-9،11-13،15-18،22،30،34،38،42،51-56،74-76،91،95،125،129-130ح،6-7،10،14،19-21،23-29،31-33،35-37،39-41ح2،1-5ح3،(ح،94،108)(ح،96،117)(ح،97،11 5)(H,98,116)(H,99,118)(H,100,119)(H,103,126)(H,104,128)(H,109,110)(H,111,112)(H,113,114)(H,121,122)(H,123,124)(H4,87,88,90)(H3,89,92,101,102,120)/t42-،51-،52-،53-،54-،55-،56-،74-،75+،76+،82-،83+،84+،85-،86-/م0/ثانية1
  • المفتاح:KUZYSQSABONDME-QRLOMCMNSA-N يفحصي

فينتافوليد هو علاج تجريبي يستهدف السرطان قيد التطوير حاليًا بواسطة Endocyte و Merck & Co. [1] وهو مركب دوائي جزيئي صغير يتكون من جزيء صغير يستهدف مستقبل حمض الفوليك ، والذي يتم التعبير عنه بشكل مفرط في بعض أنواع السرطان، مثل سرطان المبيض ، ودواء قوي للعلاج الكيميائي، فينبلاستين . [2]

تم تصميم فينتافوليد لتوصيل عقار فينبلاستين السام بشكل انتقائي إلى الخلايا التي تعبر عن مستقبلات حمض الفوليك باستخدام استهداف حمض الفوليك . [3]

يتم تطويره مع عامل التصوير المرافق، إيتارفولاتيد ، الذي يحدد المرضى الذين يعبرون عن مستقبلات حمض الفوليك وبالتالي من المرجح أن يستجيبوا للعلاج باستخدام فينتافوليد. [4]

تجري حاليًا دراسة المرحلة 3 لتقييم فينتافوليد لعلاج سرطان المبيض المقاوم للبلاتين (تجربة PROCEED) ودراسة المرحلة 2ب (تجربة TARGET) في سرطان الرئة غير صغير الخلايا (NSCLC) (في عام 2012). [5]

تم قبول طلب ترخيص تسويق ( MAA ) لعقار فينتافوليد وإيتارفولاتيد لعلاج مرضى سرطان المبيض المقاوم للبلاتين الإيجابي لمستقبلات الفولات بالاشتراك مع دوكسوروبيسين ، دوكسوروبيسين ليبوسومي بولي إيثيلين جلايكول (PLD)، من قبل وكالة الأدوية الأوروبية . [6] حصل الدواء على وضع عقار يتيم في أوروبا في مارس 2012. [1] استحوذت شركة Merck & Co. على حقوق تطوير وتسويق عقار السرطان التجريبي هذا من Endocyte في أبريل 2012. [1] تظل Endocyte مسؤولة عن تطوير وتسويق عقار إيتارفولاتيد، وهو عامل تصوير مصاحب غير جراحي يستخدم لتحديد المرضى الذين يعبرون عن مستقبلات الفولات والذين من المرجح أن يستجيبوا للعلاج بفينتافوليد. [5]

في عام 2014، أوقفت شركة ميرك وشركة إندوسايت دراسة في مرحلة متأخرة (PROCEED) لعقار فينتافوليد في علاج سرطان المبيض بناءً على توصية من لجنة مراقبة سلامة البيانات، قائلة إن العقار فشل في تحسين البقاء الخالي من التقدم. [7] [8]

آلية العمل

يُعد حمض الفوليك ضروريًا لانقسام الخلايا، وغالبًا ما تعبر الخلايا السرطانية سريعة الانقسام عن مستقبلات حمض الفوليك من أجل التقاط ما يكفي من حمض الفوليك لدعم النمو السريع للخلايا. يحدث التعبير المرتفع لمستقبل حمض الفوليك في العديد من الأمراض، بما في ذلك أنواع السرطان الأخرى التي تنمو بشكل عدواني والاضطرابات الالتهابية . [9] يرتبط فينتافوليد بمستقبل حمض الفوليك ثم يتم امتصاصه بواسطة الخلية من خلال عملية داخلية طبيعية تسمى البلعمة الخلوية . بمجرد دخول الخلية، يطلق رابط فينتافوليد عقار العلاج الكيميائي الذي يقتل الخلية. [4]

مراجع

  1. ^ abc Sridharan B (16 أبريل 2012). "ارتفاع كبير في أسعار الأدوية المستخدمة في علاج السرطان في شركة ميرك". رويترز .
  2. ^ بيان بشأن الاسم غير المملوك الذي تبناه مجلس الأسماء المعتمدة في الولايات المتحدة، مجلس الأسماء المعتمدة في الولايات المتحدة، 6 أبريل 2012
  3. ^ Dosio F, Milla P, Cattel L (ديسمبر 2010). "EC-145, a folate-targeted Vinca alkaloid conjugate for the possible treatment of folate receptor-expressing cancers". Current Opinion in Investigational Drugs . 11 (12): 1424–33. PMID  21154124.
  4. ^ ab Kuo PH (فبراير 2013). "التشخيصات التصويرية المرافقة للعلاجات المستهدفة". Radiology Today . 14 (2): 32.
  5. ^ "ميرك، إندوسايت في صفقة تطوير". مجلة تطوير الأدوية واكتشافها . 2012-04-25.
  6. ^ "وكالة الأدوية الأوروبية تقبل مراجعة طلبات إدارة الأدوية بشأن فينتافوليد وإيتارفولاتيد". rttnews.com. 2012-11-27.
  7. ^ جارد د (2014-05-02). "ميرك توقف دراسة عقار السرطان فينتافوليد الذي تبلغ قيمته مليار دولار". فيرس بيوتيك . تم الاسترجاع في 21 أبريل 2015 .
  8. ^ أعلنت شركة Merck وEndocyte عن توصية لجنة مراقبة البيانات الصحية المستقلة بإيقاف تجربة Vintafolid PROCEED في المرحلة الثالثة لعدم جدواها بعد التحليل المؤقت (بدون تاريخ)
  9. ^ Parker N, Turk MJ, Westrick E, Lewis JD, Low PS, Leamon CP (مارس 2005). "تعبير مستقبلات الفولات في الأورام السرطانية والأنسجة الطبيعية يتم تحديده بواسطة اختبار ربط الربيطة الإشعاعية الكمي". الكيمياء الحيوية التحليلية . 338 (2): 284–93. doi :10.1016/j.ab.2004.12.026. PMID  15745749.
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=فينتافوليدي&oldid=1187436599"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate