3- شراكة بين القطاعين العام والخاص
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| أسماء أخرى | بريكلامول |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| تشيبي |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي |
|
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 14 ح 21 ن |
| الكتلة المولية | 219.328 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| |
3-PPP ( N - n -propyl-3-(3-hydroxyphenyl)piperidine ) هو ناهض مختلط لمستقبلات سيجما σ 1 و σ 2 (مع تقارب مماثل لكلا النوعين الفرعيين، على الرغم من تقارب أعلى قليلاً للأخير) [1] وناهض جزئي لمستقبلات D 2 والذي يستخدم في البحث العلمي . [2] [3] يظهر انتقائية فراغية في ديناميكياته الدوائية . [2] (+)-3-PPP هو الإنانتيومر الذي يعمل كناهض لمستقبلات سيجما؛ [3] وهو أيضًا ناهض لكل من مستقبلات D 2 قبل المشبكية وبعد المشبكية . [2] وعلى العكس من ذلك، (-)-3-PPP، المعروف أيضًا باسم بريكلامول ( INN )، يعمل كمضاد لمستقبلات D2 قبل المشبكية ولكن كمضاد لمستقبلات D2 بعد المشبكية ، وله تأثيرات مضادة للذهان . [2] [4] كما تم الإبلاغ عن أن 3-PPP هو مثبط لإعادة امتصاص أحادي الأمين وربما يعمل على مستقبلات الأدرينالية أو بعض المستقبلات غير سيجما الأخرى. [5]
توليف
تم تحضير كاشف غرينيارد لـ 3-بروموانيسول [2398-37-0] (1) وتم تفاعله مع 3-بروموبيريدين [626-55-1] (2) لإعطاء 3-(3-ميثوكسيفينيل)بيريدين [4373-67-5] (3). حدث تفاعل مع 1-بروموبروبان [106-94-5] لإعطاء الملح الرباعي PC13695099 (4a). {بدلاً من ذلك، يمكن محاولة الهدرجة التحفيزية لـ 3 بشكل مباشر لإعطاء 3-(3-ميثوكسيفينيل)بيبيريدين [79601-21-1] (4b). ثم تم إجراء أمينة اختزالية ثانية باستخدام حمض البروبيونيك.} أعطت الهدرجة التحفيزية لكاتيون الكوات 3-(3-ميثوكسي فينيل)-1-بروبيل بيبيريدين [86562-23-4] (5). ثم أكملت عملية نزع الميثيل باستخدام بروميد الهيدروجين تخليق البريكلمول (6).
انظر أيضا
- 4-PPBP
- ألازوسين
- أو إس يو-6162
- PF-219,061
- ميفادول
مراجع
- ^ Hellewell SB, Bowen WD (1990). "موقع ارتباط شبيه بالسيجما في خلايا ورم القواتم لدى الفئران (PC12): انخفاض التقارب للبنزومورفان (+) وانخفاض الوزن الجزيئي يشير إلى شكل مختلف لمستقبلات السيجما عن شكل دماغ خنزير غينيا". Brain Res . 527 (2): 244–253. doi :10.1016/0006-8993(90)91143-5. PMID 2174717. S2CID 24546226.
- ^ abcd Hjorth S, Carlsson A, Clark D, Svensson K, Wikström H, Sanchez D, Lindberg P, Hacksell U, Arvidsson LE, Johansson A (1983). "Central dopamine receptor agonist and antagonist actions of the enantiomers of 3-PPP". علم الأدوية النفسية . 81 (2): 89–99. doi :10.1007/bf00428999. PMID 6415751. S2CID 1168359.
- ^ ab Hellewell SB, Bruce A, Feinstein G, Orringer J, Williams W, Bowen WD (1994). "يحتوي كبد الفئران والكلى على كثافات عالية من مستقبلات سيجما 1 وسيجما 2: التوصيف عن طريق ربط الربيطة ووضع العلامات الضوئية". Eur. J. Pharmacol . 268 (1): 9–18. doi :10.1016/0922-4106(94)90115-5. PMID 7925616.
- ^ جيفري إس. ألبرت (6 يونيو 2012). أهداف وعلاجات ناشئة للفصام. جون وايلي وأولاده. ص 64-. ISBN 978-1-118-30940-7.
- ^ التقارير السنوية في الكيمياء الطبية. أكاديميك بريس. 5 أكتوبر 1993. ص. 14–. ISBN 978-0-08-058372-3.
- ^ سيراديل ، مينيسوتا. نوهريا، ف؛ كاستير، J .؛ بلانكافورت، ب. 3- الشراكة بين القطاعين العام والخاص. المخدرات فوت 1983، 8، 1، 27.
- ^ هاكسيل ، أولي. أرفيدسون، لارس إريك؛ سفينسون، أونو؛ نيلسون، ج. لارس ج؛ سانشيز، دومينغو؛ ويكستروم، هاكان؛ ليندبرج، لكل؛ هجورث، ستيفان؛ كارلسون ، أرفيد (1981). "3-فينيلبيبيريدين. نشاط تحفيز مستقبل الدوبامين المركزي". مجلة الكيمياء الطبية. 24 (12): 1475-1482. دوى:10.1021/jm00144a021.
- ^ ثوربيرج، سيث-أولوف؛ جاويل، لارس؛ كسوري، إنجبورج؛ نيلسون، جيه إل جي (1985). "التوليف على نطاق واسع والتكوين المطلق لـ (-)-3-ppp، وهو ناهض انتقائي لمستقبلات الدوبامين الذاتية". تيتراهيدرون. 41 (1): 129-139. doi:10.1016/S0040-4020(01)83477-3.
- ^ ف كارلسون، وآخرون. WO1981001552 (للدكتور بير أرفيد إميل كارلسون تي جوتنبرج زويدن).
- ^ فيليبس، أرنو؛ باردو، دومينغو؛ كوسي، جانين (2005). "تركيبة قصيرة للغاية وفعالة لبريكلامول". رسائل في الكيمياء العضوية 2 (2): 136-138. doi:10.2174/1570178053202883.
- ^ 王敏، وآخرون. CN109232386 (2019 إلى جامعة الصين الزراعية).
 | هذه المقالة الدوائية المتعلقة بالجهاز العصبي هي عبارة عن جزء قصير . يمكنك مساعدة ويكيبيديا من خلال توسيعها. |
