فينلافاكسين

فينلافاكسين
البيانات السريرية
نطق/ ˌ v ɛ n l ə ˈ f æ k s n /
VEN -lə- FAK -seen
الأسماء التجاريةإيفكسور، إيفكسور، فينبيسي إكس آر، آخرون [1]
AHFS / Drugs.comدراسة أحادية
ميدلاين بلسأ694020
بيانات الترخيص

فئة الحمل
  • أستراليا : B2 [2]
طرق
الإدارة
شفوي
فئة الدواءمثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين
رمز ATC
  • N06AX16 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • AU : S4 (وصفة طبية فقط) [2]
  • BR : الفئة C1 (المواد الخاضعة للرقابة الأخرى) [4]
  • CA : ℞ فقط
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط) [5]
  • الولايات المتحدة الأمريكية : تحذير [3] وصفة طبية فقط [6] [7]
بيانات الحركية الدوائية
التوافر البيولوجي42±15% [2]
ربط البروتين27±2% (المركب الأصلي)، 30±12% (المستقلب النشط، ديسفينلافاكسين ) [6]
الاسْتِقْلابيتم استقلابه على نطاق واسع بواسطة الكبد ، [2] [6] في المقام الأول عن طريق CYP2D6 [8]
المستقلباتأو-ديسميثيلفينلافاكسين (ODV)، انظر ديسفينلافاكسين
نصف عمر الإزالة5±2 ساعة (المركب الأصلي لمستحضرات الإطلاق الفوري)، 15±6 ساعة (المركب الأصلي لمستحضرات الإطلاق الممتد)، 11±2 ساعة (المستقلب النشط) [2] [6]
إفرازالكلى (87%؛ 5% كدواء غير متغير؛ 29% كديسفينلافاكسين و53% كمستقلبات أخرى) [2] [6]
المعرفات
  • ( RS )-1-[2-ثنائي ميثيل أمينو-1-(4-ميثوكسي فينيل)-إيثيل]سيكلوهيكسانول
رقم CAS
  • 93413-69-5 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  99300-78-4
معرف PubChem
  • 5656
  • كحمض الهيدروكلوريك: 62923
بنك المخدرات
  • DB00285 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  DBSALT000186
كيم سبايدر
  • 5454 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك: 56641
جامعة يوني
  • GRZ5RCB1QG
  • كحمض الهيدروكلوريك:  7D7RX5A8MO
كيج
  • د08670 يفحصي
  • كحمض الهيدروكلوريك:  D00821
تشيبي
  • تشيبي:9943 يفحصي
  • كـ HCl:  CHEBI:9944
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • الكيمياء الحيوية الأوروبية 637 يفحصي
  • كـ HCl:  ChEMBL1201066
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID6023737
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.122.418
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 17 ح 27 ن 2
الكتلة المولية277.408  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
كيراليتيخليط راسيمي
  • OC2(C(c1ccc(OC)cc1)CN(C)C)CCCCC2
  • إنشي=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/ h7-10،16،19H،4-6،11-13H2،1-3H3 يفحصي
  • المفتاح:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N يفحصي
  (يؤكد)

فينلافاكسين ، الذي يُباع تحت الاسم التجاري إيفكسور من بين أسماء أخرى، هو دواء مضاد للاكتئاب من فئة مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين (SNRI). [6] [9] يُستخدم لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد واضطراب القلق العام واضطراب الهلع واضطراب القلق الاجتماعي . [9] أظهرت الدراسات أن فينلافاكسين يحسن اضطراب ما بعد الصدمة (PTSD). [10] يمكن استخدامه أيضًا لعلاج الألم العصبي المزمن . [11] يتم تناوله عن طريق الفم (يبلع عن طريق الفم). [9] يتوفر أيضًا على شكل ملح بيسيلات فينلافاكسين (فينلافاكسين بنزين سلفونات أحادي الهيدرات) في تركيبة ممتدة الإطلاق (فينبيسي إكس آر). [7]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة فقدان الشهية والإمساك وجفاف الفم والدوخة والتعرق والأرق والنعاس والمشاكل الجنسية. [9] تشمل الآثار الجانبية الشديدة زيادة خطر الانتحار والهوس ومتلازمة السيروتونين . [9] قد تحدث متلازمة الانسحاب من مضادات الاكتئاب إذا توقفت. [9] هناك مخاوف من أن الاستخدام خلال الجزء الأخير من الحمل يمكن أن يضر بالطفل. [9] ليس من الواضح تمامًا كيف يعمل، ولكن يبدو أنه مرتبط بتعزيز نشاط بعض النواقل العصبية في الدماغ. [9]

تمت الموافقة على استخدام فينلافاكسين طبيًا في الولايات المتحدة في عام 1993. [9] وهو متاح كدواء عام . [9] في عام 2022، كان الدواء رقم 44 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بأكثر من 13  مليون وصفة طبية. [12] [13]

الاستخدامات الطبية

يستخدم فينلافاكسين في المقام الأول لعلاج الاكتئاب واضطراب القلق العام والرهاب الاجتماعي واضطراب الهلع والأعراض الحركية الوعائية . [14]

تم استخدام فينلافاكسين خارج نطاق العلامة لعلاج الاعتلال العصبي السكري [15] والوقاية من الصداع النصفي . [16] قد يعمل على تخفيف الألم من خلال التأثيرات على مستقبلات الأفيون. [17] كما وجد أنه يقلل من شدة "الهبات الساخنة" لدى النساء في سن اليأس والرجال الذين يتلقون العلاج الهرموني لعلاج سرطان البروستاتا. [18] [19]

بسبب تأثيره على كل من الأنظمة السيروتونينية والأدرينالية ، يستخدم فينلافاكسين أيضًا كعلاج لتقليل نوبات الخدار ، وهو شكل من أشكال ضعف العضلات، لدى المرضى الذين يعانون من اضطراب النوم القهري . [20] اقترحت بعض الدراسات المفتوحة وثلاث دراسات مزدوجة التعمية فعالية فينلافاكسين في علاج اضطراب نقص الانتباه وفرط النشاط (ADHD). [21] وجدت التجارب السريرية فعالية محتملة لدى المصابين باضطراب ما بعد الصدمة (PTSD). [22] اقترحت تقارير الحالات والتجارب المفتوحة والمقارنات العمياء مع الأدوية الراسخة فعالية فينلافاكسين في علاج اضطراب الوسواس القهري . [23]

اكتئاب

أظهرت دراسة مقارنة لـ 21 مضادًا رئيسيًا للاكتئاب أن فينلافاكسين، وأغوميلاتين ، وأميتريبتيلين ، وإسكيتالوبرام ، وميرتازابين ، وباروكستين ، وفورتيوكسيتين كانت أكثر فعالية من مضادات الاكتئاب الأخرى، على الرغم من أن جودة العديد من المقارنات تم تقييمها على أنها منخفضة أو منخفضة للغاية. [24] [25]

كان فينلافاكسين مشابهًا في فعاليته لمضاد الاكتئاب غير التقليدي بوبروبيون ؛ ومع ذلك، كان معدل الشفاء أقل بالنسبة للفينلافاكسين. [26] في دراسة مزدوجة التعمية، تم تحويل المرضى الذين لم يستجيبوا لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية إلى فينلافاكسين أو مثبط استرداد السيروتونين الانتقائي آخر ( سيتالوبرام )؛ لوحظ تحسن مماثل في كلتا المجموعتين. [27]

لم تثبت الدراسات فعاليته للاستخدام من قبل الأطفال. [28] في الأطفال والمراهقين المصابين بالاكتئاب، يزيد الفينلافاكسين من خطر الأفكار أو المحاولات الانتحارية. [29] [30] [31] [32] [33] [34]

الجرعات العالية (مثل 225 ملغ و 375 ملغ يوميًا) من فينلافاكسين أكثر فعالية من الجرعات المنخفضة (مثل 75 ملغ يوميًا)، ولكنها تسبب أيضًا المزيد من الآثار الجانبية. [35]

أظهرت الدراسات أن الشكل الممتد للإطلاق يتفوق على الشكل الفوري للإطلاق من فينلافاكسين. [36]

وقد أظهر تحليل تلوي أن فعالية فينلافاكسين لا ترتبط بشدة الاكتئاب الأساسية. [36] بعبارة أخرى، بغض النظر عن مدى شدة اكتئاب الشخص في البداية، فإن فعالية فينلافاكسين تظل ثابتة ولا تتأثر بشدة الاكتئاب في بداية العلاج.

موانع الاستعمال

لا يُنصح باستخدام فينلافاكسين للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية له، ولا ينبغي أن يتناوله أي شخص يعاني من حساسية تجاه المكونات غير النشطة، والتي تشمل الجيلاتين والسليلوز والإيثيل سلولوز وأكسيد الحديد وثاني أكسيد التيتانيوم والهيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز . لا ينبغي استخدامه مع مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOI)، لأنه يمكن أن يسبب متلازمة السيروتونين المميتة المحتملة. [2] [6] [37] قد يتفاعل فينلافاكسين مع الترامادول أو المواد الأفيونية الأخرى، وكذلك الترازودون ، لذلك يلزم توخي الحذر عند خلط العديد من العوامل السيروتونينية معًا. [38]

الآثار السلبية

يمكن أن يؤدي الفينلافاكسين إلى زيادة ضغط العين، لذلك قد يحتاج الأشخاص المصابون بالجلوكوما إلى إجراء فحوصات عيون أكثر تكرارًا. [6]

قدرت دراسة تحليلية أجريت عام 2017 معدل التوقف عن تناول فينلافاكسين بسبب الآثار السلبية بنحو 9.4%. [36]

انتحار

تتطلب إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أن تحمل جميع مضادات الاكتئاب، بما في ذلك فينلافاكسين، تحذيرًا على شكل صندوق أسود يحتوي على تحذير عام حول خطر الانتحار المحتمل. [ بحاجة لمصدر ]

وجد تحليل تلوي أجري عام 2014 لـ 21 تجربة سريرية للفينلافاكسين لعلاج الاكتئاب لدى البالغين أن الفينلافاكسين يقلل من خطر الأفكار والسلوكيات الانتحارية مقارنة بالعلاج الوهمي. [39]

أجريت دراسة في فنلندا على أكثر من 15000 مريض لمدة 3.4 سنة. وقد أدى تناول الفينلافاكسين إلى زيادة خطر الانتحار بنسبة 60% (وهو أمر ذو دلالة إحصائية)، مقارنة بعدم تناول العلاج. وفي الوقت نفسه، أدى تناول الفلوكسيتين (بروزاك) إلى خفض خطر الانتحار إلى النصف. [40]

في دراسة برعاية شركة وايث ، التي تنتج وتسوق فينلافاكسين، تم الحصول على بيانات أكثر من 200000 حالة من قاعدة بيانات أبحاث الممارسة العامة في المملكة المتحدة. في البداية، كان لدى المرضى الذين وصف لهم فينلافاكسين عدد أكبر من عوامل الخطر للانتحار (مثل محاولات الانتحار السابقة) مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بمضادات الاكتئاب الأخرى. كان لدى المرضى الذين تناولوا فينلافاكسين خطر انتحار أعلى بكثير من أولئك الذين تناولوا فلوكسيتين أو سيتالوبرام (سيليكسا). بعد تعديل عوامل الخطر المعروفة، ارتبط فينلافاكسين بزيادة خطر الانتحار مقارنة بالفلوكستين والدوثيبين والتي لم تكن ذات دلالة إحصائية. بقي خطر أكبر ذو دلالة إحصائية لمحاولة الانتحار بعد التعديل، لكن المؤلفين خلصوا إلى أنه قد يكون بسبب التداخل المتبقي. [41]

أظهر تحليل للتجارب السريرية التي أجراها خبراء الإحصاء في إدارة الغذاء والدواء أن معدل السلوك الانتحاري بين البالغين الذين يتناولون فينلافاكسين لا يختلف بشكل كبير عن الفلوكسيتين أو الدواء الوهمي . [42]

يُمنع استخدام فينلافاكسين للأطفال والمراهقين والشباب. في الأطفال والمراهقين المصابين بالاكتئاب، يزيد فينلافاكسين من خطر الأفكار أو المحاولات الانتحارية. [29] [30] [31] [32] [33] [34]

متلازمة السيروتونين

قد يحدث تطور متلازمة السيروتونين المهددة للحياة (المصنفة أيضًا باسم "سمية السيروتونين") [43] مع علاج فينلافاكسين، وخاصة مع الاستخدام المصاحب للأدوية السيروتونينية، بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ومثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين ، والعديد من المواد المهلوسة مثل التريبتامينات والفينيثيلامينات (على سبيل المثال، LSD / LSA ، DMT ، MDMA ، mescalineديكستروميثورفان (DXM)، ترامادول ، تابنتادول ، بيثيدين (ميبيريدين) والتريبتانات ومع الأدوية التي تضعف عملية التمثيل الغذائي للسيروتونين (بما في ذلك مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ). [ بحاجة لمصدر ] قد تشمل أعراض متلازمة السيروتونين تغيرات في الحالة العقلية (مثل التحريض والهلوسة والغيبوبة) وعدم استقرار الجهاز العصبي اللاإرادي (مثل تسرع القلب وضغط الدم غير المستقر وفرط الحرارة) وتشوهات عصبية عضلية (مثل فرط المنعكسات وعدم التنسيق) أو أعراض الجهاز الهضمي (مثل الغثيان والقيء والإسهال). كما تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين الناجمة عن فينلافاكسين عند تناول فينلافاكسين بمعزل عن جرعة زائدة. [44] تم الإبلاغ عن حالة متلازمة السيروتونين الإجهاضية، حيث توجد بعض أعراض متلازمة السيروتونين الكاملة ولكن ليس كلها، مع فينلافاكسين بجرعات متوسطة المدى (150 مجم يوميًا). [45] كما تم الإبلاغ عن حالة مريض مصاب بمتلازمة السيروتونين الناجمة عن تناول جرعة منخفضة من فينلافاكسين (37.5 مجم يوميًا). [46]

الحمل

هناك عدد قليل من الدراسات التي تم التحكم فيها جيدًا حول فينلافاكسين في النساء الحوامل. تشير دراسة نشرتها مجلة الجمعية الطبية الكندية في مايو 2010 إلى أن استخدام فينلافاكسين يضاعف من خطر الإجهاض . [47] [48] وبالتالي، يجب استخدام فينلافاكسين أثناء الحمل فقط إذا كانت هناك حاجة واضحة. [6] وجدت دراسة حالة وشاهد كبيرة أجريت كجزء من دراسة الوقاية من العيوب الخلقية الوطنية ونشرت في عام 2012 ارتباطًا مهمًا بين استخدام فينلافاكسين أثناء الحمل والعديد من العيوب الخلقية بما في ذلك انعدام الدماغ والحنك المشقوق وعيوب القلب الحاجزية وتضيق الأبهر. [49] لم تظهر الدراسات المستقبلية أي تشوهات خلقية ذات دلالة إحصائية . [50] ومع ذلك، كانت هناك بعض التقارير عن تأثيرات محدودة ذاتيًا على الأطفال حديثي الولادة. [51] كما هو الحال مع مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الأخرى (SRIs)، فإن هذه التأثيرات تكون قصيرة الأمد عمومًا، وتستمر لمدة 3 إلى 5 أيام فقط، [52] ونادرًا ما تؤدي إلى مضاعفات شديدة. [53]

اضطراب ذو اتجاهين

وفقًا لتقرير فريق عمل ISBD حول استخدام مضادات الاكتئاب في الاضطراب ثنائي القطب، [54] أثناء مسار العلاج من الاكتئاب لدى أولئك الذين يعانون من الاضطراب ثنائي القطب الأول والثاني، يبدو أن فينلافاكسين "يحمل مخاطر عالية بشكل خاص في إحداث حالات مزاجية وسلوكية مرتفعة بشكل مرضي". نظرًا لأن فينلافاكسين يبدو أكثر عرضة من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية والبوبروبيون لإحداث الهوس والنوبات المختلطة لدى هؤلاء المرضى، يُنصح مقدم الرعاية الصحية بتقدير من خلال "تقييم الحالات السريرية والظروف الفردية بعناية".

إصابة الكبد

من الآثار الجانبية النادرة والخطيرة للفينلافاكسين إصابة الكبد. ويبدو أن هذا يؤثر على كل من المرضى الذكور والإناث الذين يبلغ متوسط ​​أعمارهم 44 عامًا. ويعد وقف الفينلافاكسين أحد التدابير المناسبة للعلاج. وفي حين تظل آلية إصابة الكبد المرتبطة بالفينلافاكسين غير واضحة، تشير النتائج إلى أنها قد تكون مرتبطة بتعدد أشكال CYP2D6. [55]

جرعة زائدة

تظهر أعراض خفيفة فقط على معظم المرضى الذين يتناولون جرعات زائدة من فينلافاكسين. وتتراوح تركيزات فينلافاكسين في البلازما لدى الناجين من الجرعات الزائدة من 6 إلى 24 مجم/لتر، في حين تتراوح مستويات الدم بعد الوفاة في حالات الوفاة غالبًا في نطاق 10-90 مجم/لتر. [56] وتشير الدراسات الاسترجاعية المنشورة إلى أن الجرعة الزائدة من فينلافاكسين قد تكون مرتبطة بزيادة خطر الوفاة مقارنة بتلك التي لوحظت مع منتجات مضادات الاكتئاب SSRI، ولكنها أقل من تلك الخاصة بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يُنصح المتخصصون في الرعاية الصحية بوصف إيفكسور وإيفكسور إكس آر في أقل كمية من الكبسولات بما يتفق مع إدارة جيدة للمريض لتقليل خطر الجرعة الزائدة. [57] عادة ما يتم حجزه كعلاج ثانوي للاكتئاب بسبب مزيج من فعاليته المتفوقة على علاجات الخط الأول مثل الفلوكسيتين والباروكستين والسيتالوبرام وتكرار أكبر للآثار الجانبية مثل الغثيان والصداع والأرق والنعاس وجفاف الفم والإمساك والضعف الجنسي والتعرق والعصبية. [24] [58]

لا يوجد ترياق محدد للفينلافاكسين، وعادة ما يكون العلاج داعمًا، حيث يوفر العلاج للأعراض الفورية. يمكن أن يمنع إعطاء الفحم المنشط امتصاص الدواء. يُشار إلى مراقبة إيقاع القلب والعلامات الحيوية. تتم إدارة النوبات بالبنزوديازيبينات أو مضادات الاختلاج الأخرى. من غير المرجح أن يكون إدرار البول القسري أو غسيل الكلى أو نقل الدم أو تروية الدم مفيدًا في تسريع إزالة فينلافاكسين، بسبب حجم توزيع الدواء العالي . [59]

متلازمة الانسحاب

يعاني الأشخاص الذين يتوقفون عن تناول فينلافاكسين عادةً من أعراض انسحاب مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مثل الاضطراب العاطفي والصداع والغثيان والتهيج وعدم الاستقرار العاطفي والإحساس بالصدمات الكهربائية (تسمى عادةً "صدمات الدماغ" [60] [61] ) واضطراب النوم . [62] يتمتع فينلافاكسين بمعدل أعلى من أعراض الانسحاب المتوسطة إلى الشديدة مقارنةً بمضادات الاكتئاب الأخرى (على غرار مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية باروكستين ). [63]

قد يكون الخطر الأعلى وزيادة شدة أعراض الانسحاب مقارنة بمضادات الاكتئاب الأخرى مرتبطًا بنصف العمر القصير للفينلافاكسين ومستقلبه النشط. [64] بعد التوقف عن تناول الفينلافاكسين، تنخفض مستويات كل من السيروتونين والنورادرينالين ، مما يؤدي إلى فرضية مفادها أن أعراض الانسحاب قد تنتج عن انخفاض سريع للغاية في مستويات الناقل العصبي. [65]

آخر

في حالات نادرة، يمكن أن تحدث حالة من عدم القدرة على الحركة بسبب تناول الدواء بعد استخدامه لدى بعض الأشخاص. [66]

يجب استخدام فينلافاكسين بحذر في المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم . يجب التوقف عن تناول فينلافاكسين إذا استمر ارتفاع ضغط الدم بشكل ملحوظ . [67] [68] [69] كما يمكن أن يكون له تأثيرات قلبية وعائية غير مرغوب فيها. [70]

علم الأدوية

الناقل ك [نانومتر] [ 71] IC 50 [نانومتر] [72]
سرت 82 27
شبكة 2480 535
دات 7647 اختصار الثاني
المُستقبِل ك [نانومتر] [ 71] [73] صِنف
5-HT 2A 2230 بشر
5- HT2C 2004 بشر
5-HT 6 2792 بشر
ألفا >1000 بشر

الديناميكية الدوائية

يتم تصنيف فينلافاكسين عادةً على أنه مثبط لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين (SNRI)، ولكن يُشار إليه أيضًا باسم مثبط لإعادة امتصاص السيروتونين والنورأدرينالين والدوبامين (SNDRI). [74] [75] يوصف بأنه "مشتق ثنائي الحلقة من الفينيثيلامين الاصطناعي ذو نشاط مضاد للاكتئاب". [76] [77] يعمل عن طريق منع بروتينات "إعادة امتصاص" الناقل للناقلات العصبية الرئيسية التي تؤثر على الحالة المزاجية، وبالتالي يترك المزيد من الناقلات العصبية النشطة في المشبك . الناقلات العصبية المتأثرة هي السيروتونين والنورأدرينالين . بالإضافة إلى ذلك، فإنه يثبط بشكل ضعيف إعادة امتصاص الدوبامين عند تناوله بجرعات عالية . [78] تفتقر القشرة الأمامية إلى حد كبير إلى ناقلات الدوبامين؛ وبالتالي يمكن للفينلافاكسين زيادة انتقال الدوبامين العصبي في هذا الجزء من الدماغ. [79] [80]

يعمل الفينلافاكسين على تثبيط ناقل السيروتونين بشكل انتقائي عند جرعات أقل، ولكن عند جرعة 225 مجم يوميًا فإنه يمنع أيضًا ناقل النورإيبينفرين (NET)، كما تم قياسه بواسطة اختبار ضغط التيرامين الوريدي. [81]

يؤثر الفينلافاكسين بشكل غير مباشر على مستقبلات الأفيون وكذلك مستقبلات الأدرينالية α 2 ، وقد ثبت أنه يزيد من عتبة الألم لدى الفئران. وقد انعكست هذه الفوائد فيما يتعلق بالألم مع النالوكسون ، وهو مضاد للأفيون، وبالتالي دعم آلية الأفيون. [82] [83]

الحركية الدوائية

يتم امتصاص فينلافاكسين جيدًا، حيث يتم امتصاص ما لا يقل عن 92٪ من الجرعة الفموية في الدورة الدموية الجهازية. يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عن طريق إيزوزيم CYP2D6 إلى ديسفينلافاكسين ( O -desmethylvenlafaxine، الذي يتم تسويقه الآن كدواء منفصل يسمى Pristiq [84] )، وهو مثبط استرداد السيروتونين والنورأدرينالين قوي مثل المركب الأصلي، مما يعني أن الاختلافات في التمثيل الغذائي بين الأيض المكثف والضعيف ليست مهمة سريريًا من حيث الفعالية. ومع ذلك، تم الإبلاغ عن أن الآثار الجانبية أكثر شدة في الأيض الضعيف لـ CYP2D6 . [85] [86] يتم الوصول إلى تركيزات ثابتة من فينلافاكسين ومستقلبه في الدم في غضون 3 أيام. عادة ما تتحقق التأثيرات العلاجية في غضون 3 إلى 4 أسابيع. لم يتم ملاحظة أي تراكم للفينلافاكسين أثناء الإعطاء المزمن في الأشخاص الأصحاء. الطريق الأساسي لإفراز فينلافاكسين ومستقلباته هو عن طريق الكلى . [6] إن عمر النصف للفينلافاكسين قصير نسبيًا، لذا يُنصح المرضى بالالتزام بنظام صارم لتناول الدواء، وتجنب تفويت جرعة واحدة. حتى جرعة واحدة مفقودة يمكن أن تؤدي إلى أعراض الانسحاب. [87]

الفينلافاكسين هو ركيزة لجليكوبروتين P-gp، الذي يضخه خارج الدماغ. الجين الذي يشفر P-gp، ABCB1، لديه SNP rs2032583، مع الأليلات C و T. غالبية الناس (حوالي 70٪ من الأوروبيين و 90٪ من شرق آسيا) لديهم متغير TT. [88] [ مصدر غير موثوق؟ ] وجدت دراسة أجريت عام 2007 [89] أن حاملي أليل C واحد على الأقل (المتغير CC أو CT) هم أكثر عرضة بنسبة 7.72 مرة من غير الحاملين لتحقيق مغفرة بعد 4 أسابيع من العلاج بأميتريبتيلين أو سيتالوبرام أو باروكستين أو فينلافاكسين (جميع ركائز P-gp). شملت الدراسة مرضى يعانون من اضطرابات مزاجية أخرى غير الاكتئاب الشديد ، مثل الاضطراب ثنائي القطب من النوع الثاني ؛ النسبة هي 9.4 إذا تم استبعاد هذه الاضطرابات الأخرى. في الأسبوع السادس، تعافى 75% من حاملي الفيروس C، مقارنة بـ 38% فقط من غير الحاملين. [ بحاجة لمصدر ]

كيمياء

الاسم IUPAC للفينلافاكسين هو 1-[2-(dimethylamino)-1-(4 methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol، على الرغم من أنه يشار إليه أحيانًا باسم (±)-1-[a-[a-(dimethylamino)methyl]-p - methoxybenzyl]cyclohexanol. وهو يتكون من اثنين من المتضادات الضوئية الموجودة بكميات متساوية (يُطلق عليها خليط راسيمي )، وكلاهما له الصيغة التجريبية C 17 H 27 NO 2. وعادة ما يتم بيعه كمزيج من أملاح الهيدروكلوريد ذات الصلة ، ( R / S )-1-[2-(dimethylamino)-1-(4 methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride، C 17 H 28 ClNO 2 ، وهو مادة صلبة بلورية بيضاء إلى بيضاء باهتة. يرتبط الفينلافاكسين هيكليًا ودوائيًا بمسكن الألم الأفيوني غير التقليدي ترامادول ، ويرتبط بشكل أكثر بعدًا بمسكن الألم الأفيوني الجديد تابنتادول ، ولكن ليس بأي من مضادات الاكتئاب التقليدية، بما في ذلك مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين، أو مثبطات إنزيم ريمازولام أمينو أسيد . [90]

إن عقار فينلافاكسين ممتد المفعول يشبه كيميائيًا عقار فينلافاكسين العادي. حيث يوزع عقار فينلافاكسين ممتد المفعول (مُتحكم في الإطلاق) إطلاق الدواء في الجهاز الهضمي على مدى فترة أطول من عقار فينلافاكسين العادي. ويؤدي هذا إلى انخفاض تركيز الذروة في البلازما. وقد أظهرت الدراسات أن تركيبة فينلافاكسين ممتد المفعول لديها معدل أقل من الغثيان كأثر جانبي، مما يؤدي إلى امتثال أفضل. [91]

التفاعلات

يجب تناول فينلافاكسين بحذر عند استخدام عشبة سانت جون . [92] قد يخفض فينلافاكسين عتبة النوبات، ويجب أن يتم الإعطاء المشترك مع أدوية أخرى تخفض عتبة النوبات مثل بوبروبيون وترامادول بحذر وبجرعات منخفضة. [93]

المجتمع والثقافة

الاستخدام الترفيهي

يمكن إساءة استخدام الفينلافاكسين كمخدر ترفيهي، مع أضرار يمكن أن تظهر في غضون شهر. [94] ليس من السهل العثور على بيانات قاطعة بشأن انتشار الإساءة. أفاد المتعاطون باستخدام جرعات عالية للغاية، من 5 إلى 10 أضعاف الجرعات السريرية المقبولة. كانت الآثار الجانبية الضارة حالات قوية من الآثار الجانبية المذكورة. كمقياس قياسي، يجب أن يشرف على العلاج طبيب ذو تعليم مناسب، مثل طبيب أعصاب أو طبيب نفسي.

الأسماء التجارية

كبسولات إيفكسور XR 75 مجم و150 مجم
كبسولات فينلافاكسين عامة 75 مجم (أعلى) و150 مجم (أسفل) من إنتاج شركة كركا

تم تسويق فينلافاكسين في الأصل باسم إيفكسور في معظم أنحاء العالم؛ وكان فينلافاكسين العام متاحًا منذ حوالي عام 2008 وكان فينلافاكسين ممتد الإطلاق متاحًا منذ حوالي عام 2010. [95]

اعتبارًا من يناير 2020، يتم تسويق فينلافاكسين تحت العديد من الأسماء التجارية في جميع أنحاء العالم. [1] في بعض البلدان، يتم تسويق إيفكسور بواسطة فياتريس بعد أن انفصلت شركة أبجون عن شركة فايزر. [96] [97]

الاستخدامات البيطرية

يتم علاج الجرعة الزائدة البيطرية في الكلاب بشكل جيد للغاية باستخدام سيبروهيبتادين هيدروكلوريد . [98] : 1371 

الفينلافاكسين سام للغاية لنباتات العصوية والطحالب الخضراء . [99] تنجذب القطط إلى رائحة الفينلافاكسين وتميل إلى تناول الحبوب، وهي سامة للغاية بالنسبة لها. [100]

مراجع

  1. ^ من "فينلافاكسين". Drugs.com . دالاس، تكساس: Drugsite Trust. يناير 2020. الأسماء التجارية. مؤرشف من الأصل في 6 سبتمبر 2020. تم الاسترجاع في 24 يناير 2020 .
  2. ^ abcdefg "Efexor-XR (venlafaxine hydrochloride)" (PDF) . TGA eBS . مؤرشف من الأصل في 12 مايو 2021 . تم الاسترجاع في 11 مايو 2021 .
  3. ^ "قائمة من إدارة الغذاء والدواء لجميع الأدوية التي تحتوي على تحذيرات الصندوق الأسود (استخدم روابط تنزيل النتائج الكاملة وعرض الاستعلام.)". nctr-crs.fda.gov . FDA . تم الاسترجاع في 22 أكتوبر 2023 .
  4. ^ أنفيسا (31 مارس 2023). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (نُشرت في 4 أبريل 2023). مؤرشفة من الأصلي في 3 أغسطس 2023 . تم الاسترجاع في 16 أغسطس 2023 .
  5. ^ "Efexor XL 75 mg hard extended release capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 16 مارس 2020. مؤرشف من الأصل في 7 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 15 أبريل 2020 .
  6. ^ abcdefghij "Effexor XR- venlafaxine hydrochloride capsule, extended release". DailyMed . مؤرشف من الأصل في 12 مايو 2021 . تم الاسترجاع في 11 مايو 2021 .
  7. ^ "قرص فينلافاكسين ممتد المفعول". DailyMed . 30 يونيو 2022 . تم الاسترجاع 7 يناير 2023 .
  8. ^ Dean L (2015). Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kane MS, Kattman BL, Malheiro AJ (eds.). Venlafaxine Therapy and CYP2D6 Genotype. National Center for Biotechnology Information (US). PMID  28520361. مؤرشف من الأصل في 29 نوفمبر 2017. تم الاسترجاع في 28 ديسمبر 2018 .
  9. ^ abcdefghij "دراسة أحادية عن هيدروكلوريد فينلافاكسين للمحترفين". Drugs.com . AHFS. مؤرشف من الأصل في 27 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 24 ديسمبر 2018 .
  10. ^ Forman-Hoffman V, Middleton JC, Feltner C, Gaynes BN, Weber RP, Bann C, et al. (17 May 2018). Psychological and Pharmacological Treatments for Adults With Posttraumatic Stress Disorder: A Systematic Review Update (Report). Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ). doi : 10.23970/ahrqepccer207 . PMID  30204376. مؤرشف من الأصل في 10 يوليو 2018 . تم الاسترجاع في 29 يوليو 2023 .
  11. ^ "مضادات الاكتئاب: سلاح آخر ضد الألم المزمن". مايو كلينيك . مؤرشف من الأصل في 26 أكتوبر 2021. استرجاع 25 يناير 2020 .
  12. ^ "أفضل 300 لعام 2022". ClinCalc . مؤرشف من الأصل في 30 أغسطس 2024 . تم الاسترجاع 30 أغسطس 2024 .
  13. ^ "إحصائيات استخدام عقار فينلافاكسين، الولايات المتحدة، 2013 - 2022". ClinCalc . تم الاسترجاع في 30 أغسطس 2024 .
  14. ^ "فينلافاكسين هيدروكلوريد". الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي . مؤرشف من الأصل في 27 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 3 أبريل 2011 .
  15. ^ Grothe DR, Scheckner B, Albano D (مايو 2004). "علاج متلازمات الألم بالفينلافاكسين". العلاج الدوائي . 24 (5): 621–629. doi : 10.1592/phco.24.6.621.34748 . PMID  15162896. S2CID  28187627.
  16. ^ سينغ د، سعد آبادي أ (2022). "فينلافاكسين". StatPearls . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID  30570984.
  17. ^ نظام الأفيون كواجهة بين الأنظمة المعرفية والتحفيزية في الدماغ. أكاديميك بريس. 2018. ص. 73. ISBN 978-0-444-64168-7. تم أرشفة من الأصل في 27 أغسطس 2021 . تم استرجاعه في 9 مايو 2020 .
  18. ^ موظفو مايو كلينيك (2005). "ما وراء العلاج الهرموني: قد تساعد أدوية أخرى". الهبات الساخنة: تخفيف إزعاج انقطاع الطمث . مايو كلينيك. مؤرشف من الأصل في 25 فبراير 2005. تم الاسترجاع في 19 أغسطس 2005 .
  19. ^ Schober CE, Ansani NT (نوفمبر 2003). "هيدروكلوريد فينلافاكسين لعلاج الهبات الساخنة". حوليات العلاج الدوائي . 37 (11): 1703-1707. doi :10.1345/aph.1C483. PMID  14565812. S2CID  45334784.
  20. ^ "الأدوية". كلية الطب بجامعة ستانفورد، مركز الخدار. 7 فبراير 2003. مؤرشف من الأصل في 21 أغسطس 2007. تم الاسترجاع في 3 سبتمبر 2007 .
  21. ^ Ghanizadeh A, Freeman RD, Berk M (مارس 2013). "فعالية وتأثيرات فينلافاكسين الضارة على الأطفال والمراهقين المصابين باضطراب نقص الانتباه وفرط الحركة: مراجعة منهجية للتجارب السريرية غير الخاضعة للرقابة والمراقبة". مراجعات التجارب السريرية الحديثة . 8 (1): 2-8. doi :10.2174/1574887111308010002. PMID  23157376.
  22. ^ Pae CU, Lim HK, Ajwani N, Lee C, Patkar AA (يونيو 2007). "Extended-release formula of venlafaxine in the treatment of post-traumatic stress disorder". Expert Review of Neurotherapeutics . 7 (6): 603–615. doi :10.1586/14737175.7.6.603. PMID  17563244. S2CID  25215502.
  23. ^ Phelps NJ, Cates ME (January 2005). "The role of venlafaxine in the treatment of obsessive-compulsive disorder". حوليات العلاج الدوائي . 39 (1): 136–140. doi :10.1345/aph.1E362. PMID  15585743. S2CID  30973410.
  24. ^ ab Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, et al. (فبراير 2009). "الفعالية المقارنة وقبول 12 مضاد اكتئاب من الجيل الجديد: تحليل تلوي متعدد العلاجات". لانسيت . 373 (9665): 746–758. doi :10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID  19185342. S2CID  35858125.
  25. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y, et al. (أبريل 2018). "الفعالية المقارنة وقبول 21 دواء مضاد للاكتئاب لعلاج البالغين المصابين باضطراب الاكتئاب الشديد: مراجعة منهجية وتحليل تلوي للشبكة". لانسيت . 391 (10128): 1357-1366. doi :10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMC 5889788. PMID  29477251 . 
  26. ^ Thase ME, Clayton AH, Haight BR, Thompson AH, Modell JG, Johnston JA (أكتوبر 2006). "مقارنة مزدوجة التعمية بين عقار بوبروبيون إكس إل وفينلافاكسين إكس آر: الأداء الجنسي وفعالية مضادات الاكتئاب والتحمل". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 26 (5): 482-488. doi :10.1097/01.jcp.0000239790.83707.ab. PMID  16974189. S2CID  276619.
  27. ^ Lenox-Smith AJ, Jiang Q (مايو 2008). "Venlafaxine extended release versus citalopram in patients with depression unresponsive to a selective serotonin reuptake inhibitor". International Clinical Psychopharmacology . 23 (3): 113–119. doi :10.1097/YIC.0b013e3282f424c2. PMID  18408525. S2CID  34986490.
  28. ^ كورتني دي بي (أغسطس 2004). "استخدام مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية والفينلافاكسين لدى الأطفال والمراهقين المصابين باضطراب الاكتئاب الشديد: مراجعة منهجية للتجارب العشوائية المنشورة". المجلة الكندية للطب النفسي . 49 (8): 557-563. doi : 10.1177/070674370404900807 . PMID  15453105.
  29. ^ ab "مضادات الاكتئاب للأطفال والمراهقين: ما الذي ينفع في علاج القلق والاكتئاب؟". أدلة المعهد الوطني للبحوث الصحية (ملخص باللغة الإنجليزية البسيطة). المعهد الوطني للبحوث الصحية والرعاية. 3 نوفمبر 2022. doi :10.3310/nihrevidence_53342. S2CID  253347210.
  30. ^ ab Zhou X, Teng T, Zhang Y, Del Giovane C, Furukawa TA, Weisz JR, et al. (يوليو 2020). "الفعالية المقارنة وقبول مضادات الاكتئاب والعلاجات النفسية وتركيبتها لعلاج الأطفال والمراهقين المصابين باضطراب الاكتئاب الحاد: مراجعة منهجية وتحليل تلوي للشبكة". The Lancet. Psychiatry . 7 (7): 581–601. doi :10.1016/S2215-0366(20)30137-1. PMC 7303954. PMID  32563306 . 
  31. ^ ab Hetrick SE, McKenzie JE, Bailey AP, Sharma V, Moller CI, Badcock PB, et al. (Cochrane Common Mental Disorders Group) (مايو 2021). "مضادات الاكتئاب من الجيل الجديد لعلاج الاكتئاب لدى الأطفال والمراهقين: تحليل شبكي". قاعدة بيانات كوكرين للمراجعات المنهجية . 2021 (5): CD013674. doi : 10.1002/14651858.CD013674.pub2. PMC 8143444. PMID  34029378. 
  32. ^ ab Solmi M, Fornaro M, Ostinelli EG, Zangani C, Croatto G, Monaco F, et al. (يونيو 2020). "سلامة 80 مضادًا للاكتئاب ومضادات الذهان وأدوية علاج نقص الانتباه وفرط النشاط ومثبتات المزاج لدى الأطفال والمراهقين المصابين باضطرابات نفسية: مراجعة منهجية واسعة النطاق لـ 78 تأثيرًا ضارًا". الطب النفسي العالمي . 19 (2): 214-232. doi :10.1002/wps.20765. PMC 7215080. PMID 32394557  . 
  33. ^ ab Boaden K, Tomlinson A, Cortese S, Cipriani A (2 سبتمبر 2020). "مضادات الاكتئاب عند الأطفال والمراهقين: مراجعة شاملة للفعالية والتحمل والانتحار في العلاج الحاد". Frontiers in Psychiatry . 11 : 717. doi : 10.3389/fpsyt.2020.00717 . PMC 7493620. PMID  32982805 . 
  34. ^ ab Correll CU, Cortese S, Croatto G, Monaco F, Krinitski D, Arrondo G, et al. (يونيو 2021). "فعالية وقبول التدخلات الدوائية والنفسية الاجتماعية وتحفيز الدماغ لدى الأطفال والمراهقين المصابين باضطرابات عقلية: مراجعة شاملة". الطب النفسي العالمي . 20 (2): 244-275. doi :10.1002/wps.20881. PMC 8129843. PMID  34002501 . 
  35. ^ Rudolph RL, Fabre LF, Feighner JP, Rickels K, Entsuah R, Derivan AT (مارس 1998). "تجربة عشوائية، خاضعة للتحكم الوهمي، استجابة للجرعة من هيدروكلوريد فينلافاكسين في علاج الاكتئاب الشديد". مجلة الطب النفسي السريري . 59 (3): 116-122. doi :10.4088/jcp.v59n0305. PMID  9541154.
  36. ^ abc Thase M, Asami Y, Wajsbrot D, Dorries K, Boucher M, Pappadopulos E (فبراير 2017). "تحليل تلوي لفعالية عقار فينلافاكسين ممتد المفعول بجرعة 75-225 مجم/يوم لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد". Current Medical Research and Opinion . 33 (2). Informa UK Limited: 317–326. doi :10.1080/03007995.2016.1255185. PMID  27794623. S2CID  4394404.
  37. ^ تايلور د، باتون س، كابور س، محررون (2012). إرشادات مودسلي لوصف الأدوية في الطب النفسي (طبعة مصورة). جون وايلي وأولاده. رقم ISBN 978-0-470-97948-8.
  38. ^ Ripple MG, Pestaner JP, Levine BS, Smialek JE (ديسمبر 2000). "مزيج مميت من الترامادول والعديد من الأدوية التي تؤثر على السيروتونين". المجلة الأمريكية للطب الشرعي وعلم الأمراض . 21 (4): 370-374. doi :10.1097/00000433-200012000-00015. PMID  11111800. مؤرشف من الأصل في 6 أبريل 2022. تم الاسترجاع في 6 أبريل 2022 .
  39. ^ Gibbons RD, Brown CH, Hur K, Davis J, Mann JJ (يونيو 2012). "الأفكار والسلوكيات الانتحارية مع العلاج بمضادات الاكتئاب: إعادة تحليل الدراسات العشوائية التي تم التحكم فيها بالدواء الوهمي للفلوكستين والفينلافاكسين". أرشيف الطب النفسي العام . 69 (6): 580-587. doi :10.1001/archgenpsychiatry.2011.2048. PMC 3367101. PMID  22309973 . 
  40. ^ Tiihonen J, Lönnqvist J, Wahlbeck K, Klaukka T, Tanskanen A, Haukka J (ديسمبر 2006). "مضادات الاكتئاب وخطر الانتحار ومحاولة الانتحار ومعدل الوفيات الإجمالي في مجموعة وطنية". أرشيف الطب النفسي العام . 63 (12): 1358-1367. doi : 10.1001/archpsyc.63.12.1358 . PMID  17146010.
  41. ^ Rubino A, Roskell N, Tennis P, Mines D, Weich S, Andrews E (فبراير 2007). "خطر الانتحار أثناء العلاج بالفينلافاكسين والسيتالوبرام والفلوكستين والدوثيبين: دراسة مجموعة بأثر رجعي". BMJ . 334 (7587): 242. doi :10.1136/bmj.39041.445104.BE. PMC 1790752. PMID  17164297 . 
  42. ^ "نظرة عامة على اجتماع اللجنة الاستشارية للأدوية النفسية في 13 ديسمبر" (PDF) . إدارة الغذاء والدواء: مركز تقييم الأدوية والبحث. 16 نوفمبر 2006. مؤرشف من الأصل (PDF) في 16 مارس 2007. تم الاسترجاع في 20 يونيو 2007 .
  43. ^ Dunkley EJ, Isbister GK, Sibbritt D, Dawson AH, Whyte IM (سبتمبر 2003). "معايير هنتر لسمية السيروتونين: قواعد بسيطة ودقيقة لاتخاذ القرارات التشخيصية لسمية السيروتونين". QJM . 96 (9): 635–642. doi : 10.1093/qjmed/hcg109 . PMID  12925718.
  44. ^ Kolecki P (يوليو-أغسطس 1997). "متلازمة السيروتونين المعزولة المستحثة بالفينلافاكسين". مجلة طب الطوارئ . 15 (4): 491-493. doi :10.1016/S0736-4679(97)00078-4. PMID  9279702.
  45. ^ Ebert D, et al. "Hallucinations as a side effect of venlafaxine treatment". Psychiatry On-line. مؤرشف من الأصل في 21 مايو 2008. تم الاسترجاع في 17 يونيو 2008 .
  46. ^ Pan JJ, Shen WW (فبراير 2003). "متلازمة السيروتونين الناجمة عن تناول جرعة منخفضة من فينلافاكسين". حوليات العلاج الدوائي . 37 (2): 209–211. doi :10.1345/aph.1C021. PMID  12549949.
  47. ^ بروي ب، بيرارد أ (يناير 2010). "التعرض أثناء الحمل لمضادات الاكتئاب وخطر الإجهاض التلقائي: مراجعة". Current Drug Delivery . 7 (1): 76–92. doi :10.2174/156720110790396508. PMID  19863482. S2CID  28153571.
  48. ^ Nakhai-Pour HR, Broy P, Bérard A (يوليو 2010). "استخدام مضادات الاكتئاب أثناء الحمل وخطر الإجهاض التلقائي". CMAJ . 182 (10): 1031–1037. doi :10.1503/cmaj.091208. PMC 2900326. PMID  20513781 . 
  49. ^ Polen KN, Rasmussen SA, Riehle-Colarusso T, Reefhuis J (يناير 2013). "العلاقة بين الاستخدام المبلغ عنه للفينلافاكسين في مرحلة مبكرة من الحمل والعيوب الخلقية، دراسة وطنية للوقاية من العيوب الخلقية، 1997-2007". أبحاث العيوب الخلقية. الجزء أ، التشوهات الخلقية السريرية والجزيئية . 97 (1): 28-35. doi :10.1002/bdra.23096. PMC 4484721. PMID  23281074 . 
  50. ^ Gentile S (2005). "سلامة مضادات الاكتئاب الجديدة أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية". سلامة الدواء . 28 (2): 137-152. doi :10.2165/00002018-200528020-00005. PMID  15691224. S2CID  24798891.
  51. ^ de Moor RA، Mourad L، ter Haar J، Egberts AC (يوليو 2003). "[أعراض الانسحاب عند الوليد بعد التعرض للفينلافاكسين أثناء الحمل]". Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde . 147 (28): 1370-1372. بميد  12892015.
  52. ^ Ferreira E, Carceller AM, Agogué C, Martin BZ, St-André M, Francoeur D, et al. (January 2007). "Effects of selective serotonin reuptake inhibitors and venlafaxine during pregnancy in term and pyreneates". طب الأطفال . 119 (1): 52–59. doi :10.1542/peds.2006-2133. PMID  17200271. S2CID  27443298.
  53. ^ Moses-Kolko EL, Bogen D, Perel J, Bregar A, Uhl K, Levin B, et al. (مايو 2005). "علامات حديثي الولادة بعد التعرض لمثبطات إعادة امتصاص السيروتونين في وقت متأخر من الرحم: مراجعة الأدبيات والآثار المترتبة على التطبيقات السريرية". JAMA . 293 (19): 2372–2383. doi :10.1001/jama.293.19.2372. PMID  15900008. S2CID  30284439.
  54. ^ Pacchiarotti I, Bond DJ, Baldessarini RJ, Nolen WA, Grunze H, Licht RW, et al. (نوفمبر 2013). "تقرير فريق عمل الجمعية الدولية للاضطرابات ثنائية القطب (ISBD) حول استخدام مضادات الاكتئاب في الاضطرابات ثنائية القطب". المجلة الأمريكية للطب النفسي . 170 (11): 1249-1262. doi : 10.1176/appi.ajp.2013.13020185 . PMC 4091043. PMID  24030475 . 
  55. ^ Stadlmann S, Portmann S, Tschopp S, Terracciano LM (نوفمبر 2012). "التهاب الكبد الصفراوي الناتج عن فينلافاكسين: تقرير حالة ومراجعة للأدبيات". المجلة الأمريكية لعلم الأمراض الجراحية . 36 (11). تقنيات أوفيد (وولترز كلوير هيلث): 1724-1728. doi :10.1097/pas.0b013e31826af296. PMID  23073329.
  56. ^ باسيلت ر (2008). التخلص من الأدوية والمواد الكيميائية السامة في الإنسان (الطبعة الثامنة). فوستر سيتي، كاليفورنيا: منشورات الطب الحيوي. ص 1634-1637. رقم ISBN 978-0-9626523-7-0.
  57. ^ "رسالة وايث إلى مقدمي الرعاية الصحية". شركة وايث للأدوية 2006. مؤرشف من الأصل في 27 أغسطس 2009. تم الاسترجاع في 6 أغسطس 2009 .
  58. ^ تايلور د، لينوكس سميث أ، برادلي أ (يونيو 2013). "مراجعة لمدى ملاءمة عقاري دولوكستين وفينلافاكسين للاستخدام في المرضى المصابين بالاكتئاب في الرعاية الأولية مع التركيز على سلامة القلب والأوعية الدموية والانتحار والوفيات بسبب جرعة زائدة من مضادات الاكتئاب". التقدم العلاجي في علم الأدوية النفسية . 3 (3): 151-161. doi :10.1177/2045125312472890. PMC 3805457. PMID  24167687 . 
  59. ^ Hanekamp BB، Zijlstra JG، Tulleken JE، Ligtenberg JJ، van der Werf TS، Hofstra LS (سبتمبر 2005). "متلازمة السيروتونين وانحلال الربيدات في التسمم بالفينلافاكسين: تقرير حالة" (PDF) . المجلة الهولندية للطب . 63 (8): 316-318. PMID  16186642. مؤرشفة من الأصلي في 4 مارس 2016 . تم الاسترجاع 6 نوفمبر 2013 .
  60. ^ Papp A, Onton JA (ديسمبر 2018). "الصدمات الدماغية: أحد الأعراض غير المقدرة لتوقف مضادات الاكتئاب". رفيق الرعاية الأولية لاضطرابات الجهاز العصبي المركزي . 20 (6): 18m02311. doi :10.4088/PCC.18m02311. PMID  30605268. S2CID  58577252.
  61. ^ Rizkalla M, Kowalkowski B, Prozialeck WC (فبراير 2020). "متلازمة التوقف عن تناول مضادات الاكتئاب: مشكلة سريرية شائعة ولكنها غير مقدرة قيمتها". مجلة الجمعية الأمريكية للطب العظمي . 120 (3): 174-178. doi :10.7556/jaoa.2020.030. PMID  32077900.
  62. ^ Petit J, Sansone RA (2011). "حالة من أعراض التوقف عن تناول جرعة متبادلة مع فينلافاكسين ممتد المفعول". رفيق الرعاية الأولية لاضطرابات الجهاز العصبي المركزي . 13 (5). doi :10.4088/PCC.11l01140. PMC 3267502. PMID  22295261 . 
  63. ^ Hosenbocus S, Chahal R (فبراير 2011). "SSRIs وSNRIs: مراجعة لمتلازمة التوقف عن تناول الدواء لدى الأطفال والمراهقين". مجلة الأكاديمية الكندية لطب الأطفال والمراهقين . 20 (1): 60-67. PMC 3024727. PMID  21286371 . 
  64. ^ حداد ب.م. (مارس 2001). "متلازمات التوقف عن تناول مضادات الاكتئاب". سلامة الدواء . 24 (3): 183-197. doi :10.2165/00002018-200124030-00003. PMID  11347722. S2CID  26897797.
  65. ^ Campagne DM (يوليو 2005). "فينلافاكسين وأعراض الانسحاب الخطيرة: تحذير للسائقين". MedGenMed . 7 (3): 22. PMC 1681629. PMID  16369248 . 
  66. ^ "الآثار الجانبية لفينلافاكسين بالتفصيل". مؤرشف من الأصل في 3 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع 3 يناير 2018 .
  67. ^ Khurana RN, Baudendistel TE (ديسمبر 2003). "أزمة ارتفاع ضغط الدم المرتبطة بالفينلافاكسين". المجلة الأمريكية للطب . 115 (8): 676-677. doi :10.1016/S0002-9343(03)00472-8. PMID  14656626.
  68. ^ ثاس مي (أكتوبر 1998). "تأثيرات الفينلافاكسين على ضغط الدم: تحليل تلوي للبيانات الأصلية من 3744 مريضًا مصابًا بالاكتئاب". مجلة الطب النفسي السريري . 59 (10): 502-508. doi :10.4088/JCP.v59n1002. PMID  9818630.
  69. ^ Edvardsson B (26 فبراير 2015). "فينلافاكسين كعلاج وحيد مرتبط باعتلال الدماغ الناتج عن ارتفاع ضغط الدم". SpringerPlus . 4 (1): 97. doi : 10.1186/s40064-015-0883-0 . PMC 4348355. PMID  25763307 . 
  70. ^ جونسون إي إم، وايت إي، مولسانت بي إتش، بولوك بي جي، ويبر إي، بيجلي إيه إي، وآخرون (سبتمبر 2006). "التغيرات القلبية الوعائية المرتبطة بالفينلافاكسين في علاج الاكتئاب في أواخر العمر". المجلة الأمريكية للطب النفسي الشيخوخي . 14 (9): 796-802. doi :10.1097/01.JGP.0000204328.50105.b3. PMID  16943176.
  71. ^ ab Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, et al. (ديسمبر 2001). "التقارب المقارن بين عقاري دولوكستين وفينلافاكسين في ناقلات السيروتونين والنورادرينالين في المختبر وفي الجسم الحي، والأنواع الفرعية لمستقبلات السيروتونين البشرية، والمستقبلات العصبية الأخرى". Neuropsychopharmacology . 25 (6): 871–880. doi : 10.1016/S0893-133X(01)00298-6 . PMID  11750180.
  72. ^ Sabatucci JP, Mahaney PE, Leiter J, Johnston G, Burroughs K, Cosmi S, et al. (مايو 2010). "إيثيلامينات السيكلو ألكانول غير المتجانسة كمثبطات لإعادة امتصاص النورإيبينفرين". رسائل الكيمياء العضوية والطبية . 20 (9): 2809-2812. doi :10.1016/j.bmcl.2010.03.059. PMID  20378347.
  73. ^ Roth BL ، Kroeze WK (2006). "فحص المستقبلات يؤدي إلى أهداف جزيئية معتمدة لاكتشاف الأدوية". التصميم الدوائي الحالي . 12 (14): 1785–1795. doi :10.2174/138161206776873680. PMID  16712488.
  74. ^ رقم التجربة السريرية NCT00001483 لـ "الفعالية الحادة للأدوية الإضافية للعلاج القياسي للاكتئاب" على ClinicalTrials.gov
  75. ^ Goeringer KE, McIntyre IM, Drummer OH (سبتمبر 2001). "تركيزات فينلافاكسين في الأنسجة بعد الوفاة". Forensic Science International . 121 (1–2): 70–75. doi :10.1016/S0379-0738(01)00455-8. PMID  11516890.
  76. ^ "فينلافاكسين". المعهد الوطني للسرطان. مؤرشف من الأصل في 24 يناير 2022.
  77. ^ Singh D, Sadabadi A (2022). "Venlafaxine". StatPearls . StatPearls. PMID  30570984. مؤرشف من الأصل في 30 يونيو 2022. تم الاسترجاع 24 يناير 2022 .
  78. ^ ويلينجتون ك، بيري سي إم (2001). "فينلافاكسين ممتد المفعول: مراجعة لاستخدامه في علاج الاكتئاب الشديد". أدوية الجهاز العصبي المركزي . 15 (8): 643-669. doi :10.2165/00023210-200115080-00007. PMID  11524036. S2CID  26795121.
  79. ^ "Stahl's Essential Psychopharmacology – Cambridge University Press". Stahlonline.cambridge.org. مؤرشف من الأصل في 27 فبراير 2012. تم الاسترجاع في 21 نوفمبر 2013 .
  80. ^ Delgado PL, Moreno FA (2000). "دور النورإبينفرين في الاكتئاب". مجلة الطب النفسي السريري . 61 (ملحق 1): 5-12. PMID  10703757.[ بحاجة لمصدر كامل ]
  81. ^ Aldosary F, Norris S, Tremblay P, James JS, Ritchie JC, Blier P (أبريل 2022). "القوة التفاضلية للفينلافاكسين والباروكستين والأتوموكستين لتثبيط إعادة امتصاص السيروتونين والنورادرينالين لدى المرضى المصابين باضطراب الاكتئاب الشديد". المجلة الدولية لعلم الأدوية النفسية العصبية . 25 (4): 283-292. doi :10.1093/ijnp/pyab086. PMC 9017767. PMID  34958348 . 
  82. ^ Stern TA, Fava M, Wilens TE, Rosenbaum JF (2015). Massachusetts General Hospital Comprehensive Clinical Psychiatry. Elsevier Health Sciences. ص. 860. ISBN 978-0-323-29507-9. تم أرشفة من الأصل في 27 أغسطس 2021 . تم استرجاعه في 9 مايو 2020 .
  83. ^ نظام الأفيون كواجهة بين الأنظمة المعرفية والتحفيزية في الدماغ. أكاديميك بريس. 2018. ص. 73. ISBN 978-0-444-64168-7. تم أرشفة من الأصل في 27 أغسطس 2021 . تم استرجاعه في 9 مايو 2020 .
  84. ^ Pae CU (ديسمبر 2011). "Desvenlafaxine in the treatment of major depressive disorder". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 12 (18): 2923–2928. doi :10.1517/14656566.2011.636033. PMID  22098230. S2CID  33558428.
  85. ^ Shams ME, Arneth B, Hiemke C, Dragicevic A, Müller MJ, Kaiser R, et al. (أكتوبر 2006). "تعدد أشكال CYP2D6 والتأثير السريري لمضاد الاكتئاب فينلافاكسين". مجلة الصيدلة السريرية والعلاجات . 31 (5): 493-502. doi : 10.1111/j.1365-2710.2006.00763.x . PMID  16958828. S2CID  22236102.
  86. ^ Dean L (2015). "Venlafaxine Therapy and CYP2D6 Genotype". في Pratt VM، McLeod HL، Rubinstein WS، وآخرون (المحررون). ملخصات علم الوراثة الطبية. المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية (NCBI). PMID  28520361. معرف رف الكتب: NBK305561. مؤرشف من الأصل في 26 أكتوبر 2020. تم الاسترجاع في 7 فبراير 2020 .
  87. ^ باركر جي، بلينرهاسيت جيه (أبريل 1998). "ردود الفعل الانسحابية المرتبطة بالفينلافاكسين". المجلة الأسترالية والنيوزيلندية للطب النفسي . 32 (2): 291-294. doi :10.3109/00048679809062742. PMID  9588310. S2CID  34824025.
  88. ^ "Rs2032583 -SNPedia". Snpedia.com. مؤرشف من الأصل في 11 ديسمبر 2013. تم الاسترجاع 21 نوفمبر 2013 .
  89. ^ Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, et al. (يناير 2008). "تعدد الأشكال في جين نقل الدواء ABCB1 يتنبأ باستجابة العلاج المضاد للاكتئاب في الاكتئاب". Neuron . 57 (2): 203–209. doi : 10.1016/j.neuron.2007.11.017 . PMID  18215618. S2CID  6772775.
  90. ^ Whyte IM, Dawson AH, Buckley NA (مايو 2003). "السمية النسبية للفينلافاكسين ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية في حالات الجرعة الزائدة مقارنة بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات". QJM . 96 (5): 369–374. doi : 10.1093/qjmed/hcg062 . PMID  12702786.
  91. ^ DeVane CL (2003). "الصيغ ذات الإطلاق الفوري مقابل الصيغ ذات الإطلاق المتحكم فيه: الحرائك الدوائية لمضادات الاكتئاب الأحدث فيما يتعلق بالغثيان". مجلة الطب النفسي السريري . 64 (ملحق 18): 14-19. PMID  14700450.
  92. ^ Karch A (2006). 2006 Lippincott's Nursing Drug Guide . فيلادلفيا، بالتيمور، نيويورك، لندن، بوينس آيرس، هونج كونج، سيدني، طوكيو: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-58255-436-5.
  93. ^ Thundiyil JG, Kearney TE, Olson KR (مارس 2007). "تطور علم الأوبئة للنوبات الناجمة عن المخدرات المبلغ عنها لنظام مركز مكافحة السموم". مجلة علم السموم الطبية . 3 (1): 15-19. doi :10.1007/BF03161033. PMC 3550124. PMID  18072153 . 
  94. ^ إيليو ت، كاستا ب، ليكوكس ج، بوشارد ل، فراوجر إي، سباداري م، وآخرون (2019). "إساءة استخدام فينلافاكسين لدى مريض لديه تاريخ من إساءة استخدام ميثيلفينيديت: تقرير حالة". مجلة علم الأدوية النفسية السريرية . 39 (2): 172-174. doi :10.1097/JCP.0000000000001011. PMID  30811375. S2CID  73496502.
  95. ^ Staton T (13 يونيو 2012). "الصيدليات تتهم فايزر وتيفا بمنع الأدوية الجنيسة من إنتاج إيفكسور". FiercePharma . مؤرشف من الأصل في 26 نوفمبر 2020 . تم الاسترجاع في 22 يونيو 2017 .
  96. ^ "فايزر تستكمل صفقة دمج أعمالها مع شركة Mylan". فايزر. 16 نوفمبر 2020. تم الاسترجاع في 17 يونيو 2024 - عبر Business Wire.
  97. ^ "العلامات التجارية". Viatris . 16 نوفمبر 2020 . تم الاسترجاع 17 يونيو 2024 .
  98. ^ Gupta RC, ed. (2012). Veterinary Toxicology : Basic and Clinical Principles (2 ed.). Amsterdam Boston : Academic Press . pp. xii+1438. ISBN  978-0-12-385926-6. OCLC  794491298.
  99. ^ Chia MA, Lorenzi AS, Ameh I, Dauda S, Cordeiro-Araújo MK, Agee JT, et al. (مايو 2021). "حساسية العوالق النباتية للوجود المتزايد للمكونات الصيدلانية النشطة (APIs) في البيئة المائية: مراجعة". علم السموم المائية . 234. Elsevier : 105809. Bibcode : 2021AqTox.23405809C. doi : 10.1016 /j.aquatox.2021.105809. PMID  33780670. S2CID  232419482.
  100. ^ "أفضل 5 سموم للقطط". شبكة صحة الحيوانات الأليفة . تم الاسترجاع في 3 مايو 2023 .

قراءة إضافية

تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=فينلافاكسين&oldid=1251647797"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate