راسيكادوتريل

📅 آخر تحديث: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
✍️ نُشر في: ٢٧ يوليو ٢٠٢٦
📷 يحتوي على 7 صور
الموسوعة الحرة
راسيكادوتريل
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةهيدراسيك، تيورفان، زيدوت، وآخرون
أسماء أخرىأسيتات البنزيل 2-[3-(أسيتيلثيو)-2-بنزيل بروباناميدو]
AHFS / Drugs.comأسماء الأدوية الدولية
طرق
الإدارة		بالفم
رمز ATC
  • A07XA04 ( منظمة الصحة العالمية )
الوضع القانوني
الوضع القانوني
  • المملكة المتحدة : POM (وصفة طبية فقط)
  • الاتحاد الأوروبي : وصفة طبية فقط [1]
بيانات الحركية الدوائية
ربط البروتين90% (مستقلب نشط ثيوفان ) [2]
الاسْتِقْلاببوساطة الكبد [2]
بداية العمل30 دقيقة
نصف عمر الإزالة3 ساعات [2]
إفرازالبول (81.4%)، البراز (8%) [2]
المعرفات
  • ( RS )-بنزيل N- [3-(أسيتيلثيو)-2-بنزيل بروبانويل] جليسينات
رقم CAS
  • 81110-73-8 يفحصي
معرف PubChem
  • 107751
بنك المخدرات
  • DB11696
كيم سبايدر
  • 96913 ☒ن
جامعة يوني
  • 76K53XP4TO
كيج
  • د08464
المختبر الكيميائي الأوروبي
  • مختبر الكيمياء الأوروبي رقم 2103772 ☒ن
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
  • رقم تعريف DTXSID8045513
بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية100.214.352
البيانات الكيميائية والفيزيائية
صيغةج 21 ح 23 ن 4 ث​
الكتلة المولية385.48  جرام مول -1
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
  • صورة تفاعلية
كيراليتيخليط راسيمي
نقطة الانصهار89 درجة مئوية (192 درجة فهرنهايت)
  • CC(=O)SCC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NCC(=O)OCC2=CC=CC=C2
  • إنشي = 1S/C21H23NO4S/c1-16(23)27-15-19(12-17-8-4-2-5-9-17)21(25)22-13-20(24)26-14-18-10-6-3-7-11-18/h2-11,19H,12-15H2,1H3,(H,22,25) ☒ن
  • المفتاح:ODUOJXZPIYUATO-UHFFFAOYSA-N ☒ن
 ☒نيفحصي (ما هذا؟) (تأكد)  

راسيكادوتريل ، المعروف أيضًا باسم أسيتورفان ، هو دواء مضاد للإسهال يعمل كمثبط للإنكيفاليناز المحيطي . [3] على عكس الأدوية الأفيونية الأخرى المستخدمة لعلاج الإسهال، والتي تقلل من حركة الأمعاء ، فإن راسيكادوتريل له تأثير مضاد للإفراز - فهو يقلل من إفراز الماء والشوارد في الأمعاء. [3] وهو متاح في فرنسا (حيث تم تقديمه لأول مرة في عام 1990 تقريبًا) ودول أوروبية أخرى (بما في ذلك ألمانيا وإيطاليا والمملكة المتحدة وإسبانيا والبرتغال وبولندا وفنلندا وروسيا وجمهورية التشيك) ​​بالإضافة إلى معظم دول أمريكا الجنوبية وبعض دول جنوب شرق آسيا (بما في ذلك الصين والهند وتايلاند)، ولكن ليس في الولايات المتحدة. يتم بيعه تحت الاسم التجاري هيدراسيك ، من بين أمور أخرى. [4] ثيوفان هو المستقلب النشط لراسيكادوتريل، والذي يمارس الجزء الأكبر من أفعاله المثبطة على الإنكيفاليناز. [5]

الاستخدامات الطبية

يستخدم راسيكادوتريل لعلاج الإسهال الحاد عند الأطفال والبالغين وله قدرة تحمل أفضل من لوبيراميد ، لأنه يسبب إمساكًا وانتفاخًا أقل . [6] [7] أوصت العديد من الإرشادات باستخدام راسيكادوتريل بالإضافة إلى علاج الجفاف عن طريق الفم عند الأطفال المصابين بالإسهال الحاد. [ 8]

موانع الاستعمال

لا يوجد موانع لاستخدام راسيكادوتريل باستثناء فرط الحساسية المعروف للمادة. [9] [10]

لا توجد بيانات كافية لعلاج الإسهال المزمن، وللمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو الكبدي ، وللأطفال دون سن ثلاثة أشهر. ومن موانع الاستعمال الإضافية لتركيبة الأطفال عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز ونقص السكاراز ، لأنه يحتوي على السكر. [7] [9]

تأثيرات جانبية

التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا هو الصداع، والذي يحدث في 1-2٪ من المرضى. [7] تحدث الطفح الجلدي في أقل من 1٪ من المرضى. تشمل ردود الفعل الجلدية الأخرى الموصوفة الحكة والشرى والوذمة الوعائية والحمامي متعدد الأشكال والحمامي العقدي . [9] [10]

جرعة زائدة

لم تُعرف أي حالات لجرعة زائدة. وقد تحمل البالغون جرعات علاجية تزيد عن 20 ضعفًا دون آثار جانبية. [10]

التفاعلات

لم يتم وصف أي تفاعلات بين البشر. من الناحية النظرية، قد يؤدي الجمع بين راسيكادوتريل ومثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية. [9] [10]

لا يعمل راسيكادوتريل ومستقلباته الرئيسية على تثبيط أو تحفيز إنزيمات الكبد CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 . كما أنها لا تعمل على تحفيز إنزيمات UGT . [10] وهذا يعني أن راسيكادوتريل لديه إمكانية منخفضة للتفاعلات الدوائية الحركية .

علم الأدوية

آلية العمل

إن الإنكيفالينات هي ببتيدات ينتجها الجسم وتعمل على مستقبلات الأفيون مع تفضيل النوع الفرعي δ . [11] يعمل تنشيط مستقبلات δ على تثبيط إنزيم أدينيلات سيكليز ، مما يقلل من مستويات جزيء الرسول cAMP داخل الخلايا . [7]

المستقلب النشط لراسيكادوتريل، ثيورفان ، يثبط إنزيمات إنكيفاليناز في الظهارة المعوية مع IC 50 من 6.1 نانومول ، مما يحمي إنكيفاليناز من التحلل بواسطة هذه الإنزيمات. (راسيكادوتريل نفسه أقل فعالية بكثير عند 4500 نانومول.) [7] [8] وهذا يقلل من فرط الإفراز المرتبط بالإسهال في الأمعاء الدقيقة دون التأثير على الإفراز الأساسي. راسيكادوتريل أيضًا ليس له تأثير على الوقت الذي تبقى فيه المواد أو البكتيريا أو جزيئات الفيروسات في الأمعاء. [10]

الحركية الدوائية

بعض نواتج أيض الراسيكادوتريل.
أعلى اليسار : مقدمة للنواة الأيضية النشطة.
أعلى اليمين : النواة الأيضية النشطة .
الصف السفلي : نواتج أيضية غير نشطة.

يتم امتصاص راسيكادوتريل بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم ويصل إلى أقصى تركيز له في غضون 60 دقيقة. يؤخر الطعام الوصول إلى أقصى تركيز له لمدة تتراوح بين 60 إلى 90 دقيقة ولكنه لا يؤثر على التوافر البيولوجي الكلي . يتم استقلاب راسيكادوتريل بسرعة وفعالية إلى S -acetylthiorphan النشط بشكل معتدل وهو المستقلب النشط الرئيسي ثيوفان، والذي يرتبط 90٪ منه ببروتينات بلازما الدم. في الجرعات العلاجية، لا يجتاز راسيكادوتريل حاجز الدم في الدماغ . يبدأ تثبيط الإنكيفاليناز بعد 30 دقيقة من تناوله، ويصل إلى أقصى حد له (تثبيط 75-90٪ بجرعة علاجية) بعد ساعتين من تناوله، ويستمر لمدة ثماني ساعات. يبلغ عمر النصف للإزالة ، المقاس من تثبيط الإنكيفاليناز، ثلاث ساعات. [7] [8] [9]

يتم استقلاب الثيوفان إلى مستقلبات غير نشطة مثل ميثيل ثيوإيثر وميثيل سلفوكسيد . يتم إفراز المستقلبات النشطة وغير النشطة، في الغالب عن طريق الكلى (81.4٪)، وبدرجة أقل عن طريق البراز (8٪). [10]

المجتمع والثقافة

الأسماء التجارية

في فرنسا والبرتغال وأسبانيا يتم بيعه باسم Tiorfan وفي إيطاليا باسم Tiorfix . وفي الهند يتوفر باسم Redotril و Enuff . [4] وفي الفلبين يتم بيعه باسم Hidrasec.

انظر أيضا

مراجع

  1. ^ "المادة الفعالة: راسيكادوتريل" (PDF) . قائمة المنتجات الطبية المرخصة وطنيا . وكالة الأدوية الأوروبية. 26 نوفمبر 2020.
  2. ^ abcd "SPC-DOC_PL 39418-0003.PDF" (PDF) . هيئة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية . Bioprojet Europe Ltd. 26 ديسمبر 2012 . تم الاسترجاع في 7 مايو 2014 .[ رابط ميت دائم ]
  3. ^ ab Matheson AJ, Noble S (أبريل 2000). "Racecadotril". Drugs . 59 (4): 829–35، المناقشة 836–7. doi :10.2165/00003495-200059040-00010. PMID  10804038.
  4. ^ ab Brayfield A, ed. (13 December 2013). "Racecadotril". Martindale: The Complete Drug Reference . لندن، المملكة المتحدة: Pharmaceutical Press . تم الاسترجاع في 6 مايو 2014 .
  5. ^ Spillantini MG, Geppetti P, Fanciullacci M, Michelacci S, Lecomte JM, Sicuteri F (يونيو 1986). "تثبيط إنزيم "إنكيفاليناز" في الجسم الحي بواسطة الأسيتورفان في بلازما الإنسان والسائل الدماغي الشوكي". المجلة الأوروبية لعلم الأدوية . 125 (1): 147-150. doi :10.1016/0014-2999(86)90094-4. PMID  3015640.
  6. ^ Fischbach W, Andresen V, Eberlin M, Mueck T, Layer P (2016). "مقارنة شاملة لفعالية وتحمل عقار راسيكادوتريل مع علاجات أخرى للإسهال الحاد لدى البالغين". Frontiers in Medicine . 3 : 44. doi : 10.3389/fmed.2016.00044 . PMC 5064048. PMID  27790616 . 
  7. ^ abcdef دينيندال الخامس، فريك يو، محرران. (1982). ملف تعريف Arzneistoff (باللغة الألمانية). إشبورن، ألمانيا: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. رقم ISBN 978-3-7741-9846-3.
  8. ^ abc Eberlin M, Mück T, Michel MC (2012). "مراجعة شاملة للديناميكيات الدوائية والحركية الدوائية والآثار السريرية لمثبط إندوبيبتيديز المحايد racecadotril". Frontiers in Pharmacology . 3 : 93. doi : 10.3389/fphar.2012.00093 . PMC 3362754. PMID  22661949 . 
  9. ^ abcde Mediq.ch: racecadotril. تم الوصول إليه في 2019-12-30.
  10. ^ abcdefg هابرفيلد ح، أد. (2019). النمسا-الدستور الغذائي (في المانيا). فيينا: Österreichischer Apothekerverlag. هيدراسيك 100 ملغ-هارتكابسيلن.
  11. ^ Cumming P, Marton J, Lilius TO, Olberg DE, Rominger A (نوفمبر 2019). "دراسة استقصائية للتصوير الجزيئي لمستقبلات الأفيون". Molecules . 24 (22): 4190. doi : 10.3390/molecules24224190 . PMC 6891617. PMID  31752279 . 
  • الوسائط المتعلقة بـRacecadotril في ويكيميديا ​​كومنز
  • "Racecadotril". بوابة معلومات الأدوية . المكتبة الوطنية الأمريكية للطب.
تم الاسترجاع من "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Racecadotril&oldid=1245902581"
Original text
Rate this translation
Your feedback will be used to help improve Google Translate