فينوكسي بنزامين
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | ديبنزيلين |
| AHFS / Drugs.com | دراسة أحادية |
| ميدلاين بلس | أ682059 |
فئة الحمل |
|
| طرق الإدارة | شفوي |
| رمز ATC |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| نصف عمر الإزالة | 24 ساعة |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| بنك المخدرات |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| كيج |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي |
|
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.000.406 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 18 ح 22 كلوريد ن 2 |
| الكتلة المولية | 303.83 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| كيراليتي | خليط راسيمي |
| |
| |
| (يؤكد) | |
فينوكسي بنزامين ( PBZ ، [1] يتم تسويقه تحت الأسماء التجارية ديبنزيلين وديبينيلين ) هو أحد حاصرات ألفا غير انتقائية وغير قابلة للعكس .
الاستخدامات
يستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم ، وخاصة ارتفاع ضغط الدم الناتج عن ورم القواتم . ويتميز ببداية أبطأ وتأثير أطول أمداً مقارنة بحاصرات ألفا الأخرى.
كما كان أول حاصرات ألفا يتم استخدامها لعلاج تضخم البروستاتا الحميد ، [2] على الرغم من أنه نادرًا ما يستخدم حاليًا لهذا الغرض بسبب الآثار الجانبية غير المواتية.
وقد تم استخدامه في علاج متلازمة القلب الأيسر ناقص التنسج . [3]
كما أنه يستخدم في علاج متلازمة الألم الإقليمي المعقد من النوع الأول بسبب تأثيراته المضادة للأدرينالية . وقد ثبتت فائدته إذا تم استخدامه في الأشهر الثلاثة الأولى من تشخيص متلازمة الألم الإقليمي المعقد.
تحقيقي
من المعروف منذ فترة طويلة أن الفينوكسي بنزامين يمنع القذف دون التأثير على جودة السائل المنوي أو قدرته على الوصول إلى النشوة الجنسية، مما قد يجعله وسيلة فعالة لمنع الحمل عند الرجال. هذا التأثير قابل للعكس تمامًا، ويُعتقد أنه نتيجة لحصار مستقبلات الأدرينالية ألفا-1 في العضلات الطولية للأسهر . [ 4] [5] [6] تؤدي جرعة 20 مجم / يوم إلى انعدام الحيوانات المنوية بسبب التأثيرات المشلولة القابلة للعكس على الأسهر والأمبولة والقنوات القذفية. [7] وبسبب هذه التأثيرات، فإن الفينوكسي بنزامين مفيد أيضًا لعلاج القذف المبكر عند الرجال. [7]
علم الأدوية
يستخدم فينوكسي بنزامين كمضاد لارتفاع ضغط الدم بسبب فعاليته في تقليل تضيق الأوعية الدموية الناجم عن الأدرينالين (الأدرينالين) والنورادرينالين . يشكل فينوكسي بنزامين رابطة تساهمية دائمة مع مستقبلات الأدرينالية . بناءً على المعلومات المعروفة حول هياكل هذه المستقبلات، فمن المحتمل أن ينطوي ذلك على هجوم من قبل السيستين في الموضع 3.36 في الحلزون عبر الغشاء 3 لتشكيل ارتباط مستقر. [8] وبالتالي، فإنه يظل مرتبطًا بشكل دائم بالمستقبل، مما يمنع الأدرينالين والنورادرينالين من الارتباط. يتسبب هذا في توسع الأوعية الدموية، بسبب تأثيره المضاد لمستقبل الأدرينالين ألفا-1 الموجود في جدران الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. أحد الآثار الجانبية للفينوكسي بنزامين هو تسرع القلب الانعكاسي .
وباعتباره مضادًا غير انتقائي لمستقبلات ألفا، فإنه يؤثر أيضًا على كل من مستقبلات ألفا-1 ما بعد المشبكية ومستقبلات ألفا-2 قبل المشبكية في الجهاز العصبي، وبالتالي يقلل من النشاط الودي . ويؤدي هذا إلى مزيد من توسع الأوعية الدموية، وتضييق حدقة العين، وزيادة حركة الجهاز الهضمي والإفرازات، وتخليق الجليكوجين .
سريريًا، تعمل مضادات ألفا غير الانتقائية على حجب مستقبلات ألفا (ولكنها لا تفرق بين ألفا-1 وألفا-2). تُستخدم كمضادات لارتفاع ضغط الدم لأنها تمنع انقباض الأوعية الدموية بوساطة مستقبلات ألفا. يعمل حجب مستقبلات ألفا-2 على تعزيز تأثيرات بيتا، مما يزيد من الناتج القلبي.
يتميز فينوكسي بنزامين بتأثير طويل الأمد، حيث يرتبط تساهميًا بمستقبلات ألفا. والاستخدام السريري الوحيد الحالي له هو في تحضير المرضى المصابين بورم القواتم لإجراء الجراحة؛ كما أن عدائه غير القابل للعكس والاكتئاب الناتج عنه في الحد الأقصى لمنحنى استجابة الجرعة للمضاد أمر مرغوب فيه في حالة قد يؤدي فيها التلاعب الجراحي بالورم إلى إطلاق كمية كبيرة من الأمينات الضاغطة في الدورة الدموية. وعادةً، لا يستخدم فينوكسي بنزامين على المدى الطويل، حيث يتم تصنيع مستقبلات جديدة لزيادة تنظيم تحفيز ألفا. والآثار الجانبية المحدودة الرئيسية لمضادات ألفا هي تعطيل منعكس مستقبلات الضغط وبالتالي يمكن أن يتسبب هذا في انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
كما أن للفينوكسي بنزامين خصائص مضادة غير قابلة للعكس / مضادة جزئية ضعيفة لمستقبل السيروتونين 5-HT 2A . [9] [10] [11] [12] ونظرًا لمضادة مستقبلات 5-HT 2A ، فإن الفينوكسي بنزامين مفيد في علاج الورم الكارسينويدي ، وهو ورم يفرز كميات كبيرة من السيروتونين ويسبب الإسهال وتضيق القصبات الهوائية والاحمرار . [ 10]
التماثل الفراغي
يحتوي فينوكسي بنزامين على مركز فراغي، لذا يوجد نوعان من المتماثلات الضوئية ، الشكلان ( R ) و( S ). تحتوي جميع المستحضرات التجارية على الدواء على شكل راسيمات . [13]
| متماثلات ضوئية للفينوكسي بنزامين | |
|---|---|
-Phenoxybenzamin_Structural_Formula_V1.svg/1280px-(R)-Phenoxybenzamin_Structural_Formula_V1.svg.png) ( R )-فينوكسي بنزامين رقم CAS: 71799-91-2 |
-Phenoxybenzamin_Structural_Formula_V1.svg/1280px-(S)-Phenoxybenzamin_Structural_Formula_V1.svg.png) ( S )-فينوكسي بنزامين رقم CAS: 71799-90-1 |
انظر أيضا
مراجع
- ^ Bradley K. "Clinical Guideline: Phaeochromocytoma Diagnosis and Management" (PDF) . University Hospitals Bristol . NHS Foundation Trust. مؤرشف من الأصل (PDF) في 25 مارس 2023.
- ^ كاين م، بيرلبيرج س، ميريتيك س (ديسمبر 1978). "دراسة مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي لتأثير الفينوكسي بنزامين في الانسداد البروستاتي الحميد". المجلة البريطانية لجراحة المسالك البولية . 50 (7): 551-554. doi :10.1111/j.1464-410X.1978.tb06210.x. PMID 88984.
- ^ Guzzetta NA (أغسطس 2007). "فينوكسي بنزامين في علاج متلازمة القلب الأيسر ناقص التنسج: مراجعة أساسية". التخدير والتسكين . 105 (2): 312-315. doi : 10.1213/01.ane.0000275185.44796.92 . PMID 17646482.
- ^ Aitken RJ, Baker MA, Doncel GF, Matzuk MM, Mauck CK, Harper MJ (أبريل 2008). "مع نمو العالم: وسائل منع الحمل في القرن الحادي والعشرين". مجلة التحقيقات السريرية . 118 (4): 1330–1343. doi :10.1172/JCI33873. PMC 2276786. PMID 18382745 .
- ^ Kjaergaard N, Kjaergaard B, Lauritsen JG (يونيو 1988). "Prazosin, an adrenergic blocking agentappropriate as male contraceptive pill". Contraception . 37 (6): 621–629. doi :10.1016/0010-7824(88)90008-X. PMID 2899490.
- ^ Homonnai ZT, Shilon M, Paz GF (مايو 1984). "فينوكسي بنزامين--حبوب منع الحمل الفعالة للذكور". منع الحمل . 29 (5): 479-491. doi :10.1016/0010-7824(84)90022-2. PMID 6430643.
- ^ ab Lohiya NK, Alam I, Ansari AS (2017). "وسائل منع الحمل للذكور". أساسيات علم الذكورة البشرية . Springer Singapore. ص. 493–508. doi :10.1007/978-981-10-3695-8_29. ISBN 978-981-10-3694-1.
- ^ Frang H, Cockcroft V, Karskela T, Scheinin M, Marjamäki A (أغسطس 2001). "يكشف ارتباط فينوكسي بنزامين عن التوجه الحلزوني للمجال الغشائي الثالث للمستقبلات الأدرينالية". مجلة الكيمياء الحيوية . 276 (33): 31279–31284. doi : 10.1074/jbc.M104167200 . PMID 11395517.
- ^ Doggrell SA (أكتوبر 1995). "زيادة في الألفة وفقدان احتياطي مستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 2A لـ 5-هيدروكسي تريبتامين على الشريان الأورطي للفئران المصابة بارتفاع ضغط الدم تلقائيًا". مجلة علم الأدوية اللاإرادي . 15 (5): 371-377. doi :10.1111/j.1474-8673.1995.tb00403.x. PMID 8744977.
- ^ ab Trevor A, Katzung B, Masters S (2008). Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review: Eighth Edition. McGraw Hill Professional. ص 153، 500. ISBN 978-0-07-148869-3.
- ^ Olivier B، van Wijngaarden I، Soudijn W (10 يوليو 1997). مستقبلات السيروتونين وروابطها. إلسفير. ص 206–. رقم ISBN 978-0-08-054111-2.
- ^ غاجينيلا تي إس، جاليجان جي جي (25 يوليو 1995). السيروتونين ووظيفة الجهاز الهضمي. الصحافة اتفاقية حقوق الطفل. ص 56–. رقم ISBN 978-0-8493-8387-8.
- ^ فون بروخهاوزن إف، دانهاردت جي، إبيل إس، فراهم إيه دبليو، هاكنثال إي، هولزغراب يو، محرران. (2014). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis . المجلد. 9 (الطبعة الخامسة). برلين: دار سبرينغر. ص. 140. ردمك 978-3-642-63389-8.
روابط خارجية
الوسائط المتعلقة بفينوكسي بنزامين في ويكيميديا كومنز
