17α-استراديول
| الأسماء | |
|---|---|
| اسم الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية
استرا-1،3،5(10)-ترين-3،17α-ديول
| |
| الاسم المنهجي للاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية
(1 R ، 3a S ، 3b R ، 9b S ، 11a S )-11a-ميثيل-2،3،3a،3b،4،5،9b،10،11،11a-ديكاهيدرو-1 H- سيكلوبنتا[ أ ]فينانثرين-1،7-ديول | |
| أسماء أخرى
17α-E2؛ ألفا-إستراديول؛ ألفا-إستراديول؛ 17-إبيستراديول؛ بيتا-إستراديول (قديم، مضلل) [1]
| |
| المعرفات | |
| |
نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol )
|
|
| تشيبي |
|
| كيم سبايدر |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.000.322 |
معرف PubChem
|
|
| جامعة يوني |
|
لوحة معلومات CompTox ( EPA )
|
|
| |
| |
| ملكيات | |
| ج 18 ح 24 أ 2 | |
| الكتلة المولية | 272.388 جرام مول -1 |
باستثناء ما هو مذكور خلافًا لذلك، يتم تقديم البيانات للمواد في حالتها القياسية (عند 25 درجة مئوية [77 درجة فهرنهايت]، 100 كيلو باسكال).
مراجع صندوق المعلومات
| |
17α-Estradiol (المعروف أيضًا باسم 17α-E2 أو 17-epiestradiol أو alfatradiol أو estra-1,3,5(10)-triene-3,17α-diol ) هو هرمون استروجين ستيرويدي داخلي ثانوي وضعيف مرتبط بـ 17β-estradiol (المعروف ببساطة باسم estradiol). [2] إنه مركب C17 من استراديول. [2] لديه قوة استروجينية أقل بحوالي 100 ضعف من 17β-estradiol. [3] يُظهر المركب تقاربًا تفضيليًا لمستقبلات ERα على مستقبلات ERβ . [2] [4] على الرغم من أن 17α-استراديول أضعف بكثير من 17β-استراديول باعتباره ناهضًا لمستقبلات هرمون الاستروجين النووية ، فقد وجد أنه يرتبط بمستقبلات هرمون الاستروجين المعبر عنها في الدماغ وينشطها بقوة أكبر من تلك الموجودة في 17β-استراديول، مما يشير إلى أنه قد يكون الربيطة الذاتية السائدة للمستقبل . [5]
| ربيطة | أسماء أخرى | تقارب الارتباط النسبي (RBA، %) أ | تقارب الارتباط المطلق (K i ، nM) أ | فعل | ||
|---|---|---|---|---|---|---|
| ERα | ERβ | ERα | ERβ | |||
| استراديول | E2؛ 17β-استراديول | 100 | 100 | 0.115 (0.04–0.24) | 0.15 (0.10–2.08) | الاستروجين |
| استرون | E1؛ 17-كيتو استراديول | 16.39 (0.7–60) | 6.5 (1.36–52) | 0.445 (0.3–1.01) | 1.75 (0.35–9.24) | الاستروجين |
| استريول | E3؛ 16α-OH-17β-E2 | 12.65 (4.03–56) | 26 (14.0–44.6) | 0.45 (0.35–1.4) | 0.7 (0.63–0.7) | الاستروجين |
| استيترول | E4؛ 15α،16α-ثنائي هيدروكسيد-17β-E2 | 4.0 | 3.0 | 4.9 | 19 | الاستروجين |
| ألفاراديول | 17α-استراديول | 20.5 (7-80.1) | 8.195 (2–42) | 0.2–0.52 | 0.43–1.2 | المستقلب |
| 16-إبيستريول | 16β-هيدروكسي-17β-استراديول | 7.795 (4.94–63) | 50 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 17-إبيستريول | 16α-هيدروكسي-17α-استراديول | 55.45 (29–103) | 79–80 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 16،17-إبيستريول | 16β-هيدروكسي-17α-استراديول | 1.0 | 13 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 2-هيدروكسي استراديول | 2-أوه-إي2 | 22 (7-81) | 11–35 | 2.5 | 1.3 | المستقلب |
| 2-ميثوكسي استراديول | 2-MeO-E2 | 0.0027–2.0 | 1.0 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 4-هيدروكسي استراديول | 4-أوه-إي2 | 13 (8–70) | 7-56 | 1.0 | 1.9 | المستقلب |
| 4-ميثوكسي استراديول | 4-MeO-E2 | 2.0 | 1.0 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 2-هيدروكسي استرون | 2-أوه-إي1 | 2.0–4.0 | 0.2–0.4 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 2-ميثوكسيسترون | 2-MeO-E1 | <0.001–<1 | <1 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 4-هيدروكسي استرون | 4-أوه-إي1 | 1.0–2.0 | 1.0 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 4-ميثوكسيسترون | 4-MeO-E1 | <1 | <1 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 16α-هيدروكسي استرون | 16α-OH-E1؛ 17-كيتو استريول | 2.0–6.5 | 35 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 2-هيدروكسي استريول | 2-أوه-إي3 | 2.0 | 1.0 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| 4-ميثوكسيستريول | 4-MeO-E3 | 1.0 | 1.0 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| كبريتات استراديول | E2S؛ استراديول 3-كبريتات | <1 | <1 | ؟ | ؟ | المستقلب |
| استراديول ثنائي الكبريتات | استراديول 3،17β- ثنائي كبريتات | 0.0004 | ؟ | ؟ | ؟ | المستقلب |
| استراديول 3-جلوكورونيد | إي2-3جي | 0.0079 | ؟ | ؟ | ؟ | المستقلب |
| استراديول 17β-غلوكورونيد | إي2-17ج | 0.0015 | ؟ | ؟ | ؟ | المستقلب |
| استراديول 3-جلوكوز. 17β-كبريتات | إي2-3جي-17إس | 0.0001 | ؟ | ؟ | ؟ | المستقلب |
| كبريتات الاسترون | E1S؛ كبريتات الإسترون 3 | <1 | <1 | >10 | >10 | المستقلب |
| بنزوات استراديول | EB؛ استراديول 3 بنزوات | 10 | ؟ | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| استراديول 17 بيتا بنزوات | إي2-17ب | 11.3 | 32.6 | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| إيسترون ميثيل إيثر | إيسترون 3-ميثيل إيثر | 0.145 | ؟ | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| إنت- استراديول | 1- استراديول | 1.31–12.34 | 9.44–80.07 | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| إيكويلين | 7-ديهيدروسترون | 13 (4.0–28.9) | 13.0–49 | 0.79 | 0.36 | الاستروجين |
| إيكويلينين | 6,8-ديدهيدروسترون | 2.0–15 | 7.0–20 | 0.64 | 0.62 | الاستروجين |
| 17β-ديهيدروإيكويلين | 7-ديهيدرو-17 بيتا-استراديول | 7.9–113 | 7.9–108 | 0.09 | 0.17 | الاستروجين |
| 17α-ديهيدروإيكويلين | 7-ديهيدرو-17α-استراديول | 18.6 (18–41) | 14–32 | 0.24 | 0.57 | الاستروجين |
| 17β-ديهيدروإيكويلين | 6,8-ديديدرو-17β-استراديول | 35–68 | 90–100 | 0.15 | 0.20 | الاستروجين |
| 17α-ديهيدروإيكويلين | 6,8-ديديدرو-17α-استراديول | 20 | 49 | 0.50 | 0.37 | الاستروجين |
| Δ8- استراديول | 8,9-ديهيدرو-17β-استراديول | 68 | 72 | 0.15 | 0.25 | الاستروجين |
| Δ 8- استرون | 8,9-ديهيدروسترون | 19 | 32 | 0.52 | 0.57 | الاستروجين |
| إيثينيل استراديول | EE؛ 17α-إيثينيل-17β-E2 | 120.9 (68.8–480) | 44.4 (2.0–144) | 0.02–0.05 | 0.29–0.81 | الاستروجين |
| ميسترانول | EE 3-ميثيل إيثر | ؟ | 2.5 | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| موكسسترول | RU-2858؛ 11β-ميثوكسي-EE | 35–43 | 5-20 | 0.5 | 2.6 | الاستروجين |
| ميثيل استراديول | 17α-ميثيل-17β-استراديول | 70 | 44 | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| ثنائي إيثيل ستيلبيسترول | DES؛ ستيلبيسترول | 129.5 (89.1–468) | 219.63 (61.2–295) | 0.04 | 0.05 | الاستروجين |
| هيكسترول | ثنائي هيدرو ثنائي إيثيل ستيلبسترول | 153.6 (31–302) | 60–234 | 0.06 | 0.06 | الاستروجين |
| دينسترول | ديهيدروستيلبيسترول | 37 (20.4–223) | 56–404 | 0.05 | 0.03 | الاستروجين |
| بنزسترول (ب2) | - | 114 | ؟ | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| كلوروتريانيزين | تايس | 1.74 | ؟ | 15.30 | ؟ | الاستروجين |
| ثلاثي فينيل إيثيلين | مادة تي بي إي | 0.074 | ؟ | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| ثلاثي فينيل برومو إيثيلين | تي بي بي إي | 2.69 | ؟ | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| تاموكسيفين | آي سي آي-46,474 | 3 (0.1–47) | 3.33 (0.28–6) | 3.4–9.69 | 2.5 | سيروم |
| أفيموكسيفين | 4-هيدروكسيتاموكسيفين؛ 4-OHT | 100.1 (1.7–257) | 10 (0.98–339) | 2.3 (0.1–3.61) | 0.04–4.8 | سيروم |
| توريميفين | 4-كلوروتاموكسيفين؛ 4-سي تي | ؟ | ؟ | 7.14–20.3 | 15.4 | سيروم |
| كلوميفين | إم آر إل-41 | 25 (19.2–37.2) | 12 | 0.9 | 1.2 | سيروم |
| سيكلوفينيل | F-6066؛ سيكسوفيد | 151-152 | 243 | ؟ | ؟ | سيروم |
| نافوكسيدين | يو-11000 أمبير | 30.9–44 | 16 | 0.3 | 0.8 | سيروم |
| رالوكسيفين | - | 41.2 (7.8–69) | 5.34 (0.54–16) | 0.188–0.52 | 20.2 | سيروم |
| أرزوكسيفين | لي-353,381 | ؟ | ؟ | 0.179 | ؟ | سيروم |
| لاسوفوكسيفين | سي بي-336،156 | 10.2–166 | 19.0 | 0.229 | ؟ | سيروم |
| أورميلوكسيفين | سينتكرومان | ؟ | ؟ | 0.313 | ؟ | سيروم |
| ليفورميلوكسيفين | 6720-CDRI؛ NNC-460,020 | 1.55 | 1.88 | ؟ | ؟ | سيروم |
| أوسبيميفين | ديامينوهيدروكسي تورميفين | 0.82–2.63 | 0.59–1.22 | ؟ | ؟ | سيروم |
| بازيدوكسيفين | - | ؟ | ؟ | 0.053 | ؟ | سيروم |
| إتاكستيل | جي دبليو-5638 | 4.30 | 11.5 | ؟ | ؟ | سيروم |
| آي سي آي-164،384 | - | 63.5 (3.70–97.7) | 166 | 0.2 | 0.08 | مضاد الاستروجين |
| فولفيسترانت | آي سي آي-182,780 | 43.5 (9.4–325) | 21.65 (2.05–40.5) | 0.42 | 1.3 | مضاد الاستروجين |
| بروبيل بيرازول تريول | باور بوينت | 49 (10.0–89.1) | 0.12 | 0.40 | 92.8 | منشط مستقبلات ERα |
| 16α-LE2 | 16α-لاكتون-17β-استراديول | 14.6–57 | 0.089 | 0.27 | 131 | منشط مستقبلات ERα |
| 16α-يودو-E2 | 16α-يودو-17β-استراديول | 30.2 | 2.30 | ؟ | ؟ | منشط مستقبلات ERα |
| ميثيل بيبيريدينوبيرازول | عضو مجلس النواب | 11 | 0.05 | ؟ | ؟ | مضاد ERα |
| ثنائي أريل بروبيونتريل | DPN | 0.12–0.25 | 6.6–18 | 32.4 | 1.7 | ناهض مستقبلات الإستروجين بيتا |
| 8β-VE2 | 8β-فينيل-17β-استراديول | 0.35 | 22.0–83 | 12.9 | 0.50 | ناهض مستقبلات الإستروجين بيتا |
| برينابيرل | ERB-041؛ WAY-202,041 | 0.27 | 67–72 | ؟ | ؟ | ناهض مستقبلات الإستروجين بيتا |
| اي ار بي-196 | الطريق-202,196 | ؟ | 180 | ؟ | ؟ | ناهض مستقبلات الإستروجين بيتا |
| إرتيبيريل | سيربا-1؛ LY-500,307 | ؟ | ؟ | 2.68 | 0.19 | ناهض مستقبلات الإستروجين بيتا |
| سيربا-2 | - | ؟ | ؟ | 14.5 | 1.54 | ناهض مستقبلات الإستروجين بيتا |
| كوميسترول | - | 9.225 (0.0117–94) | 64.125 (0.41–185) | 0.14–80.0 | 0.07–27.0 | زينوإستروجين |
| جينيستين | - | 0.445 (0.0012–16) | 33.42 (0.86–87) | 2.6–126 | 0.3–12.8 | زينوإستروجين |
| إيكوال | - | 0.2–0.287 | 0.85 (0.10–2.85) | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| دايدزين | - | 0.07 (0.0018–9.3) | 0.7865 (0.04–17.1) | 2.0 | 85.3 | زينوإستروجين |
| بيوكانين أ | - | 0.04 (0.022–0.15) | 0.6225 (0.010–1.2) | 174 | 8.9 | زينوإستروجين |
| كامبفيرول | - | 0.07 (0.029–0.10) | 2.2 (0.002–3.00) | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| نارينجينين | - | 0.0054 (<0.001–0.01) | 0.15 (0.11–0.33) | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| 8-برينيل نارينجين | 8-PN | 4.4 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| كيرسيتين | - | <0.001–0.01 | 0.002–0.040 | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ايبريفلافون | - | <0.01 | <0.01 | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ميرويسترول | - | 0.39 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ديوكسيميروستيرول | - | 2.0 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| بيتا سيتوستيرول | - | <0.001–0.0875 | <0.001–0.016 | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ريسفيراترول | - | <0.001–0.0032 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ألفا-زيرالينول | - | 48 (13-52.5) | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| بيتا-زيرالينول | - | 0.6 (0.032–13) | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| زيرانول | ألفا-زيرالانول | 48–111 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| تاليرانول | بيتا-زيرالانول | 16 (13–17.8) | 14 | 0.8 | 0.9 | زينوإستروجين |
| زيرالينون | زين | 7.68 (2.04–28) | 9.45 (2.43–31.5) | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| زيرالانون | زان | 0.51 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| بيسفينول أ | مادة بيسفينول أ | 0.0315 (0.008–1.0) | 0.135 (0.002–4.23) | 195 | 35 | زينوإستروجين |
| إندوسولفان | إيل-دي-إس | <0.001–<0.01 | <0.01 | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| كيبوني | كلورديكون | 0.0069–0.2 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| o,p'- DDT | - | 0.0073–0.4 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ص،ص -د،د،د | - | 0.03 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| ميثوكسيكلور | p,p'- ثنائي ميثوكسي-DDT | 0.01 (<0.001–0.02) | 0.01–0.13 | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| إتش بي تي إي | هيدروكسي كلور؛ p,p'- OH-DDT | 1.2–1.7 | ؟ | ؟ | ؟ | زينوإستروجين |
| هرمون التستوستيرون | ت؛ 4-أندروستينولون | <0.0001–<0.01 | <0.002–0.040 | >5000 | >5000 | الأندروجين |
| ديهيدروتستوستيرون | DHT؛ 5α-أندروستانولون | 0.01 (<0.001–0.05) | 0.0059–0.17 | 221–>5000 | 73–1688 | الأندروجين |
| ناندرولون | 19-نورتيستوستيرون؛ 19-NT | 0.01 | 0.23 | 765 | 53 | الأندروجين |
| ديهيدرو إيبي أندروستيرون | ديهيدرو إيبي أندروستيرون؛ براستيرون | 0.038 (<0.001–0.04) | 0.019–0.07 | 245–1053 | 163–515 | الأندروجين |
| 5-أندروستينيديول | أ5؛ أندروستينيديول | 6 | 17 | 3.6 | 0.9 | الأندروجين |
| 4-أندروستينيديول | - | 0.5 | 0.6 | 23 | 19 | الأندروجين |
| 4-أندروستينيون | أ4؛ أندروستينيون | <0.01 | <0.01 | >10000 | >10000 | الأندروجين |
| 3α-أندروستانيديول | 3α-أديول | 0.07 | 0.3 | 260 | 48 | الأندروجين |
| 3β-أندروستانيديول | 3β-أديول | 3 | 7 | 6 | 2 | الأندروجين |
| أندروستانيديون | 5α-أندروستانيديون | <0.01 | <0.01 | >10000 | >10000 | الأندروجين |
| إيتيوكولانيديون | 5β-أندروستانيديون | <0.01 | <0.01 | >10000 | >10000 | الأندروجين |
| ميثيل تستوستيرون | 17α-ميثيل تستوستيرون | <0.0001 | ؟ | ؟ | ؟ | الأندروجين |
| إيثينيل-3α-أندروستانيديول | 17α-إيثينيل-3α-أديول | 4.0 | <0.07 | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| إيثينيل-3β-أندروستانيديول | 17α-إيثينيل-3β-أديول | 50 | 5.6 | ؟ | ؟ | الاستروجين |
| البروجسترون | P4؛ 4-بريجنينيون | <0.001–0.6 | <0.001–0.010 | ؟ | ؟ | البروجستيرون |
| نوريثيستيرون | NET؛ 17α-إيثينيل-19-NT | 0.085 (0.0015–<0.1) | 0.1 (0.01–0.3) | 152 | 1084 | البروجستيرون |
| نوريثينودريل | 5(10)-نوريثيستيرون | 0.5 (0.3–0.7) | <0.1–0.22 | 14 | 53 | البروجستيرون |
| تيبولون | 7α-ميثيل نوريثينودريل | 0.5 (0.45–2.0) | 0.2–0.076 | ؟ | ؟ | البروجستيرون |
| Δ4- تيبولون | 7α-ميثيل نوريثيستيرون | 0.069–<0.1 | 0.027–<0.1 | ؟ | ؟ | البروجستيرون |
| 3α-هيدروكسي تيبولون | - | 2.5 (1.06–5.0) | 0.6–0.8 | ؟ | ؟ | البروجستيرون |
| 3β-هيدروكسي تيبولون | - | 1.6 (0.75–1.9) | 0.070–0.1 | ؟ | ؟ | البروجستيرون |
| الحواشي: أ = (1) قيم تقارب الارتباط هي بالتنسيق "الوسيط (المدى)" (# (#–#))، أو "المدى" (#–#)، أو "القيمة" (#) حسب القيم المتاحة. يمكن العثور على المجموعات الكاملة للقيم ضمن النطاقات في كود الويكي. (2) تم تحديد تقارب الارتباط من خلال دراسات الإزاحة في مجموعة متنوعة من الأنظمة المختبرية مع استراديول مُسمّى وبروتينات ERα و ERβ البشرية (باستثناء قيم ERβ من Kuiper et al. (1997)، والتي هي ERβ للفئران). المصادر: انظر صفحة القالب. | ||||||
| الاستروجين | ER بنك الاحتياطي الأسترالي(%) | وزن الرحم (%) | التغذية الرحمية | اليسارالمستويات (%) | ش ب ج بنك الاحتياطي الأسترالي(%) |
|---|---|---|---|---|---|
| يتحكم | - | 100 | - | 100 | - |
| استراديول (E2) | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
| استرون (E1) | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ؟ | 20 |
| استريول (E3) | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
| استيترول (E4) | 0.5 ± 0.2 | ؟ | غير نشط | ؟ | 1 |
| 17α-استراديول | 4.2 ± 0.8 | ؟ | ؟ | ؟ | ؟ |
| 2-هيدروكسي استراديول | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + ب | 31–61 | 28 |
| 2-ميثوكسي استراديول | 0.05 ± 0.04 | 101 | غير نشط | ؟ | 130 |
| 4-هيدروكسي استراديول | 45 ± 12 | ؟ | ؟ | ؟ | ؟ |
| 4-ميثوكسي استراديول | 1.3 ± 0.2 | 260 | ++ | ؟ | 9 |
| 4-فلورو استراديول أ | 180 ± 43 | ؟ | +++ | ؟ | ؟ |
| 2-هيدروكسي استرون | 1.9 ± 0.8 | 130 ± 9 | غير نشط | 110-142 | 8 |
| 2-ميثوكسيسترون | 0.01 ± 0.00 | 103 ± 7 | غير نشط | 95–100 | 120 |
| 4-هيدروكسي استرون | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 |
| 4-ميثوكسيسترون | 0.13 ± 0.04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
| 16α-هيدروكسي استرون | 2.8 ± 1.0 | 552 ± 42 | +++ | 7-24 | <0.5 |
| 2-هيدروكسي استريول | 0.9 ± 0.3 | 302 | + ب | ؟ | ؟ |
| 2-ميثوكسيستريول | 0.01 ± 0.00 | ؟ | غير نشط | ؟ | 4 |
| ملاحظات: القيم هي متوسط ± الانحراف المعياري أو النطاق. ER RBA = تقارب الارتباط النسبي لمستقبلات هرمون الاستروجين في سيتوسول رحم الفئران . وزن الرحم = النسبة المئوية للتغير في وزن الرحم الرطب للفئران المستأصلة المبيض بعد 72 ساعة مع الإعطاء المستمر لـ 1 ميكروجرام / ساعة عبر مضخات التناضح المزروعة تحت الجلد . مستويات LH = مستويات الهرمون الملوتن بالنسبة إلى خط الأساس للفئران المستأصلة المبيض بعد 24 إلى 72 ساعة من الإعطاء المستمر عبر الغرسة تحت الجلد. الحواشي: أ = اصطناعي (أي ليس داخلي المنشأ ). ب = تأثير رحمي غير نمطي يصل إلى مرحلة الثبات في غضون 48 ساعة (يستمر نمو الرحم للإستراديول خطيًا لمدة تصل إلى 72 ساعة). المصادر: انظر القالب. | |||||
التخليق الحيوي
يتم إنتاج 17α-Estradiol من الإبتستوستيرون بواسطة الأروماتاز في مواقع غير محددة تمامًا (من المعروف أنها تشمل الدماغ). لا يُفهَم تمامًا مكان وكيفية إنتاج الإبتستوستيرون. يبدو أن التحويل بين 17α-estradiol والإسترون يحدث ، لكن الإنزيمات تظل غير محددة. [5]
الحدوث
تم العثور على 17α-E2 في دماغ الفئران، بغض النظر عن العمر والجنس، بتركيزات أعلى بكثير من 17β-E2. تستمر الفئران المستأصلة الغدد التناسلية و/أو المستأصلة الغدة الكظرية في الحصول على مستويات عالية من 17α-E2 في الدماغ. [5]
يرتبط 17α-E2 بشكل سيئ ببروتين ألفا الجنيني، على عكس 17β-E2. [5]
يتم إفراز 17α-E2 في البول. تم اكتشافه في البداية في بول الفرس الحامل (انظر الإستروجينات المقترنة ). [5] في دراسة أجريت عام 2022، احتوت جميع عينات البول البشرية الستة التي تم اختبارها على كميات يمكن اكتشافها من 17α-E2. [6]
وظيفة
كما ذكرنا سابقًا، يرتبط 17α-estradiol بمستقبلات ERα وERβ بألفة معتدلة ولكن بنشاط منخفض جدًا. يرتبط بمستقبلات ER-X الموجودة في الدماغ بنشاط كبير وقد يلعب دورًا وقائيًا للأعصاب. [5]
في الرحم، يسبب استراديول 17α استرخاء العضلات الملساء من خلال مسار غير جينومي، على غرار استراديول 17β؛ يكون التأثير أضعف بدون أي معارضة. إنه يعارض الاستجابة التضخمية لاستراديول 17β، ربما عن طريق العمل كمضاد للإستروجين بحكم نشاطه المنخفض للغاية. [7]
شيخوخة
قد يتطلب هذا القسم التنظيف لتلبية معايير الجودة في ويكيبيديا . المشكلة المحددة هي: يجب أن تدخل المكملات الغذائية في مدخل الدواء، ألفاتراديول . ( يوليو 2023 ) |
يؤدي تناول مكملات 17α-Estradiol إلى زيادة متوسط عمر الفئران الذكور بنسبة 19%، بينما لا يؤثر على عمر الإناث. لا يؤدي هذا العلاج إلى تأنيث الفئران الذكور. [8] علاوة على ذلك، يخفف 17α-Estradiol من الخلل الأيضي والالتهابي المرتبط بالعمر [9] ويحسن تحمل الجلوكوز [10] في الفئران الذكور. السبب الدقيق لهذه الزيادة في العمر حسب الجنس غير معروف، ومع ذلك، فإن التأثير على عمر الذكور قد اختفى في الفئران المخصية، مما يشير إلى أن الاستجابة الأيضية لـ 17α-Estradiol تتطلب وجود هرمونات الغدد التناسلية الذكرية. [11] ما إذا كانت هذه النتائج قابلة للترجمة إلى البشر غير معروفة حاليًا.
انظر أيضا
مراجع
- ^ J. Elks (14 نوفمبر 2014). قاموس الأدوية: البيانات الكيميائية: البيانات الكيميائية والهياكل والمراجع. سبرينغر. ص 897-. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ abc Zhu BT, Han GZ, Shim JY, Wen Y, Jiang XR (2006). "العلاقة الكمية بين البنية والنشاط لمختلف نواتج أيض الإستروجين الذاتية لمستقبلات الإستروجين البشرية ألفا وبيتا: نظرة ثاقبة على المحددات البنيوية المؤيدة للارتباط بالنوع الفرعي التفاضلي". الغدد الصماء . 147 (9): 4132–50. doi :10.1210/en.2006-0113. PMID 16728493.
- ^ رالف م. تروب، وون سو لي (13 فبراير 2014). الثعلبة عند الذكور: دليل الإدارة الناجحة. سبرينغر ساينس آند بيزنس ميديا. ص 93-. ISBN 978-3-319-03233-7.
- ^ Kuiper GG, Carlsson B, Grandien K, Enmark E, Häggblad J, Nilsson S, Gustafsson JA (1997). "مقارنة بين خصوصية ربط الربيطة وتوزيع الأنسجة النسخية لمستقبلات هرمون الاستروجين ألفا وبيتا". الغدد الصماء . 138 (3): 863-70. doi : 10.1210/endo.138.3.4979 . PMID 9048584.
- ^ abcdef Toran-Allerand CD, Tinnikov AA, Singh RJ, Nethrapalli IS (2005). "17alpha-estradiol: a brain-active estrogen؟". Endocrinology . 146 (9): 3843–50. doi : 10.1210/en.2004-1616 . PMID 15947006.
- ^ Tang Z, Liu ZH, Wang H, Dang Z (10 يوليو 2022). "17α-Estradiol, an ignore-endogenous natural estrogen in human: Updated estrogen metabolism routes and its environmental risk analysis". علم البيئة الكلية . 829 : 154693. Bibcode :2022ScTEn.829o4693T. doi :10.1016/j.scitotenv.2022.154693. PMID 35318059. S2CID 247579981.
- ^ Perusquía M, Navarrete E (21 يوليو 2005). "الدليل على أن 17 ألفا استراديول نشط بيولوجيًا في أنسجة الرحم: تأثير مضاد لتوتر الرحم ومضاد لتغذية الرحم". علم الأحياء التناسلية والغدد الصماء . 3 : 30. doi : 10.1186/1477-7827-3-30 . PMC 1201169. PMID 16042770 .
- ^ Strong R, Miller RA, Antebi A, Astle CM, Bogue M, Denzel MS, Fernandez E, Flurkey K, Hamilton KL, Lamming DW, Javors MA, Magalhães JP, Martinez PA, McCord JM, Miller BF (أكتوبر 2016). "عمر أطول في الفئران الذكور المعالجة بمضاد استروجين ضعيف أو مضاد للأكسدة أو مثبط ألفا جلوكوزيداز أو محفز Nrf2". Aging Cell . 15 (5): 872–884. doi :10.1111/acel.12496. ISSN 1474-9718. PMC 5013015. PMID 27312235 .
- ^ Stout MB, Steyn FJ, Jurczak MJ, Camporez JP, Zhu Y, Hawse JR, Jurk D, Palmer AK, Xu M, Pirtskhalava T, Evans GL, de Souza Santos R, Frank AP, White TA, Monroe DG (2016-01-24). "17α-Estradiol Alleviates Age-related Metabolic and Inflammatory Dysfunction in Male Mice Without Inducing Feminization". مجلات الشيخوخة السلسلة أ: العلوم البيولوجية والعلوم الطبية . 72 (1): 3-15. doi :10.1093/gerona/glv309. ISSN 1079-5006. PMC 5155656. PMID 26809497 .
- ^ Garratt M, Bower B, Garcia GG, Miller RA (ديسمبر 2017). "الاختلافات بين الجنسين في إطالة العمر باستخدام الأكاربوز والإستراديول 17-α: الهرمونات التناسلية تشكل الأساس للتحسينات الخاصة بالذكور في تحمل الجلوكوز وإشارات mTORC 2". Aging Cell . 16 (6): 1256–1266. doi :10.1111/acel.12656. ISSN 1474-9718. PMC 5676051. PMID 28834262 .
- ^ Garratt M, Lagerborg KA, Tsai YM, Galecki A, Jain M, Miller RA (أغسطس 2018). "تمديد عمر الذكور باستخدام استراديول 17-α مرتبط باستجابة أيضية خاصة بالجنس يتم تعديلها بواسطة هرمونات الغدد التناسلية في الفئران". Aging Cell . 17 (4): e12786. doi :10.1111/acel.12786. PMC 6052402. PMID 29806096 .
