نيمتازيبام
 | |
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| الأسماء التجارية | إريمين |
| AHFS / Drugs.com | أسماء الأدوية الدولية |
فئة الحمل |
|
| طرق الإدارة | بالفم |
| رمز ATC |
|
| الوضع القانوني | |
| الوضع القانوني |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر البيولوجي | 95% |
| الاسْتِقْلاب | الكبد |
| نصف عمر الإزالة | 14-30 ساعة |
| إفراز | كلية |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| معرف PubChem |
|
| كيم سبايدر |
|
| جامعة يوني |
|
| كيج |
|
| تشيبي |
|
| المختبر الكيميائي الأوروبي |
|
| لوحة معلومات CompTox ( EPA ) |
|
| بطاقة معلومات وكالة المواد الكيميائية الأوروبية | 100.016.302 |
| البيانات الكيميائية والفيزيائية | |
| صيغة | ج 16 ح 13 ن 3 أ 3 |
| الكتلة المولية | 295.298 جرام مول -1 |
| نموذج ثلاثي الأبعاد ( JSmol ) |
|
| |
| |
  (ما هذا؟) (تأكد) | |
نيمتازيبام (المُسوق تحت الاسم التجاري إريمين ولافول ) هو عقار منوم متوسط المفعول وهو مشتق من البنزوديازيبين . تم تصنيعه لأول مرة بواسطة فريق في هوفمان-لا روش في عام 1964. [2] يمتلك خصائص منومة ومضادة للقلق ومهدئة ومرخي للعضلات الهيكلية . نيمتازيبام أيضًا مضاد للاختلاج قوي بشكل خاص . [3] يتم تسويقه في أقراص 5 مجم تُعرف باسم إريمين، وهو الاسم التجاري الذي تصنعه وتسوقه شركة سوميتومو اليابانية الكبيرة . اليابان هي الشركة المصنعة الوحيدة لنيمتازيبام في العالم. خارج اليابان، يتوفر إريمين في معظم أنحاء شرق وجنوب شرق آسيا وكان يُوصف على نطاق واسع لعلاج الأرق الشديد على المدى القصير لدى المرضى الذين يعانون من صعوبة في النوم أو الحفاظ على النوم. توقفت شركة سوميتومو عن تصنيع عقار إريمين منذ نوفمبر 2015. ولا يزال العقار متاحًا كدواء عام أو كدواء لافول .
كان عقار نيمتازيبام منتشرًا على نطاق واسع في الثمانينيات والتسعينيات، وخاصة في اليابان وماليزيا وبروناي والفلبين وتايلاند وإندونيسيا وهونج كونج وسنغافورة . وقد انخفضت الوصفات الطبية لهذا العقار بشكل كبير منذ عام 2005 بسبب سوء الاستخدام والإدمان. ويُستخدم في المقام الأول كمضاد للاختلاج عند الأطفال . ولا يزال يُستخدم أيضًا في أشد حالات الأرق شدة وإعاقة في المستشفيات أو في العلاج قصير الأمد للمرضى الخارجيين. وتُستخدم البنزوديازيبينات المنومة مثل إستازولام ونيترازيبام بشكل أكثر تكرارًا من نيمتازيبام لهذا الغرض. وتُعَد مضادات الاكتئاب مثل ترازودون وميرتازابين أو أدوية زد مثل زوبيكلون وزولبيديم من الخط الأول لعلاج الأرق.
على الرغم من انخفاض الوصفات الطبية لعقار نيميتازيبام، إلا أن إساءة استخدام العقار لا تزال كبيرة في بروناي وسنغافورة وماليزيا والفلبين. يُستخدم العقار عادةً مع الميثامفيتامين والميثيلين ديوكسي ميثامفيتامين (إكستاسي) والمواد الأفيونية (خاصة الهيروين أو المورفين ). أدت القيود القانونية الصارمة التي يخضع لها عقار نيميتازيبام في ماليزيا إلى ندرة العقار، ولكن العديد من الحبوب التي تُباع باسم نيميتازيبام في السوق السوداء مزيفة. يُعد عقارا ديازيبام ونيترازيبام من بين أكثر البنزوديازيبينات الموصوفة شيوعًا في المنطقة، ونتيجة لذلك، يتم تحويلهما وبيعهما بشكل شائع في السوق السوداء، غالبًا باسم نيميتازيبام.
إن التصنيع غير المشروع لنيميتازيبام (المباع باسم إيريمين-5) منتشر في المنطقة. واستمر تعاطي نيميتازيبام في الارتفاع طوال العقد الأول من القرن الحادي والعشرين. وتزامنت عمليات ضبط أقراص إيريمين-5 المصنعة بشكل غير مشروع مع عمليات ضبط الميثامفيتامين في ماليزيا. وتم اختبار ضبط صغير لـ 46 قرصًا غير مشروع من إيريمين-5 لمعرفة خصائصها الفيزيائية والكيميائية. وتتكون الخصائص الكيميائية للقرص من المادة الفعالة والمغشوشة والمخفف الرئيسي والأصباغ. وأشارت النتائج إلى أن نيميتازيبام كان المكون النشط الأكثر شيوعًا في الغالبية العظمى من الأقراص المضبوطة. وتم الكشف عن اللاكتوز كمخفف رئيسي في غالبية العينات، يليه المانيتول ثم ثنائي هيدرات فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة. وتم العثور على اللون الأصفر الغروب في معظم عينات الأقراص إما بمفرده أو بالاشتراك مع أصباغ أخرى مثل التارترازين وبونسو 4R لإعطاء الأقراص لون الخوخ/البرتقالي. احتوت الأقراص الخضراء في العينات على أصباغ زرقاء لامعة وصبغات تارترازين. وكان الديازيبام، الذي يعمل في المقام الأول كمضاد للقلق، هو المكون النشط في قرص واحد فقط من بين 46 قرصًا. كما وجد أن النيترازيبام، وهو مهدئ قوي ومنوم، وهو أيضًا الدواء الأصلي للنيميتازيبام، مركب ثانوي مع الكافيين كمركب رئيسي في ثلاثة أقراص. [4]
في عام 2003، تم ضبط 94200 قرص من عقار إريمين-5 في سنغافورة. وقد قام مختبر مكتب مكافحة المخدرات المركزي باختبار الأقراص، وأثبتت النتائج أن الأقراص تحتوي بالفعل على مادة نيميتازيبام.
الحركية الدوائية
عند تناوله عن طريق الفم، يتمتع نيميتازيبام بتوافر حيوي جيد للغاية حيث يتم امتصاص ما يقرب من 100% منه من الأمعاء. وهو من أسرع البنزوديازيبينات الفموية امتصاصًا وأسرعها تأثيرًا، وعادةً ما يتم الشعور بالتأثيرات المنومة في غضون 15-30 دقيقة بعد الابتلاع عن طريق الفم. كان انخفاض مستوى الدواء الأصلي في الدم ثنائي الطور مع عمر نصف قصير يتراوح من 0.5-0.7 ساعة ونصف العمر النهائي من 8 إلى 26.5 ساعة (متوسط 17.25 ساعة). [ بحاجة لمصدر ] إنه نظير نيترازيبام الميثيل (موجادون، ألودورم)، والذي يتم استقلابه جزئيًا. يتمتع نيترازيبام بعمر نصف إخراج طويل، لذا فإن تأثيرات الجرعات المتكررة تميل إلى أن تكون تراكمية.
الاستخدام الترفيهي
هناك خطر إساءة استخدام عقار نيميتازيبام والاعتماد عليه سواء من قبل المرضى أو المستخدمين غير الطبيين له. إن الخصائص الدوائية لعقار نيميتازيبام مثل الارتباط القوي والفعالية العالية وكونه قصير إلى متوسط المفعول وظهور مفعوله بسرعة تزيد من احتمال إساءة استخدام عقار نيميتازيبام. كما أن الاعتماد الجسدي ومتلازمة الانسحاب من عقار نيميتازيبام تزيد من الطبيعة الإدمانية لعقار نيميتازيبام.
يتمتع نيمتازيبام بسمعة خاصة في جنوب شرق آسيا للاستخدام الترفيهي، بحوالي 7 دولارات أمريكية لكل قرص، وهو شائع بشكل خاص بين الأشخاص المدمنين على الأمفيتامينات أو المواد الأفيونية . [5] [6] بالإضافة إلى ذلك، فإن نيمتازيبام له تأثير مضاد للاكتئاب ومريح للعضلات. [7] كما أن نيمتازيبام له تأثير قمع الانسحاب وانخفاض البحث عن المخدرات مقابل نيترازيبام في قرد الريسوس (ماكاكا مولاتا). [8] مما قد يساعد مدمني المنشطات على التغلب على أعراض الانسحاب.
إساءة استعمال المخدرات
يُعرف نيمتازيبام بأنه عرضة للإساءة بشكل خاص (يُعرف باسم "هابي 5"، ويُباع كبديل للإكستاسي دون صداع الكحول). وعلى الرغم من أنه لا يزال عقارًا شائعًا للإساءة في بعض الدول الآسيوية مثل اليابان وماليزيا ، إلا أن نيمتازيبام يخضع لقيود قانونية في ماليزيا ، وبسبب ندرته ، فإن العديد من الأقراص المباعة في السوق السوداء هي في الواقع مزيفة تحتوي على بنزوديازيبينات أخرى مثل ديازيبام أو نيترازيبام بدلاً من ذلك. [9] [10] [11]
الوضع القانوني
في الولايات المتحدة، يتم تصنيف نيميتازيبام ضمن الجدول الرابع من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ووكالة مكافحة المخدرات الأمريكية .
يعد نيميتازيبام حاليًا دواءً من الجدول الرابع بموجب الاتفاقية الدولية للمواد المؤثرة على العقل لعام 1971. [12]
في سنغافورة ، يعتبر نيميتازيبام دواءً يصفه الطبيب، ويخضع للتنظيم بموجب قانون إساءة استخدام المخدرات . [13] يُعاقب على حيازة نيميتازيبام أو استهلاكه بشكل غير قانوني بالسجن لمدة تصل إلى 10 سنوات، أو بغرامة قدرها 20000 دولار سنغافوري، أو كليهما. يُعاقب على استيراد أو تصدير نيميتازيبام بالسجن لمدة تصل إلى 20 عامًا و/أو الضرب بالعصا.
في هونج كونج ، يتم تنظيم نيميتازيبام بموجب الجدول 1 من الفصل 134 من قانون المخدرات الخطرة في هونج كونج . لا يمكن استخدام نيميتازيبام قانونيًا إلا من قبل المتخصصين في مجال الصحة ولأغراض البحث الجامعي. يمكن للصيادلة إعطاء المادة بموجب وصفة طبية. يمكن تغريم أي شخص يقدم المادة بدون وصفة طبية بمبلغ 10000 دولار هونج كونج. عقوبة الاتجار بالمادة أو تصنيعها هي غرامة قدرها 5000000 دولار هونج كونج والسجن مدى الحياة. حيازة المادة للاستهلاك دون ترخيص من وزارة الصحة أمر غير قانوني مع غرامة قدرها 1000000 دولار هونج كونج و/أو 7 سنوات من السجن. [14]
وعلى نحو مماثل، في تايوان وإندونيسيا، يتم تنظيم النيميتازيبام أيضًا باعتباره مادة موصوفة خاضعة للرقابة.
في ولاية فيكتوريا بأستراليا ، يخضع النيميتازيبام للتنظيم بموجب الجدول 11 من "قانون المخدرات والسموم والمواد الخاضعة للرقابة لعام 1981". ويعتبر ضمن فئة "7-NITRO-1,4-Benzodiazepines غير المدرجة في أي مكان آخر في هذا الجزء". [15]
سمية
في دراسة أجريت على الفئران، أظهر عقار نيميتازيبام ضررًا أكبر للجنين، كما حدث مع عقار نيترازيبام عند مقارنته بغيره من البنزوديازيبينات، وكلها بجرعة 100 مجم/كجم. ومع ذلك، أظهر عقار ديازيبام سمية ضعيفة نسبيًا للجنين. [16] لم يتم ملاحظة نفس السمية للجنين التي يسببها عقار نيترازيبام في الفئران، ومن المرجح أن يكون ذلك بسبب التمثيل الغذائي الخاص للدواء في الفئران. [17]
في دراسة أجريت على الفئران، أظهر عقار نيميتازيبام تضخمًا طفيفًا في الكبد والغدد الكظرية وضمورًا في الخصيتين والمبيضين في مجموعات الجرعات العالية من كلا العقارين في الأسبوع الرابع والثاني عشر، ومع ذلك، في الفحص النسيجي المرضي، لم يكن هناك أي تغيير في الكبد والغدد الكظرية والمبيضين. لوحظت تغيرات تنكسية في الظهارة المنوية في الخصيتين، لكن هذه التغيرات الضامرة عادت إلى طبيعتها بسحب العقارين لمدة 12 أسبوعًا. [18]
انظر أيضا
- البنزوديازيبينات
- فلونيترازيبام - مشتق مفلور
- نيفوكسيبام - مشتق ديسميثيل 3-هيدروكسيلي مفلور
- نيتيمازيبام - مشتق 3-هيدروكسي
- نيترازيبام - مشتق ديسميثيل
- تيمازيبام - منوم مرتبط بآثار جانبية مماثلة
مراجع
- ^ أنفيسا (2023-03-31). "RDC N° 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [قرار المجلس الجماعي رقم 784 - قوائم المخدرات والمؤثرات العقلية والسلائف والمواد الأخرى الخاضعة للمراقبة الخاصة] (باللغة البرتغالية البرازيلية). Diário Oficial da União (تم النشر بتاريخ 04/04/2023). مؤرشفة من الأصلي بتاريخ 2023-08-03 . تم الاسترجاع 2023-08-16 .
- ^ براءة اختراع أمريكية رقم 3109843، ريدر إي، ستيرنباخ إل إتش، "عملية تحضير 5-فينيل-1،2-ديهيدرو-3H-1،4-بنزوديازيبينات"، صدرت في 1963-11-05، مخصصة لشركة هوفمان-لا روش
- ^ Fukinaga M, Ishizawa K, Kamei C (نوفمبر 1998). "الخصائص المضادة للاختلاج لمشتقات 1,4-benzodiazepine في النوبات التي تسببها اللوزة وتأثيرها المضاد للاختلاج المرتبط ببنيتها الكيميائية". علم الأدوية . 57 (5): 233–41. doi :10.1159/000028247. PMID 9742288. S2CID 25773207.
- ^ كونالان، ف (2012). "التحليل الجنائي للأدوية باستخدام ترميز الخلايا البلعمية (TLC) وتقنية كروماتوغرافيا الغاز-مطياف الكتلة (GC-MS)". المجلة الماليزية لعلوم الطب الشرعي . 3 : 1-14 – عبر ResearchGate.
{{cite journal}}:صيانة CS1: التاريخ والسنة ( الرابط ) - ^ Chong YK, Kaprawi MM, Chan KB (2004). "تحديد كمية نيميتازيبام في أقراص ومساحيق إريمين-5 بواسطة كروماتوغرافيا سائلة عالية الأداء ذات طور عكسي". مجلة ميكروجرام . 2 (1-4): 27-33. مؤرشف من الأصل في 2011-08-10 . تم الاسترجاع في 2011-12-07 .
- ^ Devaney M, Reid G, Baldwin S (2005). "التحليل الموقفي لقضايا المخدرات غير المشروعة والاستجابات لها في منطقة آسيا والمحيط الهادئ" (pdf) . ورقة بحثية صادرة عن المجلس الوطني الأسترالي للمخدرات رقم 12. كانبيرا: المجلس الوطني الأسترالي للمخدرات.
- ^ ساكاي إس، كيتاجاوا إس، ياماموتو إتش (مارس 1972). "دراسات دوائية على 1-ميثيل-7-نيترو-5-فينيل-1,3-ثنائي هيدرو-2H-1,4-بنزوديازيبين-2-ون (S-1530)". أرزنيميتيل-فورشونج . 22 (3): 534-9. بميد 5067925.
- ^ ياناجيتا ت، تاكاهاشي س، أوينوما ن. "تقييم مسؤولية نيميتازيبام عن الاعتماد على المخدرات في قرد الريسوس".
{{cite journal}}: تتطلب المجلة الاستشهاد بها|journal=( مساعدة ) - ^ عبد الله AF، أبراهام AA، سليمان م، كونالان الخامس (2012). “توصيف الأدوية الشرعية لـ Erimin-5 باستخدام TLC وGC-MS”. المجلة الماليزية لعلوم الطب الشرعي . 3 (1): 12-15.
- ^ بنتي عبد الرحيم، رشدية. "تحديد هوية قرص إريمين 5 غير المشروع الذي تم ضبطه في ماليزيا". تقرير مشروع بحثي مقدم إلى قسم الكيمياء، كلية العلوم، جامعة مالايا .
- ^ "Erimin 5 Tablets In Singapore". مركز علوم الطب الشرعي، هيئة الخدمات الصحية، سنغافورة . 2006.
- ^ "قائمة المواد المؤثرة على العقل الخاضعة للرقابة الدولية" (PDF) . ملحق القائمة الخضراء للتقرير الإحصائي السنوي عن المواد المؤثرة على العقل (النموذج P) (الطبعة الثالثة والعشرون). الهيئة الدولية لمراقبة المخدرات. أغسطس 2003. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2012-08-31 . تم الاسترجاع في 2011-12-06 .
- ^ "قانون إساءة استخدام المخدرات، الفصل 185". مؤرشف من الأصل في 15 فبراير 2012. استرجاع 08 سبتمبر 2011 .
- ^ "نظام معلومات القوانين ثنائية اللغة". حكومة منطقة هونغ كونغ الإدارية الخاصة التابعة لجمهورية الصين الشعبية.
- ^ "التشريعات الفيكتورية والوثائق البرلمانية". حكومة ولاية فيكتوريا.
- ^ Saito H, Kobayashi H, Takeno S, Sakai T (ديسمبر 1984). "السمية الجنينية للبنزوديازيبينات في الفئران". اتصالات الأبحاث في علم الأمراض الكيميائي وعلم الأدوية . 46 (3): 437-47. PMID 6151222.
- ^ Takeno S, Hirano Y, Kitamura A, Sakai T (أغسطس 1993). "السمية التنموية المقارنة واستقلاب النيترازيبام في الفئران والجرذان". علم السموم وعلم الأدوية التطبيقي . 121 (2): 233–8. doi :10.1006/taap.1993.1150. PMID 8346540.
- ^ Yamamoto T, Kato T, Wada H, Kerata Y (1972). "السمية المزمنة لـ 1-Methyl-7-Nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (Nimetazepam) في الفئران". السمية المزمنة .
